Uso de un compuesto según la fórmula II así como sus isómeros geométricos,

sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde G se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 arilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo C3-C8, dichos grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo. R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, dichos grupos (hetero)cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos (hetero)cicloalquilo o arilo o heteroarilo. R2 se selecciona del grupo que consiste en H, carboxi, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, carboxi alquilo C1C5, alquilo C1-C5 acilo, alquilo C1-C5 alcoxicarbonilo, alquilo C1-C5 aminocarbonilo, alquilo C1-C5 aciloxi, alquilo C1-C5 acilamino, alquilo C1-C5 ureido, alquilo C1-C5 amino, alquilo C1-C5 alcoxi, alquilo C1-C5 sulfanilo, alquilo C1C5 sulfinilo, alquilo C1-C5 sulfonilo, alquilo C1-C5 sulfonilamino, alquilo C1-C5 sulfoniloxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, alquilo C1-C6 arilo, alquilo C2-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heterocicloalquilo, alquenilo C2-C6 arilo, alquenilo C2-C6 heteroarilo, alquinilo C2-C6 arilo, alquinilo C2-C6 heteroarilo, o R2 y G pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C8; R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; n es un número entero de 0 a 2; para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de dismenorrea, parto prematuro, nacimiento prematuro o para parar la dilatación antes de un parto por cesárea

Campo de la invención

Esta presente invención se refiere a derivados de tiazolidina carboxamida de fórmula (II) para el tratamiento y/o profilaxis de parto prematuro, nacimiento prematuro, dismenorrea y para detener la dilatación antes del parto por cesárea. Específicamente, la presente invención se refiere a derivados de tiazolidina carboxamida sustituidos para la modulación, notablemente la inhibición de la actividad o función de los receptores de prostaglandinas, en particular del receptor de prostaglandina F2α. Además, la presente invención se refiere a nuevos derivados de tiazolidina carboxamida de fórmulas (I) y (Ia).

Antecedentes de la invención

En el campo de la obstetricia, uno de los problemas más importantes es el tratamiento del parto prematuro y nacimiento prematuro ya que representan una causa principal de morbilidad y mortalidad perinatal.

En los últimos años, se ha acumulado una fuerte evidencia que indica que la hormona oxitocina desempeña un papel principal en el inicio del parto en mamíferos, notablemente en seres humanos. Por tanto, se asume que la oxitocina ejerce dicho efecto de una manera directa así como indirecta, contrayendo el miometrio uterino y aumentando la síntesis y liberación de prostaglandinas contráctiles del endometrio/decidua uterino. Estas prostaglandinas pueden además desempeñar un papel en el proceso de maduración cervical.

En el parto, las altas concentraciones circulantes de progesterona inducen la quiescencia uterina mientras que el útero adquiere capacidad de contracción. Poco antes del término, las concentraciones de progesterona en plasma caen, la expresión del receptor de oxitocina en el útero aumenta marcadamente y la actividad contráctil uterina aumenta. En el término, las contracciones suben a un crescendo, lo que produce el parto como resultado de dos bucles de retroalimentación positivos interactivos. El primero es un bucle uterino local: en el útero mismo, se producen y liberan prostaglandinas y otros factores uterotónicos en respuesta a las concentraciones uterinas. El segundo bucle implica el hipotálamo: en respuesta a las contracciones uterinas y la distensión vaginal y cervical, las neuronas magnocelulares de oxitocina en el hipotálamo aumentan su actividad lo que produce la liberación de oxitocina de sus terminales axónicas en la neurohipófisis; la oxitocina liberada actúa sobre el útero tanto para estimular la producción adicional de prostaglandinas como para contribuir adicionalmente a las contracciones del útero (Journal of Endocrinology 157, p.343359 (1998) por J. A Russell et al.).

Para el tratamiento del parto prematuro, se han considerado varios planteamientos tales como el uso de sulfato de magnesio, etanol o agentes terapéuticos que actúan como agonistas β2 adrenérgicos o antagonistas de oxitocina:

- Con el uso de sulfato de magnesio, se ha observado que las concentraciones en plasma por encima del intervalo terapéutico de 4 a 8 mg/dL pueden producir inhibición de la conducción cardiaca y transmisión neuromuscular, depresión respiratoria y parada cardiaca, lo que hace a este agente inadecuado notablemente cuando la función renal está deteriorada.

- El etanol es eficaz para prevenir el parto prematuro, pero no produce una reducción correspondiente en la incidencia de dificultad respiratoria fetal. Además, se asume que el etanol tiene un impacto negativo en el feto.

- El receptor β2 adrenérgico en general produce una acción inhibidora en las células en donde se expresa (músculos, corazón, útero, etc.). Los agonistas β2 adrenérgicos se usan para activar dicha acción inhibidora del receptor. Por tanto, los agonistas β2 adrenérgicos son simpatomiméticos que –entre otros- inhiben la contractibilidad uterina. Los agonistas β2 adrenérgicos conocidos para el tratamiento del parto prematuro son Ritodrina, Terbutalina y Albuterol.

- Antagonistas de oxitocina: la oxitocina (OT) es una hormona peptídica que produce la contracción del útero de mamíferos durante el parto. Los receptores de oxitocina (OT) aumentan drásticamente durante la gestación. Se ha mostrado que la concentración de receptores de OT se correlaciona con actividad uterina espontánea. En los últimos años, un número de artículos han sugerido que la hormona oxitocina puede ser un iniciador fisiológico del parto en varias especies de mamíferos incluyendo los seres humanos. Además, se cree que la oxitocina ejerce este efecto en dos partes diferentes, contrayendo directamente el miometrio uterino y aumentando la síntesis y liberación de prostaglandinas contráctiles del endometrio/decidua uterino. Por tanto, bloqueando la oxitocina, se pueden alcanzar los efectos directos (contráctil) e indirectos (síntesis aumentada de prostaglandinas) de la oxitocina en el útero. Las prostaglandinas (PG), más particularmente la prostaglandina F2α (PGF2α), desempeña un papel clave en la

fisiología normal de varios tejidos incluyendo ovario, oviducto, útero, testículos, pulmón y posiblemente ojo y corazón y está implicada en funciones reproductoras tales como ovulación, luteólisis y parto. Se sabe bien que el parto se inicia cuando la prostaglandina F2α interacciona con FP (receptor de prostaglandina F) en las células luteínicas del ovario de ratones gestantes para inducir la luteólisis (Science vol. 277 p.681-687 (1997) por Yuhihiko Sugimoto et al). Las acciones de PGF2α están mediadas por el receptor de PGF (FP), que es un receptor tipo rodopsina acoplado a una

**(Ver fórmula)**

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proteína heterotrimérica que se une a guanosina trifosfato (proteína G) específico para esta PG (Science vol. 277 p.68183 (1998) por Yuhihiko Sugimoto et al). Estas prostaglandinas pertenecen a un grupo de eicosanoides que se producen por la actividad enzimática de la ciclooxigenasa. Junto con los tromboxanos, las prostaglandinas constituyen el subgrupo prostanoide de los eicosanoides. Las prostaglandinas (PG) median varios procesos fisiológicos tal como la generación de fiebre e inflamación. La aspirina y fármacos relacionados actúan mediante la inhibición de la biosíntesis de PG.

PGF2α es sintetizada, en grados variables, por casi cada tejido en el cuerpo y es un estimulante de varios tipos diferentes de funciones fisiológicas incluyendo muerte celular de luteína granulosa, contracción de músculo liso de miometrio, regulación de la síntesis de testosterona en células de Leydig, regulación del batido de los cilios del oviducto, broncoconstricción y metabolismo del hueso. Se sintetizan en membranas fetales y maternas y actúan para madurar el cuello uterino y contraer el miometrio. PGF2α es un prostaglandina principal para aumentar la contractilidad uterina.

Los receptores específicos de prostaglandinas (EP1, EP2, EP4 y FP) se expresan en el miometrio humano. La activación de los receptores EP2 y EP4 produce relajación del músculo liso mientras que la activación del receptor selectivo de PGF2α (receptor FP) produce contracción. En efecto, el receptor de la prostaglandina F2α actúa a través de un receptor acoplado a proteínas G, acoplado a la activación de fosfolipasa C y aumentos en IP3 que libera Ca2+ de almacenes intracelulares. Los aumentos en el calcio intracelular que siguen producen la concentración aumentada de músculo liso a través de la activación de la quinasa de la cadena ligera de la miosina. Además, se sabe que los ratones que carecen del receptor FP tienen fertilidad normal pero sin parto a término. Sin embargo, se parieron crías sanas por cesárea. Uno de los papeles más importantes de PGF2α es en biología reproductora como un agente luteolítico. En el estado no gestante, al final de la fase luteínica, los niveles en suero pulsantes aumentados de PGF2α (de origen uterino) producen muerte celular apoptótica de la células luteínicas granulosas (Res.Reprod. 16:1-2 (1984) por McCracken).

Hay evidencias reciente del aumento del receptor contráctil FP con el inicio y durante el progreso del parto. Además, informes recientes indican que la oxitocina induce la producción de PG en células de miometrio humano a través del aumento de COX-2. Tal mecanismo puede explicar la liberación sostenida de PG en tejido uterino, lo que fomenta el parto. Por tanto, hay una fuerte evidencia de que interferir con la vía de las prostaglandinas bloqueando selectivamente el receptor contráctil FP retrasará el progreso del parto. Se asume que un... [Seguir leyendo]

1. Uso de un compuesto según la fórmula II

**(Ver fórmula)**

así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde

5 G se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 arilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo C3-C8, dichos grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo.

R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, dichos grupos (hetero)cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos

10 (hetero)cicloalquilo o arilo o heteroarilo.

R2 se selecciona del grupo que consiste en H, carboxi, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, carboxi alquilo C1C5, alquilo C1-C5 acilo, alquilo C1-C5 alcoxicarbonilo, alquilo C1-C5 aminocarbonilo, alquilo C1-C5 aciloxi, alquilo C1-C5 acilamino, alquilo C1-C5 ureido, alquilo C1-C5 amino, alquilo C1-C5 alcoxi, alquilo C1-C5 sulfanilo, alquilo C1C5 sulfinilo, alquilo C1-C5 sulfonilo, alquilo C1-C5 sulfonilamino, alquilo C1-C5 sulfoniloxi, alquilo C1-C6, alquenilo

15 C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, alquilo C1-C6 arilo, alquilo C2-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heterocicloalquilo, alquenilo C2-C6 arilo, alquenilo C2-C6 heteroarilo, alquinilo C2-C6 arilo, alquinilo C2-C6 heteroarilo, o

R2 y G pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C8;

R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6;

20 n es un número entero de 0 a 2;

para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de dismenorrea, parto prematuro, nacimiento prematuro o para parar la dilatación antes de un parto por cesárea.

2. Uso según la reivindicación 1, en donde G es un grupo arilo.

3. Uso de compuestos según las reivindicaciones 1 o 2, para la inhibición de un receptor de prostaglandina.

25 4. Uso según la reivindicación 3, en donde dicho receptor de prostaglandina es el receptor de prostaglandina F2α.

5. Compuesto de tiazolidina carboxamida según la fórmula (I),

**(Ver fórmula)**

así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde

G' se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, dichos grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos cicloalquilo o arilo

o heteroarilo; R1, R2, R4 y n son como se ha definido en la reivindicación 1.

6. Compuesto de tiazolidina carboxamida según la reivindicación 5, dichos compuestos tienen la fórmula (Ia):

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde

R1, R2, R4 y n son como se ha definido en la reivindicación 1,

R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C6 arilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, alquilo C1-C3 cicloalquilo, alquilo C1-C3 heterocicloalquilo, alquenilo C2-C6 arilo o heteroarilo, alquinilo C2-C6 arilo o heteroarilo, carboxi, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6, nitro, acilamino, ureido, sulfonilamino, sulfanilo o sulfinilo;

m es un número entero de 0 a 3.

7. Compuesto de tiazolidina carboxamida según las reivindicaciones 5 o 6 en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, halógeno, alcoxi, sulfanilo, alquilo C1-C6 lineal o ramificado.

8. Compuesto de tiazolidina carboxamida según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7, por lo que R2 es un grupo alquilo C1-C3-A-R5, en donde,

A es O o un grupo de la fórmula N-B-R6; en donde

B se selecciona del grupo que consiste en un enlace, un residuo de aminoácido, (C=O), (C=O)-O, (C=O)-NR7 o SO2;

R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alquenilo C2C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C6 arilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heterocicloalquilo, alquenilo C2-C6 arilo o heteroarilo, alquinilo C2-C6 arilo o heteroarilo, o

R6 y R7 o R5 y B-R6 junto con los respectivos átomos de nitrógeno a los que están unidos, pueden formar opcionalmente un anillo heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir.

9. Un compuesto de tiazolidina carboxamida según la reivindicación 8, en donde R2 es alquilo C1-C3-A-R5, en donde A es O y R5 es H, o A es N-B-R6 siendo B un enlace, y R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en alquilo C1-C3, incluyendo alquilo C1-C3 hidroxi, alquilo C1-C3 carboxi, alquilo C1-C3 aminocarbonilo, alquilo C1-C3 alcoxicarbonilo, alquilo C1-C3 arilo, alquilo C1-C3 heteroarilo, alquilo C1-C3 cicloalquilo, alquilo C1-C3 heterocicloalquilo.

10. Un compuesto de tiazolidina carboxamida según la reivindicación 7, en donde R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, pirid-2-ilo, pirid-3-ilo o pirid-4-ilo.

11. Un compuesto de tiazolidina carboxamida según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 9, en donde R1 es un fenilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C5 lineal o ramificado o arilo, R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C3-A-R5, en donde A es O y R5 es H, o A es N-B-R6 siendo B un enlace y R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 arilo, alquilo C1-C3 heteroarilo, alquilo C1-C3 hidroxi.

12. Un compuesto de tiazolidina carboxamida según la reivindicación 11, en donde R1 es un bifenilo o un grupo tercbutil fenilo, R2 es alquilo C1-C3-A-R5, en donde A es O y R5 es H, o A es N-B-R6, R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 arilo, alquilo C1-C3 heteroarilo, alquilo C1-C3 hidroxi, B es un enlace, R3 es flúor, m es 0, 1 ó 2 y n es 0.

13. Un compuesto de tiazolidina carboxamida según cualquiera de las reivindicaciones precedentes seleccionado del grupo que consiste en:

(2R)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1S)-3-hidroxi-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2R)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(R)-fenil(2-piridinil)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2R)-3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-[(1S)-3-hidroxi-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2R)-N-[(1S)-3-hidroxi-1-fenilpropil]-3[(4-terc-pentilfenil)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida ácido (2S)-2-({[3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidin-2-il]carbonil}amino)-3-fenilpropanoico ácido (2S)-2[({3-[(5-cloro-3-metil-1-benzotien-2-il)sulfonil]-1,3-tiazolidin-2-il}carbonil)amino]-3-fenilpropanoico (2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-((1S)-3-{metil[2-(2-piridinil)etil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2

**(Ver fórmula)**

carboxamida (2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1S)-1-fenil-2-propenil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1S)-3-(dietilamino)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1S)-3-hidroxi-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(R)-fenil(2-piridinil)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{(1S)-3-[(2-furilmetil)(metil)amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{(1S)-3-[(2-hidroxietil)(metil)amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{(1S)-3-[2-(2-hidroxietil)-1-piperidinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2

carboxamida

(2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{(1S)-3-[4-(2-metoxifenil)-1-piperazinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2carboxamida (2S)-3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-[(1S)-3-hidroxi-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida ácido (2S)-3-fenil-2-{[(3-{[5-(2-piridinil)-2-tienil] sulfonil}-1,3-tiazolidin-2-il)carbonil]amino}propanoico (2S)-N-[(1S)-3-hidroxi-1-fenilpropil]-3-[(4-terc-pentilfenil)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-N-{(1S)-3-[bencil(metil)amino]-1-fenilpropil}-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(1-fenil-3-{[(2S)-tetrahidro-2-furanilmetil]amino)propil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(1-fenil-3-{[2-(1-piperidinil)etil]amino}propil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(1-fenil-3-{[2-(2-piridinil)etil]amino}propil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(1-fenil-3-{[2-(3-piridinil)etil]amino}propil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2,3-difluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2,4-difluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2,5-difluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2,6-difluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2-cloro-4-fluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2-fluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2-furilmetil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2-metoxibencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2-metilbencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(2-tienilmetil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3,4-difluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{[(2R)-2-hidroxi-2-feniletil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{[(2S)-2-hidroxipropil] amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{[(5-metil-2-furil) metil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{[2-(1H-indol-3-il)etil] amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{[2-(1-metil-2-pirrolidinil)etil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{[2-(4-morfolinil) etil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{[2-(dimetilamino) etil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{[3-(2-oxo-1-pirrolidinil)propil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{[3-(4-morfolinil) propil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{metil[(1R)-1-feniletil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{metil[(1S)-1-feniletil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-{metil[2-(2-piridinil) etil]amino}-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-cloro-4-fluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-fluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-hidroxi-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-metilbencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-fenoxi-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(3-piridinilmetil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(4-fluorobencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-(4-fenoxibencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1,5-dimetil-1H-pirrol-2-il)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1-oxido-2-piridinil)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 1-óxido 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1R)-2-hidroxi-1-feniletil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1R)-3-hidroxi-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1S)-1-feniletil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(1S)-3-hidroxi-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(R)-{(6-[2-(dimetilamino) etoxi]-2-piridinil}(fenil)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(R)-fenil(2-piridinil) metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[(S)-fenil(2-piridinil) metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(2,6-difluorofenil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(2-clorofenil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(2-furil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(3,4-diclorofenil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(3-clorofenil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(3-furil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(4-clorofenil)etil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(4-fluorofenil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-(4-fluorofenil)etil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-fenil-2-(1-pirrolidinil)etil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-fenil-3-({[(1S,2R,3R,5S)-2,6,6-trimetilbiciclo[3.1.1]hept-3-il] metil}amino)propil]-1,3tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-fenil-3-(1-piperazinil)propil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-fenil-3-(1-piperidinil)propil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[1-fenil-3-(1-pirrolidinil)propil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[2-(4-morfolinil)-1-feniletil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida

3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[2-(dimetilamino)-1-feniletil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-((3R)-3-(hidroximetil)-3,4-dihidro-2(1H)-isoquinolinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina2-carboxamida

3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-((3S)-3-(hidroximetil)-3,4-dihidro-2(1H)-isoquinolinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(3,5-dimetil-1-piperidinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(3,6-dihidro-1(2H)-piridinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(3-hidroxi-1-piperidinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(3-hidroxi-1-pirrolidinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(3-metil-1-piperidinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(4-hidroxi-1-piperidinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(4-hidroxi-4-fenil-1-piperidinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(4-metil-1-piperazinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(4-morfolinil)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(dietilamino)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-(dimetilamino)-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-hidroxi-1-(2-metoxifenil)propil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-hidroxi-1-(2-metilfenil)propil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-hidroxi-1-(3-metoxifenil)propil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil-4-ilsulfonil)-N-[3-hidroxi-1-(3-piridinil)propil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-hidroxi-1-(4-metoxifenil)propil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[3-hidroxi-1-(4-metilfenil)propil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-[fenil(2-piridinil)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{1-fenil-3-[(2-feniletil) amino]propil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{1-fenil-3-[(2-fenilpropil)amino]propil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{1-fenil-3-[(2-piridinilmetil)amino]propil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{1-fenil-3-[(3-piridinilmetil)amino]propil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{1-fenil-3-[(tetrahidro-2-furanilmetil)amino]propil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{1-fenil-3-[4-(1-pirrolidinil)-1-piperidinil]propil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2-furilmetil) (metil)amino]-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2-furilmetil)amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2-hidroxi-2-feniletil)(metil)amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2-hidroxi-2-feniletil)amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2-hidroxiciclohexil) amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2-hidroxietil)(metil) amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2-hidroxietil) amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2-hidroxipropil) amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2R)-2-(hidroximetil) pirrolidinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2R)-2-(metoximetil) pirrolidinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(2S)-2-(metoximetil) pirrolidinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(3,5-difluorobencil) amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(3-hidroxi-3-fenilpropil)(metil)amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(3-hidroxipropil) amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(3R)-3-hidroxipirrolidinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[(4-fluorobencil) amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[[3-(dimetilamino) propil](metil)amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[2-(hidroximetil)-1-piperidinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[3-(hidroximetil)-1-piperidinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[4-(2-hidroxietil)-1-piperidinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[4-(hidroximetil)-1-piperidinil]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-N-{3-[metil(2-feniletil) amino]-1-fenilpropil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(3',4'-dicloro[1,1'-bifenil]-4-il)sulfonil]-N-[1-(2-furil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4'-cloro[1,1'-bifenil]-4-il)sulfonil]-N-[1-(2-furil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-clorofenil)sulfonil]-N-(2-piridinilmetil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-clorofenil)sulfonil]-N-{4-[({[(2-etilhexil)amino] carbonil}amino)metil]bencil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-clorofenil)sulfonil]-N-{4-[({[(2-feniletil)amino] carbonil}amino)metil]bencil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-clorofenil)sulfonil]-N-{4-[({[(4-metilbencil)amino] carbonil}amino)metil]bencil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4'-fluoro[1,1'-bifenil]-4-il)sulfonil]-N-[1-(2-furil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-yodofenil)sulfonil]-N-{4-[({[(4-metilbencil)amino] carbonil}amino)metil]bencil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-(1,2-difeniletil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-(1-feniletil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-(2,3-dihidro-1H-inden-1-il)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-(2-furilmetil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-(2-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-(3-hidroxi-1-fenilpropil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-(3-piridinilmetil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-[2-(1H-indol-3-il)-1-metiletil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-{[1-(4-clorofenil) ciclopropil]metil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-N-{4-[3-(dimetilamino) propoxi]bencil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-{[5-(3-isoxazolil)-2-tienil]sulfonil}-N-{4[({[(2-feniletil)amino]carbonil}amino)metil]bencil}-1,3-tiazolidina-2

**(Ver fórmula)**

carboxamida {4-[(3S)-3-({[(2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidin-2-il]carbonil}amino)-3-fenilpropil]-1-piperazinil}acetato

**(Ver fórmula)**

de etilo [[(3S)-3-({[(2S)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidin-2-il]carbonil}amino)-3-fenilpropil]metil)amino] acetato de metilo

N-(2,2-difeniletil)-3-(8-quinolinilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-(2-aminobencil)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-(3-{[2-(acetilamino)etil]amino}-1-fenilpropil)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-(3-amino-1-fenilpropil)-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-(3-aminobencil)-3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-(3-hidroxi-1-fenilpropil)-3-[(4-fenoxifenil)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-(4-aminobencil)-3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[(1R)-1-bencil-2-hidroxietil]-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[(6-amino-3-piridinil)metil]-3-[(4-terc-butilfenil) sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[1-(1,3-benzodioxol-5-il)-3-hidroxipropil]-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[1-(1-benzofuran-2-il)-3-hidroxipropil]-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[1-(2-furil)-3-hidroxipropil]-3-[(2'-metil[1,1'-bifenil]-4-il)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[1-(2-furil)-3-hidroxipropil]-3-[(4'-metoxi[1,1'-bifenil]-4-il)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[1-(2-furil)-3-hidroxipropil]-3-[(4'-metil[1,1'-bifenil]-4-il)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[3-(1-azepanil)-1-fenilpropil]-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[3-(4-acetil-1-piperazinil)-1-fenilpropil]-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[3-(4-bencil-4-hidroxi-1-piperidinil)-1-fenilpropil]-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[3-(acetilamino)-1-fenilpropil]-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[3-(bencilamino)-1-fenilpropil]-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[4-({[(hexilamino)carbonil]amino}metil)bencil]-3-(fenilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-[4-({[(hexilamino)carbonil]amino}metil)bencil]-3-{[5-(3-isoxazolil)-2-tienil]sulfonil}-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-{3-[(1-adamantilmetil)amino]-1-fenilpropil}-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-{3-[(2R)-2-(anilinometil)pirrolidinil]-1-fenilpropil}-3-([1,l'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-{3-[(2S)-2-(anilinometil)pirrolidinil]-1-fenilpropil}-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-{3-[bencil(2-hidroxietil)amino]-1-fenilpropil]-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-{3-[bencil(metil)amino]-1-fenilpropil}-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-{4-[({[(2-etilhexil)amino]carbonil}amino)metil]bencil}-3-[(4-yodofenil)-sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-benzhidril-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-benzhidril-3-(8-quinolinilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-bencil-{3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-1,3-tiazolidin-2-il}metanamina N-bencil-3-([1,1'-bifenil]-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidina-2-carboxamida N-bencil-3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-{[({3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-1,3-tiazolidin-2-il}carbonil)amino]metil}fenilcarbamato de terc-butilo 5-{2-[({3-[(4-terc-butilfenil)sulfonil]-1,3-tiazolidin-2-il}carbonil)amino]-etil}-2-piridinilcarbamato de terc-butilo L-valinato de (3S)-3-({[(2S)-3-(bifenil-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidin-2-il]carbonil}amino)-3-(2,6-difluorofenil)propilo

L-valinato de (3S)-3-(2,6-difluorofenil)-3-[({(2S)-3-[(2'-fluorobifenil-4-il)sulfonil]-1,3-tiazolidin-2-il}carbonil) amino]propilo L-valinato de (3S)-3-({[(2S)-3-(bifenil-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidin-2-il]carbonil}amino)-3-fenilpropilo L-valinato de (3S)-3-[({(2S)-3-[(2'-fluorobifenil-4-il)sulfonil]-1,3-tiazolidin-2-il}carbonil)amino]-3-fenilpropilo 5 (2S)-3-(bifenil-4-ilsulfonil)-N-[(1S)-1-(4-fluorofenil)-3-hidroxipropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida ácido 3-({[(3S)-3-({[3-(bifenil-4-ilsulfonil)-1,3-tiazolidin-2-il]carbonil}amino)-3-fenilpropil]amino} sulfonil)benzoico (2S)-N-[(1S)-1-(2,6-difluorofenil)-3-hidroxipropil]-3-[(2'-fluorobifenil-4-il)sulfonil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-[(2'-fluorobifenil-4-il)sulfonil]-N-[(R)-fenil (piridin-2-il)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-[(2'-fluorobifenil-4-il)sulfonil]-N-[(S)-(1-metilpiperidin-4-il)(fenil)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 10 3-(bifenil-4-ilsulfonil)-N-[(2-cloropiridin-4-il)(fenil) metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-(bifenil-4-ilsulfonil)-N-[(6-hidroxipiridin-3-il)(fenil) metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-[(2'-fluorobifenil-4-il)sulfonil]-N-[(R)-fenil (piridin-4-il)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-[(4-yodofenil)sulfonil]-N-[(R)-fenil(piridin-2-il)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-(bifenil-4-ilsulfonil)-N-[[5-(2-hidroxietil)-1,2,4-oxadiazol-3-il](fenil)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 15 2-metil-2-(4-{[2-({[(R)-fenil(piridin-2-il)metil]amino} carbonil)-1,3-tiazolidin-3-il]sulfonil}fenil)propanoato de metilo 3-(bifenil-4-ilsulfonil)-N-[(6-cloropiridin-3-il)(fenil) metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-(bifenil-4-ilsulfonil)-N-{(1S)-3-[metil (metilsulfonil)amino]-1-fenilpropil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-{[4-(2-fluoro-1,1-dimetiletil)fenil]sulfonil}-N-[(R)-fenil(piridin-2-il)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida (2S)-3-[(4-bromofenil)sulfonil]-N-[(R)-fenil(piridin-2-il)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 20 L-valinato de (3S)-3-fenil-3-[({(2S)-3-[(4-vinilfenil) sulfonil]-1,3-tiazolidin-2-il}carbonil)amino]propilo 3-(bifenil-4-ilsulfonil)-N-[{5-[2-(dimetilamino)etoxi] piridin-2-il)(fenil)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-(bifenil-4-ilsulfonil)-N-[[6-(dimetilamino)piridin-3-il](fenil)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida 3-(bifenil-4-ilsulfonil)-N-[fenil(1-L-valilpiperidin-4-il)metil]-1,3-tiazolidina-2-carboxamida.

14. Un compuesto tiazolidina carboxamida según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 13 para su uso como un 25 medicamento.

15. Una composición farmacéutica que contiene al menos un compuesto tiazolidina carboxamida según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 13 y un soporte diluyente o excipiente farmacéuticamente aceptable del mismo.

16. Un método para preparar un compuesto tiazolidina carboxamida de fórmula (Ia) según cualquiera de las reivindicaciones 6 a 13, que comprende el siguiente paso: imagen9

en donde PG, G', R1, R2, R4, m y n son como se ha definido anteriormente.

17. Un método para preparar un compuesto tiazolidina carboxamida de fórmula (Ia) según cualquiera de las reivindicaciones 6 a 13, que comprende el siguiente paso:

en donde G', R1, R2, R4, m y n son como se ha definido anteriormente.

18. Un compuesto intermedio de fórmula Va,