Derivados de benzazol, composiciones y procedimientos de uso como inhibidores de beta-secretasa.

Un compuesto que tiene la fórmula (Ia)

en la que:

L1 es -NH-C(O)-,

-NH-, o un enlace directo;

Q1 es un enlace directo;

G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina;

en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en:

a) -halo;

b) -ciano;

c) -nitro;

d) -perhaloalquilo;

e) -R8;

f) -L2-R8;

g) -L2-Q2-R8; y

h) -Q2-L2-R8;

en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo;

Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno;

L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N(R9)-. -C(O)-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)-, -N(R9)CON(R19)-, -N(R9)C(O)O-, -OC(O)N(R9)- , -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2, y -N(R9)SO2N(R10)-,en los que R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, -alquilo, -arilo, yalquilen-arilo;

R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:

a) -H;

b) -alquilo;

c) -arilo;

d) -alquilen-arilo;

e) -K-alquilo;f) -K-arilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/009049.

Solicitante: HIGH POINT PHARMACEUTICALS, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4170 MENDENHALL OAKS PARKWAY HIGH POINT, NC 27265 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHU, JEFF, JONES, DAVID, MJALLI,ADNAN,M.,M, ANDREWS,ROBERT,C, REN,TAN, GOHIMMUKKULA,DEVI REDDY, HUANG,GUOXIANG, RAO,MOHAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D235/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

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Fragmento de la descripción:

Derivados de benzazol, composiciones y procedimientos de uso como inhibidores de 1-secretasa.

Declaración de solicitud relacionada La presente solicitud reivindica el beneficio de prioridad de la solicitud provisional de EEUU nº 60/661.349, presentada el 14 de marzo de 2005.

Campo de la invención La presente invención se refiere a derivados de benzazol útiles como inhibidores de 1-secretasa, la enzima de ruptura de la proteína percursora de amiloides de sitio 1 (BACE) .

Antecedentes La enfermedad de Alzheimer se caracteriza por el depósito anómalo de 1-amiloides (A1) en el cerebro en forma de placas extracelulares y madejas neurofibrilares intracelulares. La tasa de acumulación de amiloides es una combinación de las tasas de formación, agregación y salida del cerebro de A1. En general se acepta que el constituyente principal de las placas amiloides es la proteína amiloide de 4 kD (1A4, también denominada A1, proteína-1 y 1AP) , que es un producto proteolítico de una proteína precursora de tamaño mucho mayor.

La proteína precursora de amiloides (APP) es una glicoproteína de 695-770 aminoácidos, expresada en las neuronas y células gliales en tejidos periféricos. La APP tiene una estructura similar a un receptor con un ectodominio grande, una región que abarca la membrana, y una cola citoplásmica corta. A1 es un péptido de 39-42 aminoácidos, constituye parte del ectodominio de APP, y se extiende parcialmente hasta el dominio transmembrana de APP.

Existen al menos dos mecanismos secretores que liberan la APP de la membrana y generan formas solubles truncadas de APP (sAPP) . Las proteasas que liberan APP y sus fragmentos de la membrana se denominan “secretasas”. La mayoría de las sAPP son liberadas por una a-secretasa putativa que produce la ruptura dentro de la proteína A1 para liberar sAPPa e impide la liberación de los A1 intactos. Una porción más pequeña de sAPP es liberada por una 1-secretasa que produce la ruptura cerca del NH2-terminal de APP y produce fragmentos COOHterminales (CTF) que contiene el dominio A1 completo.

Así, la actividad de la 1-secretasa o la enzima de ruptura de la proteína percursora de amiloides de sitio 1 (“BACE”) conduce a una ruptura anómala de APP, a la producción de A1, y a la acumulación de placas de 1-amiloides en el cerebro, que es característico de la enfermedad de Alzheimer. Además, se cree que el procesamiento de APP por la 1-secretasa es la etapa que determina la tasa de producción de A1. Por tanto, unos agentes terapéuticos que puedan inhibir a BACE podrían ser útiles para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. El documento WO 02/069965 describe derivados de benzimidazol útiles para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Los compuestos de la presente invención pueden ser útiles para tratar la enfermedad de Alzheimer mediante la inhibición de la actividad de BACE, evitando o reduciendo con ello la tasa de formación de A1 insoluble.

Sumario de la invención La presente invención se refiere a compuestos de benzazol que inhiben la enzima de ruptura de la proteína precursora de amiloides de sitio 1 (BACE) , y que pueden ser útiles para el tratamiento o la prevención de enfermedades en las que está implicada BACE, tales como la enfermedad de Alzheimer. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y a estos compuestos y a composiciones para su uso en la prevención o el tratamiento de estas enfermedades en las que está implicada BACE.

En un aspecto, la presente invención proporciona compuestos de fórmula (Ia) , tal como se muestra a continuación. En otro aspecto, la presente invención proporciona procedimientos para la preparación de compuestos de fórmula (Ia) .

En otro aspecto, la presente invención proporciona composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de fórmula (Ia) . En una realización, la composición farmacéutica comprende un compuesto de fórmula (Ia) y un vehículo, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptables, o sus mezclas. En otro aspecto, la presente invención proporciona un procedimiento para la preparación de una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (Ia) .

En otro aspecto, la presente invención proporciona compuestos para su uso en procedimientos de tratamiento o prevención que comprenden administrar un compuesto de fórmula (Ia) o una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (Ia) a un sujeto que tiene un trastorno o una enfermedad o que está en riesgo de padecer un trastorno o una enfermedad, en los que el trastorno o la enfermedad se selecciona del grupo que consiste en enfermedad de Alzheimer, deterioro cognitivo suave, síndrome de Down, hemorragia cerebral hereditaria con amiloidosis de tipo holandés, angiopatía amiloide cerebral, demencia degenerativa, enfermedad de Alzheimer de tipo de cuerpos de Lewis difusos, o enfermedades amiloides centrales o periféricas.

Otras características de la presente invención se describirán a continuación en la presente.

Descripción detallada En un primer aspecto, la presente invención proporciona ciertos compuestos de benzazol sustituidos. Estos compuestos son útiles para la reducción de la actividad proteolítica de BACE, tal como se analizará con más detalle a continuación.

La presente invención proporciona un compuesto de fórmula (Ia)

en la que: L1 es -NH-C (O) -, -NH-, o un enlace directo; Q1 es un enlace directo; G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina; y G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente

del grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R8; f) -L2-R8; g) -L2-Q2-R8; y h) -Q2-L2-R8; en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N (R9) -. -C (O) -, -CON (R9) -, -N (R9) C (O) -, -N (R9) CON (R19) -, -

N (R9) C (O) O-, -OC (O) N (R9) - , -N (R9) SO2-, -SO2N (R9) -, -C (O) -O-, -O-C (O) -, -S-, -S (O) -, -S (O) 2, y -N (R9) SO2N (R10) -,

en los que R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, -alquilo, -arilo, y

alquilen-arilo;

R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:

a) -H;

b) -alquilo;

c) -arilo; d) -alquilen-arilo; e) -K-alquilo; f) -K-arilo; g) -K-alquilen-arilo; y h) -L3-G2-G3; en los que al menos uno de R1 a R4 es el grupo -L3-G2-G3, en el que L3 se selecciona del grupo que consiste en: a) -

CO2-; b) -C (O) NH-; y c) -NH;

en los que K se selecciona del grupo que consiste en: -C (O) -O-, -O-C (O) -, -C (O) -NH-NH-C (O) -, -SO2-, -SO2-NH-, -

NH-SO2-, y -C (O) -;

G2 es un enlace directo, o alquileno; y

G3 es imidazol o benzimidazol;

G3 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del

grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R16; f) -L4-R16; g) -L4-Q4-R16; y h) -Q4-L4-R16; en los que R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y -alquilen-arilo; Q4 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L4 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N (R18) -, -C (O) -, -CON (R18) -, -N (R18) C (O) -, -N (R18) CON (R19) -,

-N (R18) C (O) O-, -OC (O) N (R18) -, -N (R18) SO2-, -SO2N (R18) -, -C (O) -O-, -O-C (O) -, -S-, -S (O) -, -S (O) 2-, y

N (R18) SO2N (R19) -; en los que R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; y

R5 se selecciona del grupo que consiste en:

a) -hidrógeno; y

b) -alquilo; y

en los que el grupo o grupos arilo y/o alquilo en R1 a R19, L1 a L4, G1 a G3 pueden estar opcionalmente sustituidos 1-4

veces con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: a) -H; b) -halo; c) -hidroxilo;

d) -ciano; e) -carbamoílo; f) -carboxilo; g) -Z-alquilo;

h) -Z-arilo; i) -Z-alquilen-arilo; en los que Z se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N (H) , -S-, SO2-, -CON (H) -, NHC (O) -, -NHCON (H) -,

-NHSO2-, -SO2N (H) -, -C (O) -O-, -NHSO2NH-, y -O-CO-,

o cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables. 10 En otra realización del compuesto de fórmula (Ia) , G1 es isoquinolina.

En otra realización del compuesto de... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto que tiene la fórmula (Ia)

en la que: L1 es -NH-C (O) -, -NH-, o un enlace directo;

Q1 es un enlace directo; G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina; en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: a) -halo;

b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R8; f) -L2-R8;

g) -L2-Q2-R8; y h) -Q2-L2-R8; en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N (R9) -. -C (O) -, -CON (R9) -, -N (R9) C (O) -, -N (R9) CON (R19) -,

N (R9) C (O) O-, -OC (O) N (R9) - , -N (R9) SO2-, -SO2N (R9) -, -C (O) -O-, -O-C (O) -, -S-, -S (O) -, -S (O) 2, y -N (R9) SO2N (R10) -,

en los que R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: a) -H;

b) -alquilo; c) -arilo; d) -alquilen-arilo; e) -K-alquilo; f) -K-arilo; g) -K-alquilen-arilo; y

h) -L3-G2-G3;

en los que al menos uno de R1 a R4 es el grupo -L3-G2-G3, en el que L3 se selecciona del grupo que consiste en:

a) -CO2-;

b) -C (O) NH-; y c) -NH; en los que K se selecciona del grupo que consiste en: -C (O) -O-, -O-C (O) -, -C (O) -NH-, -NH-C (O) -, -SO2-, -SO2-NH-, -

NH-SO2-, y -C (O) -;

G2 es un enlace directo, o alquileno; y

G3 es imidazol o benzimidazol, en el que G3 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo;

e) -R16;

f) -L4-R16;

g) -L4-Q4-R16; y

h) -Q4-L4-R16;

en los que R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y -alquilen-arilo; Q4 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno;

L4 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N (R18) -, -C (O) -, -CON (R18) -, -N (R18) C (O) -, -N (R18) CON (R19) -, -N (R18) C (O) O-, -OC (O) N (R18) -, -N (R18) SO2-, -SO2N (R18) -, -C (O) -O-, -O-C (O) -, -S-, -S (O) -, -S (O) 2-, y N (R18) SO2N (R19) -;

en los que R18 y R19 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; y

R5 se selecciona del grupo que consiste en:

a) -hidrógeno; y b) -alquilo; y

en los que el grupo o grupos arilo y/o alquilo en R1 a R19, L1 a L4, G1 a G3 pueden estar opcionalmente sustituidos 1-4 veces con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: a) -H; b) -halo; c) -hidroxilo; d) -ciano; e) -carbamoílo; f) -carboxilo; g) -Z-alquilo;

h) -Z-arilo; i) -Z-alquilen-arilo; en los que Z se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N (H) , -S-, SO2-, -CON (H) -, -NHC (O) -, -NHCON (H)

, -NHSO2-, -SO2N (H) -, -C (O) -O-, -NHSO2NH-, y -O-CO-,

o sus sales farmacéuticamente aceptables. 2. El compuesto según la reivindicación 1, en el que L1 es -NH-C (O) -.

3. El compuesto según la reivindicación 1, en el que G1 es isoquinolina. 4. El compuesto según la reivindicación 1, que tiene la fórmula

o su sal farmacéuticamente aceptable. 5. El compuesto según la reivindicación 1, que tiene la fórmula

o su sal farmacéuticamente aceptable. 6. El compuesto según la reivindicación 1, seleccionado del grupo que consiste en: (4-fenil-1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-isoquinolin-3-il-1H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-benzoimidazol-2-il) amida del ácido 2-piridin-2-il-1H-benzoimidazol-5-carboxílico,

(1H-benzoimidazol-2-il) amida del ácido 2-naftalen-2-il-1H-benzoimidazol-5-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (isoquinolin-3-ilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (isoquinolin-3-ilamino) -3H-benzoimidazol-5-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (piridin-2-ilamino) -3H-benzoimidazol-5-carboxílico, (1H-benzoimidazol-2-il) amida del ácido 2- (piridin-2-ilamino) -3H-benzoimidazol-5-carboxílico,

[7- (1H-imidazol-2-ilcarbamoil) -1H-benzoimidazol-2-il]amida del ácido isoquinolin-3-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (4-clorobenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico,

[7- (1H-benzoimidazol-2-ilcarbamoil) -1H-benzoimidazol-2-il]amida del ácido isoquinolin-3-carboxílico, (1H-benzoimidazol-2-il) amida del ácido 2-[ (1H-indol-2-carbonil) amino]-1H-benzoimidazol-4-carboxílico, [5- (1H-benzoimidazol-2-ilcarbamoil) -1H-benzoimidazol-2-il]amida del ácido isoquinolin-3-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-benzoilamino-3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-[ (naftalen-2-carbonil) amino]-1H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-[ (bifenil-4-carbonil) amino]-1H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-[ (1H-indol-2-carbonil) amino]-1H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (3, 5-difluorobenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (4-fluorobenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, {4-[ (1-metil-1H-benzoimidazol-2-ilmetil) carbamoil]-1H-benzoimidazol-2-il}amida del ácido isoquinolin-3-carboxílico,

{4-[ (1-metil-1H-benzoimidazol-2-ilmetil) carbamoil]-1H-benzoimidazol-2-il}amida del ácido isoquinolin-3-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-[2- (4-fluorofenil) acetilamino]-3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (4-fluoro-3-metoxibenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (3, 4-dimetoxibenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, {4-[ (1H-benzoimidazol-2-ilmetil) carbamoil]-1H-benzoimidazol-2-il}amida del ácido isoquinolin-3-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (4-trifluorometilbenzoilamino) -1H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (4-fenoxibenzoilamino) -1H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (4-terc-butilbenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (4-nitrobenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (4-metoxibenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (4-isopropilbenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (3-fluorobenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (2-fluorobenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, [7- (1H-imidazol-2-ilcarbamoil) -1H-benzoimidazol-2-il]amida del ácido 6, 7-dimetoxiisoquinolin-3-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (3-clorobenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2- (2-clorobenzoilamino) -3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-[ (1-metil-1H-indol-2-carbonil) amino]-3H-benzoimidazol-4-carboxílico, [4- (5-fenil-1H-imidazol-2-ilcarbamoil) -1H-benzoimidazol-2-il]amida del ácido isoquinolin-3-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-[ (5-metil-1H-indol-2-carbonil) amino]-3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-[ (6-fenoxipiridin-2-carbonil) amino]-3H-benzoimidazol-4-carboxílico, (1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-[ (1-bencil-1H-indol-2-carbonil) amino]-3H-benzoimidazol-4-carboxílico,

(1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-[ (1-propil-1H-indol-2-carbonil) amino]-3H-benzoimidazol-4-carboxílico,

(1H-imidazol-2-il) amida del ácido 2-

 

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