Derivado de oxazina.
Un compuesto de fórmula (1):**Fórmula**
en donde
el anillo A es un carbociclo sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido,
R1 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R2a y R2b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido o no sustituido,
en la que Rza y Rzb son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alqueniltio sustituido o no sustituido, alquiniltio sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoílo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, carbocicliloxi sustituido o no sustituido, carbocicliltio sustituido o no sustituido, carbociclilalquilo sustituido o no sustituido. carbociclilalcoxi sustituido o no sustituido, carbocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido o no sustituido, heterocicliltio sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalcoxi no sustituido o sustituido, heterocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, o Rza y Rzb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un carbociclo no aromático sustituido o no sustituido o un heterociclo no aromático sustituido o no sustituido,
R3a, R3b, R3c, R4a, R4b y R4c son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido o alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alqueniltio sustituido o no sustituido, alquiniltio sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, aciloxi sustituido o no sustituido, ciano, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoílo sustituido o no sustituido, sulfamoílo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, carbocicliloxi sustituido o no sustituido, carbocicliltio sustituido o no sustituido, carbociclilalquilo sustituido o no sustituido, carbociclilalcoxi sustituido o no sustituido, carbocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, carbociclilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbociclilsulfonilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido o no sustituido, heterocicliltio sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalcoxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, heterociclilsulfinilo sustituido o no sustituido o heterociclilsulfonilo sustituido o no sustituido,
sustituido, heterocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, heterociclilsulfinilo sustituido o no sustituido o heterociclilsulfonilo sustituido o no sustituido,
R3a y R3b, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un carbociclo sustituido o no sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido, R4a y R4b, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un carbociclo sustituido o no sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido,
el anillo Q es un carbociclo sustituido o no sustituido, o un heterociclo sustituido o no sustituido,
la línea discontinua a, la línea discontinua b y la línea discontinua c significa cada una de forma independiente la presencia o ausencia de un enlace,
cuando una línea discontinua a significa la presencia de un enlace, entonces R3b y R4b están ausentes, cuando la línea discontinua b significa la presencia de un enlace, entonces R3c está ausente
cuando la línea discontinua c significa la presencia de un enlace, entonces R4c está ausente,
Y1 e Y2 son, cada uno independientemente ,-C(R5)(R6)-, -C(R6)≥, -N(R7)-, -N≥, -S-, -SO-, -SO2- u -O-,
Y3 e Y4 son, cada uno independientemente, -C(R5)(R6)-, N(R7)-, -S-, -SO-, -SO2- u -O-,
R5 y R6 son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alqueniltio sustituido o no sustituido, alquiniltio sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, aciloxi sustituido o no sustituido, ciano, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido,
alquiniloxicarbonilo, amino sustituido o no sustituido, carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoílo sustituido o no sustituido, sulfamoílo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, carbocicliloxi sustituido o no sustituido, carbocicliltiio sustituido o no sustituido, carbociclilalquilo sustituido o no sustituido, carbociclilalcoxi sustituido o no sustituido, carbocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, carbociclilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbociclilsulfonilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido o no sustituido, heterocicliltio sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalcoxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, heterociclilsulfinilo sustituido o no sustituido, heterociclilsulfonilo sustituido o no sustituido y R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, aciloxi sustituido o no sustituido, ciano, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoílo sustituido o no sustituido, sulfamoílo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, carbocicliloxi sustituido o no sustituido, carbocicliltio sustituido o no sustituido, carbociclilalquilo sustituido o no sustituido, carbociclilalcoxi sustituido o no sustituido, carbocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, carbociclilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbociclilsulfonilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido o no sustituido, heterocicliltio sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalcoxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, heterociclilsulfinilo sustituido o no sustituido o heterociclilsulfonilo sustituido o no sustituido, los sustituyentes de "carbociclo sustituido" y "heterociclo sustituido o no sustituido" en el anillo A, el anillo A' y el anillo B son, si están presentes, uno o más sustituyentes seleccionados de
un grupo seleccionado del grupo sustituyente α;
en donde el grupo sustituyente α es un grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,
hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, acilo, aciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, amino, acilamino, alquilamino, imino,
hidroxiimino, alcoxiimino, alquiltio, carbamoilo, alquilcarbamoilo, hidroxialquilcarbamoílo, sulfamoílo,
alquilsulfamoilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilamino, alquilsulfonilalquilamino, alquilsulfonilimino,
alquilsulfinilamino, alquilsulfinilalquilamino, alquilsulfinilimino, ciano, nitro, un grupo carbocíclico y un grupo heterocíclico, cada uno de los cuales carbociclo y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo, hidroxi y alcoxi:
alquilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo sustituyente α,
hidroxiimino y alcoxiimino, o alquilo no sustituido;
aminoalquilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo sustituyente α;
alquenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α, o alquenilo no sustituido;
alquinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α, o alquinilo no sustituido;
alcoxi sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo sustituyente α;
alcoxialcoxi sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α;
alqueniloxi sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente α, o alqueniloxi no sustituido;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2010/072193.
Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-8 Doshomachi 3-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 JAPON.
Inventor/es: HORI, AKIHIRO, MASUI, MORIYASU.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/535 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
- A61K31/5355 A61K 31/00 […] › Oxazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/5365 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D265/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensadas con otros ciclos.
- C07D265/08 C07D 265/00 […] › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2590038_T3.pdf
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