CIP-2021 : C07D 417/14 : que contiene tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/14 · que contiene tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

3-CIANO-5-TIAZAHETEROARIL-DIHIDROPIRIDINAS Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(22/06/2011) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que Ar representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta dos heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S, que pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces, de manera igual o distinta, con sustituyentes seleccionados de la serie halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4) y alquiltio (C1-C4), pudiendo estar sustituidos los restos alquilo, alcoxilo y alquiltio mencionados por su lado con ciano o hasta tres veces con flúor, o Ar representa un grupo de fórmula en la que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropiridina, R5 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R6 significa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, nitro, trifluorometilo o alquilo (C1-C4), y R7 significa hidrógeno o flúor, R1 representa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con fenilo,…

INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA C-MET.

(21/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en dondeRAes en donde cada uno de R1, R2, R3 y R4 es, de forma individual, hidrógeno, Cl ó F, en donde al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es Cl ó F;R5es C1-4 alifático, CH(R5a)2, O-C1-4 alifático, CH2-O-C1-3 alifático, O-(CH2)2-O-C1-3 alifático ó O-CH2C(R5a)3, en donde cada R5a es de forma independiente hidrógeno o C1-3 alifático, o dos R5a junto con el átomo de carbono implicado forman un anillo carbocíclico de 3-6 miembros o un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 átomos de oxígeno; R6es en donde cada m y n es, individualmente, 1 ó 2, ycada R6a y R6b es, individualmente, hidrógeno o un C1-4 alifático,…

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P1/EDG1.

(17/06/2011) Un compuesto de Fórmula (I), Fórmula (I) en la que piridina1 representa **Fórmula** en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina1 está unido a A; R1 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo, o NR1aR1b; R1a representa alquilo C1-4; R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno que está unido a la piridina, forman un anillo de pirrolidina; R2 representa hidrógeno, o alquilo C1-4, o en el caso en que R1 represente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, R2 puede representar además metoxi; R3 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, o NR3aR3b; R3a representa alquilo C1-4; R3b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R4 representa alquilo C1-4, o hidrógeno; R5 representa alquilo C1-5, metoxi, o NR5aR5b; y R6 representa…

DERIVADOS DE 2,4 DI (HETERO)-ARILAMINO-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE ZAP-70 Y/O SYK.

(16/06/2011) Un compuesto de la formula I en donde Z es = CR2; R0 es hidrogeno; R1 y R2 forman junto con los atomos de C a los cuales ellos se adhieren un residuo carbociclico o heterociclico no aromatico de 5 a 15 miembros, en donde el residuo heterociclico comprende 1 a 5 heteroatomos seleccionados de N, O y S; o R1 es hidrogeno; y R2 es alcoxi C1-4; R3 es -SO2NH2; R4 y R8 son hidrogeno; R5 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4; o CF3; uno de R7, R8 y R9 es NR10R11 y uno de los otros dos es hidrogeno, halogeno, COOH, CF3 o alquilo C1-4 y el tercero es hidrogeno; R10 y R11, independientemente, es hidrogeno o alquilo C1-4 y…

DERIVADOS DE 1-PIPERIDÍN-4-IL-4-PIRROLIDÍN-3-IL-PIPERAZINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

(14/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, una forma estereoquímica­ mente isómera del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en donde: n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, con la condición de que si m es 2 entonces n es 1; p es un número entero igual a 1 ó 2; q es un número entero igual a 0 ó 1; Q es O o NR 3 ; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR 3 -; cada R 3 , independientemente uno de otro, es hidrógeno o alquilo; cada R 1 , independientemente uno de otro, se…

DERIVADOS DE TIAZOLIDINA CARBOXAMIDA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROSTAGLANDINA F.

(10/06/2011) Uso de un compuesto según la fórmula II así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde G se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 arilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo C3-C8, dichos grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo. R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, dichos grupos (hetero)cicloalquilo…

MIMÉTICOS DE UREA LINEAL ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y, ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBÓTICAS.

(09/06/2011) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: 5 el anillo A está sustituido con 0-4 R1 y se selecciona entre: sustituido con 0-3 R7; 10 W es -NHCOCH=CH-, -NHCO-, -NHCO2-, -NHCO2CH2-, -NHCON(Me)-, -NHCOCH2NH-, -NHCOCH(Me)-, NHCOCH2CH2-, -NHCOCH2CONH-, -NHCH2-, -NHCH2CH2CH2-, -NHSO2-, -NHSO2NH-, -NHSO2CH2-, y el anillo B es NHSO2CH=CH-, -NHCONHNHCO-, -CH2CONH-, R1 es, independientemente cada vez que esta presente, F, Cl, Br, I, CF3, -CF2CF3, OCF3, -OCF2CF2H, OCF2CF3, SiMe3, (CRfRf)r-ORc, SRc, CN, NO2, -(CRfRf)r-NR12R13, -(CRfRf)r-C(O)Rc, -(CRfRf)r-CO2Rc, -(CRfRf)rC( O)NR12R13, -OP(O)(OEt)2, 4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolanilo, alquilo…

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO COMPUESTOS FUNGICIDAS.

(07/06/2011) Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**en la que: 5 -X puede ser un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; - Y pueden ser iguales o diferentes y pueden ser un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un hidroxilo, un grupo carboxilo, un alquilo C1-C8, un halogenoalquilo C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilamino C1-C8, un di-(alquil C1-C8)amino, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquiltio C1-C8, un halogenoalquiltio C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alqueniloxi C2-C8, un halogenoalqueniloxi C2-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un…

COMPUESTOS DE AZETIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.

(03/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula (I) en la que: X representa C(O) o SO2; R1 representa arilo, en el que el arilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR3R4, N(R3)C(O)R4, C(O)NR3R4 y fenilo no sustituido, o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi; o R1 representa heteroarilo, en el que el heteroarilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo…

DERIVADOS DE BENZOOXAZOL, OXAZOLOPIRIDINA, BENZOTIAZOL Y TIAZOLOPIRIDINA.

(23/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en la que X es S u O; A es CR3 y B es CR4, o A es N o N+-O - y B es CR4 o B es N o N+-O - y A es CR3; R1 y R2 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por: hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxi-alcoxi C3-7, carboxi-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alcoxi C1-7, piridinil-alcoxi C1-7, -NR5R6, -NHCOR7, -NHSO2R8, -SO2NR9R10, 1H-tetrazol-5-ilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7;…

INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.

(12/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en la que Q, V y W representan independientemente -N= o -C=; B es un radical divalente seleccionado de (IIB), IIC), (IID), y (IIE). en los que el enlace marcado con * está unido al anillo que contiene Q, V y W por medio de -[Espaciador1]- y el 10 enlace marcado con ** está unido a A por medio de -[Espaciador2]-; A es un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico mono-, bi- o tri-cíclico opcionalmente sustituido; y -[Espaciador1]- y -[Espaciador2]- se seleccionan independientemente de: (i) un enlace; (ii) -O-, -S-, -C(=O)-, -S(=O)2-, -NR 1 -, -C(=O)NR…

DERIVADOS DE IMIDAZOL, SUSTITUIDOS POR HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO.

(11/05/2011) Un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, CF3, CF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado de entre el grupo que consiste en pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, furanilo o pirazinilo, que está sustituido opcionalmente por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR'R" o por 1-morfolinilo, o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxo-tiomorfolinilo; R', R" son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

COMPUESTOS ORGÁNICOS.

(09/05/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en la que V, W, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y p tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos N-bencil-2-(4- (ciclopropilmetoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4-metoxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-N-(4-fluorobencil)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5- carboxamida, N-(4-fluorobencil)-2-(4-hidroxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (benciloxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-1H-imidazol-5- carboxamida, 2-(4carboxamida, (benciloxi)-2-oxopiridin-1…

DERIVADOS DE 3-HETEROARIL(AMINO O AMIDO)-1-(BIFENIL O FENILTIAZOLIL)CARBONILPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE OREXINA.

(04/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que X-R1 representa -N(H)-pirimidinilo, en el que dicho pirimidinilo no está sustituido o está monosustituido, seleccionándose el sustituyente de alquilo (C1-4) o halógeno, o X-R1 representa -NH-C(O)-heterociclilo, en el que el heterociclilo se selecciona de benzofuranilo e imidazo[2,1-b]-tiazolilo, en el que dicho heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o trisustituido, seleccionándose los sustituyentes independientemente de alquilo (C1-4); A representa un grupo fenilo o tiazolilo, en el que el fenilo o tiazolilo no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-4); B representa…

AGENTES ANTIINFECCIOSOS.

(20/04/2011) Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo,…

DERIVADOS DE HIDANTOÍNA COMO INHIBIDORES DE MMP.

(19/04/2011) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IIb o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que G1 es una estructura anular monocíclica que comprende cada una hasta 7 átomos en el anillo, seleccionada independientemente de cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura anular opcionalmente sustituida de manera independiente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfona, haloalquilsulfona, alquilcarbamato, alquilamida, en los que cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente puede él mismo estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino,…

GLICINAMIDAS SUSTITUIDAS CON EFECTO ANTITROMBÓTICO E INHIBIDOR DEL FACTOR XA.

(15/04/2011) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que D representa un sistema de anillo bicíclico sustituido de la fórmula (II), **Fórmula** en el que K1 y K4, en cada caso independientemente uno de otro, significan un grupo -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- o un grupo -C(O), y en donde R7a/R7b/R7c , en cada caso independientemente uno de otro, significan un átomo de fluoro, un grupo hidroxi, alquiloxi C1-5, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, amino, alquil C1-5-amino, di-(alquil C1-5)-amino, cicloalquilen C3-5-imino o alquil C1-5-carbonilamino, un grupo alquilo C1-5, que puede estar sustituido con 1-3 átomos de fluoro, un grupo hidroxi-alquilo C1-5, alquiloxi C1-5-alquilo C1-5, amino-alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquilo C1-5, di-(alquil C1-5)­ alquilo C1-5, cicloalquilen…

DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN COMO MEDICAMENTOS.

(13/04/2011) Compuestos derivados de benzoxazinona: [1] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [1,3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)-acetamida, [2] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [l,3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [3] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [4] N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [5] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [6] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il) piperidin-1-il]-N-(5-oxo-5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-2-il)acetamida, [7] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-4-il)-acetamida, [8] Clorhidrato de N-(3-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,…

DERIVADOS DE 8-OXIQUINOLINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR B2 DE BRADIQUININA.

(05/04/2011) Un compuesto de la fórmula (I): o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente de N u O, en donde dicho heteroarilo de 6 miembros está sustituido por 2 a 4 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de un átomo de halógeno, un átomo de oxígeno, hidroxi, ciano, amino, nitro, mercapto, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilcicloalquilo, heteroalquilcicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo; R5 es un átomo de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, mercapto, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroalquilo; R6 es alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo…

DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

AGENTE PROFILÁCTICO/TERAPÉUTICO PARA LAS ANOMALÍAS DEL METABOLISMO LIPÍDICO.

(23/03/2011) Un agente farmacéutico que comprende una sal de 3-{(2S,4S)-4-[4-(3-metil-1-fenil-1H-pirazol- 5-il)piperazin-1-il]pirrolidin-2-ilcarbonil}tiazolidina con 2,0 ácido bromhídrico, 2,5 ácido bromhídrico, 2 ácido maleico, 2 ácido tosílico, 2,5 ácido clorhídrico, 2 ácido naftalen-1-sulfónico, 2 ácido mesílico, 3 ácido mesílico o 2 ácido naftalen-2-sulfónico, o uno de sus solvatos, para uso en la profilaxis y/o tratamiento de la hiperlipidemia postprandial

DERIVADOS DE AZABICICLO[3.1.0]-HEXANO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA.

(22/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: en el que: (R 1 )p G N m A G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo e indazolilo; p es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; (I) R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5 o corresponde a un grupo R2; R2 se selecciona de un grupo que consiste en: isoxazolilo, -CH2-N-pirrolilo, 1,1-dióxido-2isotiazolidinilo, tienilo, tiazolilo, piridilo y 2­pirrolidinonilo y dicho grupo está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de un grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y alcanoílo C1-4; m es 2, 3, 4 ó 5; A es S, O o -CH2-; Q es un grupo heteroaromático de 5 miembros distinto de…

COMPUESTOS DE PIPERIDINA Y USOS DE LOS MISMOS.

(16/03/2011) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** R1 es cloro o ciano; R2 es hidrógeno, cloro, ciano o metilo; R3 es flúor, metilo, metoxi, etoxi, propoxi, aliloxi y benciloxi; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; el Anillo A es carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -N=, ese nitrógeno puede formar un compuesto cuaternario con un grupo metilo; R5 es un sustituyente sobre carbono y se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, sulfo, formilo, ureido,…

NUEVOS COMPUESTOS.

(08/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**en donde • G se selecciona a partir de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero que varía de 0 a 5; 10 • R1 se selecciona independientemente a partir de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5; o equivale a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo consistente…

PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON 5-(HIDROXIMETILENO Y AMINOMETILENO) QUE INHIBEN EL VIH.

(04/03/2011) Compuesto de fórmula una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, un Nóxido del mismo, en la que cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son independientemente hidrógeno; hidroxilo; halógeno; cicloalquilo C3-7; alquiloxilo C1-6; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(alquil C1- 6)amino; polihaloalquilo C1-6; polihaloalquil C1-6-oxilo; -C(=O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o -C(=O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o -C(=O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o - C(=O)R10;…

QUINOLONAS SUSTITUIDAS Y MÉTODOS DE USO.

(03/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I o sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que --- es un doble enlace; A es N o CH; R 1 está ausente; L 1 es -C(O)-; R 2 es -R e ; R 3 es -CH2-R e ; cada R e es independientemente un grupo arilo o heteroarilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, - CO2R r , -OC(O)R r , -C(O)NR r R s , -C(O)R r , -S(O)R t , -S(O)2R t , -R t , - C(NOR r )R s , -NR r -C(O)NR r R s , -NH-C(NH2)=NH, -NR t C(NH2)=NH, -NH- C(NH2)=NR t , -NH-C(NHR t )=NH, -NR r S(O)2R t , -NR r S(O)2R t , - NR r S(O)2NR r R s , -N3, -C(NR r V)=NV, -N(V)C(R r )=NV, -X 2 C(NOR r )R s , - X 2 C(NR r Y)=NV, -X2N(Y)C(R r )=NV, -X…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE ERK.

(02/03/2011) Un compuesto de formula 1.0: **Fórmula** o sus sales farmaceuticamente aceptables, donde: Y1, Y2, y Y3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH= y -CR9=; z es 1; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** Cada Q1 representa un anillo seleccionado independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, donde dichos anillos sustituidos estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste…

COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE GPR119.

(23/02/2011) Un compuesto de Formula I: **Fórmula** en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; L se selecciona entre: -Y2X3-; -OX1X3-; -OX1OX3-; -OX1C(O)X2X3-; - OX1C(O)OX2X3- y -OC(O)NR4X1X3-; donde Y2 es un grupo heterociclico de 5 a 8 atomos que contiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados entre O, N y S; X1 y X2 se seleccionan independientemente entre un enlace, alquileno C1-6, alquenileno C2-6, cicloalquilo C3-8 y heteroarileno C1-5; R4 se selecciona entre hidrogeno y alquilo C1-6 y X3 se selecciona entre 1,2,4-oxadiazol, 1,3,4-oxadiazol, oxazol, tiazol y tetrazol; R1 se selecciona entre alquilo C1-4, alquilo C1-4-halosustituido, arilo C6-10, - X4S(O)0-2R5a,…

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/02/2011) Un compuesto de la fórmula II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)**en la que cada uno de G1 y G2 es una estructura de anillo monocíclico que comprende hasta 7 átomos en el anillo, cada uno seleccionado independientemente entre cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura de anillo opcionalmente sustituida independientemente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, Nalquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquil sulfona, haloalquil sulfona, alquilcarbamato, alquilamida, donde cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales

DERIVADOS DE 2-CICLOPROPIL-TIAZOL.

(31/01/2011) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)**Y representa (CH2)n, en el que n representa 0 ó 1; B representa fenilo, en la que el anillo fenilo está insustituido o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo y halógeno; y R1 representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o el heterociclilo está independientemente insustituido o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo y -NH-CO-alquilo (C1-4); o R1 representa…

DERIVADOS DE 3-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO.

(24/01/2011) Un compuesto de fórmula (I) N H N R1 X O A n B Fórmula (I) en la que X representa C(O) o SO2; A representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alquinilo(C2-6), hidroxi-alquilo(C1-4), hidroxi-alquinilo(C2-6), trimetilsilil-etinilo, cicloalquil(C3-6)-etinilo, alcoxi(C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR2R3, N(R2)C(O)R3, C(O)NR2R3 y halógeno; B representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6),…

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