(08/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, heteroarilo de 5-6 miembros, - (alquilo C1-4) - (heteroarilo de 5-6 miembros), heterocicloalquilo de 5-6 miembros y -(alquilo C1-4)-heterocicloalquilo de 5- 6 miembros; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno; L1 se selecciona del grupo que consiste en-CH2-NRA-,-CH2CH2-NRA, - CH2-O- y -CH2-S-; donde RA se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo -C (O)-C1-4, alquilo -C (O) OC1-4 y alquilo SO-2-C1-4; R3se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, sustituido con alquilo carboxi C1-4, cicloalquilo C4-8, - (alquilo C1-4)-cicloalquilo…

(19/03/2013) Un compuesto de fórmula general , en la que: A está seleccionada entre: y en las que * representa el punto de unión de A al carbono que lleva el hidroxi; X es -(CH2)m-, en el que m es un número entero comprendido entre 7 y 12 inclusive, o es de fórmula: Y está seleccionada entre y en las que ** y *** representan los puntos de unión, uniéndose ** a X; n es 0 o 1; R1 está seleccionada entre ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furanilo y tiofenilo; y R2 está seleccionada entre fenilo, furanilo y tiofenilo; o sus sales farmacéuticamente aceptables, o los solvatos farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos osales.

(12/03/2013) Compuesto según la fórmula (I): cualquier isómero óptico, diastereómero o enantiómero de fórmula I o un solvato o sal fisiológicamenteaceptable del mismo, en el que R1 es un tiofenilo sustituido o no sustituido, R7 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o ciano, R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquiniloC2-C4, amino, nitro, ciano, carbonilo C1-C4, carbonilamino C1-C4, alcoxilo C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, alquil C1-C4-arilo,heteroarilo o alquil C1-C4-heteroarilo; o R2 y R3 se combinan para formar un anillo de al menos cinco y comomáximo ocho átomos miembros, X es un grupo carbonilo, un grupo sulfona, tiocarbonilo o metileno, y R4 y R5 son independientemente, halógeno, hidrógeno,…

(08/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que a es un número entero de 0 a 4; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado y alcoxiC1-4 halogenado; - está seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alcoxi C1-4; R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo C2-8 sustituido con hidroxi, alquilo C2-8sustituido con NRARB, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo, -(alquilo C1-4)-cicloalquilo, heterocicloalquilo y -(alquiloC1-4)-heterocicloalquilo;…

(06/03/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana,siendo dicho compuesto un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma N-óxido del mismo,en el que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquil, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquil, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquil, alquiltioalquil, Aralquil o di(Ar)alquil; p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4;

(07/02/2013) Un compuesto de Fórmula (I): o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del 5 mismo, en la que: el anillo A es fenilo; el anillo B es fenilo; para las definiciones de M y L, tal como se escriben de izquierda a derecha, la conectividad del átomo está en elorden (anillo A)-L-M-(anillo B); M es -CONH- o -NHSO2-; cuando M es -CONH-, L se selecciona de entre -C(R12R13)C(R12R13)-, -XC(R12R13)-, -C(R12R13)Y-, - C(R12R13)C(R12R13) C(R12R13)-, -C(R12R13)XC(R12R13)- y -C(R12R13)C(R12R13)Y-; cuando M es -NHSO2-, L se selecciona de entre -C(R12R13)C(R12R13)-, -C(R12R13)C(R12R13)C(R12R13)- y -XC(R12R13)C(R12R13)-; W está sustituido con 0-2 R14 y se selecciona de entre:

(07/02/2013) Compuestos de fórmula (I): en la que: - X se selecciona independientemente de un átomo de carbono o nitrógeno; - W se selecciona independientemente de un grupo arilo o un grupo heteroarilo de fórmula II: Grupo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo (-CF3), alquilo (-R2), hidroxilo (-OH), alcoxilo (-OR3),trifluorometoxilo (-OCF3), ciano (-CN), carboxamido (-CONHR3 o -NHCOR3 o -CONR2R3 o -NHCOR3), carbonilo (-CO-R3), alquiltio (-SR3), sulfinilo (-SOR3) y sulfonilo (-SO2R3), en los que los…

(02/01/2013) Un proceso para elaborar una composición farmacéutica que comprende los pasos de: (a) combinar el compuesto terapéutico sal de ácido láctico de 4-amino-5-fluoro-3-[5- (4-metilpiperazin-1-il) -1Hbenzimidazol-2-il]quinolin-2 (1H) -ona con por lo menos un excipiente de granulación para formar una mezcla; (b) amasar dicha mezcla en una extrusora mientras se calienta dicha mezcla hasta una temperatura menor que un punto de fusión de dicho compuesto terapéutico; y (c) extruir dicha mezcla para formar gránulos.

(17/10/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I-a-1-a) **Fórmula** en la que VA representa **Fórmula** en las que R110 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-8,WA representa -O-(alquilen C1-6)-O-, -O-(alquenilen C2-6)-O-, -O-(alquilen C1-6)-C(≥O)-, -CH2- fenilen-CH2-, -O-(alquileno C1-7)- o -(alquilen C1-7)-O-, R5 representa un átomo de hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, propilo, n-butilo, n-pentilo, n-hexilo, flúor, cloro, bromo,metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, acetilo, propanoílo, trifluorometilo o metiltio, m-1 representa 0 o un número entero de 1 a 3, RZ representa metilo, etilo, propilo, butilo, isobutilo, pentilo, trifluorometilo, bencilo, fenetilo, benzoílo, fenilsulfonilo,vinilo, allilo, fenilo, piridilo, furilo, tienilo, hidroxi, metoxi, etoxi, fenoxi, benciloxi, amino, dimetilamino, dietilamino,carboxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo,…

(26/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente, un grupo…

(05/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un grupo nitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo cicloalquilo…

(22/08/2012) Un compuesto con cualquiera de las fórmulas , , , , y , como se indican a continuación: en las que el segmento A-B- es cualquiera de los radicales de fórmula , y , a continuación: en las que el segmento B es R2 y el segmento A es la porción restante de las fórmulas - ; X es N o un anillo de carbono sustituido con el sustituyente R1, en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y arilo opcionalmente sustituidos; R2 es un sustituyente con los puntos de unión indicados seleccionado de entre el grupo que consiste en: en el que Et es etilo; y en el que dicho sustituyente R2 está unido a la porción restante…

(15/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) : en la que Ar1 representa un grupo fenilo o tionilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, metoxi; Ar2 representa fenilo, sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor, cloro, ciano, metilo, metoxi; R1, R2, R3 y R4 representan independientemente un sustituyente seleccionado entre hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, metoxi, hidroxi, trifluorometilo, amino, metilamino, dimetilamino, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, y/o sus sales y/o hidratos y/o solvatos.

(15/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en la que: R1 está seleccionado de entre halo, ciano, hidroxilo, alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido por halo, hidroxilo, amino, mono a perfluoro alquilo (C1-3), carboxi, o alcoxicarbonilo (C1-6) ), cicloalquilo (C3-7), alcoxi (C1-6), amino, mono- o dialquilamino (C1-6), acilamino, carboxi, alcoxicarbonilo (C1-6), carboxi alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), sulfamoílo, mono- y dialquilsulfamoílo (C1-6), carbamoílo, mono- y dialquilcarbamoílo (C1-6 ), y heterociclilo; Y es un grupo de engarce que tiene de uno a seis grupos metileno en una cadena lineal y en el que uno o más grupos metileno pueden tener uno o más sustituyentes alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6) o alquilidenilo (C1-6); R2 está seleccionado de entre halo, ciano, hidroxilo,…

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula I en la que A es N o CH; y n es 0 ó 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades intestinales que están causadas por bacterias seleccionadas de entre Clostridium difficile, Clostridium perfringens o Staphylococcus aureus.

(18/07/2012) Compuestos de la fórmula (I): caracterizados porque: R1, R2, R3 y R4, pueden ser iguales o diferentes, representan hidrógeno, hidroxilo, nitro, halógeno, ciano, NR12R13C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, o C1-6alcoxi, en donde los grupos C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, y C1-6alcoxi están opcionalmente mono o polisustituidospor hidroxilo; halógeno, C1-6alcoxi; C1-6alquilcarbonilo; carboxilo; C1-6alcoxicarbonilo; -(C≥0)- NR12R13 y/o -NR12R13 endonde R12 yR13, que pueden ser iguales, o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o C1-4alquilo sustituidoopcionalmente por hidroxilo, o alternativamente R12 y R13, se pueden combinar con el átomo de nitrógeno unido a losmismos para formar un grupo heterociclico de cinco o seis miembros saturado o insaturado;…

(18/07/2012) Un polvo que se disgrega oralmente que comprende cilostazol como ingrediente activo y manitol en una cantidadde 70% en peso o más.

(11/07/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que n es 0 ó 1; cuando n es 0, R1 representa hidrógeno o metilo, R2 representa hidroxilo, y R3 representa hidrógeno; y cuando n es 1, R1 representa hidrógeno y uno de R2 y R3 representa hidroxilo y el otro de R2 y R3 representahidrógeno.

(04/07/2012) El uso de un compuesto de la fórmula (I), o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de halógeno; y n representa 0, 1, 2 o 3; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del dolor.

(20/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1- 6, ciano, nitroalquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)n, alcoxi C1-6,cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6,alquil C1-6-tioalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-Oalquil C1-6-O, alquil C1-6-C(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O)O, alquil C1-6-OC(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-OC(O), HOC(O), NR5R6-alquilo C1-6, NR5R6, NR5R6C(O)-alquilo C1-6, NR5R6C(O),NR5R6OC(O)-alquilo C1-6, NR5R6OC(O), R7NH, aril C5-10-alquilo…

(20/06/2012) Una composición farmacéutica que comprende, como principios activos, un corticosteroide y un antagonista delreceptor B2 de cininas, junto con vehículos y excipientes farmacéuticamente aceptables, en la que: a) el corticosteroide, ya sea natural o sintético, está seleccionado de entre cortisona, hidrocortisona,beclometasona, betametasona, budesonida, dexametasona, flumetasona, flunisolida, fluocortona, fluticasona,metilprednisolona, metilprednisona, parametasona, prednisolona, triamcinolona, opcionalmente en forma deéster con ácido acético, benzoico, caproico, succínico, fosfórico, propiónico o valérico, o en forma deacetonida; b) el antagonista del receptor B2 de cininas está seleccionado de entre: - H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Igl-Ser-D-F5F-Igl-Arg-OH; - H-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Igl-Ser-D-Igl-Oic-Arg-OH; - H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH…

(13/06/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de alcohol ciclico opticamente activo representado por la formulageneral [I]: **Fórmula** [en la que R representa un atomo de hidrogeno o un grupo protector para el grupo amino y * representa un atomo decarbono asimetrico]que comprende una etapa de someter un compuesto de cetona ciclica representada por la formula general [II]:**Fórmula** [en la que R tiene el mismo significado que se ha definido anteriormente] a reduccion asimetrica (A) en presencia deun compuesto de oxazaborolidina opticamente activo y un compuesto de hidruro de boro, o (B) en presencia de uncomplejo de metal de transicion…

(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo: R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de: a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano; b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 . 10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11; en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo…

(16/05/2012) El compuesto: **Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, para su uso en el tratamiento de un trastorno cognitivo que se selecciona delgrupo que consiste en una agnosia, una amnesia, una afasia, una apraxia, un delirio, una demencia, y un trastornodel aprendizaje.

(11/05/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa OH, OPO3H2 o OCOR5; R2 representa H, OH o OPO3H2; A representa N o CR6; R3 representa H o flúor; R4 es H, alquilo (C1-C3) o cicloalquilo; R5 es el residuo de un aminoácido natural, del enantiomero de un aminoácido natural o de dimetilaminoglicina; R6 representa H, alcoxi o halógeno; y n es 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

(09/05/2012) Un derivado de la quinolona representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo **Fórmula** [los simbolos en la formula representan los siguientes significados, R1: cicloalquilo o alquileno C1-6-cicloalquilo, en la que el cicloalquilo en R1 puede estar sustituido, R2: -H o halogeno, R3: -H, halogeno, -OR0 o -O-alquileno C1-6-arilo, R0: iguales o diferentes entre si y cada uno representa -H o alquilo C1-6, R4: alquilo C1-6, halogeno alquilo C1-6, alquileno C1-6-cicloalquilo, cicloalquilo o grupo heterociclico, en la que el cicloalquilo y el grupo heterociclico en R4 pueden estar respectivamente sustituidos, R5: -NO2, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halogeno alquenilo C2-6, -L-Ra, -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6)2, alquileno C1-6-N(R6)(Rc), - N(R6)C(O)-Rd, alquileno C1-6-N(R6)C(O)-Rd,…

(08/05/2012) Un derivado de aminoindazol, opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** en el que cada compuesto específico individual consiste en tres unidades A-M-B, en el que cada radical A (sustituyente) se representa en la siguiente tabla VII, **Fórmula** y M se refiere al núcleo central del resto 3-aminoindazol divalente que tiene el grupo -O- en la posición 5 o 6 y está sustituido con grupos A y B, en el que M puede variar entre M1 y M2, según las fórmulas siguientes, **Fórmula** identificando cada una un compuesto que está sustituido con grupos A-O- en la posición (M1) o en la posición 6 (M2),**Fórmula** estando cada uno…

(04/05/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 o R2 es o R3 es H o alquilo C1-4.

(02/05/2012) Un compuesto para su uso en un método para tratar o prevenir úlcera digestiva, siendo el compuesto un inhibidor de xantina oxidasa distinto de purina que es un derivado de ácido carboxílico de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo: en la que los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: R1: H o halógeno, R2: -CN, -NO2, halógeno-alquilo C1-6 lineal o ramificado o -CO-alquilo C1-6 lineal o ramificado, A: alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, -Y-cicloalquilo, -Y-grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno, -Y-grupo heterocíclico saturado que contiene oxígeno, -Y-arilo opcionalmente condensado o -Y-heteroarilo; en el que el alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y el alquenilo lineal o…

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es: