2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.
(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor,
R2: es H o metilo;
sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H;
X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-;
k: es 1 o 2;
l: es 0, 1 o 2;
R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)-
R4: significa adicionalmente un residuo…
Bencilinazoles sustituidos para su uso como inhibidores de BUB1 cinasa en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3,
R2/R3 son independientemente cada uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6,
R4 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-(alquileno C2-6)-O-C(O)-(alquilo C1-6), haloalcoxi C1-6, - C(O)OR9, -( alquileno C1-6)-C(O)OR9, -C(O)-(alquilo C1-6), -C(O)NR10R11, cicloalquilo C3-7, -S-(haloalquilo C1-6), SF5, -SO2NH-(cicloalquilo C3-7), -SO2NR10R11, NR10R11, heteroarilo que opcionalmente se sustituye independientemente una o más veces con ciano, alquilo…
Bencilpirazoles sustituidos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1/R2 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno o fenil-S-, R3 es independientemente entre sí hidrógeno, 1-6C-alcoxi, halógeno, 2-6Calquenilo, 3-6C-cicloalquilo, 1-6C-haloalcoxi o C(O)OH, n es 1-3,
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) 1-6C-alcoxi opcionalmente sustituido con
(c1) 1-2 OH
(c2) NR9R10,
(c3) 1-4C-alquil-S-,
(c4) 1-4C-alquil-S(O)-,
(c5) 1-4C-alquil-S(O)2-,
(c6) -S(O)2NR9R10,
(d)**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión, (e)**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión
(f) ciano,
…
Cicloalquenopirazoles sustituidos como inhibidores de BUB1 para el tratamiento del cáncer.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I).**Fórmula**
en la que
R1/R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3,
R3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, ciano, C(O)NR16R17,
n es 1, 2, 3,
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con
(c1) 1-2 OH,
(c2) NR11R12,
(c3) -S-(alquilo C1-6),
(c4) -S(O)-(alquilo C1-6),
(c5) -S(O)2-(alquilo C1-6),**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión,
(e) NR13R14,
(f) NHC(O)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3,
(g) NHC(O)NH-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (h)**Fórmula**
…
Pirazoles heteroaril sustituidos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/04/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D413/14.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
T es CH, CR17 o N,
Y es CH, CR17 o N,
por lo que uno o ambos de T e Y representan CH o CR17,
R2 es heteroarilo, que está opcionalmente sustituido de manera independiente una o más veces con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo 1-6C, alquenilo 2-6C, alquinilo 2-6C, haloalquilo 1-6C, hidroxialquilo 1-6C, alcoxi 1-6C, haloalcoxi 1-6C, -NR9R10, -C(O)OR13, -C(O)-(alquilo 1-6C), -C(O)NR11R12, cicloalquilo 3-6C, -S(O)2NH- (cicloalquilo 3-6C) o -S(O)2NR9R10,
R3 es
(a) hidrógeno,
(b) NR9R10 o
(c)
**(Ver fórmula)**
en la que el * es el punto de unión;
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) alcoxi 1-6C opcionalmente sustituido con
(c1) 1 o 2 grupos hidroxi,
(c2) -NR9R10,
(c3) -S-R14,
(c4) -S(O)-R14,
(c5) -S(O)2-R14,
(c6) -S(≥O)(≥NR15)R14,
(c7) -S(O)2NR9R10,
(d)
**(Ver fórmula)**
en la que * es el punto de unión,
(e)
.
PDF original: ES-2652305_T3.pdf
Alquinilpirimidinas como inhibidores de cinasas Tie2.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -alquil C1- C6-tio, -haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, -(CH2)mORc, -(CH2)mNRd1Rd2, y -(CH2)mC(O)Rb;
R2 representa hidrógeno, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -P(O)(ORf)2, o -S(O)2-(CH2)2-Si(RhRkRl), o se selecciona del grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C2-C6, -cicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo y -heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, -ORc, -NRd1Rd2, -haloalquilo de C1-C6, -C(O)Rb, o -S(O)2Rb;
R3 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo…
Derivados de quinazolina sustituida con sulfoximina como inmunomoduladores, su preparación y uso como medicamentos.
(18/04/2012) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa
(i) un anillo arilo o heteroarilo mono- o polisustituido opcionalmente sustituido idéntica o diferentementecon hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)-R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR7-SO2-R11, ciano,halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo quetiene 3 a 8 átomos anulares, o
(ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6, opcionalmente mono- opolisustituido idéntica o diferentemente con hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR6-SO2-R11,…
DERIVADOS DE TETRAHIDRONAFTALENO SUSTITUIDOS CON 1-AMINO-2-OXI, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/08/2007) Compuestos de la Fórmula general (I), (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C10) eventualmente sustituido, un grupo alcoxi (C1-C10) eventualmente sustituido, un grupo alquil (C1-C10)-tio, un grupo perfluoroalquilo (C1-C5), un grupo ciano, un grupo nitro, o R 1 y R 2 en común significan un grupo seleccionado entre los grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1-, -N(alquil C1-C3)-(CH2)n+1-, -NH-N=CH-, siendo n = 1 ó 2 y estando unidos los átomos de oxígeno y/o átomos de carbono y/o átomos de nitrógeno, situados en los extremos, con átomos de carbono de anillo directamente contiguos, o significan NR 8 R 9 ,…
PENTANOLES TRANSPUESTOS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(01/07/2007) Estereoisómeros de la formula general I (I) en la que R1 significa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 significa un sistema anular aromático, parcialmente aromático o no aromático, mono- o bicíclico, que eventualmente contiene 1-3 átomos de nitrógeno, 1-2 átomos de oxígeno y/o 1-2 átomos de azufre, y que eventualmente está sustituido una vez o múltiples veces con un radical seleccionado entre el conjunto formado por carbonilo, halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C5), que eventualmente puede estar sustituido con 1-3 grupos hidroxi, 1-3 grupos alcoxi (C1-C5) y/o 1-3 grupos COOR6, o alcoxi (C1-C5), alquil (C1-C5)-tio, perfluoroalquilo (C1-C5), ciano, nitro, o dos sustituyentes forman en común un grupo seleccionado entre…