(11/10/2013) Una composición que comprende un agonista del receptor de glucocorticoides disociado ("DIGRA"), una salfarmacéuticamente aceptable del mismo, o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso para eltratamiento o la prevención del glaucoma o de su progresión en un sujeto, en donde el DIGRA tiene la Fórmula I **Fórmula** en donde A es un grupo dihidrobenzofuranilo sustituido con un átomo de halógeno; Q es un grupo quinolilo oisoquinolilo sustituido con un grupo alquilo C1-C10; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo queconsiste en grupos alquilo C1-C5 no sustituidos y sustituidos; B es un grupo alquileno C1-C3; D es el…

(07/10/2013) Un derivado de ácido quinoloncarboxílico representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la cual R1 es un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono y puede o puede no estar sustituido con 1 ó 2 omás átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono y puede o puede no estarsustituido con 1 ó 2 o más átomos de halógeno, o un grupo arilo o heteroarilo que puede o puede no estar sustituidocon 1 ó 2 o más sustituyentes que son cada uno independientemente un átomo de halógeno o un grupo amino; R2es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, o un catión farmacéuticamenteaceptable; R3 es un átomo de hidrógeno,…

(01/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato delmismo:**Fórmula** en donde, en la fórmula (I) R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A1, A2 y A3, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno , ungrupo alquilo C1-C6 o un grupo alcoxi C1-C6; X es un grupo alquileno C1-C6; Y es un enlace o un grupo alquileno C1-C6; Z es un enlace o un grupo alquileno C1-C6, en donde el grupo alquileno C1-C6 puede estar sustituido con un grupoarilo; W es un enlace o un átomo de oxígeno; y Cy es un grupo arilo o un grupo piridilo, en donde el grupo arilo o el grupo piridilo pueden tener de uno a tressustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionado del…

(25/09/2013) Un compuesto seleccionado de los siguientes: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad en un individuo.

(24/09/2013) Un compuesto aciltiourea representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo C3-10opcionalmente sustituido, un grupo de hidrocarburo aromático C6-14 opcionalmente sustituido o un grupoheterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático de seismiembros sustituidos opcionalmente con un grupo halo; en la que el sustituyente de los grupos o estructuras opcionalmente sustituidos se selecciona del grupo queconsiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcanoílo C1-6,un grupo alquilo C1-6,…

(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…

(18/09/2013) 3-amino-2-mercaptoquinolinas sustituidas de fórmula general **Fórmula** donde m representa 0 o 1 y n representa un número entero entre 0 y 4, R1, R2, R3, R4, R6a, R6b representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OH, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10), O-C(≥O)-alquilo(C1-10), S-alquilo(C1-10), NH(alquilo(C1-10)), N(alquilo(C1-10))2, NH-C(≥O)-alquilo(C1-10), N(C(≥O)-alquilo(C1-10))2 o C(≥O)-alquilo(C1-10), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, R5 representa H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10),…

(16/09/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I): una sal, o un hidrato del mismo, en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, o un grupo carbonilo sustituido derivado de un aminoácido, un dipéptido, o un tripéptido; estando el grupo alquilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un átomo de halógeno, un grupo alquiltio que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y un grupo alcoxi que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono; estando…

(16/09/2013) Modulador alostérico del receptor de adenosina (A3RM), que tiene la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo seleccionado entre cicloalquilo C4-C12, cicloalquenilo C4-C12, arilo C6-C12, heteroarilo C4-C12,alc-cicloalquilo, alcarilo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo fusionado C5-C16, anillo bicíclicoaromático o heteroaromático; alquil-éter C1-C10, amino, hidrazido, alquilamino C1-C10, alcoxi C1-C10, alcoxicarboniloC1-C10, alcanol C1-C10, acilo C1-C10, tioalcoxi C1-C10, piridiltio, tio y alquiltio C1-C10, acetoamido y ácido sulfónico;R2 es un grupo seleccionado entre hidrógeno o un resto cíclico seleccionado del grupo que comprende arilo,heteroarilo, alc-arilo, alc-heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo,…

(12/09/2013) Composición farmacéutica sólida de cilostazol. - La presente invención se refiere a una composición farmacéutica sólida de cilostazol que comprende cilostazol como principio activo, un agente aglutinante que contiene una mezcla de un alcohol de azúcar y talco, y, opcionalmente, un agente disgregante. Dicha combinación de excipientes confiere una solubilidad apropiada al principio activo. También se refiere al uso de dicha composición para la preparación de formas farmacéuticas de cilostazol para su administración por vía oral. La invención se refiere también a comprimidos preparados con la composición de la invención, que presentan unas propiedades apropiadas en cuanto a la solubilidad y a la biodisponibilidad del cilostazol. También se refiere…

(04/09/2013) Composicion en forma de crema tOpica estable, que comprende: a) 0,2-5% de ozenoxacina, y b) un portador que comprende: b.1) 15.25% de uno o mas emulsionantes elegidos entre: etilenglicol monoestearato,triestearato de sorbitan, una mezda de PEG6 estearato, glicol estearato y PEG32estearatos, y lecitina hidrogenada, y mezclas de los mismos. b.2) 10-20% de uno o mas surfactantes elegidos entre: oleato de sorbitan, monoolein/ propilen glicol, C8/Cio mono-y digliceridos de acidos grasos de aceite de coca, lecitinade soja, fosfatidos de hue', isteres de acido duko de rivanegliciridos, isteres deacido lactico…

(04/09/2013) Una formulación lipídica antiinfectiva que comprende un agente antiinfectivo y una formulación lipídica, en dondeel agente antiinfectivo es un aminoglicósido, la relación ponderal de lípido a aminoglicósido es 0,75:1 o menos, y laformulación lipídica comprende un fosfolípido y un esterol.

(28/08/2013) Un compuesto de naftaleno ópticamente activo representado por la fórmula general [A]: donde * representa un átomo de carbono asimétrico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(21/08/2013) Un compuesto que es una forma cristalina III del monoclorhidrato de moxifloxacina anhidro que tiene un patrón de difracción de rayos X, expresado en términos de ángulos 2zeta y obtenido con un difractómetro equipado con una fuente de radiación alfa-1 de cobre K, donde: (a) dicho patrón de difracción del polvo de rayos X incluye dos o más picos seleccionados entre el grupo consistente en picos con ángulos 2 theta de 7,1 ± 0,09, 8,8 ± 0,09, 13,1 ± 0,09, 13,9 ± 0,09, 16,6 ± 0,09, 17,7 ± 0,09 y 22,1 ± 0,09, o (b) dicho patrón de difracción del polvo de rayos X incluye cinco o más picos seleccionados entre el grupo consistente en picos con ángulos 2 theta de 5,6 ± 0,09, 7,1 ± 0,09, 8,4 ± 0,09, 8,8 ± 0,09, 10,0 ± 0,09, 10,4 ± 0,09, 11,4 ± 0,09, 12,2 ± 0,09, 13,1 ± 0,09, 13,9 ± 0,09, 14,4 ± 0,09, 14,7 ± 0,09, 16,6 ± 0,09, 16,9 ± 0,09, 17,2 ± 0,09, 17,7 ± 0,09,…

(31/07/2013) Un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado mediante la siguiente Fórmula (V), o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados: Ar2: fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; R3: tienilo, que puede estar sustituido; R4: un grupo representado por la Fórmula general (II): **Fórmula**

(31/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: En la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente,…

(29/07/2013) Un compuesto de fórmula general (I): en la que Z representa C≥O, C≥S o SO2; U representa independientemente CR5R6, NR7, O, S, SO o SO2; X representa independientemente CR5R6, NR7, O o S; Y representa independientemente CR5R6, NR7, O o S; A representa CR8R9, C≥O, C≥S, NR10, O, S o SO2; b es 0 o 1; n es 0 o 1; m es 0 o 1.

(26/07/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1, R1', R2 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, Hal, NO2, NH2,NHA, NAA', A, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2, CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN,R3 significa A, Ar, Het, NR4R5 o CHR4R5, En cuyo caso al menos uno de los residuos R4 o R5 significa (CH2)nAr o (CH2)nHet, R4, R5 significa respectivamente, independientemente entre sí, H, A, (CH2)nAr o (CH2)nHet, X está ausente p significa CH2, NR6 o O, Y está ausente o significa alquileno con 1-3 átomos de C, R6 significa H o A, A, A' significan respectivamente, independientemente entre sí, alquilo con 1-10 átomos de C, no ramificado oramificado, donde 1-7 átomos…

(16/07/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I)**Fórmula** en la que R2 representa un átomo de hidrógeno, de flúor o un grupo hidroxilo, ciano, trifluorometilo, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6,NR8R9 ; n representa un número entero igual a 1, 2 ó 3 y m representa un número entero igual a 1 ó 2; A representa un enlace covalente o un grupo alquileno-C1-8 ; R1 representa un grupo R5 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R6 y/o R7 ; R5 representa un grupo elegido entre un fenilo, piridinilo, piridacinilo, pirimidinilo, piracinilo, triacinilo, naftalenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, ftalacinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, naftiridinilo ; R6 representa…

(28/06/2013) El uso del éster metílico del ácido -(3aR, 4S, 7aR)-4-hidroxi-4-m-toliletinil- octahidro-indol-1- carboxílico, para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento, la prevención y/o retraso de la progresión de la enfermedad de reflujo gástrico-esofágico.

(23/05/2013) Un compuesto que tiene la formula **Fórmula** o una sal, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto. donde W es un anillo heterociclico de 5 a 6 miembros que contiene un N adyacente al enlace de etinilo, en elque el anillo puede estar opcionalmente condensado con un anillo de 5 o 6 miembtos que contiene uno omas atomos seleccionados de forma independiente de un grupo que consiste en C, N, O y S, siempreque W sea un heteroarilo seleccionado del grupo de la formula: **Fórmula**

(20/05/2013) una composición que comprende: (a) un agonista de receptores de glucocorticoides disociado ("DIRGA"), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; (b) un agente antiinfeccioso; y (c) un portador fisiológicamente aceptable, para su uso en un método para tratar, controlar, reducir, mejorar, o aliviar una secuela inflamatoria de una infección oftálmica, en donde el DIRGA comprende un compuesto que tiene la Fórmula I en donde A y Q se seleccionan independientemente del grupo que consiste en grupos arilo y heteroarilo no sustituidos y sustituidos; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, no grupos alquilo lineales o ramificados C1-C5 sustituidos y grupos alquilo lineales o ramificados C1-C5 sustituidos; R3 se selecciona del grupo que consiste en grupos alquilo…

(13/05/2013) Un inhibidor de la farnesiltransferasa para su uso en el tratamiento de sepsis o shock séptico, en el que elinhibidor de la farnesiltransferasa comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, un ácido farmacéuticamente aceptable o una sal de adición de base delmismo, en el que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, C1-12alquilo, Ar1, Ar2C1- 6alquilo, quinolinylC1- 6alquilo, pirimidilC1- 6 alquilo, hidroxiC1- 6 alquilo, C1- 6alquiloC1- 6 alquiloxi, mono-o di (alquil C1- 6) aminoC1- 6 alquilo, aminoC1- 6 alquilo, o un radical de fórmula-Alk1-C (≥ O)-R9,-Alk1-S (O)-R9 o-Alk1-S (O)2-R9, en donde ALK1 es C1- 6, R9 es hidroxi, alquilo C1-6 , alquilo C1-…

(30/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que ------- representa un enlace sencillo o doble; X es S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y es S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8 en cada caso está seleccionado independientemente entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6),…

(30/04/2013) Una composición farmacéutica oftálmica inyectable para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno ocular mediante inyección en la cavidad vítrea o en la subconjuntiva de un ojo, consistiendo la composición en: al menos un componente farmacéutico; al menos un material inmiscible en agua; y opcionalmente un compuesto modificador de la viscosidad, donde el compuesto modificador de la viscosidad se selecciona entre triglicéridos de cadena media, triglicéridos de cadena larga, polímeros de éster acrílico inmiscibles en agua, polisiloxanos, o polipéptidos inmiscibles en agua: donde el componente farmacéutico se selecciona entre agentes antiinflamatorios,…

(26/04/2013) Formulación parenteral antimicrobiana para su uso en el tratamiento de una enfermedad infecciosa, que contiene: el compuesto de fórmula 1: agua, y un agente isotónico a una concentración de un 0,2 % a un 13 % en p/v, en la que el compuesto está en su forma de sal de D.L-malato y tanto el compuesto como el agente isotónico están disueltos en el agua.

(24/04/2013) Utilización del compuesto 2-metil-2-[4-(3-metil-2-oxo-8-quinolin-3-il-2,3-dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-1-il)-fenil]-propionitrilo (Compuesto A) o uno de sus tautómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable, o uno de sus hidratoso solvatos, para la fabricación de una preparación farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad dependientede EGFR, en donde la enfermedad que se va a tratar es • carcinoma pulmonar macrocítico • cáncer de cabeza y cuello • carcinoma colorrectal • cáncer de mama • tumores malignos cerebrales incluyendo glioblastoma • cáncer de próstata • cáncer de vejiga urinaria • carcinoma de células renales • cáncer de páncreas • cáncer…

(23/04/2013) Compuestos de la fórmula general I: NHO A O N R1 R2 (I) en la que: A es fenilo opcionalmente sustituido por uno o mas halógeno, ciano, o alquilo C1-6 sustituido por ciano o A es piridinilo; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alcoxi C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en el que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido…

(15/04/2013) Sal cristalina de ácido 1,2-etanodisulfónico de 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolín-5-il)etilamino]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidín-4-il-éster de ácido bifenil-2-ilcarbámico o un solvato de lamisma.

(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia) en la que: L1 es -NH-C(O)-, -NH-, o un enlace directo; Q1 es un enlace directo; G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina; en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R8; f) -L2-R8; g) -L2-Q2-R8; y h) -Q2-L2-R8; en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N(R9)-. -C(O)-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)-, -N(R9)CON(R19)-, -N(R9)C(O)O-, -OC(O)N(R9)- , -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)-, -C(O)-O-,…