Compuestos de imidazopiridinil-aminopiridina sustituidos.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

X es NRNRN', ORO, SRS o**Fórmula**

en la que**Fórmula**

está unido al anillo de imidazopiridinilo de fórmula I en la posición indicada por "**";

RO y RS son cada uno independientemente arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido;

RN es (CH2)mRhc o arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido;

RN' es H; o

RN y RN', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una morfolina sin sustituir o sustituida;

m es 1, 2, 3 o 4;

Rhc es heterociclo sin sustituir o sustituido que comprende un anillo de 6 miembros y 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y

Rph es alquilo C3-C6 sustituido o alquilo C4-C6 sin sustituir;

en la que:

dichos arilo sustituido y heterociclo sustituido están sustituidos en una o más posiciones del anillo con alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, alquilaminocarbonilo, aralquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino (incluyendo alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino y alquilarilamino), acilamino (incluyendo alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, carbamoílo y ureído), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoílo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo o un resto aromático o heteroaromático; dicha morfolina sustituida está sustituida con uno o más grupos, cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno (incluyendo flúor, cloro, bromo y yodo), ciano, nitro, amino sin sustituir, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6 sin sustituir o sustituido, alquilo C1-C6 sin sustituir o sustituido (incluyendo metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, n-pentilo, s-pentilo y n-hexilo), y alcoxi C1-C6 sin sustituir o sustituido (incluyendo metoxi, etoxi, n-propiloxi, i-propiloxi, n-butoxi y t-butoxi); dicho alcoxi sustituido está sustituido con alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino (incluyendo alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino y alquilarilamino), acilamino (incluyendo alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, carbamoílo y ureído), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoílo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un resto aromático o heteroaromático; y

dicho alquilo sustituido, alquilamino sustituido o dialquilamino sustituido tienen sustituyentes que reemplazan uno o más átomos de hidrógeno en uno o más carbonos de la cadena principal de hidrocarburo, en la que los sustituyentes son alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, ariloxicarboniloxi, carboxilato, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltiocarbonilo, alcoxilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino (incluyendo alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino y alquilarilamino), acilamino (incluyendo alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, carbamoílo y ureído), amidino, imino, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, tiocarboxilato, sulfatos, alquilsulfinilo, sulfonato, sulfamoílo, sulfonamido, nitro, trifluorometilo, ciano, azido, heterociclilo, alquilarilo, o un resto aromático o heteroaromático.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/043501.

Solicitante: ARQULE, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: One Wall Street Burlington, MA 01803 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KITAMURA, TAKAHIRO, LAPIERRE, JEAN-MARC, HILL, JASON, LIU,YANBIN, YOSHIDA, KENICHI, ASHWELL,MARK A, BRASSARD,CHRIS, FILIKOV,ANTON, KOERNER,STEFFI, NAMDEV,NIVEDITA, NICEWONGER,ROBERT, PALMA,ROCIO, TANDON,MANISH, VENSEL,DAVID, MATSUDA,AKIHISA, IIMURA,SHIN, YAMAZAKI,TAKANORI, ISOYAMA,TAKESHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4745 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2579855_T3.pdf

 

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