CIP-2021 : C07D 417/14 : que contiene tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/14 · que contiene tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos derivados dihidroindolona, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(16/05/2013) Compuesto de fórmula (I) donde - m representa 1 o 2; - n representa 1 o 2; - A representa un grupo pirrolilo no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo(C1-C6) lineales oramificados; - X representa un grupo C(O), S(O) o SO2; - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un grupo heterocíclico; - R3 y R4, junto con los átomos que los portan, forman un grupo heterocíclico; - R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; - R6 representa un átomo de hidrógeno o un átomo halógeno.

Derivados de cianuro de azol-metilideno y su uso como moduladores de proteína cinasas.

(09/05/2013) Derivados azólicos según la fórmula (I) así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros,diastereoisómeros y sus formas racémicas y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en losque X es O, S o NR0; A es un grupo 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido, pirimidinilosustituido o no sustituido, pirazinilo sustituido o no sustituido o triazinilo sustituido o no sustituido, pudiendoestar cada grupo sustituido con 1, 2 o 3 restos R2 10 y/o fusionado con un grupo arilo o heteroarilo; R0 es hidrógeno; R1 es un grupo fenilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado o halógeno, o R1 es alquiloC1-C6 lineal o ramificado; R2 es -NHR4, siendo R4 alquilo C1-C6 lineal o ramificado que puede estar sustituido…

3,5-Diciano-2-tiopiridinas ciclicamente sustituidas y su uso.

(08/05/2013) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopent-2-en- 1-ilo, ciclopent-3-en-1-ilo, ciclohex-2-en-1-ilo o ciclohex-3-en-1-ilo, representa un heterociclo saturado, enlazado por C, de 5 ó 6 miembros que contiene un miembro deanillo de la serie N-R3 u O, o representa un heterociclo saturado, enlazado por C de fórmulade los queciclopentilo, ciclohexilo, ciclopentenilo así como ciclohexenilo pueden estar sustituidos una o dos veces, de maneraigual o distinta con un resto seleccionado de la serie alquilo (C1-C4), hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, pudiendo estar sustituidos los restos alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4)mencionados por su parte una o dos veces,…

Formas sólidas de una amida azocíclica.

(29/04/2013) Un polimorfo cristalino de 1-[4-[4-[5-(2,6-difluorofenil)-4,5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-[5-metil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il]etanona denominado Forma B caracterizado por un patrón de difracción de rayos X deCu(Kα1) en polvo que tiene al menos las posiciones de reflexión de 2θ.**tabla**

Moduladores de Pl3 cinasas y métodos de uso.

(22/04/2013) Compuesto de fórmula V un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es; X es S; A1 es CH, N o C-halo; A4 es CH, N o C-halo; A5 es CR3 o N; A6 es CR3 o N; A7 es CR3 o N; A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3; R1 es H; R2 es H o C(O)R7a, R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R; cada R es independientemente H o alquilo C1-C6; cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx y Ry, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un anillo de 5 a 8 miembros que contiene…

Inhibidores de la fosfolipasa A2 citosólica.

(19/04/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** n1 es 1; n2 es un número entero de 0 a 4; n3 es un número entero de 0 a 3; n4 es un número entero de 0 a 2; X1 está seleccionado de un enlace químico o -S-; R1 está seleccionado de grupos alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6, fenilo, piridinilo, tienilo,morfolinilo, pirazolilo, piperidinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, benzo [1,2,5] oxadiazol, 2-oxa-5-azabiciclo [2.2.1]heptano, cada uno opcionalmente sustituido por de 1 a 3, de preferencia 1 a 2, sustituyentes seleccionadosindependientemente de H, halógeno, -CN, -CHO, -CF3, OCF3, -OH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -NH2, -N(alquilo C1-C6)2, -NH(alquilo C1-C6), -NC(O)-(alquilo C1-C6), -NO2, -SO2(alquilo C1-C3), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C3), -SO2N(alquilo C1-C3)2,…

Derivados de heteroaril-pirrolidinil- y -piperidinil-cetona.

(17/04/2013) Un compuesto de la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es 1 n es 1; Ar es: fenilo opcionalmente sustituido, cuyos sustituyentes opcionales pueden comprender uno, dos o tres grupos cada uno elegido independientementeentre: halógeno alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; halo- alcoxi C1-6; alcoxi C1-6; hidroxi; hetero-alquilo C1-6 elegido entre hidroxi-alquilo C1-6 alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6: y alcoxi C1-6-alquilo C1-6.

Compuestos de hidracida pirimidina como inhibidores de PGDS.

(11/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, tiazolilo, o oxadiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmentesustituido una o más veces independientemente con halo, alquilo(C1-C6), hidroxi o alcoxi(C1-C6); R2 es hidrógeno, metilo o trifluorometilo; L1 es un enlace; R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman [1,2,4]triazolilo, pirrolilo, indolilo,pirrolo[2,3-b]piridilo, pirrolo[3,2-b]piridilo o pirrolo[2,3-c]piridilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituidouna o más veces independientemente con R6; y R6 es alcoxi, carboxi, cicloalquilo,…

Compuestos de tiadiazol y métodos de uso.

(11/04/2013) Compuesto de fórmula I en la que: Y es -N(R4)R5; X es -N(R6); R1 es heteroarilo; R2, R4, R5 y R6 son cada uno H; R3 es -(CR7R8)t(arilo) o -(CR7R8)t(heteroarilo); R7 y R8 se seleccionan independientemente de -H y alquilo C1-C3; en la que n es 1; m es 1; y t es 1; en la que cada uno del arilo y heteroarilo anteriores está sustituido opcional e independientemente con 1-3sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo o hidroxilo; o una sal, hidrato oestereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el término "arilo" significa un anillo carbocíclico o sistema de anillos que contiene de 5 a 14átomos de anillo en el que al menos 1 anillo…

Derivados de benzazol, composiciones y procedimientos de uso como inhibidores de beta-secretasa.

(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia) en la que: L1 es -NH-C(O)-, -NH-, o un enlace directo; Q1 es un enlace directo; G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina; en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R8; f) -L2-R8; g) -L2-Q2-R8; y h) -Q2-L2-R8; en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N(R9)-. -C(O)-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)-, -N(R9)CON(R19)-, -N(R9)C(O)O-, -OC(O)N(R9)- , -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)-, -C(O)-O-,…

Derivados de la piridina útiles como activadores de la glucoquinasa.

(01/04/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

Derivados de oxazolidinona.

(22/03/2013) Un compuesto de Fórmula (I) en la que "-----" es un enlace o está ausente;~ R1 representa alcoxi (C1-C4) o halógeno; R1b representa H o alquilo (C1-C3); cada uno de U y V representa independientemente CH o N; W representa CH o N, o, en caso de que "-----" esté ausente, W representa CH2 o NH; con la condición de que al menos uno de U, V y W represente CH o CH2; A representa -CH2-CH(R2)-B-NH-* o -CH(R3)-CH2-N(R4)-[CH2]m-*; en los que los asteriscos representan el enlaceque está engarzado mediante el grupo CH2 al resto oxazolidinona; B representa CH2 o CO; y R2 representa hidrógeno, OH o NH2; R3 y R4 representan ambos hidrógeno, o R3 y R4 forman juntos un puente de metileno; m representa…

Derivados de piridazinonas.

(13/03/2013) Compuestos de la fórmula I en donde D es un heterociclo insaturado o aromático de cinco elementos, 5 con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, que puedeser no sustituido o puede ser monosustituido, disustituido o trisustituido mediante Hal y/o A, R1 es Ar o Het, R2 es un heterociclo insaturado o aromático de cinco o seis elementos, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, quepuede ser no sustituido o puede ser monosustituido o disustituido mediante Hal, A, OH, OA, N(R3)2, SR3, NO2, CN,COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet1,O[C(R3)2]pN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1,NHCONH[C(R3)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]pN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO,COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno carbonilo), R3 es H o A', R4…

Derivados de heteroarilbenzamida para uso como activadores de GLK en el tratamiento de la diabetes.

(08/03/2013) El compuesto 3-{[5-(azetidin-1-il-carbonil)pirazin-2-il]oxi}-5-([(1S)-1-metil-2-(metiloxi)etil]oxi}-N-(5-metilpirazin-2-il)benzamida o una sal del mismo.

Compuestos de aminopirimidina como inhibidores de PLK.

(06/03/2013) Compuesto de fórmula I en la que: X1 es C-R1 o N; X2 es CH o N; Y es O, S, CH(R7) o N(R7); W se selecciona de CN, yen los que m es 0 ó 1, X3 es CH o N, y Z es CH2 o C(O); R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, halo, CN, alquilo C1-C6,que puede estar interrumpido por uno o más heteroátomos, -(CR8R9)t(arilo), -(CR8R9)t(heteroarilo),-(CR8R9)t(cicloalquilo), -(CR8R9)t(heterociclilo), -(CR8R9)tN(R10)(R11), -(CR8R9)tSO2(R10),-(CR8R9)tSO2(N)(R10)(R11), -(CR8R9)tSO2(cicloalquilo), -(CR8R9)tSO(R10) o -(CR8R9)tS(R10), o R1 y R2 juntocon los átomos de carbono con los que están unidos,…

Compuestos de pirazina como inhibidores de fosfodiesterasa 10.

(05/03/2013) Compuesto de fórmula (I): o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: cada uno de X1, X2, X3 y X4 es independientemente N o C; en el que no más de dos de X1, X2, X3 y X4 sonN; X5 es C; cada uno de X6, X7, X9 y X10 es independientemente N o C; cada uno de X8 y X11 es C; en el que no más detres de X6, X7, X9 y X10 son N; Y es NH, NR5, CH(OH), C(≥O), -CRaRb o CF2; o alternativamente Y y R3 forma un anillo de 5 a 6 miembroscondensado con el anillo que contiene tanto dicho Y como R3; Z es NH, NR6, S, SO, SO2 u O; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2.

Sulfonamidas que inhiben la proteasa de VIH.

(26/02/2013) Un compuesto que tiene la formula (IIII) o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que X es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo; en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(≥O)OH, -C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es…

Compuestos que se unen al surco menor del ADN.

(11/02/2013) Un compuesto de la fórmula I, en donde R1 representa Het1, R1aC(O)- o D-A-N(H)-[Q]n-C(O)FE-C(O)-; R1a representa H o C1-12 alquilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituído y/o terminado por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y arilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituído por uno o más sustituyentesseleccionados de OH, halo, ciano, nitro, N(R3a)R3b, C1-4 alquilo y C1-4 alcoxi; A representa, en cada presencia cuando se usa en este documento, alquileno C2-6 o A1-C(O)N(H)-A2, en donde A2 seadjunta al grupo D; A1 representa C1-4 alquileno; A2 representa C2-5alquileno; D representa, en cada presencia cuando se usa en este…

Síntesis de inhibidores de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.

(08/02/2013) Un método para preparar un compuesto de oxazinona representado por la siguiente fórmulaestructural: en la que R1 está (a) ausente o (b) se selecciona de alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C3) alcoxi(C1-C3) opcionalmente sustituido, o alcoxi (C1-C3) alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido; E es (a) un enlace o (b) alquileno (C1-C3) o alcoxi (C1-C2), en el que O está unido a R2, cada unode los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos seleccionados independientementede metilo, etilo, trifluorometilo u oxo; R2 se selecciona de alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido o heterocicliloopcionalmente…

Compuestos de morfolina para el tratamiento de inflamaciones.

(14/11/2012) Un compuesto representado por la fórmula en la que anillo A es un arilo C6-14 monocíclico a tricíclico que puede estar parcialmente hidrogenado y que puede tenersustituyente/s, o un grupo heterocíclico (monocíclico) aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anularademás del átomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo deazufre y átomo de oxígeno o grupos obtenidos de un heterociclo aromático (bicíclico o superior) obtenido mediantela condensación de un heterociclo aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anular además delátomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4…

Cis-Imidazolinas quirales.

(07/11/2012) Un compuesto de la fórmula en la que X, Y y Z son carbono o nitrógeno, con la condición de que por lo menos uno de X, Y y Z sea nitrógeno; V1 y V2 se eligen entre el grupo formado por halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo y nitro; R1 y R2 son -H o -CH3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos -H; R3 es -H o -C(≥O)-R6; R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 se elige entre el grupo formado por: i) -H ii) -halógeno, iii) -CH3, iv) -CF3, v) -OCH3 o -COCH2CH3, vi) -C(CH3)2, vii) -ciano, viii) -C(CH3)3, ix) -C(CH3)2-OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), x) -C(CH3)2CH-OR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH2OH o -CH2CH2OCH3), xi) -C(CH3)2CN, xii) -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), xiii) -C(CH3)2COOR…

Derivados de isoxazolina y su uso como pesticida.

(31/10/2012) Compuesto de fórmula incluyendo todos los isómeros geométricos y estereoisómeros, N-óxidos y sales del mismo, en el que X es S(O)m, Oo NR5' y X1 y X2 son cada uno independientemente del otro CR3' o N, n es un número entero de desde 0 hasta 4; m es un número entero de desde 0 hasta 2; B1, B2 y B3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CR2' y N; cada R2' es independientemente del otro H o R2'; cada R3' es independientemente del otro H o R3'; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R4;R4 es halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, ciano…

2-[4-(Pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-3-fenil pirazinas y piridinas y 3-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-2-fenil piridinas como antagonistas del receptor de 5-HT7.

(24/10/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: Cada uno de A y B es independientemente -C(H)≥ o -N≥, con la condición de que al menos uno de A y B sea -N≥;n es 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano o 1 a 5 sustituyentes de flúor, o comoalternativa, opcionalmente sustituido con hidroxi y 1 a 3 sustituyentes de flúor, iii) cicloalquil (C3-C7)-alquilo(C0-C2)- opcionalmente sustituido con hidroxi, iv) alquil (C1-C2)-O-alquilo (C1-C2)-, v) Ph1-alquilo (C0-C2)-, vi)Ar1-alquilo (C0-C2)-, vii) alquil (C1-C2)-S(O)2-alquilo (C0-C3)-, viii) Ph1-S(O)2-, ix) Ar1-S(O)2-, x) alquil(C1-C2)-NH-alquilo (C1-C2)-, xi) (alquil (C1-C2))2-N-alquilo (C1-C2)-, xii) alquil (C1-C2)-NH-C(O)-alquilo…

Derivados de amida sustituida como inhibidores de proteína cinasa.

(17/10/2012) Compuesto de fórmula I R-X-W-Y-R1 I enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo, en el que R es en el que Z se selecciona de N o CR7; Z1 se selecciona de N o CR7; W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido; X es O; Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-; Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo; R1 se selecciona de: **Fórmula**

Compuestos y composiciones como inhibidores de proteínas cinasas.

(17/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: m y n están seleccionados independientemente de 0, 1 y 2; R1 está seleccionado de -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 y -XS(O)0-2R5; en las que X es un enlace o alquileno C1-4opcionalmente sustituido con 1 a 2 radicales alquilo C1-6; R5 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; y R6 estáseleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno con el que R5 y R6 están ambos unidosforman heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estaropcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halógeno, nitro, ciano, hidroxi,alquilo C1-6,…

Compuesto de azol.

(19/09/2012). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: AOKI, SATOSHI, SAMIZU,KIYOHIRO, MUNAKATA,Ryosuke , Sugane,Takashi, KAWANO,NORIYUKI, OKA,HIROMASA, ISHII,TAKAHIRO.

Un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en: 4-(3-fenil-1H-1,2,4-triazol-5-il)piperidino-1-carboxilato de piridin-3-ilo, 4-[3-(4-fluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]piperidino-1-carboxilato de 6 -metilpiridin-3-ilo, 4-[5-(4-fluorofenil)-1,3-oxazol-2-il]piperidino-1-carboxilato de 6-metilpiridin-3-ilo, 4-[5-(3,4-difluorofenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]piperidino-1-carboxilato de 2,6-dimetilpiridin-3-ilo, 4-[3-(2-fluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]piperidino-1-carboxilato de 2-metilpiridin-3-ilo, 4-(3-fenil-1H-pirazol-1-il)piperidino-1-carboxilato de 6-metilpiridin-3-ilo, 4-[5-(3-fluorofenil)-1,3-oxazol-2-il]piperidino-1-carboxilato de 2-metilpiridin-3-ilo y 4-[4-(4-fluorofenil)-1,3-oxazol-2-il]piperidino-1-carboxilato de 6-metilpiridin-3-ilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula : Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4 en el que cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…

2-Benzotiofenil y 2-naftil-oxazolidinonas y sus análogos azaisósteros como agentes antibacterianos.

(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi (C1-4) o halógeno; R2 representa hidrógeno o alcoxi (C1-4); U representa N o CH; V representa N o CRb, en el que Rb es hidrógeno o halógeno; W representa *-CH≥CRa-, *-N≥CH- o S, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al átomo decarbono que conecta V y W y en el que Ra 10 representa hidrógeno o halógeno; X representa N o CRc, en el que Rc es hidrógeno, alquilo (C1-4) o halógeno; con la condición de que el grupo de fórmula (D).

Piridazina tetrasustituida como antagonistas de la vía HEDGEHOG.

(05/09/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X es C-R1 o N; R1 es hidrógeno, flúor o ciano; R2 es piperidinilo, o ciclohexilo sustituido con gem di-F; R3 es metilo o trifluorometilo; R4 es pirrolidinilo, morfolinilo, piridilo, amino o dimetilamino; R5 es trifluorometilo o metilsulfonilo; R6 es hidrógeno o metilo; y R7, R8, R9, R10 y R11 son independientemente hidrógeno, flúor, ciano, cloro, metilo, trifluorometilo, trifluorometoxi o metilsulfonilo, siempre que al menos dos de R7, R8, R9, R10 y R11 sean hidrógeno.

Ésteres y tioésteres de ácido tiazol-4-carboxílico como agentes fitoprotectores.

(29/08/2012) Compuestos de fórmula (I) en la que los símbolos poseen los significados siguientes: R1 y R3 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, halógeno, hidroxi, ciano o fenilo, R2 es H, fenilo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, formilo, CR8≥NOR9, halógeno, hidroxi, ciano o NR10R11, o R1 y R2 o R2 y R3 forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un ciclo de 5 a 7 miembros sustituido o no sustituido, parcialmente saturado o insaturado, que puede contener…

Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula general I o una sal del mismo, en la que: R13 es un polihidroxi-alquilo (C2-6), metoxi (polihidroxi-alquilo (C3-6) ) o polihidroxi-cicloalquilo (C5-6); L es O o S; D2 es N o CH; R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2 o hetAr3; Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C (≥O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo) 2 y C (≥O) NH (alquilo C1-3) hetCyc1; HetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente…

Compuesto de carbostirilo.

(29/08/2012). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHTA, KAZUHIDE, SHINOHARA, TOMOICHI, YAMAUCHI, TAKAHITO, KURODA, TAKESHI, SUMIDA,TAKUMI, OSHIMA,Kunio, FUKUSHIMA,Tae, TOMOYASU,Takahiro, KITAJIMA,CHIHARU, NAGAO,HITOSHI, ISHIYAMA,HIRONOBU, TAKANO,MASAAKI.

Compuesto de carbostirilo representado mediante la fórmula general o una sal del mismo en la que A es un grupo alquileno de C1-6; X es un átomo de oxígeno o un 10 átomo de azufre; el enlace entre las posiciones 3 y 4 del esqueleto de carbostirilo es un enlace sencillo o un doble enlace; R4 y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno, con la condición de que cuando el enlace entre las posiciones3 y 4 del esqueleto de carbostirilo sea un doble enlace, R4 y R5 pueden en su lugar estar enlazados juntos en formade un grupo -CH≥CH-CH≥CH-; R1 es uno de los a siguientes; un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6.

PDF original: ES-2393197_T3.pdf

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