165 patentes, modelos y diseños de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

Comprimido de desintegración oral y procedimiento para producir el mismo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(19/12/2018). Inventor/es: SEKIGUCHI,GAKU, HAYAKAWA,RYOICHI, HARA,YOSHIHIRO. Clasificación: A61K9/20, A61K31/13.

Comprimido de desintegración oral que comprende: un fármaco; una celulosa cristalina que tiene una densidad aparente de 0,23 g/cm3 o menor; un alcohol de azúcar; y un almidón pregelatinizado; en el que el comprimido de desintegración oral se obtiene comprimiendo gránulos libres de fármaco que comprenden una celulosa cristalina que tiene una densidad aparente de 0,23 g/cm3 o menor, un alcohol de azúcar y un almidón pregelatinizado; y un fármaco o gránulos que contienen fármaco.

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Método de predicción de la sensibilidad a un compuesto que inhibe la vía de transducción de señales de MAPK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/12/2018). Inventor/es: KIGA,MASAKI. Clasificación: A61P35/00, C12N15/09, A61K45/00, C12Q1/68, C07K16/18, A61P43/00.

Un método de selección de un paciente para someterse al tratamiento de la enfermedad de cáncer con un compuesto que inhibe una vía de señalización de la proteína cinasa activada por mitógeno (abreviada en lo sucesivo MAPK), que comprende: usar una muestra biológica derivada de un paciente con cáncer, medir si la ß-catenina contenida en la muestra biológica tiene o no al menos un tipo de mutación seleccionada del grupo que consiste en S33Y, S33C, S33F, S37F, S37P, T41A, S45del, S45F, S45P y N287S; y seleccionar un paciente que se detecta que tiene la mutación en ß-catenina como paciente para someterse al tratamiento de la enfermedad de cáncer con un compuesto que inhibe una vía de señalización de MAPK.

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Procedimiento de producción selectiva de la forma cristalina alfa de D-manitol usando un procedimiento de secado por pulverización.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/12/2018). Inventor/es: YADA,SHUICHI, KUMON,MICHIKO, ITO,ATSUTOSHI, TANIMOTO,MITSUHIDE. Clasificación: C07C29/76, C07C31/26, C07C29/78.

Un procedimiento de producción selectivamente de la forma cristalina α del D-manitol, que comprende una etapa de llevar a cabo un secado por pulverización de una solución que consiste en D-manitol, un polímero soluble en agua y un disolvente, en el que el polímero soluble en agua es pectina, un polímero de carboxivinilo, un extracto de algas pardas, goma de algarrobo, alginato sódico, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, metilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica, goma de xantano, óxido de polietileno, polietilenglicol, polivinilpirrolidona, alcohol polivinílico, o vinilacetato de polivinilpirrolidona.

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Procedimiento de resolución óptica para compuesto bicíclico utilizando catalizador asimétrico.

(22/10/2018) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar una mezcla racémica del compuesto representado por la fórmula general (I) y un compuesto representado por la fórmula general (II) con un compuesto representado por la fórmula general (III) en presencia de una amina ópticamente activa y un solvente para convertir el compuesto representado por la fórmula general (II) en un compuesto representado por la fórmula general (II') y un compuesto representado por la fórmula general (II"):**Fórmula** en el que la amina ópticamente activa es cualquier amina seleccionada del siguiente grupo:**Fórmula** …

Procedimiento para producir derivados de tiazol.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(11/07/2018). Inventor/es: SATO, KOJI, NAGASAWA, HIROSHI, YAGI,TSUTOMU, KITANI,YASUO. Clasificación: C07D513/04, C07B41/08, C07B39/00, C07B43/06, C07B43/04.

Un procedimiento para producir un compuesto de fórmula o una de sus sales: **(Ver fórmula)** en donde el procedimiento se caracteriza porque comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula o una de sus sales: **(Ver fórmula)** con polvo de azufre y cianamida en presencia de una amina secundaria, para obtener de ese modo un compuesto de fórmula o una de sus sales: **(Ver fórmula)** y hacer reaccionar el compuesto obtenido o una de sus sales con ácido bromhídrico y nitrito de metal alcalino, para obtener de este modo un compuesto de fórmula o una de sus sales: **(Ver fórmula)** y hacer reaccionar el compuesto obtenido o una de sus sales con alquil litio y dióxido de carbono.

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Anticuerpo que se dirige a la proteína Siglec-15 relacionada con osteoclastos.

(30/05/2018) Un ADNc que comprende una secuencia de polinucleótidos que codifica una cadena pesada y una cadena ligera de un anticuerpo o un fragmento funcional del mismo que reconoce específicamente uno o más polipéptidos, que comprende una secuencia de aminoácidos descrita en uno cualquiera de los siguientes puntos (a) a (i) e inhibe la formación de osteoclastos y/o la resorción ósea osteoclástica: (a) una secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 2 en el Listado de secuencias; (b) una secuencia de aminoácidos que consiste en los restos de aminoácidos 21 a 328 de la secuencia de aminoácidos representada por…

Nuevo anticuerpo anti-DR5.

(02/05/2018) Un anticuerpo anti-DR5, o un fragmento funcional del mismo, que tiene actividad de unión antigénica, caracterizado porque contiene: (a) una secuencia de región variable de cadena pesada seleccionada del grupo que consiste en las siguientes secuencias de aminoácidos: a1) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 34; a2) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 36; a3) una secuencia de aminoácidos que comprende los restos de aminoácidos 20 a 141 de la secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 38; a4) una secuencia de aminoácidos…

Composición farmacéutica de polvo seco para inhalación.

(25/04/2018) Una composición farmacéutica de polvo seco para inhalación, que comprende como componente medicinal una forma cristalina de monohidrato de un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** y opcionalmente una forma cristalina de monohidrato de un compuesto representado por la fórmula (II):**Fórmula** , una sal farmacológicamente aceptable del mismo, o un hidrato del mismo, en la que la composición comprende del 15% en peso al 25% en peso, sobre una base anhidra, del componente medicinal, en la que el componente medicinal tiene un 50% en peso de tamaño de partícula de 3,2 μm o menor y un 90% en peso de tamaño de partícula de 8,0 μm o menor medido mediante procedimientos de difracción láser de análisis de tamaño de partícula, y que comprende…

Composición farmacéutica que contiene un derivado de diamina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/04/2018). Inventor/es: ISHIDOH,KOICHI, MATSUURA,KAZUHIRO. Clasificación: A61P43/00, A61K9/20, A61P7/02, A61K9/48, A61K31/444.

Una formulación sólida que contiene (A) N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S, 2R,4S)-4-[(dimetilamino)carbonil]-2-{[(5- metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanediamida representada por la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable de la misma, o un solvato de la misma, y (B) uno o más componentes seleccionados entre el grupo que consiste en carmelosa y ácido fumárico, en la que una forma de dosificación de la formulación sólida es un comprimido o una cápsula.

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Conjugado de anticuerpo - fármaco.

(11/04/2018) Un conjugado de anticuerpo - fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** está conjugado con un anticuerpo por medio de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula: -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lcen el que el anticuerpo está conectado al extremo terminal de L1, el compuesto antitumoral está conectado al extremo terminal de Lc con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de conexión, en el que n1 representa un número entero de 0 a 6, L1 representa-(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n2-C(≥O)-, -CH2-C(≥O)-NH-(CH2)n3-C(≥O)-, -C(≥O)-cic.Hex…

Promotor derivado de un gen humano.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(21/03/2018). Inventor/es: MURAKAMI, KENJI. Clasificación: C12N15/12, C12N15/13, C12N15/85, C12N5/10, C07K16/18, C12N15/63, C07K14/47, C12P21/02.

Un polinucleótido promotor que comprende una secuencia de nucleótidos representada por la SEQ ID NO: 1 en el listado de secuencias.

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Anticuerpo anti-B7-H3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/03/2018). Inventor/es: MATSUOKA, TATSUJI, MURAKAMI, KENJI, TAKIZAWA,TAKESHI, TAKAHASHI,SHU, HIROTANI,KENJI, URANO,ATSUSHI, FUKUCHI,KEISUKE, YAZAWA,MITSUHIRO. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, A61K39/395, A61K45/06, C07K16/30.

Un anticuerpo o un fragmento funcional del mismo, caracterizado por tener las siguientes propiedades de: (a) unirse específicamente a B7-H3, en el que B7-H3 es una molécula que comprende una secuencia de aminoácidos representada por la SEQ ID NO: 6 o 10, y el anticuerpo o un fragmento funcional del anticuerpo se une a un polipéptido que consiste en IgC2, en el que IgC2 es un dominio de B7-H3; (b) tener una actividad de fagocitosis mediada por células dependiente del anticuerpo (ADCP); (c) tener una actividad antitumoral in vivo, y (d) tener una actividad inhibidora competitiva contra el anticuerpo M30 para la unión a B7-H3, en el que el anticuerpo M30 comprende una cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos que consiste en los restos de aminoácidos 20 a 471 de la SEQ ID NO: 51 y una cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos que consiste en los restos 23 a 235 de la SEQ ID NO: 53.

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Derivado de dispiropirrolidina.

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo hidrocarburo saturado espiroenlazado de 4 a 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1, o un anillo heterocíclico saturado espiroenlazado de 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1; el anillo B representa un anillo de benceno que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2, un anillo de piridina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2 o un anillo de pirimidina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2; R1 representa un grupo…

Polinucleótido monocatenario modificado.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/02/2018). Inventor/es: KOIZUMI, MAKOTO, IKEDA,MIKA, HIROTA,YASUHIDE, NAKAYAMA,MAKIKO. Clasificación: A61K48/00, C07C37/00, C12N15/11, A61K31/7088, C12N15/113.

Un polinucleótido o sal del mismo, comprendiendo el polinucleótido un polinucleótido con una hebra de sentido directo correspondiente a un gen diana, y un polinucleótido con una hebra de sentido contrario que tiene una secuencia de polinucleótidos complementaria de la del polinucleótido con hebra de sentido directo y que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula, en la que el extremo 5' del polinucleótido con hebra en sentido contrario y el extremo 3' del polinucleótido con hebra en sentido directo están unidos mediante un enlazador a través de enlaces fosfodiéster: **(Ver fórmula)** en la que p representa un número entero de 0 a 4, q representa un número entero de 4 a 10, L5 representa un enlace simple o -O-, L6 representa -(C≥O)-NH- o -NH-(C≥O)- partiendo del enlace con (CH2)p, L5 está unido al anillo de benceno en la posición meta o para, y a condición de que si L5 es -O-, entonces, p representa un número entero de 1 a 4.

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Composición para administración transnasal y método para prepararla.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/02/2018). Inventor/es: TAKEDA, SHUJI, MATSUMOTO, MASARU, NOBORI,KYOHEI. Clasificación: A61K9/00, A61K9/72, A61K9/16, A61K38/22, A61K38/00, A61K9/48, A61K9/14, A61K47/38, A61K38/26, A61K38/29, A61K38/25.

Una composición en polvo para administración nasal que comprende un péptido fisiológicamente activo y acetato de celulosa como base, en donde la composición se obtiene 1) mezclando el péptido fisiológicamente activo, el acetato de celulosa y al menos un 20% en peso de agua en relación con el acetato de celulosa, y 2) secando la mezcla, y en donde el grado de acetilación del acetato de celulosa es de 32-40% y el péptido fisiológicamente activo es un péptido con un peso molecular no mayor que 20.000.

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Procedimiento de producción de compuesto bicíclico a través de una sal de iminio.

(13/12/2017) Un procedimiento de producción de una mezcla de un compuesto representado por la fórmula general (I) y un compuesto representado por la fórmula general (II):**Fórmula** en las que el sustituyente se define de la siguiente manera: R1: un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula general (III) con un haluro de alilo para producir un compuesto representado por la fórmula general (IV):**Fórmula** en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera: R1: un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R2: un grupo alquilo C1-C6, y X: un átomo de halógeno, hacer reaccionar el compuesto representado por la fórmula general (IV) con ácido malónico en presencia de una base o una base y un catalizador para producir…

Compuesto peptídico de tipo motilina que tiene una susceptibilidad de absorción transmucosa impartida al mismo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/10/2017). Inventor/es: SATO, SEIJI, MASUDA,YUTAKA, WAKABAYASHI,NAOMI, HANADA,TAKESHI, HARADA,YURIKO. Clasificación: A61P1/00, A61K38/22, C07K14/63.

Un compuesto que comprende la secuencia representada por la siguiente fórmula general 1: X1 Val X2 Ile Phe Thr Tyr Gly X3 Leu Gln Arg X4 Gln Glu Lys Glu Arg X5 Lys Pro Gln (fórmula 1) [en la que todos los enlaces entre aminoácidos, excepto el enlace X1-Val, son enlaces amida; el enlace X1-Val es un enlace amida o un enlace representado por la siguiente fórmula 2**Fórmula** X1 es fenilalanina, ß-homofenilglicina o acetilnaftilalanina; X2 es prolina o sarcosina; X3 es ácido glutámico o ácido aspártico; X4 es metionina o leucina; X5 es asparragina o prolina] o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en el que el compuesto tiene una actividad estimulante de tipo motilina de la motilidad gastrointestinal y muestra una mayor eficacia de absorción tras una administración transmucosa en comparación con la motilina nativa.

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Procedimiento de producción de un compuesto bicíclico vía transposición de Claisen.

(06/09/2017) Un procedimiento de producción de una mezcla de un compuesto representado por la fórmula general (I) y un compuesto representado por la fórmula general (II):**Fórmula** en las que R1 es un grupo etilo, comprendiendo el procedimiento calentar un compuesto representado por la fórmula general (III) en presencia de un anhídrido de ácido o un anhídrido de ácido y un ácido para producir un compuesto representado por la fórmula general (IV):**Fórmula** en las que R1 es un grupo etilo, calentar el compuesto representado por la fórmula general (IV) con ácido malónico en presencia de una base o una base y un catalizador para…

Derivado de ácido (2-heteroarilamino)succínico.

(06/09/2017) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente: **Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α, o un grupo heterocíclico aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un halo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C6, y un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede estar sustituido con R4; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; R3…

Nuevos análogos de nucleósidos y oligonucleótidos.

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula : en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo protector, un grupo ácido fosfórico, un grupo ácido fosfórico protegido o -P(R3)R4 [en qué R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido, un grupo mercapto, un grupo mercapto protegido, un grupo amino, un grupo alcóxido que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo cianoalcóxido que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo amino sustituido mediante un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono]; A representa un grupo aquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; y B representa un grupo purin-9-ilo, un grupo 2-oxo-pirimidin- 1-ilo o un grupo purin-9-ilo sustituido o un grupo 2-oxo-…

Composición farmacéutica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(30/08/2017). Inventor/es: SEKIGUCHI,GAKU, KOJIMA,MASAZUMI, KUNO,YOSHIO, NAKAGAMI,HIROAKI, SAGASAKI,SHINJI, ISHIDOH,KOICHI. Clasificación: A61K9/20, A61K47/26, A61P7/02, A61P9/10, A61K47/32, A61K31/444, A61K47/36, A61K47/38, A61K9/28.

Composición farmacéutica, 5 en la que la composición es un comprimido recubierto, en la que el comprimido recubierto es un comprimido recubierto con al menos un agente de recubrimiento seleccionado del grupo que consiste en hipromelosa, metilcelulosa, etilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, y poli(alcohol vinílico), en la que el comprimido comprende: (A) N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(dimetilamino)carbonil]-2-{[(5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4- c]piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanodiamida, representada por la fórmula :**Fórmula** una sal farmacológicamente aceptable de la misma, o un hidrato de cualquiera de estas; (B) un polialcohol; y (C) un aditivo hinchable en agua.

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Procedimiento de control de calidad de productos.

Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida

(23/08/2017). Inventor/es: NAKAGAWA, HIROSHI, KAMADA,MAKOTO, MAEDA,JIN. Clasificación: G05B17/02, G01N33/15, G05B15/02, A61J3/07, A61J3/06.

Un procedimiento para ensayos de liberación en tiempo real de un producto en proceso y/o un producto acabado en un proceso de fabricación estableciendo un espacio de diseño para un atributo de calidad del producto en proceso y/o el producto acabado usando solo atributos de material como entradas, en el que el procedimiento comprende las etapas de: extraer los atributos del material y los parámetros del proceso de fabricación que influyen en el atributo de calidad del producto en proceso y/o del producto acabado; convertir los parámetros del proceso de fabricación en atributos del material; y calcular la correlación entre los atributos de material obtenidos en las etapas y y el atributo de calidad y preparar el espacio de diseño utilizando la correlación.

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Derivado de cromona que tiene un efecto promotor de la osteogénesis.

(23/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que cada sustituyente se define como se indica a continuación: R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alilo, un grupo cicloalquilo C3-C6, o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o dos o más grupos seleccionados entre el grupo de sustituyentes a, en la que el grupo de sustituyentes a consiste en un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo oxo, y un grupo fenilo; R2 representa un átomo de hidrógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;…

Procedimiento de preparación de un compuesto mediante una novedosa reacción similar a Sandmeyer usando un compuesto de radical nitróxido como catalizador de reacción.

(23/08/2017) Un procedimiento de preparación de un compuesto representado por la fórmula (11b) siguiente:**Fórmula** en el que el procedimiento comprende: añadir y disolver un compuesto de radical nitróxido en una solución acuosa de ácido bromhídrico para preparar una 10 solución, la cual se enfría a continuación a 10ºC o menos y se agita, en el que el compuesto de radical nitróxido es uno o dos compuestos seleccionados de entre el grupo que consiste en los siguientes: 4- hidroxi-2,2,6,6-tetrametilpiperidina 1-oxilo; y 2,2,6,6-tetrametilpiperidina 1-oxilo; añadir simultáneamente los siguientes (a) y (b) a la solución de la [Etapa 1] a 10ºC o menos bajo una atmósfera de nitrógeno o de gas…

Derivado de imidazol cicloalquilo sustituido.

(19/07/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que A representa un grupo cicloalquilo C3 a C12 que puede sustituirse con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre un grupo flúor, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo ariloxi y un grupo heterocicliloxi; R1, R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo de flúor o un grupo alquilo C1 a C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo profármaco; e Y representa un grupo: -CH2-CHR5-CH2-NHR6 en el que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C6 o un grupo alcoxi C1 a C6 y R6 representa un átomo de hidrógeno…

Composición sólida de sal de aminocarboxilato.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(31/05/2017). Inventor/es: YOSHINAGA, SHINJI, TAJIRI,SHINICHIRO, TAKEMURA,MASAMI. Clasificación: A61K47/12, A61K31/195, A61K47/14, A61P25/00, A61K9/20, A61K47/10, A61K47/26, A61P25/04, A61K31/197, A61K47/36, A61K47/38, A61K9/28.

Una composición farmacéutica sólida que comprende monobencensulfonato del ácido [(1R,5S,6S)-6- (aminometil)-3-etilbiciclo[3.2.0]hept-3-en-6-il]acético, que es un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en combinación con (i) D-manitol que tiene un tamaño promedio de partícula de 100 μm o menor, y (ii) carmelosa de calcio, y que comprende además estearato de magnesio o estearil fumarato de sodio, en la que la composición farmacéutica sólida es un comprimido preparado mediante un procedimiento de compresión directa.

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Procedimientos de producción de 4-cicloalquiloxibencensulfonamidas.

(22/03/2017) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo, cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano, cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un…

Procedimiento de resolución óptica para compuestos bicíclicos usando enzima.

(15/02/2017) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula (I) o un compuesto representado por la fórmula (II):**Fórmula** en las que R1 es un grupo etilo, comprendiendo el procedimiento hacer que una mezcla del compuesto representado por la fórmula (I) y el compuesto representado por la fórmula (II) reaccione en presencia de: (i) una reductasa o una alcohol deshidrogenasa, (ii) una coenzima, y (iii) ácido fórmico o una sal del mismo y/o glucosa en una solución tampón para convertir el compuesto representado por la fórmula (I) en un compuesto representado por la fórmula (I') o el compuesto representado por la fórmula (II) en un compuesto representado por la fórmula (II):**Fórmula** en las que R1 es un grupo etilo, y, a continuación, separar el compuesto representado…

Procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel de alta pureza.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/01/2017). Inventor/es: MIYATA, HIROYUKI, INOUE, TERUHIKO, NAKAMURA,KAZUYOSHI, HAGIHARA,Masahiko, WADA,YUKINORI, YOKOTA,NAOYUKI. Clasificación: C07D495/04, A61P7/02, A61K31/4365.

Un procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel representado por la fórmula:**Fórmula** con un contenido reducido de 5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-2-oxo-2,4,5,6,7,7a-hexahidrotieno[3,2-c]piridina que comprende: preparar prasugrel libre representado por la fórmula:**Fórmula** que contiene 5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-2-oxo-2,4,5,6,7,7a-hexahidrotieno[3,2-c]piridina a partir de una 2-sililoxi-5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-4,5,6,7-tetrahidrotieno [3,2-c]piridina; disolver el prasugrel libre representado por la fórmula (I) en un solvente inerte; y añadir el ácido clorhídrico opcionalmente gota a gota a la solución para la reacción.

PDF original: ES-2622514_T3.pdf

Procedimiento de preparación de cristales de un derivado de cicloalqueno sustituido.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/01/2017). Inventor/es: OHKAWA, NOBUYUKI, NAGASAKI, TAKAYOSHI, IIDA,KOUKI. Clasificación: A61P43/00, A61K31/357, A61P31/12, A61P29/00, A61P31/04, C07D317/72.

Un procedimiento de producción de un cristal de (2-cloro-4-fluorofenil){[(2R,3R,8R)-7-(etoxicarbonil)-2,3- bis(hidroximetil)-1,4-dioxaspiro[4.5]deca-6-en-8-il]sulfonil}azanida de potasio representado por la siguiente fórmula :**Fórmula** el cual muestra picos característicos en los ángulos de difracción 2θ (º) de 3,82, 7,64, 11,48, 19,06, 23,08, 25,22 y 26,98 (+- 2, respectivamente), en difracción de rayos X en polvo obtenida por irradiación con radiación Kα de cobre, caracterizado por la adición de una solución de 2-etilhexanoato de potasio hidrato en acetato de etilo gota a gota a una solución o suspensión de (2R,3R,8R)-8-[N-(2-cloro-4-fluorofenil)sulfamoil]-2,3-bis(hidroximetil)-1,4- dioxaspiro[4.5]deca-6-eno-7-carboxilato de etilo, disolviendo en acetato de etilo, calentando a reflujo y luego enfriando.

PDF original: ES-2620243_T3.pdf

Procedimiento de preparación de sal derivada de diamina ópticamente activa.

(28/12/2016) Un procedimiento de preparación de cristales anhidros de un compuesto representado con la siguiente fórmula :**Fórmula** en la que Boc representa un grupo terc-butoxicarbonilo, procedimiento que comprende la etapa de agitar cristales monohidratados de un compuesto representado con la siguiente fórmula (1b):**Fórmula** en la que Boc es como se ha definido anteriormente, en un disolvente orgánico con un contenido de agua inferior a un 1 % en peso con calentamiento, en el que el calentamiento se realiza de 70 a 75 ºC, en el que la etapa de agitación comprende adicionalmente la separación por destilación del disolvente orgánico de 1/2 a 4/7 del volumen total del disolvente orgánico a presión reducida en el intervalo de 40 a 75 ºC y a…

Derivado de piridina como inhibidor de PPARgamma.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/11/2016). Inventor/es: MORI, MAKOTO, SHINOZUKA,TSUYOSHI, FUJII,KUNIHIKO, TSUKADA,TOMOHARU. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, A61P17/06, A61K31/4439, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/06, A61P25/00, A61P9/00, A61P37/06, C07D401/12, A61P3/06, A61P3/10, A61P37/08, A61P29/00, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P27/02, A61P1/16, A61P9/12, A61P17/02, A61P3/04, A61P17/10, A61P19/10, A61P35/02, A61P27/04, A61P19/06, A61P1/18.

Un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula 1]**Fórmula** [en la que R representa un grupo piridilo sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo de sustituyentes A, el grupo de sustituyentes A representa un grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6, y Me representa un grupo metilo] o un éster farmacológicamente aceptable del mismo, o una sal farmacológicamente aceptable del compuesto o éster.

PDF original: ES-2617191_T3.pdf

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