CIP-2021 : C07D 417/14 : que contiene tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/14 · que contiene tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE N-FENIL-N-(4-(4-PIRIDIL)-2-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA MICROBICIDAS.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que la suma de (m+p) conjuntamente es 0, 1, 2 ó 3; n y q son independientemente uno de otro 0 ó 1, y la suma de (m+p+q) conjuntamente es 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6 o alcoxi de C1-C6; R2A es hidrógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C3-C4 o alquinilo de C3-C4; cada uno de R3, R4, R5 y R6 es, independientemente de los otros, hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1C6, hidroxi-alquilo de C1-C6, o alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, o los miembros del anillo CR3R4 o CR5R6 o CR2R2A son independientemente unos de otros un grupo carbonilo (C=O)…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA, HIDEKAZU C/O SHIONOGI & CO., LTD., UEDA, KAZUO C/O SHIONOGI & CO., LTD., SUZUKI, SHINJI C/O SHIONOGI & CO., LTD., TAKENAKA, HIDEYUKI C/O SHIONOGI & CO., LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, acilo, amino opcionalmente sustituido, alquiloxilo, hidroxilo, ciano o nitro.
COMPUESTOS BICICLICOS HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/12/2004) Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho,…
COMPUESTO HETEROCICLICO FUSIONADO SUSTITUIDO.
(16/12/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY LIMITED, FUJITA, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, WADA, KUNIO, SANKYO COMPANY, LIMITED.
Un compuesto heterocíclico fusionado sustituido representado por la siguiente **formula** en donde un grupo fenilo que está sustituido con 1 y 5 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes a definidos a continuación, o un grupo piridilo que puede estar sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes definidos a continuación; R5 representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente seleccionado entre Sustituyentes a definidos a continuación; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo arilo de C6-10 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes b definidos a continuación o un grupo aralquilo C7-16 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionado entre Sustituyentes b definidos a continuación; D representa un átomo de oxígeno o de azufre; y E representa un grupo CH o un átomo de nitrógeno.
PIRIDAZINAS SUSTITUIDAS Y PIRIDAZINAS CONDENSADAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ANGIOGENESIS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, LEE, WENDY, SIBLEY, ROBERT, N., KLUENDER, HAROLD, C., E., HATOUM-MOKDAD, HOLIA, N., DUMAS, JACQUES, P., JOE, TEDDY KITE, SU, NING, BOYER, STEPHEN, JAMES.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2: i) forman conjuntamente un puente de estructura en el que el enlace se consigue por medio de los átomos de carbono terminales; o ii) forman conjuntamente un puente de estructura en el que uno de los elementos del anillo T1 es N y los otros son CH, y el enlace se consigue por medio de los átomos terminales; y en el que m es 0 o un número entero de 1 a 2; y G1 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo constituido por:-N(R6)2;-NR3COR6;halógeno; alquilo;alquilamino sustituido con amino;alquilamino sustituido con N-alquilamino inferior; alquilamino sustituido con N, N-dialquilamino inferior;alquilamino sustituido con N-alcanoilamino inferior; alquilamino sustituido con hidroxi;alquilamino sustituido con carboxi;alquilamino sustituido con alcoxicarbonilo inferior; -OR6;-SR6;-S(O)R6;-S(O)2R6.
ATROPISOMEROS DE 3-HETEROARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES NEURODEGENERATIVAS Y RELACIONADAS CON TRAUMAS DEL SNC.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH MICHAEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE 3 -HETEROARIL - 4(3H) - QUINAZOLINONAS DE FORMULA (1A), Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ESTADOS NEURODEGENERATIVOS Y ESTADOS RELACIONADOS CON TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
DERIVADOS DE PROPANOLAMINA SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.
(16/11/2004) Compuestos de la **fórmula** en la cual significan fenilo, piridilo, tienilo, furilo, pirimidilo, indo-lilo, tiazolilo, imidazolilo, cumarinilo, ftalimi-dilo, quinoílo, piperazinilo, tetrazolilo, triazo-lilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo o sus derivados tieno-, piridino- o benzo-anillados, pudiendo estar sustituido el radical aromático o heteroaromático una a dos veces con flúor, cloro, bromo, yodo, OH, CF3, -NO2, CN, alcoxi(C1- C8), alquilo(C1-C8), NH2, -NH-R9, -N(R9)R10, CHO, -COOH, -COOR11, -(C=O)-R12, alquil(C1- C6)-OH, alquil(C1-C6)- -(OH)-fenilo, alquil(C1-C6)-CF3, alquil(C1-C6)-NO2, alquil(C1- C6)-CN, alquil(C1-C6)-NH2, alquil(C1-C6)-NH- - R9, alquil-(C1-C6)-N(R9)R10…
DERIVADOS DE 1,3-DIARIL-2-PIRIDIN-2-IL-3-(PIRIDIN-2-ILAMINO)-PROPANOL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.
(16/11/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** Z NH -NH-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-fenil-(C=O); independientemente entre sí, un radical aminoácido, un radical aminoácido sustituido una o varias veces con grupos protectores de aminoácidos; -SO2-R4, -CO-R4; fenilo, tiazolilo, oxazolilo, tienilo, tiofenilo, furanilo, piridilo, pirimidilo, pudiendo estar sustituidos los anillos hasta 3 veces con F, Cl, Br, OH, CF3, -NO2, CN, OCF3, -alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), COOH, COO-alquilo(C1-C6), COO-cicloalquilo(C3-C6) , CONH2, CONH-alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2…
PIRIDILALCANO-,ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON UNA IMIDA CICLICA, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(16/11/2004) Piridilalcano-, piridilalqueno- y piridilalquino-amidas de ácido, sustituidas con imida, de fórmula **(fórmula)** en la cual los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C2-C7, dialquilaminocarbonilo C3-C13, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en donde R4 y R5 están seleccionados, de manera independiente entre sí, de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, trifluorometilo,…
DERIVADOS DE N-(AMIDINOFENIL)-N'-(SUBST.)-3H-2 ,4-BENZODIAZEPIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, QUAN, MIMI, LIFEN, GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., ROSSI, KAREN, ANITA, STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS, SUN, JUNG, HUI, WELLS, BRIAN, LLOYD.
LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE N - (AMIDINOFENIL) CICLOUREA DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
DERIVADOS DE SULFONILHIDRAZIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Inventor/es: GOTTELAND, JEAN-PIERRE, RUECKLE, THOMAS, CHURCH, DENNIS, HALAZY, SERGE, ARKINSTALL, STEPHEN, CAMPS, MONTSERRAT, BIAMONTE, MARCO.
Derivados de sulfonilhidrazida, según la **fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros y en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, un grupo arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido; X1 y X2 son, independientemente uno del otro, O o S; R1, R2 y R3 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o un sustituyente alquilo de C1-C6. o R1 forma con Ar1 un anillo saturado o insaturado, de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; o R2 y R3 forman un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; n es un nùmero entero desde 0 a 5; y G se selecciona entre el grupo que comprende o que está constituido por un heterociclo de 4-8 miembros, sin sustituir o sustituido, que contiene al menos un heteroátomo, o G es un grupo alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir.
DERIVADOS DE VINILPIRIDINA SUSTITUIDOS Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAZAKI, KAZUO, OGAWA, YOICHIRO, KOYA, HIDEHIKO, MIKAMI, TADASHI, KAWAMOTO, NORIYUKI, SHIOIRI, NORIAKI, HASEGAWA, HIROSHI, SATO, SUSUMU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DERIVADO VINILPIRIDINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : (EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, ETC., R SUP,2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO; UNO DE R 3 Y R 4 , LOS CUALES SON DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y EL OTRO REPRESENTA UN GRUPO NITRILO, R 5 REPRESE NTA UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROARILO, X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, ETC., Y UNO DE Q 1 , Q 2 Y Q 3 RE PRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO Y LOS OTROS DOS REPRESENTAN CH); UNA SAL DEL DERIVADO Y UN FARMACO QUE CONTIENE EL DERIVADO O SAL COMO INGREDIENTE ACTIVO. DEBIDO A LA FUERTE ACCION INHIBITORIA DE LA PDE Y A LA ACCION INHIBITORIA DE LA PRODUCCION DEL TNF - AL , EL DERIVADO, LA SAL Y EL FARMACO SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE UNA AMPLIA GAMA DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
COMPUESTOS PARA TRATAR Y PREVENIR COMPLICACIONES DIABETICAS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN, PFIZER INC.
El uso de una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R es N, N-dimetilamino o isopropilo, para la preparación de un medicamento para tratamiento o prevención de complicaciones diabéticas en un mamífero.
DERIVADOS DE IMIDAZOLILO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S.. Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN, SHEN, YEELANA.
Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que ---- representa un enlace opcional; X es N-Y, O o S, donde Y se selecciona del grupo que consta de H, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18, C(O)R19, C(O)NR20R21, C(S)NR22R23, C(O)OR24, C(S)OR25, S(O)NR29R30 y S(O)2NR31R32; Z se selecciona del grupo que consta de H, ciano, halógeno, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18 y C(O)R19; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R26 y R27 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consta de H, halógeno, hidroxi, tio y ciano, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, alquiloxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilamino, arilamino y alquil-carbonil-amino.
DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-ISOXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, ANDRES-GIL, JOSE IGNACIO, JANSSEN-CILAG S.A., PETIT, DAVY PETRUS FRANCISCUS MARIA, MATESANZ-BALLESTEROS , MARIA E., JANSSEN-CILAG S.A., ALVAREZ ESCOBAR, ROSA MARIA, JANSSEN-CILAG S.A.
Un compuesto de fórmula **(fórmula)** en donde m, n y p son cada uno independientemente 0 ó 1 y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; * indica un átomo de carbono asimétrico que puede ser R o S; B es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1) -CH=N-CH=CH- (a-2) -CH=CH-CH=N- (a-3) -CH=CH-N=N- (a-4) -N=CH-N=CH- (a-5) -N=CH-CH=N- (a-6) -CH=CH-CH=CH- (a-7) B es un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** Q es un enlace covalente directo o un radical bivalente de fórmula **(fórmula)**.
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un Nóxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual a1=a2a3=a4 representa un radical bivalente de fórmula CH=CHCH=CH (a1); N=CHCH=CH (a2); CH=NCH=CH (a3); CH=CHN=CH (a4); o CH=CHCH=N (a5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a1), (a2), (a3), (a4) y (a5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihaloalquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6carbonilo, hidroxialquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…
DERIVADOS DE ORTO-ANTRANILAMIDA COMO ANTICOAGULANTES.
(01/10/2004) Un compuesto de la fórmula (I) donde A es =CH- o =Nm es 1 a 3; n es 1 a 4; D es -N(R5)-C(Z)- o -N(R5)-S(O)p (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno está directamente enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2); E es C(Z)N(R5)-o S(O)N(R5)- (en la que p es 0 a 2; Z es oxígeno, azufre o H2; y el átomo de nitrógeno puede estar enlazado al anillo fenílico que tiene los sustituyentes R1 y R2, o al anillo aromático que tiene el sustituyente R4); cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, ciano, -OR5, S(O)p-R9 (en la que p es 0 a 2), C(O)0R 5, C N(R5)R', N(R5)R, O-(O)R5o -N(R5)-CH(R12)-C(O)OR5;…
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA O SUS SALES.
(16/09/2004) Un derivado de isoquinolina representado por la fórmula general siguiente (I) o una sal del mismo: **(fórmula)** (en la fórmula, los símbolos tienen los significados siguientes: A: alquileno C1-C6; B: C(=O)NR5-0 NR5C(=0); R1 y R2: átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o -O-alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; R3, R4 y R5: átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; anillo D: grupo arilo C6-C14 monocíclico o fusionado o grupo cicloalquilo saturado o insaturado o heterociclo que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y en donde los dos pueden incluir opcionalmente 1 a 5 sustituyentes seleccionados de átomos…
DERIVADOS DE INDENO-,NAFTO- Y BENZOCICLOHEPTA-DIHIDROTIAZOL , SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS ANOREXICOS.
(16/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde significan Y un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1 independientes entre sí, H, F, CI, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo(C1- C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), O- alquilo(C1-C6), en donde en los restos alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, OCH2- Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo(C1-C6) , SO2N[alquilo(C1- C6)]2, S-alquilo(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO- alquilo(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo(C1- C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el resto fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2,…
BISPIPERIDINAS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: YUE, CHRISTOPHE, LABORATOIRE L. LAFON, HENRY, MARGUERITE, LABORATOIRE L. LAFON, GIBOULOT, THIERRY, LESUR, BRIGITTE.
Compuestos de **fórmula** en la que R1 se elige entre: - grupos alquilo C1-C4, cicloalquilo mono- o bicíclico C3-C12, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, estando eventualmente sustituidos estos grupos con grupos elegidos entre halógenos y el grupo hidroxi; - grupos arilo mono-, bi- o tricíclicos C6-C14, - grupos heteroarilo elegidos entre los grupos piridilo, tienilo, furanilo, quinolilo, benzodioxanilo, benzodioxolilo, benzotienilo, benzofuranilo y pirazinilo; - grupos fenilalquilo (C1-C4) y naftilalquilo (C1-C4) eventualmente sustituidos en el núclero arilo, pudiendo estar sustituidos los grupos arilo y heteroarilo con uno o varios grupos elegidos independientemente entre halógenos, grupos alquilo C1-C4, trifluorometilo, alquil (C1-C4)tio, alquil (C1- C4)sulfonilo, alquil (C1-C4)oxi, nitro, grupos -COOR, - CH2COOR o -O-CH2-COOR, siendo R un grupo alquilo C1-C4, y sus sales de adición con ácidos farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA SUSTITUIDOS CON UN HETEROALRILO DE 5 MIEMBROS COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA.
(16/07/2004) Un compuesto seleccionado entre 2-[2-[4-[[1-(aminometil)ciclohexil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-4-(2, 6-diclorofenil)-6-[2-(1 , 3-tiazol-2-il)etil]- 1, 4-dihidro-3, 5-piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-[4-[[1- [(dimetilamino)metil]ciclopentil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-6-[2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-[4-[[1- [(dietilamino)metil]ciclopentil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-6-[2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-oxo-2-[4-[[1-(1- pirrolidinilmetil)ciclopentil]metil]-1-piperazinil]etil]-6- [2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato…
DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO-HETEROCICLICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO, SPALLUTO, GIAMPIERO.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.
DERIVADOS INSOLUBLES DE S-TRIAZINA Y SU UTILIZACION COMO FILTROS UV.
(01/07/2004). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: RICHARD, HERVE, LAGRANGE, ALAIN, LEDUC, MADELEINE, RESIDENCE LES CHEVREFEUILLES.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS INSOLUBLES DE LA S - TRIAZINA QUE LLEVAN GRUPOS BENZOTRIAZOLES Y/O BENZOTIAZOLES, A SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A SUS USOS EN FORMA PARTICULAR COMO FILTROS UV, PARTICULARMENTE EN EL CAMPO DE LA COSMETICA. SE REFIERE IGUALMENTE A LA APLICACION DE ESTOS COMPUESTOS SOBRE TODO PARA LA PROTECCION DE LA PIEL Y DE LOS CABELLOS CONTRA LOS RAYOS ULTRAVIOLETAS.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE FOSFOLIPASA A2.
(01/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO.
La invención se refiere a compuestos que presentan la fórmula (I) en la que, por ejemplo, R{sup,1} es aralquilo opcionalmente sustituido, Z es un átomo de nitrógeno que está opcionalmente sustituido con alquilo, X{sup,1} es-CH2NHCO-, X{sup,2} es fenileno, X{sup,3} es un enlace, Y{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido, B s un átomo de oxigeno, o sus sales farmacéuticamente aceptables o el hidrato de éstas, y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingredientes activos.
(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales de adición de ácido farmacéutica; en la que A es nitrógeno; D es NH; E es carbono; G-J es CH2-CH o CH=C; R es fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o R2 y R3 se combinan junto con el anillo de 6 miembros al que están unidos, para formar un anillo bicíclico condensado 6:5, 6:6 ó 6:7; en el que fenilo sustituido y naftilo sustituido significa que el grupo fenilo o naftilo está sustituido una vez con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquiltio…
COMPUESTOS DE HETEROARILFENILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(16/06/2004) Un compuesto de la siguiente **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en la que A se selecciona del grupo constituido por: heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de -N=, -NR'-, -O-, o -S-, estando el citado heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4), amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil (C1-C4)]amino, amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil (C1- C4)]amido, alquil (C1-C4)-(C=O)-O-, alquil (C1-C4)- (C=O)-N(R')-, formilo, alquil (C1-C4)-(C=O)- y alcoxi (C1-C4)-(C=O)-; siendo R' hidrógeno o alquilo (C1-C4); pudiendo estar cada uno…
DERIVADOS DE 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISOXAZOLES Y 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISTIAZOLES COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUP. INVESTIGACIONES CIENTIFICAS UNIVERSIDAD EUROPEA DE MADRID. Inventor/es: LACAL SANJUAN,JUAN CARLOS, FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, MARTIN SANCHEZ CANTALEJO,YOLANDA, VILLA HORMAECHE,MARIA JESUS, SAEZ PIZARRO,BEATRIZ, SOTO ROMERO,JAVIER.
Derivados de 4-4'-Bipiridil-2-2'-Bisoxazoles y 4-4'-Bipiridil-2- 2'-Bistiazoles como agentes antineoplásicos. La presente invención presenta nuevos derivados de 4-4'-bipiridil-2-2'- bisoxazoles y 4-4'-bipiridil-2-2'-bistiazoles de fórmula general I con actividad antiproliferativa, y concretamente, de células malignas como HT-29. Por otro lado, se indica en la presente patente el mecanismo de su producción industrial y su uso para el desarrollo de compuestos farmacéuticos para el tratamiento de tumores humanos.
DERIVADOS DE 6-FENILPIRIDIL-2-AMINA UTILES COMO INHIBIDORES DE NOS.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE 6 FENIL PIRIDINA - 2 - ILAMINA DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL G, R 1 Y R 2 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, Y ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DEL OXIDO NITRICO (NOS), A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LAS ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y DE OTROS TRASTORNOS.
7-OX-2-AZABICICLO(2.2.1)HEPTANOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MITCH, CHARLES, HOWARD, QUIMBY, STEVEN, JAMES.
Un compuesto de fórmula en la cual el compuesto tiene la configuración endo; X es azufre; R es -OR2 o -SR2 en los que R2 un alquilo C1-C10 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno; -CF3; fenilo sustituido opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5 y -CF3; cicloalquilo C3-C8, tienilo y -Z-tienilo, en el que Z es oxígeno o azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE BENZAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE JNK.
(16/05/2004) Derivados de benzazol según la fórmula I así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas derivadas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X es O, S o NRO, siendo RO H o un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; G es un grupo pirimidinilo no sustituido o sustituido; R1 se selecciona del grupo que comprende o consta de hidrógeno, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, tioalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, grupos amino primarios, secundarios o terciarios, aminoacilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo…
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE LA SEROTONINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: FAIRHURST, JOHN, GALLAGHER, PETER THADDEUS, MILES, MARTIN VICTOR.
Un compuesto de la fórmula: en la que cada uno de R1 y R2 es hidrógeno, halo, ciano o metilo, la línea discontinua representa un doble enlace, donde cada uno de R4 y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, ciclopropilo o ciclopropil-alquilo C1-6, n es 0 ó 1, y R3 es -SR6, -SOR6, -SO2R6, -COR6, -CH2OH o -CONHR7, en las que R6 es alquilo C1-6 y R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; con la condición de que uno de R1 y R2 es hidrógeno y el otro es flúor, cada uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y n es 0, entonces R3 no es -COR6 ni -CONHR7; o una sal del mismo.
