CIP-2021 : A61K 31/4709 : Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4709[5] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4709 · · · · · Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE HIDANTOINA COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

(22/02/2010) Un compuesto seleccionado entre: ** ver fórmula** R11 es -W-U-X-Y-Z-Uª-Xª-Yª-Zª, W es (CH2)m, Y está ausente U está ausente o se selecciona entre O, NR a1 , C(O), C(O)NR a1 , NR a1 C(o), S(O)p, S(O)pNR a1 y NR a1 (O)p, X está ausente o es metileno Z es fenilo sustituido con 0-1 R b ; Uª está ausente o es O; Xª está ausente o se selecciona entre alquileno C1-4, alquileno C2-4 y alquileno C2-4; Yª está ausente o es O Zª se selecciona entre: fenilo sustituido con 0-3 R c ; naftilo sustituido con 0-3 R c ; y un heterociclo sustituido con 0-3 R c y seleccionado entre el grupo: piridilo, quinolidilo, imidazolilo, benzimidazolilo, indolilo, 2,3-dihidro-4H-1,4-benzotiazin-4-ilo, 1,1-dióxido-3,4-dihidro-2H-1-benzotiopirano-4-ilo, 3,4dihidro-2H-cromen-4-ilo,…

ANTIPRURITICOS.

(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…

DERIVADOS DE 8-HIDROXIQUINOLINA.

(11/02/2010) Uso de un compuesto de fórmula I en la fabricación de un medicamento para el tratamiento, alivio y/o profilaxis de una afección neurológica **(Ver fórmula)** en la que R 1 es H; R 2 es alquilo C1- 6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido; arilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido en el que el heterociclilo se selecciona de un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene 1 a 4 átomos de nitrógeno, indolilo, isoindolilo, indolizinilo, bencimidazolilo, quinolilo, isoquinolilo, indazolilo, benzotriazolilo, tetrazolopiridazinilo, benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiazolilo, benzotiadiazolilo, un grupo heteromonocíclico insaturado de 5 miembros que contiene 1 a 2 átomos de azufre o un grupo heteromonociclilo insaturado de 3 a 6 miembros que…

NUEVA FORMA CRISTALINA DE MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO ANHIDRO FORMA IV.

(09/02/2010) Nueva forma cristalina de moxifloxacino clorhidrato anhidro forma IV. La presente invención se refiere a una nueva forma polimórfica estable de moxifloxacino clorhidrato anhidro, a un procedimiento para la preparación de dicha forma polimórfica, y a composiciones farmacéuticas que comprenden dicha forma polimórfica

FORMA CRISTALINA III DE CLORHIDRATO DE MOXIFLOXACINA ANHIDRO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

(03/02/2010) Un compuesto que es una forma cristalina III del monoclorhidrato de moxifloxacina anhidro que tiene un patrón de difracción de rayos X, expresado en términos de ángulos 2zeta y obtenido con un difractómetro equipado con una fuente de radiación alfa-1 de cobre K, donde: (a) dicho patrón de difracción del polvo de rayos X incluye dos o más picos seleccionados entre el grupo consistente en picos con ángulos 2 theta de 7,1 ± 0,09, 8,8 ± 0,09, 13,1 ± 0,09, 13,9 ± 0,09, 16,6 ± 0,09, 17,7 ± 0,09 y 22,1 ± 0,09, o (b) dicho patrón de difracción del polvo de rayos X incluye cinco o más picos seleccionados entre el grupo consistente…

COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA AMILOIDOSIS USANDO DERIVADOS SULFONATO.

(20/01/2010) Compuesto terapéutico o sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de la amiloidosis, compuesto terapéutico que tiene la fórmula: ** ver fórmula** en la que R 1 es un grupo alquilo C1-22 lineal o ramificado, un grupo alquenilo C1-22 lineal o ramificado, un grupo alquinilo C1-22 lineal o ramificado, cada uno de los cuales puede estar sustituido en uno o varios carbonos con halógeno, un grupo hidroxilo, tiol, amino, alcoxi, alquilcarbonilo, alquiltio o nitro; o un grupo alicíclico seleccionado entre ciclopropano, ciclopentano, cicloolefinas y estructuras en anillo condensadas, cada uno de cuyos grupos alicíclicos puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados entre alquilo C 1-6, alcoxi…

INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.

(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.

Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.

FORMA CRISTALINA DE MOXIFLOXACINO BASE.

(22/12/2009). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO.

Forma cristalina de moxifloxacino base. La presente invención se refiere a una forma cristalina de moxifloxacino base, un procedimiento para la preparación de dicha forma cristalina, composiciones farmacéuticas que comprenden dicha forma cristalina, así como al uso de dicha forma cristalina para la preparación de un medicamento para tratamientos antibacterianos.

COMPUESTOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA UNION DE QUIMIOQUINA A US28.

(15/12/2009). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: SCHALL, THOMAS, J., DAIRAGHI, DANIEL, J., MCMASTER, BRIAN, E., WRIGHT,J.,J, PENFOLD,MARK.

Uso de un compuesto en la fabricación de un medicamento para tratar la infección por CMV en un huésped, donde el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula: ** ver fórmula** donde el subíndice n es un número entero de 0 a 3; cada R 13 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en halógeno, NO2, CN, R, OR, NR2, CO2R, C(O)R, OC(O)R, NRC(O)R y NRC(O)NR2, donde cada R es independientemente seleccionado entre H y alquilo (C 1-C 8), y R 14 es seleccionado entre el grupo consistente en H y alquilo (C 1-C 8) substituido o no substituido.

USO DE COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE CRTH2 EN TERAPIA.

(04/12/2009). Solicitante/s: OXAGEN LIMITED. Inventor/es: BOYD, EDWARD ANDREW, WHITTAKER, MARK, ASHTON, MARK, RICHARD, MIDDLEMISS, DAVID, PALMER, CHRISTOPHER, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, PETTIPHER,ERIC,ROY, HUNTER,MICK.

Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1, R3 y R4 son hidrógeno; R2 es halo R5, R6 son cada uno independientemente hidrógeno, o alquilo C1-C6 o junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-C7; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R8 es un grupo fenilo, naftenilo, tiazol, bifenilo, quinolinilo o quinoxalinilo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido con uno o más grupos halo, alquilo C1-C6, -O-alquilo (C1-C6), SO2 R11 u -OH; cada R11 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; siempre que R8 no sea fenilo no sustituido; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o una sal, hidrato, solvato o complejo del mismo farmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS CON EL TRATAMIENTO DE LA ATEROESCLEROSIS.

(01/12/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CAMBRIDGE THERANOSTICS LTD. PETYAEV, IVAN MIKHAILOVICH. Inventor/es: PETYAEV,IVAN.

Procedimiento para obtener un inhibidor de oxidación de lípidos mediado con anticuerpos, que comprende: (a) poner en contacto un anticuerpo anti-clamidia de oxidación de líquidos y un compuesto de prueba en presencia de un antígeno de célula clamidial; y (b) determinar la oxidación de los lípidos del antígeno de célula clamidial mediante el anticuerpo anti-clamidia de oxidación de lípidos.

COMPUESTOS DE 4-OXOQUINOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH.

(24/11/2009) Uso de un compuesto de 4-oxoquinolina representado por la siguiente fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo** ver fórmula** donde el anillo Cy es un grupo anular carbonado C3-10 sustituido en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A o un grupo heterocíclico sustituido en forma opcional con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A, donde el grupo heterocíclico es un anillo saturado o no saturado que contiene, además de átomos de carbono, al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, el grupo A es un grupo que consiste en grupo ciano, grupo fenilo, grupo nitro, átomo de halógeno, grupo alquilo C1-4, grupo haloalquilo C1-4,…

DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS.

(19/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CAMBRIDGE THERANOSTICS LTD. Inventor/es: PETYAEV,IVAN.

Método para evaluar un trastorno aterosclerótico en un individuo que comprende: analizar la capacidad de un anticuerpo de una muestra de suero obtenida del individuo para oxidar lípidos y unirse a un antígeno de células de Chlamydia, siendo la presencia de un anticuerpo en dicha muestra que oxida lípidos y se une a un antígeno de células de Chlamydia indicativa de que el individuo padece o presenta riesgo de padecer un trastorno aterosclerótico.

COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA FIBRILACION AURICULAR.

(01/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Inventor/es: FRANCO FERNANDEZ,RAFAEL, CINCA CUSCULLOLA,JOAN, CIRUELA ALFEREZ,FRANCISCO, LLUIS BISET,CARME, MULLER,CHRISTA, HOVE-MADSEN,LEIF.

Compuestos para el tratamiento de la fibrilación auricular.#Los antagonistas del receptor de adenosina A2A son útiles para la preparación de medicamentos contra la fibrilación auricular en mamíferos, incluyendo el hombre. Se ha encontrado que el receptor de adenosina A2A es presente en los cardiomiocitos auriculares humanos y participa en los mecanismos patológicos fundamentales de la fibrilación auricular. Una ventaja de utilizar antagonistas A2A sobre otros agentes conocidos en la técnica es que los antagonistas A2A van dirigidos específicamente a pacientes con fibrilación auricular.

SISTEMA AUDIOVISUAL PARA EL ESTABLECIMIENTO DE UNA COMUNICACION BIDIRECCIONAL ENTRE UNA PRIMERA ESCENA Y UNA SEGUNDA ESCENA.

(16/06/2007) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde • R1, R2, R3, R4, R6, R8, R9 y R10, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo seleccionado entre hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilalcoxi en el cual el grupo alcoxi es (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilalcoxi en el cual cada uno de los grupos alcoxi es (C1-C6) lineal o ramificado, y OR’ en el cual R’ representa un grupo ionizado o ionizable, • R5 representa un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo y heteroarilo, • R7 representa un grupo seleccionado entre hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado y cicloalquilo(C3-C7), o bien R7 representa un heterociclo nitrogenado u oxigenado, sus isómeros ópticos cuando existan,…

DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.

(01/05/2007) Un derivado de quinolina de la **Fórmula**, en la que Z es un grupo O, S, SO, SO2, N(R2) o C(R2)2, en los que cada grupo R2, que puede ser igual o diferente, es hidrógeno o alquilo (C1-6); m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selec- ciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoilo, al- quilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquil (C1-6)-tio, alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-6)- sulfonilo, alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoilo,…

COMPUESTOS DE AMIDA Y SU USO.

(01/03/2007) Un compuesto de amida de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, acilo seleccionado del grupo que consiste en alcanoílo que tiene 2 a 6 átomos de carbono, benzoílo y fenilalcanoílo en el que el resto alcanoílo tiene 2 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo en el que el resto…

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.

(01/03/2007) Un compuesto de fórmula IV: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde: Z1 es nitrógeno o C-R8 y Z2 es nitrógeno o CH, en donde únicamente uno de Z1 o Z2 es nitrógeno; Q es seleccionado de -N(R4)-, -O-, -S-, -C(R6)2-, 1, 2-ciclopropanodiil, 1, 2-ciclobutanodiil, o 1, 3-ciclobutanodiil; Rx y Ry son independientemente seleccionados de T-R3 o L-Z-R3, o Rx y Ry son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, insaturado o parcialmente insaturado, de anillo de 5-7 miembros quetiene 0-3 heteroátomos del anillo seleccionado de un oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por Rx y Ry…

DERIVADOS DE ACETILENO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA MGLUR5.

(16/12/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la cual m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; A es hidroxilo y X es hidrógeno y Y es hidrógeno, o A forma un enlace sencillo con X o con Y; R0 es hidrógeno, alquilo de (C1-4), alcoxi de (C1- 4), trifluorometilo, halógeno, ciano, nitro, -COOR1 en donde R1 es alquilo de (C1-4) o -COR2 donde R2 es hidrógeno o alquilo de (C1-4), y R es -COR3, -COOR3, - CONR4R5 o -SO2R6, donde R3 es alquilo (C1-4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo, 2-piridilo o 2-tienilo, substituidos opcionalmente, R4 y R6, independientemente, son hidrógeno o alquilo de (C1-4) y R6 es alquilo de (C1- 4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo…

INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA PARA TRATAR CANCER DE MAMA.

(01/12/2006). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: PALMER, PETER ALBERT, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, HORAK, IVAN, DAVID.

Uso de un inhibidor de farnesil proteína transferasa, para la preparación de una composición farmacéutica para tratar cáncer de mama avanzado, en el que dicho inhibidor de farnesil proteína transferasa es (+)-6-[amino(4-clorofenil)(1-metil-1H-imidazol-5- il)metil]-4-(3-clorofenil)-1-metil-2(1H)-quinolinona; o una sal de adición de ácidos o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE LA QUINOLIL PROPIL PIPERIDINA, SU PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2006) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: en la que:: R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio que puede portar, en sí mismo, de 1 a 4 sustituyentes elegidos en el grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, pudiendo portar en sí mismo 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno y trifluormetilo, o por un radical…

DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VAN STRATEN, NICOLE, CORINE, RENEE, VAN SOMEREN, RUDOLF, GIJSBERTUS, SCHULZ, JURGEN.

Un compuesto derivado de tetrahidroquinolina según la **fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es formilo, alquil(C1-C6)carbonilo o alquil(C1-C6)- sulfonilo; R2 y R3 son H o alquilo C1-C4; R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo hidroxi, amino, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, (di)alquil(C1-C4)amino; R5 es alquilo C1-C4; Y-X es C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, enlace-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)- NH, enlace-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2, u O-S(O)2 o X-Y es un enlace; R6 es H, excepto para Y-X es un enlace, trifluorometilo, alquilo C1-C6, 1- o 2-adamantilalquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heteroarilo C3-C9, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C2-C6, alquil(C1-C4)tioalquilo C1-C4, aril(C6-C10)alquilo C1-C4, heteroaril(C3- C9)alquilo C1-C4.

DERIVADOS DE QUINOLINA-4-CARBOXAMIDA 3-SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES NK-3 Y NK-2.

(16/09/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina, seleccionado del grupo consistente en: ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 3-[4-(2-hidroxi-etil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-tiofen-2-il-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-{4-[2-(2-hidroxi-etoxi)-etil]-3-oxo-piperazin-1-ilmetil}-2-fenilquinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (S) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (R) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-[4-(3-hidroxi-propil)-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida…

COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDROQUINOLIN-2(1H)-ONA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NR2B.

(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KAWAMURA,M. PFIZER GLOBAL RESEARCH AND DEVELOPMENT.

Un compuesto que es (R)-6-[2-[4-(3-fluorofenil)-4-hidroxi-1-piperidinil]-1-hidroxietil]-3 , 4-dihidro-2(1H)-quinolinona o un éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADO DE QUINOLINA QUE TIENEN GRUPO AZOLILO Y DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBO, KAZUO, SAKAI, TERUYUKI, NAGAO, RIKA, FUJIWARA, YASUNARI, ISOE, TOSHIYUKI, HASEGAWA, KAZUMASA.

Un compuesto representado por la fórmula (Ia) en donde X representa CH o N, R15 y R16, que puede ser igual o diferente, representa alcoxilo C1-C6, R17, R18, R19y R20, que puede ser igual o diferente, representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, R21 representa isoxazolilo sobre el que uno o mas átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos por alquilo C1-4.

DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIMICROBIANOS Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/07/2006) Un compuesto con la fórmula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que L es un enlace o –NR8(CR92)2NR8-; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3- C5, haloalquilo C1-C4 y halofenilo; y R2 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi C1-C2, halo y haloalcoxi; o R1 y R2 tomados juntos forman un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido; R3 es H o F; R6 se selecciona entre H, metilo, hidroxi y halo; cada R6 es independientemente H o alquilo C1-C4, o los grupos R8 se toman juntos para formar un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 4 a 9 miembros, opcionalmente sustituido; cada R9 es independientemente…

DERIVADOS DE LA QUINOLILPROPILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/07/2006) Derivado de quinolilpropilpiperidina , caracterizado porque responde a la fórmula general en la que: R1a es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxiamino, alquiloxiamino o alquilalquiloxiamino y R1b es un átomo de hidrógeno, o bien R1a y R1b forman un grupo oxo, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio pudiendo llevar en sí 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalquiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 uniones pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo,…

4-(PIPERIDIL-Y PIRROLIDIL-ALQUIL-UREIDO)-QUINOLEINAS COMO RECEPTORES ANTAGONISTAS DE UROTENSINA II.

(16/06/2006) Compuestos de la fórmula general 1, caracterizados porque: Py representa piridin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 ; piridin-4-ilo disustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 y en la posición 6 con alquilo C1 - 8 o arilalquilo; quinolin-4-ilo no sustituido; quinolin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8; quinolin-4-ilo di-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8 y en la posición 6, 7, ó 8 con halógeno, alquilo C1 - 8, o arilalquilo; 2-hidroximetil-quinolin-4-ilo; 7-metil-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-bencil-5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-metil-5, 6,…

DERIVADOS DE QUINOLINA-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES NK-3 Y NK-2.

(16/06/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina. Los autores de la presente invención han descubierto ahora una nueva clase de antagonistas no peptídicos de NK3 que son considerablemente más estables desde un punto de vista metabólico que los antagonistas peptídicos de NK3 conocidos, y que poseen utilidad terapéutica potencial. Estos compuestos poseen también actividad antagonista de NK2 y se considera, por tanto, que tienen un empleo potencial en la prevención y tratamiento de una amplia variedad de estados clínicos que están caracterizados por una sobre-estimulación de los receptores de taquicininas, en particular NK3 y NK2. Estos estados incluyen enfermedades respiratorias, tales como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica…

DERIVADOS DE TIAZOL.

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es ciclobutilo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes R5 seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, nitro, ciano, -CF3, -NR7R8, -NR7C(=O)R8, -NR7C(=O)OR8, -NR7C(=O)NR8R, -NR7S(=O)2R8, -NR7S(=O)2R8R9, -OR7, -OC(=O)R7, -OC(=O)OR7, -C(=O)OR7, -C(=O)R7, -C(=O)NR7R8, -OC(=O)NR7R8, -OC(=O)SR7, -SR7, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -S(=O)2NR7R8 y R7; R3 es -C(=O)NR9-, -C(=O)O-, -C(=O)(CR10R11)n-, o - (CR10R11)n-; R4 es un alquilo (C1-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquenilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada,…

REMEDIOS PREVENTIVOS PARA ENFERMEDADES ASOCIADAS A QUIMIOQUINAS.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TEIJIN LIMITED. Inventor/es: SHIOTA, TATSUKI TEIJIN LIMITED, MIYAGI, FUMINORI TEIJIN LIMITED, KAMIMURA, TAKASHI TEIJIN LIMITED, OHTA, TOMOHIRO TEIJIN LIMITED, TAKANO, YASUHIRO TEIJIN LIMITED, HORIUCHI, HIDEKI TEIJIN LIMITED.

Uso de un compuesto de acuerdo la fórmula (I) o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo o una sal de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la glomerulonefritis, nefritis intersticial o síndrome nefrótico; donde R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos; el grupo fenilo o el grupo heterocíclico aromático en el radical R1 anterior puede condensarse con un anillo de benceno o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos para formar un anillo condensado; el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8.

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