19 inventos, patentes y modelos de BUR, DANIEL

Antibióticos de oxazolidinona.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W, y X representa(n) N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquillo (C1-C4); A representa N; • B representa CH; D representa NRc; E representa CH2, CO o CH2CH2; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H y Rc representa H o alquilo (C1-C4); m representa el número entero 1, y n representa el número entero 0; o • B representa CH; D representa *-CH(Rd)-N(Re)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2 o CO;…

Antibióticos de oxazolidinona.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (IN)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representa o representan N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); A representa N; • B representa N; D representa un enlace; E representa CH2 o *-COCH2- en el que el asterisco indica el enlace que está unido a B; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H; y m y n cada uno representa el número entero 1; o • B representa C(OH), D representa un enlace, E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno…

Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano.

(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol; R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo; R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de: • C alquilo; • (C1-4) alcoxi; • (C3-6)cicloalquilo; • (C1-3) fluoroalquilo; • (C1-3)…

Compuestos tricíclicos de piperidina.

(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** Donde X representa CH, o N; R representa hidrógeno, alquilo(C1 - 4 ), c icloalquilo(C3 - 6 ), o trifluoroalqui lo (C1 - 3 ); R1 a y R 1 b representan independientemente hid rógeno, metilo, etilo ; o R1 a y R 1 b j u n t o con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo c ic lopropilo; R2 representa a r i lo o heteroarilo, e n donde d icho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos o tre s veces, d o n d e los sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre: - alquilo(C 1 - 4 ); - alcoxi(C 1 - 4 ); - c ic loalquilo(C 3 - 6 ), que contiene opcionalmente uno o dos áto m o s de oxígeno en el anillo ; - f luoroalqu ilo(C1 - 3 ); - f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ; - halógeno; - c iano; - - (CH 2…

Derivados de aminotriazol hidroxilados como agonistas del receptor ALX.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/09/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D413/14, A61K31/4192.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa fenilo, el cual está no sustituido o mono sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C2) o fluoroalcoxi (C1-C2); R2 representa hidrógeno, metilo o ciclopropilo, R3 y R4 representan ambos metilo; o R3 y R4 forman, conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo ciclopropilo; y Q representa O, o S; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2604135_T3.pdf

Derivados fluorados de aminotriazol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/05/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P9/00, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/4192.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un grupo heteroarilo, en el que los dos puntos de unión de dicho grupo heteroarilo están en una disposición 1,3; R1 representa fenilo que está no sustituido, mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi y dimetilamino; y R2 representa hidrógeno, metilo, etilo o ciclopropilo; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2587139_T3.pdf

Antibióticos de oxazolidinona.

(22/01/2016) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representa(n) N y cada uno de los restantes representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); A representa N; • B representa CH, D representa *-CO-NH- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H, y m y n cada uno representa el número entero 0; o • B representa CH, D representa *-CH2-N(Rf)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B, E representa CH2, CH2CH2 o CO, R2, R3,…

Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados.

(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2); R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2); R2 representa • cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo; o • alquilo(C2-C6), el cual está - mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…

Derivados de oxazolil-metiléter como agonistas del receptor de ALX.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I), **Fórmula** en la que R1 representa fenilo el cual está no sustituido o mono-sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C2) o fluoroalcoxi (C1-C2); R2 representa hidrógeno, metilo o ciclopropilo; R3 y R4 son idénticos y representan hidrógeno o metilo; y R5 representa alquilo (C1-C2); y una sal de tal compuesto.

Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados como agonistas del receptor de ALX y/o FPRL2.

(25/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C4) y R1 representa - un grupo arilo o heteroarilo, grupos que de manera independiente están no sustituidos, mono-, di, otri-sustituidos, en donde los sustituyentes son seleccionados de manera independiente del grupo constituidopor halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxilo(C1-C4), alquil(C1-C2)-carbonilo, fluoroalquilo(C1-C2), fluoroalcoxilo(C1-C2), nitro, ciano y fenilo, en donde el fenilo está no sustituido o mono-sustituido con halógeno; o • benzo[d][1,3]dioxolilo; o • ariloxilo; o • un grupo ciclohexilo o un grupo ciclohexenil-, grupos que de manera independiente están nosustituidos o mono-sustituidos con alquilo(C1-C4); o • alquil(C1-C2)-carbonilo; o • alcoxi(C1-C4)-carbonilo; o…

Derivados de oxazol y tiazol como agonistas del receptor del ALX.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un fenilo o un grupo heterociclilo, en el que los dos puntos de unión de dichos grupos están en una disposición 1,3; o A representa propano-1,3diilo; E representa *alquilo-(C1-C4)-O-,- CH≥CH- o **Fórmula** en la que el asterisco indica el enlace que está unido a R1; Q representa O o S; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o ciclopropilo, R1 representa un grupo arilo, dicho grupo está no sustituido, monosustituido o disustituido, en el que lossustituyentes son seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, algquilo…

Derivados de aminopirazol.

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un grupo fenilo o heterociclilo monocíclico, en el que los dos sustituyentes están en unaconfiguración 1,3; o A representa propano-1,3-diilo; E representa *-alquilo (C1-C4)-O-, -CH≥CH- o**Fórmula** en la que los asteriscos indican el enlace que está unido a R1; Q representa O o S; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C2), -CH2NH2, -CH2NHBoc, -CH2CH2C(O)OtBu o bencilo; R1 representa un grupo heterociclilo o un grupo arilo, estando dichos grupos sin sustituir, mono, di otrisustituidos, donde los sustituyentes están seleccionados…

DERIVADOS DE 7-ARIL-3,9-DIAZABICICLO[3.3.1]NON-6-ENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RENINA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN, ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES O RENALES.

(27/01/2012) Compuestos de fórmula general I Fórmula general I en la que X y W representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo -CH; V representa - (CH2) r ; -A- (CH2) s-; -CH2-A- (CH2) t-; - (CH2) s-A-; - (CH2) 2-A (CH2) u-; -A- (CH2) v-B-; -CH2-CH2-CH2-A-CH2-; A-CH2-CH2-B-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-B-; -CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-; -CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-; -A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-; o -CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-; A y B representan independientemente -O-; -S-; -SO-; o -SO2-; U representa arilo; heteroarilo; T representa -CONR1-; - (CH2) pOCO-; - (CH2) pN (R1) CO-; - (CH2) pN (R1) SO2-; o -COO-; Q representa alquileno inferior;…

DERIVADOS DE AMINOTRIAZOL COMO AGONISTAS DE AXL.

(07/12/2011) Un compuesto de la fórmula (I), en la cual A representa un grupo fenilo- o un heterociclilo, en el cual los dos sustituyentes están en una disposición 1,3; o A representa propan-1,3-diilo; E representa *- alquilo C1-C4 -O-, -CH=CH- o en la que los asteriscos indican el enlace que está ligado a R1 ; Q representa O o S; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, ciclopropilo, alcoxi C1-C4 - alquilo C1-C4, bencilo o -CH2CH2C(O)OtBu; R1 representa un grupo piridilo o un grupo arilo, en el que dicho grupo está no sustituido, mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes están seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1- C4, alcoxi C1-C4, fluoralquilo C1-C4, fluoralcoxi…

DERIVADOS DE BICICLONONENO COMO INHIBIDORES DE RENINA.

(08/06/2010) Un compuesto seleccionado del grupo integrado por compuestos de biciclononeno de fórmula (I)

NUEVOS DERIVADOS ANTIBIOTICOS.

(14/12/2009) Un compuesto que se selecciona del grupo constituido por compuestos de fórmula I (Ver fórmula)** en la que: A representa -O-, S, -C(=O)-, -C(=NOR6)-; Z-B representa NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO, NCH2CH(OH), CHN(R8)CH2 o CHN(R8)CO; D representa heteroarilo binuclear; U representa -NH-, -O- o -S-; V representa -N- o -CH-; W representa -CH2-, -O- o -NR7-; Y1 representa -CR1- o -N-; Y2 representa -CR2- o -N-; Y3 representa -CR3- o -N-; Y4 representa -CR4- o -N-; R1 representa H, metilo, etilo o halógeno; R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente H, alquilo C1-C4, halógeno o alcoxilo C1-C4; R5 representa H, alquilo C1-C4 o flúor; R6 representa H, alquilo C1-C4 o aril-alquilo C1-C4; R7 representa…

1,1A,5,5A-TETRAHIDRO-3-TIA-CICLOPROPA(A)PENTALENOS: DERIVADOS DE TIOFENO TRICICLICO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1/EDG1.

(01/03/2009) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en tiofenos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O- o -CH2NH-; R 1 representa hidrógeno o alquilo; en el caso de que X represente C-R 4 , R 1 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 1 representa, además, alcoxi; R 2 representa hidrógeno, alcoxi, flúor-alcoxi, hidroxi-alcoxi, hidroxi-alquilo, di-(hidroxi-alquil)-alquilo, di-( hidroxi-alquil)-alcoxi, 1-glicerilo, 2-glicerilo, piridin-3-il-metoxi o piridin-4-il-metoxi; R 3 representa hidrógeno, alquilo, mono- o di-alquilamino, trifluormetilo o trifluormetoxi; en el caso de que X represente C-R 4 , R 3 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 3 representa, además, alcoxi; X representa…

INHIBIDORES DE RENINA.

(01/12/2007) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 es a)-(CH2)k-N(R3, R4) y en donde k es 2, 3 ó 4; b)-(CH2)k-O-R3, en donde k es 2, 3 ó 4; c)-(CH2)m-R5, en donde m es 1 ó 2; ó d)-(CH2)l-R6, en donde l es 1, 2 ó 3; R2 es cicloalquilalquilo inferior, 1, 1, 1-trifluoroetilo, fenilo o bencilo, en donde el grupo fenilo o bencilo están opcionalmente sustituidos independientemente con 1-3 halógenos, ciano, alcoxilo C1-C3 o nitro; y cicloalquilo inferior se refiere a un radical de carbono alifático saturado de cadena ramificada o lineal con 1 a 5 átomos de carbono que tiene un radical carbocíclico monovalente de 3 a 10 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3, alquil-C1-C3-sulfonilo, aminosulfonilo, alquil-C1-C3-aminosulfonilo, alquil-C1-C3-aminocarbonilo,…

NUEVOS 4-(OXIALCOXIFENIL)-3-OXI-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y RENAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D211/42.

NUEVOS DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, X, W, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJ., PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA O RENAL.

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