CIP-2021 : C07D 417/14 : que contiene tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/14 · que contiene tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Bloqueador de canales de sodio.
(29/07/2020) Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 más abajo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula Química 1,
R1 es hidrógeno, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C1-4 haloalquilo, C1-4 haloalcoxi, halógeno o ciano, R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o halógeno,
R4 es tiazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tiadiazolilo, en donde el R4 no está sustituido o está sustituido con C1-4 alquilo o halógeno,
R5 es -CH2CH2-N (R7) (R8) o -CH2CH2CH2-N (R7) (R8), R6 es hidrógeno o C1-4 alquilo; o R5 y R6 juntos…
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es N y Y es CH; o
X es CH y Y es N;
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes…
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.
(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-;
R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo;
a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1;
cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo;
cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo
R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Composiciones y métodos anti-HCMV.
(22/07/2020) Una composición que comprende un compuesto de la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Ar es
**(Ver fórmula)**
en donde cada anillo cíclico de 5 o 6 miembros en Ar contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos N,
Y es, independientemente en cada caso, CH2 o un enlace,
el Anillo B se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
m es 0, 1 o 2,
n es, independientemente en cada caso, 0 o 1,
p es 0 o 1,
cuando p es 0, Z1 es CH2,
cuando p es 1, Z1 es CH2, O, S o NR7
R1 es H, halo, -CN, -NO2, -C(O)NR6R7, o C(O)OR6,
R2 es H o un alquilo o alquenilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un heteroátomo seleccionado…
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.
(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
una línea discontinua indica un enlace opcional;
X es CH;
Z es NR9;
R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6;
R2 es H;
R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13;
o R3 y R4 tomados junto…
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma.
(15/07/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PETERSEN, JENS, PERRY, MATTHEW, NIKITIDIS,ANTONIOS, KARABELAS,KONSTANTINOS, MOGEMARK,MICKAEL, BOLD,PETER, TYRCHAN,CHRISTIAN, BÖRJESSON,ULF.
Compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
X es C(O) o SO2;
Y es SO2NHR5 o SO2R6;
R1 se selecciona de alquilo C1-4, donde dicho alquilo C1-4 esta sustituido opcionalmente con ciclopropilo, 0, 1 o 2 CH3 y 0, 1,
2 o 3 F;
R2 se selecciona de H o CH3;
R3 se selecciona de H o alquilo C1-3;
R4 se selecciona de alquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 esta sustituido opcionalmente con Oalquilo C1-3; o R3 y R4 junto con el atomo de N y X forman un anillo cicloheteroalquilo de 5, 6 o 7 miembros que contiene 0 o 1 heteroatomos adicionales seleccionados de N u O, donde dicho anillo cicloheteroalquilo esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de CH3, OH, CH2OH o CH2CH2OH; o
R3 y R4 junto con el atomo de N y X se seleccionan de
**(Ver fórmula)**
R5 se selecciona de alquilo C1-3 u (oxetan-3-ilo);
R6 se selecciona de alquilo C1-3;
o una sal farmaceuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2818583_T3.pdf
Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas.
(15/07/2020). Solicitante/s: AXXAM S.P.A. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, PRANDI,ADOLFO.
Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que:
n es 0 o 1;
R1 es alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con hidroxilo o halógeno), preferiblemente metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo;
cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno, halógeno o los grupos R2 y R4, tomados juntos, forman un anillo heterocíclico de seis miembros que contiene un átomo de nitrógeno, a condición de que al menos uno de R2, R3 y R4 no sea hidrógeno;
cada uno de R5 y R6 es hidrógeno o halógeno, a condición de que al menos uno de R5 y R6 sea halógeno.
PDF original: ES-2816204_T3.pdf
Compuestos de 6-heterociclil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes.
(01/07/2020) Un compuesto de la Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, haloalquiloC1-C3 y alquiloC1-C3;
A representa
**(Ver fórmula)**
en donde
X representa CH2, S, SO, SO2, NR5, NCOR5, NCOR9, NCOCH2R9, O, o un enlace;
Y representa N, CH o C;
n se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, COR6, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alcoxiC1-C6, cicloalquiloC3-C6, heterocicliloC3-C6, cianoalquiloC1-C3, haloalquiloC1-C3, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R7;
R5 se selecciona de hidrógeno, fluoroalquiloC1-C3, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3 y cicloalquiloC3- C6;
R6 se selecciona de alcoxiC1-C3, N-alquilaminoC1-C3,…
N-acil-N''-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
A se obtiene del grupo que consiste en alquilo C1-C6, deuteroalquilo-C1-C6 en donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente deuterada, alquilo C3-C8 ramificado, fluoroalquilo C1-C6, en donde el alquilo se encuentra total o parcialmente fluorado, carbociclilo C3-C8, espirobicicloalquilo C6-C12, adamantilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octilo o un anillo heterocíclico de 4-8 miembros y en donde cada resto A se puede sustituir adicionalmente con uno, dos o tres restos R3;
W es un heteroarilo C5-C6 o fenilo y en donde cada W está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres R5;
cada X1 y X2 y X3 son de manera individual e independiente hidrógeno, alquilo…
Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK.
(24/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
el anillo B se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
G se selecciona independientemente entre N y CR7;
M se selecciona independientemente entre N y CR9;
X se selecciona independientemente entre CR1, NR2 y O;
Y se selecciona independientemente entre CR3 y N;
L está ausente o se selecciona independientemente entre -NR4-, -C(O)NR4(CR4R4)n- y -O-; R1 es L-R5;
R2 es -(CR4R4)n-R5;
R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…
Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.
(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de
6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo;
6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…
Modificador del sabor dulce.
(17/06/2020). Solicitante/s: Firmenich Incorporated. Inventor/es: TACHDJIAN, CATHERINE, KARANEWSKY,Donald, DARMOHUSODO,VINCENT, WERNER,SARA, YAMAMOTO,JEFF.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural (Ia):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato del mismo; en la que
m es 4 y n es 0 o m es 3 y n es 1 o m y n son ambos 2;
q es 0, 1, 2 o 3;
X es un enlace covalente;
cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, halo, hidroxilo, alcoxi, amino, alquilamino, ciano, nitro, haloalquilo, ácido carboxílico, amida, éster, acilo, tiol, alquiltio y sulfonamida e
Y es alquilo, alquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilalquilo o heteroarilalquilo sustituido.
PDF original: ES-2806606_T3.pdf
Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto que tiene la Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, oxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-2- ilo, piridin-3-ilo y piridin-2-ilo, donde el anillo A' está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre 1-propenilo, -ciclopropil-OH, cloro, flúor, -CF3, -CHF2, -CH3, -CH2CH3,
-CF2CH3, - S(O)CH3, -S(O)2CH3, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(OH)CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, -C(O)-NH2, -CH2NH2, -NH2, -NH(CH3), -CN y -N(CH3)2; y
el anillo B' se selecciona de fenilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, piridazin-4-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-5-ilo, pirimidin-5-ilo y pirazol-4-ilo, donde el anillo B' está opcionalmente sustituido con…
Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos.
(20/05/2020) Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, en la que:
X es O o S;
Y es O o S;
Z es N o CR9;
Het-1 es heteroarilo;
R1 y R2 son independientemente H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo, aralifático, o junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico;
R3, R4, R6 y R9 son independientemente H, alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -O-heterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, o haloalquilo;
R5 es amino, arilo o heteroarilo;
R7 es H,…
Compuestos de 1,3,4-tiadiazol y su uso en el tratamiento del cáncer.
(20/05/2020). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BAILEY,ANDREW, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, RAUBO,PIOTR ANTONI, PERKINS,DAVID ROBERT, SMITH,PETER DUNCAN.
Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde:
Q es piridazin-3-ilo o 6-fluoropiridazin-3-ilo;
R1 es H;
R2 y R3 son cada uno independientemente alquilo C1-C6, o R2 y R3 tomados juntos son -(CH2)3-;
o R1 y R2 tomados juntos son -(CH2)2- y R3 es -CH3;
R4 es halo, -CH3, -OCH3, -OCHF2, -OCF3o -CN; y
n es 0, 1, o 2.
PDF original: ES-2796562_T3.pdf
Bloqueadores de los canales de sodio, método de preparación de los mismos y uso de los mismos.
(13/05/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIM,HA,YOUNG, YOON,YUN SOO, KIM,JI DUCK, KIM,IN WOO, JUN,SUN AH, CHO,MIN JAE, LEE,JUN HEE, NA,YUN SOO, LEE,HYUNG GEUN, KIM,HYO SHIN, CHUNG,KYUNG HA.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
R1 es hidrógeno, halógeno, o arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo y furanilo,
en donde el arilo o heteroarilo está no sustituido o sustituido con halógeno,
R2 es arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furanilo, fenilo, pirazolilo y piridinilo,
en donde el arilo o heteroarilo está no sustituido o sustituido con alquilo C1-4,
R3 es tiazolilo,
X1 es CH o N, X2 es CH o N, con la condición de que al menos uno de entre X1 y X2 sea CH,
Y es CH(OH),
Z es CR4,
R4 es H o halógeno,
R5 es H.
PDF original: ES-2798138_T3.pdf
4,6-diaminoquinazolinas como moduladores de cuna y métodos de uso de los mismos.
(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C1-9 alquilo, C3-15 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o C6-10 arilo; en donde cada C1-9 alquilo, C3-5 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, y C6-10 arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, o C1-9 alquilo;
R3 es heterociclilo o heteroarilo; en donde cada heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z3;
R4 es arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada arilo, heterociclilo, o heteroarilo están opcionalmente sustituidos…
Derivados de quinolina como inhibidores de RTK de TAM.
(06/05/2020) Un compuesto que tiene actividad inhibidora del receptor tirosina quinasa Met y de la familia TAM, de fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N;
X2 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N;
Y1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH2, CH(CH3)CH2, C(CH3)2, C(CH3)2CH2 y CH2CH2;
n es, independientemente en cada presencia, seleccionado de 0 y 1;
R1 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C3;
R2 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste…
Moduladores de propiedades farmacocinéticas de agentes terapéuticos.
(29/04/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LIU, HONGTAO, XU, LIANHONG, DESAI,MONOJ C, HONG,ALLEN YU, VIVIAN,RANDALL W.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de
**(Ver fórmula)**
sales, solvatos, ésteres y/o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2796275_T3.pdf
Derivados de 1-ciano-pirrolidina como inhibidores de USP30.
(29/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
m es un número entero de 0 a 3;
cada caso de R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 6 miembros;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R2 junto con R3 forma un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R3 junto con R2 forma un anillo heterocíclico…
Heteroarilamidas como inhibidores de la agregación de proteínas.
(29/04/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: WRASIDLO, WOLFGANG, STOCKING,EMILY M.
Un compuesto de una Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es H, halo, C1-4alquilo, o CF3;
R2 es -CF3, o C1-4alquilo no sustituido o sustituido con halo o -CF3;
A es un anillo heteroarílico de miembros;
Y está ausente o es C1-4alquileno;
donde Y está ausente:
R3 y R4 tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están conectados forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, no sustituido o sustituido con C1-4alquilo; y
donde Y es C1-4alquileno:
R3 y R4 tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están conectados forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, no sustituido o sustituido con C1-4alquilo; o
R3 y Y tomados conjuntamente con el nitrógeno al que R3 está conectado forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, y R4 es H o C1-4alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2808978_T8.pdf
PDF original: ES-2808978_T3.pdf
Compuesto de pirazolona o una sal del mismo, método de preparación del mismo, composición herbicida y uso de la misma.
(29/04/2020) Un compuesto de pirazolona de fórmula l o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde, R1R2N representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, de 3-8 miembros, sustituido o sin sustituir, que contiene 1-3 heteroátomos; o,
cada uno de R1 y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo sustituido que contiene 1-4 heteroátomos, alquenilo, alquinilo, acilo C1-4 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-6 sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4;
R4 representa metilo,…
Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales; en la que:
R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3;
R3 es:
**(Ver fórmula)**
R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3;
R4 es H;
n, en cada caso, es cero o 1; y
q es cero o 1.
PDF original: ES-2805030_T3.pdf
Piridinas sustituidas con heteroarilo y métodos de uso.
(22/04/2020) Un compuesto de Formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
X1 y X2 se seleccionan independientemente de H;
halo;
C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de halo;
C1-4 alcoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de -OH;
C1-4 alcoxi; o
-NR8AR8B;
-NR9AR9B;
ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; fenoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; o fenilo opcionalmente sustituido con uno o…
Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…
Derivados de benzotiazol.
(22/04/2020). Solicitante/s: Biotie Therapies, Inc. Inventor/es: PICKFORD,LESLEY, MALEFYT,THOMAS R.
Un compuesto de fórmula II
**(Ver fórmula)**
en donde R es H, o una sal de adición farmacéuticamente utilizable del mismo.
PDF original: ES-2806981_T3.pdf
Derivados de quinazolin-4-ona sustituidos.
(15/04/2020) Un compuesto de la formula (Ib) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona entre
fenilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro;
piridilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro;
1-metilpirazol-5-ilo;
2-metiltiofen-5-ilo;
cicloalquilo C3-C6 que no esta sustituido o esta sustituido en la posicion 1 con…
Compuestos para el tratamiento de enfermedades asociadas a clostridium difficile.
(15/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es: (a) un grupo piridilo; o (b) un grupo tiazol;
R2 es un sistema de anillo aromático bicíclico o tricíclico fusionado de 8 a 14 miembros opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse por N, O, S, SO o SO2 y la sustitución opcional es con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(=O)SR3, SR3, S(=O)R3, SO2R3, NR4C(=O)R3, NR4CO2R3, OC(=O)NR3R4, NR4SO2R3, C(=NR4)NR3R4, C(=S)NR3R4, NR4C(=NR4)NR3R4, NR4C(=S)NR3R4, NR4C(=O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4;
R3 se selecciona de H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 carbociclilo, C4-C7 heterociclilo y arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…
Compuestos con actividad antitumoral.
(08/04/2020). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, PICOUL,WILLY, BENJAHAD,ABDELLAH, MARTIN,JASON, CHEVENIER,EMMANUEL, PEZ,DIDIER, SANDRINELLI,FRANCK.
Un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es un grupo alquilo;
R4 es un grupo alcoxi o un grupo alquilo sustituido por OR, donde R es un grupo alquilo;
B es un grupo oxadiazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo o tiazolilo; y
A es un grupo oxoimidazolidinilo.
PDF original: ES-2796276_T3.pdf
Inhibidores de GLS1 para el tratamiento de enfermedades.
(08/04/2020) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
n se elige a partir de 1 y 2;
A1 se elige a partir de S y HC=CH;
Z1 se elige a partir de S, CH y HC=CH;
Z2 es N cuando Z1 es CH y Z2 es C cuando Z1 es S o HC=CH;
R1 se elige a partir de NR3C(O)R3, NR3C(O)OR3, NR3C(O)N(R3)2, C(O)N(R3)2 y N(R3)2;
cada R3 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, en donde cada R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx, en donde dos grupos R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, que puede…
Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.
(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
RX se elige de flúor y H;
R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ;
cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…