49 inventos, patentes y modelos de SIEMEISTER, GERHARD

Derivados fluorados de benzofuranil-pirimidina que contienen un grupo sulfona.

(23/01/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6-, cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo-, heteroarilo-, fenil-alquilo C1-C3- y heteroaril-alquilo C1-C3-, en la que dicho grupo se sustituye opcionalmente con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa el grupo**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro, átomo de bromo, ciano, -SF5, alquilo C1-C3-,…

Derivados fluorados de benzofuranil-pirimidina que contienen un grupo sulfoximina.

(26/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 y heteroaril-alquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3, -NH2, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa el grupo**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente unos de los otros, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor,…

2-(Morfolin-4-il)-1,7-naftiridinas.

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Ver fórmula)** en las que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R2 representa hidrógeno, halógeno, -NR7R8, CN, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de entre 3 a 10 miembros, heterocicloalquenilo de entre 4 a 10 miembros, fenilo, heteroarilo, -(CO)OR7, -(CO)NR7R8, -(SO2)R9, - (SO)R9, -SR9, -(SO2)NR7R8, -NR7(SO2)R9, -((SO)≥NR11)R10, -N≥(SO)R9R10, -SiR10R11R12, -(PO)(OR7)2, -(PO)(OR7)R10 o -(PO)(R10)2, en el que cada alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo…

Bencilinazoles sustituidos para su uso como inhibidores de BUB1 cinasa en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, R2/R3 son independientemente cada uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6, R4 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-(alquileno C2-6)-O-C(O)-(alquilo C1-6), haloalcoxi C1-6, - C(O)OR9, -( alquileno C1-6)-C(O)OR9, -C(O)-(alquilo C1-6), -C(O)NR10R11, cicloalquilo C3-7, -S-(haloalquilo C1-6), SF5, -SO2NH-(cicloalquilo C3-7), -SO2NR10R11, NR10R11, heteroarilo que opcionalmente se sustituye independientemente una o más veces con ciano, alquilo…

Bencilpirazoles sustituidos.

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1/R2 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno o fenil-S-, R3 es independientemente entre sí hidrógeno, 1-6C-alcoxi, halógeno, 2-6Calquenilo, 3-6C-cicloalquilo, 1-6C-haloalcoxi o C(O)OH, n es 1-3, R4 es (a) hidrógeno, (b) hidroxi, (c) 1-6C-alcoxi opcionalmente sustituido con (c1) 1-2 OH (c2) NR9R10, (c3) 1-4C-alquil-S-, (c4) 1-4C-alquil-S(O)-, (c5) 1-4C-alquil-S(O)2-, (c6) -S(O)2NR9R10, (d)**Fórmula** en la que el * es el punto de unión, (e)**Fórmula** en la que el * es el punto de unión (f) ciano, …

Isotiazoles sustituidos con amino.

(26/04/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A representa un grupo heteroarilo seleccionado entre: **(Ver fórmula)** en las que uno de X1, X2 y X3 representa un N, O o S como átomo del anillo y los otros de X1, X2 y X3 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo o uno de X4, X5, X6 y X7 representa un átomo de N, y los otros de X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X1 y X2 o X2 y X3 o X4 y X5 o X5 y X6 o X6 y X7 opcionalmente forman parte de un anillo de 5 miembros o 6 miembros adicional, que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, y cuyo anillo es insaturado o parcialmente…

Derivados de n-(piridin-2-il)pirimidin-4-amina que contienen un grupo sulfoximina.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, - OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquil C1-C3-, alcoxi…

4-(Orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-ilaminas que contienen un grupo sulfoximina.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa el grupo**Fórmula** R3,…

Cicloalquenopirazoles sustituidos como inhibidores de BUB1 para el tratamiento del cáncer.

(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I).**Fórmula** en la que R1/R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, R3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, ciano, C(O)NR16R17, n es 1, 2, 3, R4 es (a) hidrógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con (c1) 1-2 OH, (c2) NR11R12, (c3) -S-(alquilo C1-6), (c4) -S(O)-(alquilo C1-6), (c5) -S(O)2-(alquilo C1-6),**Fórmula** en la que el * es el punto de unión, (e) NR13R14, (f) NHC(O)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (g) NHC(O)NH-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (h)**Fórmula** …

Derivados de N-(piridin-2-il))pirimidin-4-amina que contienen un grupo sulfona.

(23/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil- C1-C3- o heteroaril-alquil-C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil-C1-C3-, alcoxi-C1-C6-, fluoroalcoxi-C1-C3-, - NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, - C(O)NH2; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** …

Derivados de 5-fluoro-n-(piridin-2-il)piridin-2-amina que contienen un grupo sulfoximina.

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** …

4-Aril-n-fenil-1,3,5-triacin-2-aminas sustituidas.

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados, de manera igual o diferente, entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1- C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, alquil…

Imidazopiridazinas sustituidas.

(14/09/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R2 representa un grupo metilo, etilo o ciclopropilo; en el que dicho grupo metilo o etilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alcoxi C1-C3-; en el que dicho grupo ciclopropilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, HO-alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-;…

4-(orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-il aminas que contienen un grupo sulfona.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1- C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa un grupo R3, R4 representan, independientemente…

Derivados de 5-fluoro-N-(piridin-2-il)piridin-2-amina que contienen un grupo sulfona.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en la que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro,…

Derivados de 5-fluoro-pirimidina disustituidos que contienen un grupo sulfoximina.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, -SF5, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R5 representa un…

5-Fluoro-pirimidinas 2,4-disustituidas como inhibidores selectivos de CDK9.

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I) en la que R1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 o heteroarilalquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado de R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo fluoro, un átomo cloro, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R5 representa un grupo seleccionado de**Fórmula** a) un grupo alquilo…

Derivados de 5-fluoro-n-(piridin-2-il)piridin-2-amina con sulfoximina sustituida y su uso como inhibidores de quinasa cdk9.

(11/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-5 C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa el grupo**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente cada uno del otro, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un…

Pirazoles heteroaril sustituidos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(27/04/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D413/14.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que T es CH, CR17 o N, Y es CH, CR17 o N, por lo que uno o ambos de T e Y representan CH o CR17, R2 es heteroarilo, que está opcionalmente sustituido de manera independiente una o más veces con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo 1-6C, alquenilo 2-6C, alquinilo 2-6C, haloalquilo 1-6C, hidroxialquilo 1-6C, alcoxi 1-6C, haloalcoxi 1-6C, -NR9R10, -C(O)OR13, -C(O)-(alquilo 1-6C), -C(O)NR11R12, cicloalquilo 3-6C, -S(O)2NH- (cicloalquilo 3-6C) o -S(O)2NR9R10, R3 es (a) hidrógeno, (b) NR9R10 o (c) **(Ver fórmula)** en la que el * es el punto de unión; R4 es (a) hidrógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi 1-6C opcionalmente sustituido con (c1) 1 o 2 grupos hidroxi, (c2) -NR9R10, (c3) -S-R14, (c4) -S(O)-R14, (c5) -S(O)2-R14, (c6) -S(≥O)(≥NR15)R14, (c7) -S(O)2NR9R10, (d) **(Ver fórmula)** en la que * es el punto de unión, (e) .

PDF original: ES-2652305_T3.pdf

Uso de MAD2L2 como marcador de estratificación en el tratamiento de tumores de mama con nuevos inhibidores de pan-CDK.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(27/04/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C12Q1/68.

Uso de MAD2L2 como marcador de estratificación en el tratamiento de tumores de mama con un compuesto de fórmula general (I) en la que **Fórmula** X representa -O- o NH- y R1 representa un grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo y R2 y R3 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo metilo o etilo y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 o un anillo de cicloalquilo C3-C7, o con uno de sus sales, diastereómeros o enantiómeros fisiológicamente compatibles.

PDF original: ES-2584414_T3.pdf

Derivados de profármacos de triazlopiridinas sustituidas.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: RA representa un grupo seleccionado entre: - C(≥O)-(CH2)3-N(H)R3, - C(≥O)-(CR4R5)-N(R6)R7, - C(≥O)-O-(CH2)2-N(H)R3, - C(≥O)-O-(CR4R5)-O-P(≥O)(OH)2, - C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-R8, - C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-CH(R6)-NH-C(≥O)-R9; R1 representa un grupo seleccionado entre metoxi- y 2,2,2-trifluoroetoxi; R2 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** en la que "*" indica el punto de unión al anillo fenilo al que se une R2; R3 representa un grupo seleccionado entre: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros; …

Triazolopiridinas sustituidas.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un**Fórmula** grupo; en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; Q representa CH o N; con la condición de que Q represente CH si RQ representa -N(H)C(≥O)R6, - N(H)C(≥O)N(H)R6 o -N(H)C(≥O)NR6R7; RQ representa un grupo seleccionado de entre: -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)N(H)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7; R2 representa un grupo fenil- o piridil- que está sustituido una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de entre…

Bencimidazoles sustituidos como inhibidores de Mps-1 quinasa.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) : **Fórmula** en la que: A representa **Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6- está opcionalmente sustituido, de forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-…

6-Imidazopirazinas sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(18/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)nalquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1- C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo…

Derivados de anilinopirimidina sustituidos con sulfona como inhibidores de CDK, su preparación y su uso como fármaco.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/01/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D239/47.

Compuestos de Fórmula general (Ia)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo metilo o representa un anillo ciclopropilo y Ra y Rb representan un grupo metilo y Rc representa hidrógeno o un grupo metilo así como sus sales, diastereómeros y enantiómeros.

PDF original: ES-2567709_T3.pdf

Imidazopiridazinas sustituidas.

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula ; R3 representa un grupo fenil-X; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, de forma igual o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R7; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, (CH3)2CH-, CHF2-, CF3-, CF3-CH2-, CF3-CH2-CH2-, CF3-CH(OH)-, HO-CH2-, HO-C(CH3)2-, HO-C(CH3)2CH2-, HO-CH2-CH(OH)-, H3C-O-CH2-, H2N-CH2-CH2-, H2N-C(CH3)2-, (CH3)2N-CH2-, (CH3)2N-CH2-CH2-, (CH3)2N-CH2- CH2-CH2-, (CH3)2N-C(CH3)2-, H3C-S(≥O)2-CH2-, H3C-S(≥O)2-CH2-CH2-, HO-S(≥O)2-CH2-,…

Imidazopirazinas sustituidas.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R2, o un grupo seleccionado de:**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R6a(R6b)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1- C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6-, alquinilo de C2-C6- o cicloalquilo de C3-C6-; en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica…

Imidazopirazinas.

(18/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** X representa un grupo -SR5, -S(≥O)R5, -S(≥O)2R5, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, o -S(≥O)2N(R5b)R5c; R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, haloalquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, -C(≥O)N(H)R8 - C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, o -N(R8a)R8b; R2 representa un grupo -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)RBb, -N(H)C(≥O)R8 ; -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b,- N(H)S(≥O)2R8,-NR8aS(≥O)2R8b;…

Triazolopiridinas sustituidas y su uso como inhibidores de TTK.

(11/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa**Fórmula** en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R2 representa**Fórmula** en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R3 representa un átomo de hidrógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C3-; R5a representa un grupo seleccionado de: alcoxi de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-, alquilo de C1-C4; R5b representa un grupo seleccionado de: -C(≥O)N(H)R8 -C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)OR8, R7-S(≥O)2-; R6 representa un grupo**Fórmula** en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; en el que dicho grupo está…

4-Aril-N-fenil-1,3,5-triazin-2-aminas que contienen un grupo sulfoximina.

(22/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado de alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, heterorarilo, fenil-alquilo de C1-C3- o heteroaril-alquilo de C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C6-, fluoroalcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado de**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente…

Imidazoquinoxalinas sustituidas.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-C10-, alquinilo de C2-C10-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, heteroarilo-, alquileno de C1- C6-arilo-, alquileno de C1-C6-heteroarilo-, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de C1-C6-arilo, -alquileno de C1-C6-heteroarilo; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo…

Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N- alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi- C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-,…

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