231 patentes, modelos y diseños de SANDOZ AG

Sales de cabozantinib y su uso como agentes anticancerígenos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/04/2019). Inventor/es: SCHREINER, ERWIN, PAUL, STEFINOVIC,MARIJAN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, C07D215/22.

Forma cristalina de succinato de N-{4-[(6,7-dimetoxi-4-quinolinil)oxi]fenil}-N'-(4-fluorofenil)-1,1- ciclopropanodicarboxamida caracterizada por un difractograma de rayos X de polvo que comprende reflexiones a ángulos 2-Theta de (8,5 +- 0,2)º, (10,4 +- 0,2)º, (19,1 +- 0,2)º, (21,4 +- 0,2)º, (24,8 +- 0,2)º, cuando se mide a una temperatura de 20ºC y con radiación Cu-Kalfa que tiene una longitud de onda de 0,15419 nm.

PDF original: ES-2738638_T3.pdf

Composición estable al almacenamiento que comprende rifaximina alfa.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(24/04/2019). Inventor/es: SCHWARZ, FRANZ, XAVER, PICHLER,ARTHUR. Clasificación: A61K9/20, A61K31/437, A61K9/28.

La composición farmacéutica que comprende: (A) rifaximina en forma polimórfica α (B) agente con efecto de mecha con un contenido de agua inferior a 3 % en peso, en la que la relación en peso de (A) rifaximina a (B) agente con efecto de mecha es de 1:1 a 3:5 1, y en la que la composición farmacéutica está esencialmente exenta de otras formas polimórficas de rifaximina.

PDF original: ES-2738024_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de derivados de carbamoilamino pirazol.

(10/04/2019) Procedimiento de producción de un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos hidroxi que pueden estar protegidos o átomos de halógeno, R2 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo protector de amino, o R1 y R2 están unidos entre sí para formar alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6, R3 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo protector de amino, en la que R3 no es H si R2 es H, R4 es**Fórmula** en la que a es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, R5 es H o hidroxi que puede estar protegido, y R6 es H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, mono o dialquilamino C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilamino…

Composición farmacéutica que contiene macitentan cristalino.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(27/03/2019). Inventor/es: RANEBURGER, JOHANNES, STEFINOVIC,MARIJAN, ENGLMEIER,LUDWIG. Clasificación: A61K31/506, A61K9/20.

Composición farmacéutica, que es una forma de dosificación sólida oral, y que comprende base libre de macitentan cristalino caracterizada por un patrón de difracción en polvo de rayos X que muestra máximos de picos a valores de 2 theta/º de 11,4 0,2, 13,0±0,2, 16,1±0,2 y 25,4±0,2 cuando se usa una longitud de onda de radiación de 1,5419 Å; y al menos un excipiente; en la que dicha composición farmacéutica está acondicionada en un material de acondicionamiento que tiene una tasa de transmisión de vapor de humedad de al menos 0,4 g m-2 d-1 tal como se mide según la norma DIN 53122-1.

PDF original: ES-2729191_T3.pdf

Composición farmacéutica que contiene rifaximina alfa y delta.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/02/2019). Inventor/es: RANEBURGER, JOHANNES. Clasificación: A61K9/20, A61K31/437, A61K9/28.

Composición farmacéutica que comprende: (A) rifaximina en forma polimórfica α (D) rifaximina en forma polimórfica δ en la que la relación molar de (A) rifaximina en forma polimórfica α a (D) rifaximina en forma polimórfica δ es de 9:1 a 1:9.

PDF original: ES-2700423_T3.pdf

Procedimiento novedoso para la preparación de ceftarolina fosamil.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/02/2019). Inventor/es: WIESER, JOSEF, STURM, HUBERT. Clasificación: C07F9/6547.

Compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** en la que Phos es un grupo fosfato; y X es un catión seleccionado del grupo que consiste en un catión de magnesio y un catión de imidazolio que puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos alquilo C1-6, en la que, si el catión es un catión de imidazolio, el grupo fosfato es **(Ver fórmula)** y si el catión es un catión de magnesio, entonces el grupo fosfato es **(Ver fórmula)** así como un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2721623_T3.pdf

Formulaciones que contienen dapagliflozina amorfa.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2019). Inventor/es: GRAHEK,ROK, GRMAS,JERNEJ, STARIC,ROK, BERGLEZ,SANDRA, STANIC LJUBIN,TIJANA, PETERNEL,LUKA. Clasificación: A61K31/70, A61K9/20, A61K9/16.

Dispersión sólida amorfa de al menos un polímero apropiado y dapagliflozina ((2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-cloro- 3-(4- etoxibencil)fenil]-6-(hidroximetil)-tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol) de fórmula 1**Fórmula** en la que el al menos un polímero se selecciona del grupo que consiste en polivinilpirrolidona (PVP), alcohol polivinílico (PVA), ácido poliacrílico (PAA), poli(etilenglicol) (PEG), poli(óxido de etileno) (PEO), hidroxipropil celulosa (HPC), hidroxipropilmetil celulosa (HPMC), copovidona, succinato acetato de hipromelosa (AQOAT), poliacrilatos y mezclas de los mismos, y en la que la dapagliflozina está presente en su forma libre.

PDF original: ES-2721059_T3.pdf

Forma cristalina de la alogliptina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(28/02/2018). Inventor/es: WIESER, JOSEF, LUDESCHER, JOHANNES, LAUS,GERHARD. Clasificación: C07D401/04.

La forma cristalina de 2-[6-[3(R)-aminopiperidin-1-il]-3-metil-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-1-ilmetil]- benzonitrilo.

PDF original: ES-2671069_T3.pdf

Composición farmacéutica estable que contiene 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinil) metil]-1H-purin-2,6-diona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

Secciones de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes Necesidades corrientes de la vida

(13/12/2017). Inventor/es: SCHWARZ,FRANZ,X, HOTTER,ANDREAS, ANKER,GEORG, BACHER,JOHANN. Clasificación: B65D65/38, A61K9/20, A61K31/155, B65D75/36, A61K31/522, A61J1/00, A61K9/28.

Composición farmacéutica que comprende linagliptina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma como ingrediente activo, manitol, copovidona y estearato de magnesio, en la que el manitol está presente en una cantidad del 90 al 95 % en peso, basado en la composición farmacéutica, y la composición farmacéutica se prepara por compresión directa.

PDF original: ES-2659563_T3.pdf

Método para preparar silodosina.

(31/05/2017) Un proceso para preparar silodosina de fórmula XXV**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, que comprende los siguientes pasos: (a) separar los enantiómeros presentes en una mezcla racémica de un compuesto representado por la fórmula general V, donde R-V se provee con una pureza óptica con un e.e. de al menos 85%**Fórmula** donde * representa el centro asimétrico, R1 es un grupo protector y R2 es ciano o carbamilo; (b) hacer reaccionar el enantiómero R del compuesto de fórmula V (R-V), donde R-V se provee con una pureza óptica con un e.e. de al menos 85%, con un compuesto representado por la fórmula XXII bajo condiciones de animación reductiva, o bien con un compuesto representado por la fórmula XXIII**Fórmula** donde X representa un grupo saliente, para obtener un compuesto representado…

Nuevo proceso de preparación de la ceftarolina fosamil.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/02/2017). Inventor/es: KREMMINGER, PETER, STURM, HUBERT. Clasificación: C07D417/04, C07D501/59.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** en donde R es R1-C(O)- siendo R1 alquilo C1-12 o R2-O-C(O)- siendo R2 alquilo C1-4, bencilo o fenilo; e YΘ es un anión.

PDF original: ES-2624675_T3.pdf

Dispositivo para la aplicación oral de una sustancia.

(25/01/2017) Dispositivo para la aplicación oral de una sustancia, que comprende: un tubo interior que rodea un primer volumen ; un tubo exterior que rodea un segundo volumen , comprendiendo el segundo volumen una sección de cavidad contigua a una abertura de entrada del tubo exterior que está adaptada para contener la sustancia; una zona de separación dispuesta en el segundo volumen , siendo la zona de separación contigua a la sección de cavidad y el primer volumen ; y un paso de conexión selectivo entre la sección de cavidad y un espacio de compensación de presión para permitir selectivamente un flujo de…

Método para preparar la forma A pura polimórfica de acetato de bazedoxifeno.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/11/2016). Inventor/es: PICHLER,ARTHUR, HOTTER,ANDREAS, LANGES,CHRISTOPH. Clasificación: A61K31/55, A61K31/404, A61P19/10, C07D209/12.

Un método para la preparación de la forma A pura polimórfica de Bazedoxifeno x acetato que comprende las etapas de: (a) disolver Bazedoxifeno x acetato en un disolvente o una mezcla disolvente que comprende al menos un éter cíclico; (b) opcionalmente filtrar la solución; (c) agitar la solución para iniciar la cristalización de la forma A polimórfica; (d) aislar la forma A polimórfica de Bazedoxifeno x acetato; y (e) secar el material aislado.

PDF original: ES-2614516_T3.pdf

Secuencias promotoras inducibles con frío.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(19/10/2016). Inventor/es: ERNST, WOLFGANG, PONTILLER,JENS, HESSE,FRIEDEMANN, THAISUCHAT,HARUTHAI. Clasificación: C12N15/85, C12N5/10, C12N15/11.

Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende i) una secuencia del SEQ ID NO: 1 o un fragmento de la misma que comprende del nt 579 al nt 800 del SEQ ID NO: 1, o ii) una secuencia que tiene una identidad de al menos 70% con dicha secuencia del SEQ ID NO: 1 o una secuencia que tiene una identidad de al menos 90% con un fragmento de la misma que comprende del nt 579 al nt 800 del SEQ ID NO: 1, en donde las secuencias de i) y ii) tienen una actividad promotora, en donde la molécula de ácido nucleico comprende hasta 30.000 nucleótidos.

PDF original: ES-2610655_T3.pdf

Cápsula con elemento de bloqueo soluble.

(24/08/2016) Cápsula adecuada para almacenar de forma liberable una composición a administrar, definiendo la cápsula un paso en el que se dispone la composición a administrar , en la que la cápsula comprende un elemento de bloqueo controlable en forma de una válvula unidireccional, en la que la válvula unidireccional es parte de la cápsula y comprende al menos una tapa móvil que obstruye una abertura del paso, proporcionando la válvula unidireccional una dirección de flujo a través del paso hacia la salida y el bloqueo en la dirección de flujo opuesta, en la que la al menos una tapa móvil es una parte integral de la…

Preparación de intermedios de micafungina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/06/2016). Inventor/es: STURM, HUBERT, BARTH, ROLAND, KNEPPER,KERSTIN. Clasificación: A61P31/00, C07D417/12, C07D413/14, C07D413/12, C07K7/56, A61K38/12, C07D261/08.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de: (a) residuos Z-O-, en donde Z-O- se selecciona de (i) residuos de fórmula (II)**Fórmula** (ii) residuos de fórmula (III)**Fórmula** en donde R3 y R4 son iguales o diferentes; y 10 en donde X se selecciona de O o S; (iii) residuos de fórmula (IV)**Fórmula** y (iv) residuos de fórmula (V):**Fórmula** en donde R2, R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente de residuos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos arilo que tienen de 6 a 24 átomos de carbono, residuos alquiloxi que tienen de 1 a 12 átomos de carbono, residuos ariloxi que tienen de 6 a 24 átomos de carbono, o residuos heterocíclicos que tienen de 2 a 14 átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos como átomos del componente del anillo; o (b) un grupo que consiste en haluros y pseudohaluros.

PDF original: ES-2586408_T3.pdf

Método para la producción de ceftobiprol medocaril.

(13/01/2016) Método para la producción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula** que incluye por lo menos las siguientes etapas (a), (b), (c) y (d): (a) reacción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde Q1 y Q2 representan independientemente uno de otro un grupo sililo o en donde Q1 representa un átomo de hidrógeno y Q2 representa un grupo sililo, con un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde R representa un grupo BOC, hasta dar un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde Q1, Q2 y R son como se definió arriba; (b) reacción del compuesto de la fórmula general…

Método para la producción de ceftobiprol medocaril.

(06/01/2016) Método para la producción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula** que incluye por lo menos las siguientes etapas (a) a (c): (a) reacción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde Q1 y Q2 representan independientemente uno de otro un grupo sililo o en donde Q1 representa un átomo de hidrógeno y Q2 representa un grupo sililo, con un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde R representa un grupo 5-metil-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ilmetilcarbonilo, hasta dar un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde Q1, Q2 y R son como se definió arriba; (b) reacción del compuesto…

Polimorfos de un principio activo farmacéutico.

(10/12/2015) Composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de Febuxostat con un patrón de difracción de polvo de rayos X medido utilizando radiación CuKα1,2 a una longitud de onda de 0,15419 nm que comprende picos a ángulos 2-theta de 6,6 +- 0,2º, 12,8 +- 0,2º, 24,5 +- 0,2º, 25,8 +- 0,2º, 26,6 +- 0,2º, y que está caracterizada por un espectro IR que incluye bandas de absorción a los números de onda de 2960 +- 2 cm-1, 2874 +- 2 cm-1, 2535 +- 2 cm-1, 2229 +- 2 cm-1, 1673 +- 2 cm-1, 1605 +- 2 cm-1, 1509 +- 2 cm-1, 1422 +- 2 cm-1, 1368 +- 2 cm-1, 1323 +- 5 2 cm-1, 1274 +- 2 cm-1, 1166 +- 2 cm-1, 1116 +- 2 cm-1, 1045 +- 2 cm-1, 1013 +- 2 cm-1, 911 +- 2 cm-1, 820 +- 2 cm-1, 763…

Polimorfos de Febuxostat.

(10/12/2015) Forma cristalina de Febuxostat con un patrón de difracción de polvo de rayos X medido utilizando radiación CuKα1,2 a una longitud de onda de 0,15419 nm que comprende picos a ángulos 2-theta de 6,6 +- 0,2º, 12,8 +- 0,2º, 24,5 +- 0,2º, 25,8 +- 0,2º, 26,6 +- 0,2º, y que está caracterizada por un espectro IR que incluye bandas de absorción a los números de onda de 2960 +- 2 cm-1, 2874 +- 2 cm-1, 2535 +- 2 cm-1, 2229 +- 2 cm-1, 1673 +- 2 cm-1, 1605 +- 2 cm-1, 1509 +- 2 cm-1, 1422 +- 2 cm-1, 1368 +- 2 cm-1, 1323 +- 2 cm-1, 1274 +- 2 cm-1, 1166 +- 2 cm-1, 1116 +- 2 cm-1, 1045 +- 2 cm-1, 1013 +- 2 cm-1, 911 +- 2 cm-1, 820 +- 2 cm-1, 763 +- 2 cm-1 y 725 +- 2 cm-1 medido utilizando…

Procedimiento para la preparación de aripiprazol.

(23/09/2015) Procedimiento para la producción de aripiprazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende las etapas de preparar y aislar una sal de adición de ácido oxálico de aripiprazol o un solvato de la misma y convertir la sal de adición de ácido oxálico o solvato de la misma en aripiprazol en forma libre aislado con menos del 0,1% (p/p) de un compuesto de fórmula**Fórmula** y opcionalmente convertir aripiprazol en forma libre en una sal farmacéuticamente aceptable de aripiprazol.

Formas cristalinas de saxagliptina.

(26/08/2015) Formas cristalinas anhidras de monoclorhidrato de saxagliptina que tienen un contenido en agua de no más del 1,5% p/p.

Procedimiento de purificación de G-CSF.

(08/07/2015) Procedimiento de purificación de factor recombinante estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), que comprende al menos dos cromatografías de intercambio catiónico las cuales se realizan respectivamente antes y después de la cromatografía de interacción hidrofóbica.

Almacenamiento a largo plazo de G-CSF humano recombinante no glicosilado.

(07/01/2015) Un método para el almacenamiento estable a largo plazo de G-CSF humano recombinante no glicosilado, comprendiendo dicho método las etapas de: (a) proporcionar una composición acuosa de G-CSF tamponada con acetato o glutamato que contiene un GCSF humano recombinante no glicosilado y sorbitol, en donde la cantidad de G-CSF está en el intervalo de 0,1 mg/ml a 8,0 mg/ml y en donde dicha composición tiene un volumen de 100 ml a 8 I; (b) enfriar la composición de G-CSF proporcionada en la etapa (a) hasta una temperatura de -15°C o menos para obtener una formulación de G-CSF congelada; (c) almacenar la composición de G-CSF obtenida en la etapa (b) en estado congelado a lo largo de un período de al menos un mes; y (d) incrementar la temperatura de la composición…

Formas cristalinas del Clorhidrato de Tigeciclina.

(17/12/2014) Una forma cristalina A del Clorhidrato de Tigeciclina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos a ángulos 2-theta de 7.6° ± 0.2°, 9.1 ± 0.2°, 12.2 ± 0.2°, 13.7 ± 0.2°, 15.2 ± 0.2°, 18.0 ± 0.2°, 20.6 ± 0.2°, 22.8 ± 0.2° y 23.7 ± 0.2°.

Forma cristalina C de dihidrocloruro de tigeciclina y métodos para su preparación.

(29/10/2014) Forma cristalina C de dihidrocloruro de tigeciclina caracterizada por un difractograma de rayos X del polvo con picos en ángulos 2-θ de 4,7° ± 0,2°, 7,6 ± 0,2°, 9,4 ± 0,2°, 10,4 ± 0,2°, 12,7 ± 0,2°, 14,4 ± 0,2°, 15,3 ± 0,2°, 20,7 ± 0,2°, 21,5 ± 0,2°, 23,2 ± 0,2°, 25,6 ± 0,2° y 26,4 ± 0,2°.

Preparación de derivados de morfolina.

(01/10/2014) Derivado de morfolina de fórmula VII o fórmula iso-VII como sal de adición con un ácido quiral en la que R1 es bencilo, bencilo sustituido u otro grupo protector de nitrógeno**Fórmula**

Purificación cromatográfica de eritropoyetina humana recombinante.

(13/08/2014) Método para recuperar y purificar eritropoyetina humana recombinante (EPOhr) a partir de un medio de cultivo celular que comprende células huésped, método que comprende las etapas de: (a) eliminar células huésped, constituyentes celulares y residuos del medio de cultivo celular realizando un procedimiento seleccionado del grupo que consiste en (i) centrifugación seguida por una etapa de filtración en profundidad, (ii) una etapa de filtración en profundidad y (iii) centrifugación, para obtener un sobrenadante de medio de cultivo clarificado; (b) ajustar la conductividad del sobrenadante a 5 mS/cm o menos, y un pH de entre aproximadamente 7,0 y 8,0; (c) aplicar el sobrenadante de la etapa (b) a una columna que comprende un medio cromatográfico…

Composiciones farmacéuticas que enmascaran el sabor.

(23/07/2014) Una composición farmacéutica para administración oral adecuada para la preparación de una suspensión acuosa lista para usar que comprende a) partículas revestidas que comprenden al menos una sustancia farmacéuticamente activa que tiene un sabor desagradable y/o amargo y opcionalmente al menos un excipiente, y b) una base de suspensión que comprende al menos una sustancia osmóticamente activa que es capaz de proporcionar una alta osmolalidad a la mezcla de dicha base de suspensión con un medio de suspensión acuoso en la suspensión lista para usar, en donde la al menos una sustancia osmóticamente activa se selecciona del grupo…

Formas cristalinas de un ingrediente farmacéutico activo.

(14/05/2014) La forma cristalina δ de Silodosina que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende los picos en ángulos 2-theta de 6,6 ± 0,2°, 10,5 ± 0,2°, 13,1 ± 0,2°, 21,3 ± 0,2º y 22,8 ± 0,2°.

Reacción de compuestos orgánicos con bajas cantidades de hidrógeno.

(05/03/2014) Un proceso para la reacción de un compuesto con hidrógeno en donde la reacción se lleva a cabo usando un gas que contiene hidrógeno que comprende hasta 10% en volumen de hidrógeno y al menos 90% en volumen de un gas inerte y en donde el compuesto que va a reaccionar con hidrógeno se suministra en una fase líquida, y en donde la reacción es una reacción de hidrogenación y el compuesto que va a reaccionar con hidrógeno contiene un enlace doble o un enlace triple seleccionado de entre el grupo que consiste de **Fórmula**

Composiciones farmacéuticas que contienen la forma cristalina Y de posaconazol.

(01/08/2013) Una composición farmacéutica que comprende la forma cristalina Y de posaconazol (a) que tiene un patrón de difracción de rayos X producido por la muestra en polvo que comprende picos en ángulos 2-theta de aproximadamente 2,4º ± 0,2°, 9.5 ± 0,2º, 15,0º ± 0,2°, 17,7° ± 0,2°, y 23,7° ± 0,2º medidos con radiación de Cu-Kα1,2, y / o (b) que tiene un espectro infrarrojo de reflectancia total atenuada que comprende bandas de absorción con números de onda de alrededor de 3566 ± 2 cm-1, 2881 ± 2 cm-1, 2822 ± 2 cm-1, 1680 ± 2 cm-1, 1508 ± 2 cm-1, 1473 ± 2 cm-1, 1226 ± 2 cm-1, 1040 ± 2 cm-1, 947 ± 2 cm-1, 849 ± 2 cm-1 y 823 ± 2 cm-1, y / o (c) que tiene una curva…

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