CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidores de PARP.
(25/05/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GIRANDA, VINCENT, L., GONG, JIANCHUN, PENNING, THOMAS, D., ZHU,GUI-DONG, GANDHI,Virajkumar B.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde
R1 y R2 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo no sustituido de 6 átomos; R3 se elige del grupo que consiste en C1-C6 alquilo y cicloalquilo;
X es NR4;
R4 es C1-C6 alquilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2587827_T3.pdf
Formulaciones farmacéuticas sólidas que comprenden BIBW 2992.
(25/05/2016). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: FRIEDL, THOMAS, DR., MESSERSCHMID,ROMAN.
Un producto intermedio compactado que consiste en dimaleato de 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,Ndimetilamino)- 1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolína (dimaleato de BIBW 2992), en forma de un polvo obtenible mediante una etapa de compactación por rodillos combinada con al menos una etapa de tamizado después de la compactación, opcionalmente en mezcla con un lubricante en una cantidad de 0 a 1,0%, calculada en base a la cantidad de dimaleato de BIBW 2992 en peso, caracterizado por una distribución del tamaño de las partículas de x10 < 200 μm, 1 μm < x50 < 300 μm, 75 μm < x90 < 600 μm.
PDF original: ES-2588031_T3.pdf
Compuestos de imidazolidinadiona y sus usos.
(25/05/2016) Un compuesto de imidazolidinadiona de fórmula (I):**Fórmula**
en donde,
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, deuterio, metilo y uno o más alquilos C1-C4 sustituidos con deuterio o perdeuterados;
R3 es hidrógeno, deuterio o halógeno;
R4, R5, R6, R9, R10, R12 son hidrógeno, deuterio o halógeno;
R7 y R8 se seleccionan independientemente entre metilo y uno o más alquilos C1-C4 sustituidos con deuterio o perdeuterados, o R7 y R8 están unidos para formar cicloalquilo C3-C6;
R11 es no deuterado, uno o más alquilos C1-C4 sustituidos con deuterio o perdeuterados, o alquilo C1-C4 parcialmente o totalmente sustituido…
Uso de sapacitabina para tratar una enfermedad proliferativa.
(25/05/2016). Solicitante/s: CYCLACEL LIMITED. Inventor/es: CHIAO,JUDY.
Sapacitabina, o 2'-C-Ciano-2'-desoxi-ß-D-arabino-pentafuranosilcitosina (CNDAC), para uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo, en el que la sapacitabina o metabolito de la misma se administra en un régimen de dosificación que comprende al menos un ciclo de tratamiento, en el que dicho ciclo de tratamiento comprende:
(i) administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de sapacitabina o metabolito de la misma de 3 a 5 días consecutivos a la semana, durante 2 semanas;
(ii) un periodo de descanso de 5 a 15 días durante el que no se administra sapacitabina o metabolito de la misma, o hasta que las toxicidades relacionadas con el tratamiento se solucionan, lo que tenga una duración mayor.
PDF original: ES-2587381_T3.pdf
Derivados de pirrolotriazinona.
(25/05/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en donde
X denota N o CR1,
R1 denota H, F, Cl, CH3, CH2OH, CH2CI, CH2Br, CF3, CHF2 o CH2F,
R2 denota H o A,
Y denota Ar1, Het1 o Cyc,
Ar1 denota fenilo o naftilo, que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet2, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pAr2, O[C(R2)2]pHet2, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO y/o COA,
Ar2 denota fenilo, que está no sustituido o que está mono o disustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2,…
Compuestos heterocíclicos de benzodioxol o benzodioxepina como inhibidores de la fosfodiesterasa.
(25/05/2016). Solicitante/s: LEO PHARMA A/S. Inventor/es: NIELSEN,Simon,Feldbæk.
Un compuesto de fórmula general IIb **Fórmula**
5 donde
cada uno de m y n es independientemente 0 o 1;
R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo heterocíclico que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre, -S(O)- y - S(O)2-;
R3 es -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -SCHF2 o -SCF3;
o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2584055_T3.pdf
Derivados de 5-fluoro-pirimidina disustituidos que contienen un grupo sulfoximina.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, -SF5, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R5 representa un…
Imidazopirazinas sustituidas como inhibidores de la quinasa Akt.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, hidroxi o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-6, -NR7R8, ciano, (≥O), -C(O)NR7R8, -C(O)OR9, -NHC(O)R10, -NHS(O)2R10, heteroarilo,
pudiendo estar dicho sustituyente opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6,
R2 es hidrógeno, halógeno, C(O)OR9, CO(NR7R8) o un grupo alquilo C1-6
estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
hidroxi,…
Inhibidores de desmetilasas de histonas.
(25/05/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LABELLE, MARC, MEHROTRA,Mukund, BOESEN,THOMAS, KHAN,QASIM, ULLAH,FARMAN.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de la estructura
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y opcionalmente uno o más excipientes, diluyentes y/o vehículos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2654143_T3.pdf
Pirazolopirimidinas sustituidas como inhibidores de la quinasa Akt.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-6,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-6, -NR7R8, ciano, (≥O), -C(O)NR7R8, -C(O)OR9, -NHC(O)R10, -NHS(O)2R10, heteroarilo,
R2 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-6, -NR7R8, ciano, -C(O)NR7R8, -C(O)OR9, -NHC(O)R10, -NHS(O)2R10, -NH-(alquilen C1-6)-O-(alquilo…
Lactobacillus casei para uso en la reducción del riesgo de desarrollar cáncer.
(25/05/2016). Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA. Inventor/es: TOI,MASAKAZU, OHASHI,YASUO.
Una composición que contiene células vivas de Lactobacillus casei para uso en la reducción del riesgo de desarrollar cáncer de mama.
PDF original: ES-2575246_T3.pdf
Tratamiento de neoplasias con neurotoxina.
(25/05/2016). Solicitante/s: TOXCURE, INC. Inventor/es: SHAARI,CHRISTOPHER.
Una neurotoxina botulínica farmacéuticamente aceptable para su uso en la potenciación de la eficacia de un fármaco anticanceroso o terapia anticancerosa mediante la inhibición del crecimiento o metástasis de una neoplasia en un paciente en combinación con un fármaco anticanceroso o terapia anticancerosa y/o para el tratamiento de un síntoma de una neoplasia en un paciente, comprendiendo dicho procedimiento administrar en la zona no neoplásica alrededor de dicha neoplasia una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha neurotoxina botulínica farmacéuticamente aceptable en combinación con un fármaco anticanceroso o terapia anticancerosa,
en la que la cantidad terapéuticamente eficaz de la neurotoxina botulínica no penetra en la neoplasia, en la que la neurotoxina botulínica debilita la contracción de las fibras musculares en el tejido no neoplásico alrededor de la neoplasia.
PDF original: ES-2599033_T3.pdf
Antagonistas específicos del VEGF para terapia adyuvante y neoadyuvante, y el tratamiento de tumores en fase temprana.
(25/05/2016). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: FERRARA, NAPOLEONE, MASS,ROBERT,D, KORSISAARI,NINA.
Un anticuerpo anti-VEGF, o un fragmento de unión al antígeno del mismo, para su uso en un método de tratamiento, en donde:
el anticuerpo anti-VEGF o el fragmento de unión al antígeno del mismo bloquean la unión de VEGF a más de un receptor de VEGF; y
el uso es en la reducción o la prevención de la aparición de un cáncer benigno, precanceroso o no metastásico en un sujeto con antecedentes familiares de cáncer, pólipos o síndrome canceroso heredado, en donde el sujeto nunca ha tenido un cáncer clínicamente detectable.
PDF original: ES-2582656_T3.pdf
Combinación de desoxinucleósido/nucleósido para usar en el tratamiento de tumores.
(18/05/2016). Solicitante/s: Zhang, Shizhuang. Inventor/es: ZHANG,SHIZHUANG, CHENG,XIN, GAO,ZHIQIN, HAN,MING.
La combinación de desoxinucleósidos y un nucleósido para uso en el tratamiento de tumores, en la que los desoxinucleósidos comprenden desoxiadenosina y desoxiguanosina y en la que el nucleósido es un ribonucleósido seleccionado de adenosina, guanosina, citidina o uridina.
PDF original: ES-2587850_T3.pdf
Anticuerpos anti-CD79b e inmunoconjugados y métodos de uso.
(18/05/2016) Anticuerpo anti-CD79b modificado con cisteína que comprende uno o más aminoácidos de cisteína libres en el que dicho anticuerpo comprende la secuencia VTVSSCSTKGP que incluye un residuo de cisteína libre en la posición 114 de la cadena pesada o la secuencia GLSSPCTKSFN que incluye un residuo de cisteína libre en la posición 205 de la cadena ligera, en el que la numeración es según el convenio de numeración Kabat:
y en el que dicho anticuerpo anti-CD79b comprende:
a. un dominio variable de cadena pesada que comprende la HVR1-H1, HVR-H2 y HVR3-H3 de SEQ ID NO: 202-204 y un dominio variable de cadena ligera que comprende…
Derivados tricíclicos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasa.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
donde:
R1 es hidrógeno, halógeno o un grupo seleccionado de amino, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2- y -OSO2- , en donde R' es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
uno de Y y Z es nitrógeno y el otro es N-R3, donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo…
Potenciador de inhibidores del homólogo Zeste 2.
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es O o NH;
X es O, N, S, CR6 o NR7;
Y es O, N, S, CR6 o NR7;
Z es CR5 o NR8; en el que cuando X es O, S o NR7, Y es N o CR6 y Z es CR5; cuando Y es O, S o NR7, X es N o CR6 y Z es CR5; y cuando Z es NR8, Y es N o CR6 y X es N o CR6;
R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C8), alcoxi(C1-C4)alquil(C1-C4)-, haloalquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C8), hidroxialquilo(C1-C4), cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C4)-, RaO(O)CNH-alquil(C1-C4)-, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquil(C1-C4)-, arilo, arilalquilo(C1-C4), heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C4), halógeno, ciano, - C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)NRaRb, -C(O)NRaNRaRb, -SRa, -S(O)Ra, -SO2Ra, -SO2NRaRb,…
Dihidroquinoxalinonas y dihidropiridopirazinonas modificadas inhibidoras de proteína BET.
(18/05/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
A representa -NH-, -N(alquil C1-C3)- o -O-,
X representa -N- o -CH-,
n representa 0, 1 o 2,
R1 representa un grupo -C(≥O)NR7R8 o -S(≥O)2NR7R8,
o
representa heteroarilo monocíclico de 5 miembros, que eventualmente puede estar mono-, di- o trisustituido, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halo-alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, halo-alquiltio C1-C4,
-NR9R10, -C(≥O)OR11, -C(≥O)N9R10, -C(≥O)R11, -S(≥O)2R11, -S(≥O)2NR9R10,
…
Anticuerpos anti-KIR, formulaciones y usos de los mismos.
(18/05/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: WAGTMANN,Peter Andreas Nicolai Reumert, SVENDSEN,Ivan, SVENSSON,ROZANA, ALIFRANGIS,LENE HJORTH, OVERGAARD,RUNE VIIG.
Una composicion farmaceutica que comprende un anticuerpo que se une al menos a un Receptor de tipo Ig de celulas Killer (KIR) inhibidor humano para uso en el tratamiento de un cancer y/o una enfermedad virica en un paciente que lo necesita, en la que el anticuerpo comprende una region variable de cadena pesada que tiene la secuencia de aminoacidos indicada en la SEQ ID NO: 3 y una region variable de cadena ligera que tiene la secuencia de aminoacidos indicada en la SEQ ID NO: 2, en donde la composicion es para administrar el anticuerpo a una dosis de 1 a 3 mg/kg y a un regimen de dosificacion de una vez al mes a una vez cada 2 meses, y en donde el anticuerpo a dicha dosis y regimen de dosificacion consigue una ocupacion de KIR de al menos un 95 % en las celulas NK del plasma durante al menos tres meses.
PDF original: ES-2579768_T3.pdf
Composición que comprende microbiota intestinal humana anaeróbicamente cultivada.
(18/05/2016). Solicitante/s: Achim Biotherapeutics AB. Inventor/es: BERSTAD,ARNOLD, MIDTVEDT,TORE, NORIN,ELISABETH, BENNO,PETER, DAHLGREN,ATTI-LA.
Una composición que comprende microbiota intestinal humana estrictamente anaeróbicamente cultivada seleccionada de al menos tres de los cuatro filos Bacteroidetes, Firmicutes, Proteobacteria y Actinobacteria para su uso en la prevención y el tratamiento de enfermedades.
PDF original: ES-2582284_T3.pdf
Nueva sal de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, su preparación y formulaciones que la contienen.
(18/05/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LETELLIER, PHILIPPE, LE FLOHIC,ALEXANDRE, GUIDOTTI,JÉRÔME.
Metanosulfonato de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo- 2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (II):**Fórmula**
donde la notación significa que el enlace doble tiene configuración Z o E.
PDF original: ES-2632570_T3.pdf
Anticuerpos anti Bv8 y usos de los mismos.
(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FERRARA, NAPOLEONE, MENG, YU-JU, G., LIANG,Wei-ching, WU,Yan, WU,XIUMIN, YU,LANLAN, TIEN,JANET.
Un anticuerpo anti Bv8, en el que el anticuerpo comprende:
una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 61;
una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 62;
una HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 63;
una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 64;
una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 65; y
una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 66, o un fragmento de unión a antígeno del mismo.
PDF original: ES-2585350_T3.pdf
1-(3,3-Dimetilbutil)-3-(2-fluoro-4-metil-5-(7-metil-2-(metilamino)pirido(2,3-d)pirimidin-6-il)fenil)urea como inhibidor de Raf quinasa para el tratamiento del cáncer.
(18/05/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FLYNN, DANIEL L., KAUFMAN,MICHAEL D, ALLGEIER,MATTHEW CARL, PATEL,PHENIL J, WOLFANGEL,CRAIG D.
Un compuesto que es 1-(3,3-dimetilbutil)-3-(2-fluoro-4-metil-5-(7-metil-2-(metilamino)pirido[2,3-d]pirimidin-6- il)fenil)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2584387_T3.pdf
Anticuerpos que comprenden múltiples residuos de aminoácidos no naturales sitio-específicos, métodos para su preparación y métodos de uso.
(18/05/2016). Solicitante/s: Sutro Biopharma, Inc. Inventor/es: THANOS,CHRISTOPHER D, BALIGA,RAMESH, PENTA,KALYANI, GILL,AVINASH, YIN,GANG, ZIMMERMAN,ERIK.
Un anticuerpo que comprende dos o más residuos de aminoácidos no naturales sitio-específicos, en donde al menos uno de dichos residuos de aminoácidos no naturales sitio-específicos comprende una fracción de azida y al menos uno de dichos residuos de aminoácidos no naturales sitio-específicos comprende una fracción de tetrazina.
PDF original: ES-2658039_T3.pdf
Proteínas de tipo interferón humano recombinantes.
(18/05/2016). Solicitante/s: Novagen Holding Corporation. Inventor/es: LIU, LONGBIN, ZHANG,RUI, WANG,Ling, XU,Jing, WANG,HAITAO, MAO,CHUNSHENG, LI,JIZHI, DU,YONG.
Un polinucleótido aislado que codifica para una proteína que tiene actividades biológicas de tipo interferón humano, seleccionándose dicho polinucleótido del grupo que consiste en polinucleótidos que comprenden cada uno una secuencia nucleotídica al menos un 95 % idéntica a la SEQ ID NO: 1.
PDF original: ES-2586398_T3.pdf
Heterociclos tricíclicos como inhibidores de la proteína NET.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
----___ representa un enlace sencillo o un doble enlace;
L es CR9R9a, O, S, SO o SO2;
X es N o NR5;
Y es N, CR6, C(≥O) o C(≥S);
siempre que X no sea NR5 cuando Y es N;
Cy1 se selecciona de fenilo y un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que dichos fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de R11;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6,…
(18/05/2016). Solicitante/s: Noviga Research AB. Inventor/es: HOGBERG, MARITA, DAHLSTEDT,EMMA, SMITT,OLOF, JOHANSSON,TOMMY.
Un compuesto de fórmula I o un solvato o sal del mismo farmacéuticamente aceptable,**Fórmula**
Z representa carbono e Y representa nitrógeno;
R1, R3, R8, R12, R13, y R14 representan hidrógeno;
R2 representa hidrógeno o metilo;
R4, R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C4), Oalquilo (C1-C4), Oalquilo (C1-C4) heterociclilo (C2-C5), y OCF3;
R10 se selecciona entre hidrógeno; alquilo (C1-C4) y NH2 cuando Z o Y es carbono;
R11 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), (CO)NH2, y heterociclil (C2-C5) alquilo (C1-C4);
R9 se selecciona entre**Fórmula**
y**Fórmula**
R15 se selecciona entre hidrógeno y metilo; y
R 16 y R17 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4)-OH, y (CO)OH.
PDF original: ES-2587864_T3.pdf
Derivados de cromano, medicamentos y uso terapéutico.
(18/05/2016). Solicitante/s: Marshall Edwards, Inc. Inventor/es: HUSBAND, ALAN, JAMES, HEATON,Andrew.
Un compuesto para usar como medicamento, estando el compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, hidroxi o alcoxi, con la excepción de que R2 y R3 no son ambos hidrógeno;
R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi o alquilo, y
R9 es hidrógeno,
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2586847_T3.pdf
Inhibidores tricíclicos de quinasas.
(18/05/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es N o CR1;
Y es N o CR2;
Z es O, S, o NH;
R1 es H o C1-6-alquilo;
R2 es H o C1-6-alquilo;
R3 es C1-8-alquilo, C2-8-alquenilo, C3-8-cicloalquilo, arilo, o heteroarilo, en donde (a) el C1-8-alquilo o C2-8- alquenilo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)R a, -NRbRc,-NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc,
-NHSO2Ra, y -SO2NRbNRc; y (b) el C3-8-cicloalquilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por C1-6-alquilo,…
Inhibidores de proteína quinasa.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
Z es CH o N;
G es un grupo de fórmula**Fórmula**
en donde A es un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5-12 miembros, y
R1 es H, C1-7 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7 cicloalquilo C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, C1-7 alquil carbonilo, amino, hidroxi, hidroxi C1-7 alquilo, C1-7 alquilamino C1-7 alquilo, fenilo C1-7 alcoxi, -NHC(O)-R21, -R12-C(O)-R13, -SO2-R14 o -E-R6, y
R2 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo;
B es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-12 miembros;
R3 es H, halógeno, C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, ciano o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5-6 miembros;
R4 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo;
M es hidroxil, C1-7 alquilo o -NHR5;
R5 es H, -C(O)R7,…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas relacionadas con tropomiosina.
(18/05/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es
H, o
alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CON(R5Re), SO2R7, SR7, OR7, CH2OH, CO2R5, SONR7R7, NR7SO2R5, CN, NO2 y R8, o
un sistema de anillo seleccionado entre cicloalquilo C3-5, propelanilo, o un anillo heterociclilo saturado de 4-6 miembros, un sistema de anillo que tiene hasta 3 heteroátomos del anillo seleccionados entre N, O y S, y cuyo sistema de anillo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo, OH,…
5-Fluoro-pirimidinas 2,4-disustituidas como inhibidores selectivos de CDK9.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)
en la que
R1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 o heteroarilalquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;
R2 representa un grupo seleccionado de
R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo fluoro, un átomo cloro, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-;
R5 representa un grupo seleccionado de**Fórmula**
a) un grupo alquilo…