Dicianopiridinas sustituidas con heteroarilo y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
Compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en la que
X representa O o S,
R1 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros,
estando sustituido heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo, piperazinocarbonilo, N'-alquil-(C1-C4)-piperazinocarbonilo, fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros,
en donde fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), difluorometilo, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), difluorometoxi, trifluorometoxi, amino, mono-alquil-(C1- C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo y alcoxi-(C1-C6)-carbonilo,
R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R3 representa tienilo, pirrolilo, oxaxolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo o tetrazolilo,
pudiendo estar sustituidos tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y tetrazolilo con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C7) y -NRARB,
en donde alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6) pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de flúor, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino y
en donde cicloalcoxi (C3-C7) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxi, oxo y alcoxi (C1-C4)
y
en donde
RA representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), en la que, a su vez, alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor
y
en la que, a su vez, alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxi y alcoxi (C1-C4), RB representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil-(C1-C6)-carbonilo, alquil-(C1-C4)- sulfonilo o cicloalquil-(C3-C7)-sulfonilo,
pudiendo estar sustituido, a su vez, alquilo (C1-C6) con 1 a 3 sustituyentes flúor y
pudiendo estar sustituido, a su vez, alquilo (C1-C6) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino, di-alquil-(C1-C4)-amino y cicloalquil-(C3-C7)-amino y
pudiendo estar sustituido, a su vez, cicloalquilo (C3-C7) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxi, oxo y alcoxi (C1-C4) o RA y RB junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 4 a 7 miembros que puede contener un heteroátomo de anillo adicional de la serie N, O o S y puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo alquilo (C1-C4), hidroxi, oxo y alcoxi (C1-C4), R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino,
R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6),
pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 4 a 7 miembros que puede contener un heteroátomo de anillo adicional de la serie N, O o S y puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxi, oxo y alcoxi (C1-C4), así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/001352.
Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.
Inventor/es: NELL, PETER, SUSSMEIER,FRANK, ZIMMERMANN,Katja, ALBRECHT-KÜPPER,Barbara, VAKALOPOULOS,Alexandros, MEIBOM,Daniel.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2590917_T3.pdf
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