DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL.
(10/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, KNUST,HENNER, THOMAS,ANDREW.
1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.
2-IMINO-4-(TIO)OXO-5-POLICICLOVINILAZOLINAS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE PI3 QUINASAS.
(10/11/2009) Un derivado de imino-azolinon-vinil-benceno condensado según la fórmula (I), ** ver fórmula** en la que A es un grupo heterocíclico de 5-8 miembros o un grupo carbocíclico que puede condensarse con un arilo, un heteroarilo, un cicloalquilo o un heterocicloalquilo; X es S, O o -NR 3 ; Y es S u O; R 1 se selecciona del grupo constituido por H, CN, carboxilo, acilo, alcoxilo C1-C6, halógeno, hidroxilo, aciloxilo, alquil C 1-C 6-carboxilo, alquil C 1-C 6-aciloxilo, alquil C 1-C 6-alcoxilo, alcoxicarbonilo, alquil C 1-C 6-alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil C 1-C 6-aminocarbonilo, acilamino, alquil C 1-C 6-acilamino, ureido, alquil C 1-C 6-ureido, amino, alquil C1-C6-amino, amonio, sulfoniloxilo, alquil C1-C6-sulfoniloxilo, sulfonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, sulfinilo,…
DERIVADOS DE PROLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV.
(04/11/2009). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: PIOTROWSKI, DAVID, WALTER, HULIN, BERNARD.
Un compuesto que es 3,3-difluoropirrolidin-1-il)-((2S,4S)-4-(4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-il)pirrolidin-2-il)metanona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
(02/11/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente…
COMPUESTOS HETEROARIL-TETRAHIDROPIRIDILO UTILES PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DOLOR.
(02/11/2009) Compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en los que Ar1 es **(Ver fórmula)** Ar2 es **(Ver fórmula)** X es O, S, N-CN, N-OH, ó N-OR10; R1 es -halo, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, C(halo)3, -CH(halo)2, ó -CH2(halo), o cuando Ar1 es **(Ver fórmula)** R1 es -H, -halo, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, C(halo)3, -CH(halo)2, ó -CH2(halo); cada R2 es de forma independiente:
(a) -halo, -OH, -NH2, -CN ó -NO2;
(b) -alquilo(C1-C10), -alquenilo(C2-C10), -alquinilo(C2-C10), -cicloalquilo(C3-C10), -bicicloalquilo(C8-C14), -tricicloalquilo(C8-C14), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C8-C14), -tricicloalquenilo(C8-C14), -heterociclo (de 3 a 7 miembros),…
DERIVADO DE 4,4-DIFLUORO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-5H-1-BENZACEPINA O SALES DEL MISMO.
(02/11/2009) Derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzacepina representado por la Fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en la que los símbolos tienen los significados siguientes: R 2 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más halógenos, o halógeno; R 3 y R 4 : uno es -H, alquilo inferior, o halógeno, y el otro es un amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido o un amino cíclico aromático opcionalmente sustituido; y R 5 : -H, alquilo inferior, o halógeno, y en el que R 1 es un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (III): ** ver fórmulas**…
COMPUESTOS DE 5-PIRIDIL-1,3-AZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y USO DE LOS MISMOS.
(16/06/2007) Un compuesto opcionalmente N-oxidado, representado por la fórmula: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado que tiene opcionalmente sustituyentes, un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente sustituyentes, un grupo amino que tiene opcionalmente sustituyentes o un grupo acilo, R2 representa un grupo aromático que tiene opcionalmente sustituyentes, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo piridilo que tiene opcionalmente sustituyentes o un grupo hidrocarbonado aromático que tiene opcionalmente sustituyentes, X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre opcionalmente oxidado, Y representa un enlace,…
MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES DE PEROXISOMA (PPAR).
(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GOSSETT, LYNN, STACY, GREEN, JONATHAN, EDWARD, HENRY, JAMES, ROBERT, JONES, WINTON, DENNIS, JUNIOR, MATTHEWS, DONALD, PAUL, SHEN, QUAN, RONG, SMITH, DARYL, LYNN, VANCE, JENNIFER, ANN, WARSHAWSKY, ALAN, M., GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO.
Un compuesto de **fórmula** y sales, solvatos, hidratos o esteroisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: n1 Es 2, 3, 4 ó 5; V es un enlace u O; X es CH2; p es 0 ó 1; m es 1-4, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo, haloalquilo y haloalquiloxi; Y1a es: hidrógeno, alquil (C0-C3)-arilo, C(O)-arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ariloxi, NR5(CH2)mOR5.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE DIOXIDO DE TIAZOL-BENZOISOTIAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO.
(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula I I en la que los significados son R1, R2, independientemente entre sí, H, arilo, COOH, alquilen-(C1-C6)-COOH , -COO-alquilo-(C1-C6) , alquilen-(C1-C6)-COO-alquilo-(C1-C6) , alquilo-(C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquilen-(C1-C6)-arilo , heterociclo, alquilen-(C1-C6)-heterociclo , CF3, OCF3, CN, (CH2)1-6-OH, O-alquilo-(C1-C6), CO-alquilo-(C1-C6), -C(O)O-alquilo, COOH, CON(R9)(R10), en donde los radicales arilo y los radicales heterociclo pueden estar sustituidos una o más veces con F, Cl, Br, (CH2)0-2-OH, alquilo-(C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquinilo-(C2-C6), CF3, OCF3, N(R9)(R10), piperidinona, piperazina, piperazinona, N-(alquilen-(C1-C6)-piperazina , N-(alquilen-(C1-C6))-piperazinona…
DERIVADOS DE HETEROCICLILALQUILPIPERIDINA , SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(16/04/2007) Un derivado de heterociclilalquilpiperidina de **fórmula**, para la que: X1, X2, X3, X4 y X5 representan respectivamente >C-R'1, a >C-R'5, R1, R'1, R'2, R'3, R'4, R'5, son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical alquilo, alquiloxi, o representan un radical metileno sustituido por alquiloxi, R2 representa carboxi, alquiloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo , ciano, -CONRaRb (para el que Ra y Rb representan respectivamente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, fenilo, heterociclilo aromático mono o bicíclico, o uno de Ra o Rb representa hidroxi, alquiloxi, cicloalquiloxi, o Ra y Rb forman junto con el átomo…
DERIVADOS DE PIPIPERAZINILACILPIPERIDINA , SU PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA.
(16/04/2007) Compuesto que responde a la fórmula (I): en la que: - n es 1 ó 2; - p es 1 ó 2; - R1 representa un átomo de halógeno; un radical trifluorometilo; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); un radical trifluorometoxi; - R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; - R3 representa un átomo de hidrógeno; un grupo -OR5; un grupo -CH2OR5; un grupo -NR6R7; un grupo -NR8COR9; un grupo -NR8CONR10R11; un grupo -CH2NR12R13; un grupo -CH2NR8CONR14R15; un alcoxi (C1-C4)-carbonilo; un grupo - CONR16R17; - o bien R3 constituye un doble enlace entre el átomo de carbono al que está unido y el átomo de carbono adyacente del ciclo de piperidina; - R4 representa un grupo aromático elegido entre: - estando dichos grupos aromáticos no sustituidos, mono- o di-sustituidos con un sustituyente elegido independientemente entre un átomo…
ISOXAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ERK.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 se selecciona entre R5, flúor, N(R5)2, OR, NRCOR, CON(R5)2, SO2R, NRSO2R, o SO2N(R5)2 ; T y Q cada uno se selecciona independientemente entre un enlace de valencia o una cadena alquilideno C1-6 saturada o insaturada que está opcionalmente sustituida, y en la que uno o dos carbonos saturados de la cadena son reemplazados opcionalmente por -C(O)-, -C(O)C(O)-, -CONH-, -CONHNH-, -CO2-, -OC(O)-, -NHCO2-, -O-, -NHCONH-, -OC(O)NH-, -NHNH-, -NHCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -SO2NH-, o -NHSO2- ; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis carbonos; R2 se…
DERIVADOS DE 4-AMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: CHONG, WESLEY K.M, CHU, SHAO SONG, DUVADIE, ROHIT R., LI, LIN, XIAO, WEI, YANG, YI.
Un compuesto de la Fórmula I: en la que R1 se selecciona entre: y R2 es una estructura de anillo sustituído o insustituído, carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; en el que cada sustituyente opcional para R2 es independientemente un halógeno, oxígeno, haloalquilo, alquilo C1-6-, alquenilo C1-6-, alquinilo C1-6-, hidroxilo, alcoxilo C1-6-, cicloalquilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; arilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; amino, nitro, tiol, tioéter, imina, ciano, amido, fosfonato, fosfina, carboxilo, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfonamida, cetona, aldehído, o éster o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de la Fórmula I.
OXAZOLIDINONAS QUE CONTIENEN UN GRUPO SULFONIMIDA COMO ANTIBIOTICOS.
(16/03/2007) Un compuesto de la **fórmula**, o una sal far- macéuticamente aceptable, o un éster hidrolizable in vivo del mismo, en la que HET es 1, 2, 3-triazol, 1, 2, 4-triazol o tetrazol; o HET es una versión dihidro de pirimidina, piridazina, pirazina, 1, 2, 3-triazina, 1, 2, 4-triazina, 1, 3, 5-triazina y piridina; en la que HET está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono disponible, distinto de un átomo de car- bono adyacente al átomo de nitrógeno enlazante, con un sustituyente seleccionado de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), amino, alquil (C1-4)-amino, dialquil (C1-4)-amino, alquil (C1-4)-tio, alcoxi (C1-4), alcoxi (C1-4)-carbonilo, halógeno, ciano y trifluorometi- lo, y/o en un átomo de nitrógeno disponible (con la con- dición de que el anillo no esté cuaternizado) con alquilo (C1-4); y, en…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/03/2007) Un compuesto de fórmula IV: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde: Z1 es nitrógeno o C-R8 y Z2 es nitrógeno o CH, en donde únicamente uno de Z1 o Z2 es nitrógeno; Q es seleccionado de -N(R4)-, -O-, -S-, -C(R6)2-, 1, 2-ciclopropanodiil, 1, 2-ciclobutanodiil, o 1, 3-ciclobutanodiil; Rx y Ry son independientemente seleccionados de T-R3 o L-Z-R3, o Rx y Ry son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, insaturado o parcialmente insaturado, de anillo de 5-7 miembros quetiene 0-3 heteroátomos del anillo seleccionado de un oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por Rx y Ry…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE SE UNEN A RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.
(01/03/2007) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: (Ver fórmula) y las sales del mismo, donde W es un átomo de nitrógeno e Y es vacío o W es un átomo de carbono e Y=H, R 1 a R 7 puede ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o un alquilo C1 - 6 lineal, ramificado o cíclico no sustituido, o R 1 y R 2 juntos representan =O R 8 es un grupo heterocíclico o un grupo aromático no sustituido; Ar es un anillo aromático o heteroaromático; n y n son independientemente 0-2; X es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) Donde, el anillo A es un anillo saturado o no saturado de 5 o 6 miembros y P es C, N, S u O, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior o alcoxi o hidroxi; donde el anillo B es un anillo de 5 a 7 miembros; donde el anillo A o el anillo B está unido a un grupo W desde cualquier posición por medio de…
DERIVADOS DE TRIAZOLODIAMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LIN, RONGHUI, CONNOLLY, PETER, J., WETTER, STEVEN, HUANG, SHENLIN, EMANUAL, STUART, GUNINGER, ROBERT, MIDDLETON, STEVE.
Un compuesto de la siguiente fórmula: donde R4 se selecciona del grupo formado por alquilo C1- C8; alcoxi C1-C8, -CO2H; amino; -SO2 sustituido con amino, donde amino está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; cicloalquilo; y arilo; X es -C(O)-; y R3 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo; donde cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por ciano, halo, hidroxi y nitro; y, donde cicloalquilo, arilo, tienilo, imidazolinilo, o tiazolilo están sustituidos opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; -CH(OH)-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; -CO2H; amino; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE N-AROIL-AMINA CICLICOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.
(01/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** en donde X representa (CH2); Y representa CH2, CO, CH(OH) o CH2CH(OH); Het es un grupo heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en quinoxalinilo, quinazolinilo, piridopirazinilo, benzoxazolilo, benzotienilo, benzofuranilo, bencimidazolilo, naftiridinilo, benzotiazolilo, indolilo, triazolopiridinilo, furopiridinilo, piridopirimidinilo, isoquinolinilo, quinolinilo, oxazolilpiridinilo, tetrahidrobencimidazolilo , tetrahidrobenzofuranilo o tetrahidrotriazolopiridinilo; Ar2 representa un fenilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del…
MODULADORES BENZOTIAZOLILO DE PPAR-GAMMA.
(16/02/2007) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la que Ar1 es 2-benzotiazolilo sustituido o sin sustituir, X es un conector divalente seleccionado del grupo constituido por -O-, -C(O)-, -CH(R10)- y -N(R11)-, en el que R10 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, ciano y alquilo (C1-C4); R11 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno y alquilo (C1-C8), Y es -N(R12)-S(O)2-, en el que R12 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno y alquilo (C1-C8); R1 es un miembro seleccionado del grupo constituido por ciano, halógeno y alcoxi (C1-C8); R2 es un fenilo sustituido que tiene de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, -OCF3, -OH, -O-alquilo(C1-C6), -CF3 y alquilo…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se seleccionan independientemente entre T-R3, o L-Z-R3; Ry se seleccionan independientemente entre T-R8 o L-Z- R3, en donde R8 se escoge dentro de un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5- 10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, - N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, - C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Rx y Ry se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros insaturado o parcialmente insaturado condensado que tiene 0- 3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cualquier carbono de anillo substituible en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está substituido por oxo, T-R3 o L-Z-R3, y cualquier nitrógeno substituible en dicho anillo formado por Rx y Ry está substituido por R4; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos…
DERIVADOS DE TIAZOLILO 2,4,5-TRISUSTITUIDOS Y SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/01/2007) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de enfermedades mediadas a través de TNF- (Factor de Necrosis Tumoral-alfa) y/o IL-12 (Interleucina 12) en el que el compuesto es un compuesto de **fórmula** , un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es halógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1- 6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6 o alquiloxilo C1- 6; polihalo-alquilo C1-4; alquiloxilo C1-4; ciano; amino; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-6)aminocarbonilo; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilcarboniloxilo C1-6; H2N- S(=O)2-; mono- o di-(alquil C1-6)amino-S(=O)2; -C(=N- Rx)NRyRz;…
DERIVADOS DE PIPERAZINILACILPIPERIDINA , SU PREPARACION Y SU PREPARACION EN TERAPEUTICA.
(16/12/2006) Un compuesto que responde a la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: - n es 1 ó 1 ó 2; - R1 representa un átomo de halógeno; un radical trifluorometilo; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); un radical trifluorometoxi; - R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; - R3 representa un átomo de hidrógeno; un grupo -OR5; un grupo -CH2OR5; un grupo -NR6R7; un grupo -NR8COR9; un grupo -NR8CONR10R11; un grupo -CH2NR12R13; un grupo -CH2NR8CONR14R15; un alcoxi (C1-C4)-carbonilo; un grupo -CONR16R17; - o bien R3 constituye un doble enlace entre el átomo de carbono al que está unido y el átomo de carbono adyacente del ciclo de piperidina; - R4 representa el grupo aromático 1, 3-tiazol-2-ilo de la fórmula: (Ver fórmula) - R5 representa un átomo de hidrógeno; un alquilo (C1-C4); un alquil (C1-C4)-carbonilo;…
AMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON TIAZOLILO COMO AGENTES DE PROTECCION DE PLANTAS.
(01/12/2006) Una N-[2-amino-tiazol-5-il-pirimidin-il]-N-fenil-amina de fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-C3-C7-alquilo C C1-C4, alquil-C1-C4 cicloalquil-C3-C7-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi-C1-C4-alquilo C1-C6, aminoalquilo C1-C6, alquil-C1-C4-aminoalquilo C1-C6, di-(alquil-C1-C4)-aminoalquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C4, heteroaril-alquilo C1-C4, o un grupo -CO-R9, -CO-OR10, -CO-NR10R11, o -NR10R11; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi-C1-C4-alquilo C C1-C6, aminoalquilo C1-C6, alquil-C1-C4-aminoalquilo C1-C6, o un grupo -CO-R9; o R1 y R2 considerados junto con…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
AGONISTAS BETA-3 OXINDOL 3-SUSTITUIDOS.
(01/12/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace; m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11…
DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, FRIARY, RICHARD, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL-TRANFERASA COMO INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANFERASA.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente…
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO.
(16/11/2006) Un derivado de ácido hidroxámico representado por la fórmula [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) donde X es uno de los grupos representados por las fórmulas [1] y [1]: (Ver fórmula) donde Ar1 y es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; A1 es orto-fenileno u orto-heteroarileno monocíclico; R8 y R9 son independientemente hidrógeno o el sustituyente del orto-arileno y y el orto-heteroarileno Y1 es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2- Y2 es -O o -S-; R1 es -(CHR4)n-(CR5R6)-CO-NHOH; R3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o cicloalquilo opcionalmente sustituido;…
PIRIDIL-ALCANO, -ALQUENO Y -ALQUINO SUSTITUIDO CON PIRERIDINILO-CARBOXAMIDAS COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, trifluorometilo, cicloalquilo C3 - 8, hidroxialquilo C1 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6, alquenil C3 - 6 oxi, alquinil C3 - 6 oxi, benciloxi, alcanoil C1 - 7 oxi, alcoxi C2 - 7 carboniloxi, alquil C3 - 6 tio, alquenil C3 - 6 tio, alquinil C1 - 6 tio, cicloalquil C3 - 8 oxi, cicloalquil C3 - 8 tio, alcoxi C2 - 7 carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2 - 7 aminocarbonilo, dialquil C3 - 13 aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR 5 R 6 , en los que R 5 y R 6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, bencilo y fenilo; R 2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, trifluorometilo,…
COMPUESTO DE BENZOXAZOL, PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO HERBICIDA.
(01/11/2006) Un compuesto de benzoxazol representado por la siguiente fórmula (I): en la que R1 a R4 pueden ser iguales o diferentes unos de otros, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo haloalcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, R12S(O)n, un grupo alcoxicarbonilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, o un grupo carbonilo, en el que R12 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, n es un número entero de 0 a 2, siempre que el caso en el que todos sean átomos de hidrógeno…
COMPUESTOS DE UREA Y SUS PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION.
(01/11/2006) Un compuesto de **Fórmula** donde X1 es CR1 o N; donde X2 es CR1 o N; donde X3 es CH o N; siempre que sólo uno de X1, X2 y X3 pueda ser N; donde R1 es uno o más sustituyentes seleccionados entre H, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, piperazinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido, morfolinilo, 1, 4-dioxa-8- aza-espiro[4, 5]decilo, piridilo, fenilo, alquilo C1- C6, haloalquilo C1-C2, hidroxialquilo C1-C4, amino, azidoalquilo C1-C4, cianoalquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, halo, hidroxi, (pirrolidinilo opcionalmente sustituido)-C1-C2-, (piperidinilo opcionalmente sustituido)-C1-C2-,…
