4-Metil-dihidropirimidinas novedosas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.

Compuestos de Fórmula I,**Fórmula**

donde,

R1 es alcoxicarbonilo C1-2 o ciano;



R2 es fenilo, que está sustituido por halógeno;

R3 es tiazolilo, tienilo, imidazolilo, isoxazolilo o piridinilo; que está no sustituido o sustituido por halógeno o alquilo C1- 6;

X es oxígeno o -NR7;

R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; alquilo C1-6 y trifluoroalquilo C1-6; o

R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un cicloalquilo de 3 a 7 miembros; o cuando X es -NR7, uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro uno con el átomo de carbono al cual se y - NR7, forman un anillo de pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, cuyo anillo está no sustituido o sustituido por flúor;

M es alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, dialquilamino C1-6 alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, alquilsulfonilaminocarbonilo C1-6, 2-tiazolilaminocarbonilo, hidroxi-CyH2y-, ,**Fórmula**

o**Fórmula**

R7 es alquilo C1-6 o trifluoroalquilo C1-6;

y es 1-6;

o las sales farmacéuticamente aceptables, o sus isómeros tautómeros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/056371.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, Zhang,Weixing, WU,GUOLONG, GUO,LEI, TANG,GUOZHI, LIN,XIANFENG, QIU,ZONGXING, LIU,HAIXIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2575398_T3.pdf

 

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