Compuestos de benceno sustituidos.

Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde

Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0;

R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10;

cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido;

R3 es H o halo;

R5 es H o alquilo C1-C6;

R6 es H, halo, ciano, azido, ORa, -NRaRb, -C(O)NRaRb , -S(O)bRa, en donde b es 0, 1 o 2, o RS2; en donde RS2 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, y en donde cada uno de Ra y Rb, independientemente, es H, alquilo C1-C6 o heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros; o Ra y Rb, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros que tiene 0 o 1 heteroátomo adicional; y cada uno de Ra, RS2 y el anillo de heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros formado por Ra y Rb está opcionalmente sustituido con uno o más -Q2-T2; en donde Q2 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, y T2 es H, halo, -ORc , -NRcRd, -C(O)ORc, alquilo C1-C6, o RS4, en donde cada uno de Rc y Rd, independientemente, es H o alquilo C1-C6, RS4 es cicloalquilo C3-C8, arilo C6- C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, y RS4 está opcionalmente sustituido con uno o más -Q3-T3, en donde Q3 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, cada uno opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxilo C1-C6, y T3 se selecciona del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, heteroarilo de 5 o 6 miembros, ORe , COORe, -S(O)2Re, -NReRf y -C(O)NReRf , cada uno de Re y Rf son, independientemente, H o alquilo C1-C6 , o Rc y Rd, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros que tiene 0 o 1 heteroátomo adicional y opcionalmente está sustituido con alquilo C1-C6;

R7 es -Q4-T4, en donde Q4 es un enlace o enlazador alquilo C1-C4 y T4 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C8, arilo C6-C10, C(O)-alquilo C1-6, C(O)-cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más -Q5-T5, en donde Q5 es un enlace, C(O), C(O)NRk, NRkC(O), S(O)2 o enlazador alquilo C1-C3, siendo Rk H o alquilo C1-C6, y T5 es H, halo, alquilo C1-C6, hidroxilo, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o S(O)qRq, en donde q es 0, 1 o 2 y Rq es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, y T5 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-C6, hidroxilo, ciano, alcoxilo C1-C6 , amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, excepto cuando T5 es H, halo, hidroxilo o ciano; o -Q5- T5 es oxo;

R8 es H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo o alcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; o R7 y R8, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros que tiene 0 a 2 heteroátomos adicionales, y el anillo de heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros formado por R7 y R8 está opcionalmente sustituido con uno o más -Q6-T6, en donde Q6 es un enlace, C(O), C(O)NRm, NRmC(O), S(O)2 o enlazador alquilo C1- C3, siendo Rm H o alquilo C1-C6, y T6 es H, halo, alquilo C1-C6, hidroxilo, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, monoalquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o S(O)pRp en que p es 0, 1 o 2 y Rp es C1 -C 6 alquilo, alquenilo C2-C6 , alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, y T6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-C6 , hidroxilo, ciano, alcoxilo C1-C 6, amino, mono-alquil C1 -C6- amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, excepto cuando T6 es H, halo, hidroxilo, o ciano; o -Q6-T6 es oxo; y R12 es halo, alcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con halo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/033662.

Solicitante: Epizyme, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 400 Technology Square, 4th Floor Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, CHESWORTH,RICHARD, DUNCAN,KENNETH WILLIAM, KEILHACK,HEIKE, WARHOLIC,NATALIE, KLAUS,CHRISTINE, SEKI,MASASHI, WIGLE,TIMOTHY JAMES NELSON, KNUTSON,SARAH K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/64 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D491/113 C07D 491/00 […] › con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2590489_T3.pdf

 

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