Derivados de piridinil-imidazolona como inhibidores de Pl3-cinasas.

Compuestos de la fórmula I**Fórmula**

en la cual

X1 significa CR1 o N,



X2 significa CR1 o N,

en cuyo caso X1 o X2 significa N y el otro significa respectivamente CR1,

Y significa Het o Ar,

L significa [C(Ra)2]m,

R1, R2,

R3, R4 significan H,

R5 significa H o A',

R6, R9,

R10 significan H,

R7 significa H o A"',

R8 significa H, A", Het1, CN, Hal, NHHet1 o NA'Het1,

A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C,

A' significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C y 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI,

A" significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por OH, CN, NH2, CONH2, COOH, COOA, NHCOA, -C≡H, F, CI y/o Br, y/o en cuyo caso uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por o, NH, NA', S, SO, SO2 y/o grupos CH≥CH, A"' significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl y/o en cuyo caso uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, NH y/o NA',

Ra significa H o A',

Het significa piridinilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, oxadiazolilo, imidazolilo, pirrolilo, isoxazolilo, benzodioxolilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzodioxinilo, benzofuranilo, benzodioxanilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, dihidrobenzimidazolilo, dihidroindolilo, imidazo-piridinilo, pirrolo-piridinilo, pirazolo-piridinilo, 2,3-dihidro-pirrolopiridinilo o tetrahidro-naftiridinilo, en cuyo caso los residuos también pueden estar mono-, di- o trisustituidos por A, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, NHCOA, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, CN, ≥O, Hal, (CH2)nOH, (CH2)nOA, COOH y/o COOA,

Ar significa fenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido por (CH2)nOH y/o (CH2)nOA,

Het1 significa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo, tetrahidrotienilo, tetrahidropiranilo o tiomorfolinilo, en cuyo caso los residuos también pueden estar mono- o disustituidos por ≥O, NH2, piridilmetilo y/o A, Hal significa F, CI, Br o I,

m significa o o 1,

n significa 0, 1, 2, 3 o 4,

así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden usarse en farmacia, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/005459.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: BUCHSTALLER,HANS-PETER, KLEIN,MARKUS, EMDE,ULRICH, BOMKE,JOERG, ESDAR,CHRISTINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4178 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2593431_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Inhibidores de JAK2 y ALK2 y métodos para su uso, del 8 de Mayo de 2019, de Tolero Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto que tiene una de las siguientes estructuras: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton, del 8 de Mayo de 2019, de Biogen MA Inc: Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde: X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-; X2 es =CR8- o =N-; p es 0-5; y es 0, […]

Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas, del 8 de Mayo de 2019, de NantBioScience, Inc: Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.

Inhibidores de la histona desmetilasa, del 8 de Mayo de 2019, de Celgene Quanticel Research, Inc: Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo […]

Indazol-3-carboxamidas y su uso como inhibidores de la ruta de señalización de Wnt/b-catenina, del 7 de Mayo de 2019, de Samumed, LLC: Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula Ia: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 es 3-piridilR6; R5 es -heteroarilr7; […]

Nuevos compuestos isoindolina o isoquinilina, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen, del 3 de Mayo de 2019, de LES LABORATOIRES SERVIER: Compuesto de fórmula (I): **fórmula** donde • Het representa un grupo heteroarilo, • T representa un átomo de hidrógeno, un […]

Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa, del 3 de Mayo de 2019, de KBP Biosciences Co., Ltd: Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** en […]

Compuestos moduladores de MCL-1 para tratamiento del cáncer, del 1 de Mayo de 2019, de Institut de Cancérologie de l'Ouest René Gauducheau: Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y1, Y2 son -N=C-; Ar1, Ar2 se seleccionan […]

Otras patentes de MERCK PATENT GMBH