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Formulaciones farmacéuticas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(02/01/2019). Inventor/es: SINGH, RAJINDER, LI,PING, VERMA,DAYA, KRISHNAMACHARI,YOGITA, SHEN,XIAOHONG, LEE,HANCHEN, TAN,LAYCHOO. Clasificación: A61K31/506, A61K9/00, A61K9/20, A61K9/48, A61K9/28.

Una formulación farmacéutica oral sólida, que comprende: una fase interna que es una dispersión sólida que comprende (S)-metil (1-((4-(3-(5-cloro-2-fluoro-3- (metilsulfonamido)fenil)-1-isopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)carbamato (COMPUESTO A) amorfo, un aglutinante hidrófilo, un tensioactivo y una fase externa que comprende un acidulante, una carga y un lubricante.

PDF original: ES-2695099_T3.pdf

Dispersión sólida amorfa para la utilización en el tratamiento del cáncer cerebral.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/03/2018). Inventor/es: KOCH, KEVIN, WINSKI,SHANNON L, LEE,PATRICE A. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, A61K45/06, A61K31/437, A61K31/517, A61P35/04.

Dispersión sólida amorfa que comprende N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridín-7-iloxi)-3-metilfenil)-N6-(4,4- dimetil-4,5-dihidrooxazol-2-il)quinazolín-4,6-diamina amorfa o (2-((4-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridín-7-iloxi)-3- metilfenil)amino)quinazolín-6-il)amino)-5 4-metil-4,5-dihidrooxazol-4-il)metanol amorfo y un polímero en dispersión, para la utilización en el tratamiento del cáncer cerebral local o metastásico que está causado por la sobreexpresión o amplificación de ErbB2, en la que la dispersión sólida amorfa se utiliza después del tratamiento previo para el cáncer cerebral o de mama.

PDF original: ES-2673165_T3.pdf

Inhibidores de serina/treonina cinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(31/01/2018). Inventor/es: ZHOU, AIHE, CHICARELLI,MARK,JOSEPH, GAUDINO,JOHN, CHEN,HUIFEN, BLAKE,JAMES,F, MOHR,PETER J, GRINA,JONAS, REN,LI, MORENO,DAVID A, SCHWARZ,JACOB, GARREY,RUSTAM FERDINAND, ROBARGE,KIRK. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D405/14, A61K31/435, C07D471/04, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D401/04, C07F9/6558, C07F9/6596.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2665073_T3.pdf

Compuestos de N-pirrolidinilo, N''-pirazolilurea, tiourea, guanidina y cianoguanidina como inhibidores de la cinasa Trka.

(10/01/2018) Un compuesto seleccionado - de entre los compuestos de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde el anillo B y el resto NH-C(≥X)-NH están en configuración trans; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C), o Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C), y Ra y Rb, junto con el átomo al que están enlazados, forman un anillo de ciclopropilo; X es O, S, NH o N-CN; R1 es (alcoxi 1-3C)(alquilo 1-6C), (trifluorometoxi)alquilo (1-6C), (alquil 1-3C-sulfanil)alquilo (1-6C), monofluoroalquilo (1-6C), difluoroalquilo (1-6C), trifluoroalquilo…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa.

(08/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R1 es H o (alquilo C1-6); R2 es H, alquilo (C1-6), -fluoroalquilo (C1-6), -difluoroalquilo (C1-6), -trifluoroalquilo (C1-6), -cloroalquilo (C1-6), - clorofluoroalquilo (C2-6), -difluorocloroalquilo (C2-6), -clorohidroxialquilo (C2-6), -hidroxialquilo (C1-6), - dihidroxialquilo (C2-6), -(alquilo C1-6)CN, -(alquilo C1-6)SO2NH2, -(alquilo C1-6)NHSO2(alquilo C1-3), -(alquilo C1-6)NH2, -(alquilo C1-6)NH(alquilo C1-4), -(alquilo C1-6)N(alquilo C1-4)2, -(alquilo C1-6)NHC(≥O)O(alquilo C1- 4), -(alquilo C1-6)hetCyc1, -(alquilo C1-6)hetAr1, hetAr2, hetCyc2, -O(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido…

Dispersión sólida.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(06/09/2017). Inventor/es: FRY,DAVID SHANK, LINDEMANN,CHRISTOPHER M, PREIGH,MICHAEL, BLOOM,COREY JAY, CRAIG,CHRISTOPHER DONOVAN, DUBOSE,DEVON BREVARD, GAUTSCHI,JEFF, SMITHEY,DAN. Clasificación: A61P35/00, A61K9/00, A61K9/20, A61K9/16, A61K9/10, A61K47/32, A61K9/14, A61K31/517, A61K47/38, A61K31/498.

Dispersión sólida que comprende N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-iloxi)-3-metilfenil)-N6-(4,4-dimetil-4,5- dihidrooxazol-2-il)quinazolin-4,6-diamina y un polímero de dispersión.

PDF original: ES-2650608_T3.pdf

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa.

(03/05/2017) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno; en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula** en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I; W es O, NH o CH2, en la que cuando el…

Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(19/04/2017). Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D413/06, C07D413/04, C07D403/06, C07D403/04, C07F9/6558, C07D235/06, C07F9/6506.

Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que: ----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace: R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo; R9 es hidrógeno o halógeno; R1 es alquilo C1-10 o halógeno; R10 es hidrógeno; R10 es hidrógeno;.

PDF original: ES-2628959_T3.pdf

Combinación de inhibidores de la cinasa 1 de punto de control e inhibidores de la cinasa WEE1.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/01/2017). Inventor/es: GROSS,STEFAN, DAVIES,KURTIS D. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495, A61K45/06, A61K31/437, A61K31/551.

Un inhibidor de la CHK1 que se selecciona de entre el grupo que consiste en (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5- bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il) nicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3- il) isobutiramida; (R)-N-(5-bromo-4-(3-(metilamino) piperidin-1-il)-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il) nicotinamida; (R)-N-(4- (3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il)-5-metilnicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5- bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il) ciclopropanocarboxamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1 H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il)-3-metilbutanamida y (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il)-2- ciclopropilacetamida; en combinación con un inhibidor de la WEE1 para su uso en el tratamiento del cáncer.

PDF original: ES-2621857_T3.pdf

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina como inhibidores de TRK quinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(21/12/2016). Inventor/es: ZHANG, GAN, ANDREWS, STEVEN W., HAAS,Julia, JIANG,YUTONG. Clasificación: C07D471/04, A61P29/00, A61K31/519.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es H o (alquilo C1-6); R2 es NRbRc; en la que NRbRc forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que tiene un heteroátomo de anillo que es nitrógeno y que tiene opcionalmente un segundo heteroátomo o grupo de anillo seleccionado entre N, O y SO2, en la que el anillo heterocíclico formado por NRbRc está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, F, NH2, CO2H, CO2Et, NHCO2C(CH3)3, CF3, metilo, etilo, isopropilo, CO2C(CH3)3 y oxo; Y es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi (C1-4), CF3 y CHF2; X es -CH2-; R3 es H o (alquilo C1-4); cada R4 se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo (C1-4), OH, alcoxi (C1-4), NH2, NH(alquilo C1-4) y CH2OH; y n es 0, 1 o 2.

PDF original: ES-2669581_T3.pdf

Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans; Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C); X es O, S o NH; R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…

Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.

(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN; el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula** Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN; B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2; D es NR1, O, un enlace,…

Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que: Y se selecciona entre N y CR6; R1 es -CH2CHMeNH(CO)OMe; R2, R3, R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4 halo-sustituido; con la salvedad de que cuando R5 es flúor, R3 y R6 no son ambos hidrógeno; R4 se selecciona entre -R9 y -NR10R11; en donde R9 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, arilo y heteroarilo; en donde dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo de R9 están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre…

Inhibidores de quinasa de punto de control 1 para la potenciación de agentes que dañan el ADN.

(28/09/2016) Un inhibidor de quinasa de punto de control 1 (CHK1) seleccionado del grupo constituido por (R)-N-(4-(3- aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)nicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridin-3-il)isobutiramida; (R)-N-(5-bromo-4-(3-(metilamino)piperidin-1-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il)nicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-5-metilnicotinamida; (R)-N-(4-(3- aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)ciclopropanocarboxamida, (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5- bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-3-metilbutanamida; y (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-…

Proceso para preparar compuestos de ciclopentilpirimidina hidroxilada.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/06/2016). Inventor/es: STENGEL, PETER, J., SPENCER,KEITH L, SHAKYA,SAGAR, LANE,JONATHAN W, REMARCHUK,TRAVIS. Clasificación: C07D403/04.

Un proceso, que comprende, poner en contacto un compuesto de fórmula IV o una sal del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o un grupo protector amino; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; y R3 es halógeno, con monóxido de carbono, catalizador de carbonilación y alcohol de fórmula R4OH para formar un compuesto de fórmula III, o una sal del mismo:**Fórmula** en la que R4 es alquilo C1-C6.

PDF original: ES-2588878_T3.pdf

Proceso para la preparación de compuestos hidroxilados de ciclopentilpirimidina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(25/05/2016). Inventor/es: SOWELL, C., GREGORY, ASKIN, DAVID, STENGEL, PETER, J., SPENCER,KEITH L, SHAKYA,SAGAR, HAN,CHONG, LANE,JONATHAN W, REMARCHUK,TRAVIS. Clasificación: C07D403/04.

Un proceso que comprende ciclar un compuesto de formula II:**Fórmula** o una de sus sales, para formar un compuesto de formula I**Fórmula** o una de sus sales, en la que: R1 es hidrogeno o un grupo protector de amino; R2 es -CN, -COORa o -CONRaRb; Ra y Rb son independientemente hidrogeno, -ORc, alquilo C1-12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-12 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-12 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido o heterociclilo de 3 a 12 miembros sustituido o no sustituido; o Ra y Rb se toman junto con el atomo al que estan unidos para formar un heterociclilo de 3-7 miembros; Rc es independientemente hidrogeno o alquilo C1-12 opcionalmente sustituido; y M es Li o Mg.

PDF original: ES-2582557_T3.pdf

Derivados del ácido fenoxicroman carboxílico sustituidos en 6.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(25/05/2016). Inventor/es: BURGESS, LAURENCE, E., KIM, GANGHYEOK, DOHERTY,GEORGE A, COOK,ADAM, DELISLE,ROBERT KIRK, CLARK,CHRISTOPHER T, CORRETTE,CHRISTOPHER P, HUNT,KEVIN W, ROMOFF,TODD. Clasificación: C07D405/12, A61P29/00, C07D407/12, A61K31/353, C07D311/04, C07D311/58.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: - un compuesto que tiene la fórmula VI: **Fórmula** en la que: P3 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; A1 es Cl, (alquilo C1-4), o ciclopropilo; A2 es (alquilo C1-4), cloro, bromo o ciclopropilo; y cada uno de R7a, R7b y R8 es independientemente hidrógeno o metilo, - un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** y - un compuesto que tiene la fórmula IV: **Fórmula** en la que: P2 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; Z2 es -NH2 o -C(≥O)OH, o un derivado reactivo del mismo; A1 es hidrógeno, CN, Cl, F, Br, OMe, (alquilo C1-4) o ciclopropilo; A2 es hidrógeno, Cl, Br, F, (alquilo C1-4) o ciclopropilo; cada uno de R7a, R7b y R8 es independientemente hidrógeno o metilo; R9 es hidrógeno, metilo, flúor o NO2; y R10 es hidrógeno, metilo o flúor.

PDF original: ES-2582161_T3.pdf

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como compuestos intermedios en la síntesis de inhibidores de TRK quinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(25/05/2016). Inventor/es: ZHANG, GAN, ANDREWS, STEVEN W., HAAS,Julia, JIANG,YUTONG. Clasificación: C07D471/04, A61P29/00, A61K31/519.

Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: - un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y - un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2588504_T3.pdf

Derivado de benzimidazol alquilado en N3 como inhibidor de MEK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Inventor/es: LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T. Clasificación: A61P35/00, A61K31/428, C07D235/06.

Un compuesto seleccionado entre (2-hidroxietoxi)amiduro de ácido 6-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado entre melanoma, cáncer de ovario, cáncer colorrectal, cáncer de pulmón, cáncer pancreático, cáncer de mama, cáncer de tiroides, cáncer gástrico, leucemia mieloide aguda, neoplasias del sistema nervioso central, cáncer de células escamosas, cáncer de células de la vejiga, cáncer de células de la cabeza, cáncer de células del cuello, cáncer de células renales, cáncer de células de riñón, cáncer de células de próstata, cáncer de células esofágicas, cáncer de células testiculares, o cáncer del intestino delgado en un mamífero.

PDF original: ES-2635666_T3.pdf

Derivados de piridin-2-il-tiourea y de piridin-2-il-amina como intermedios para la preparación de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazoles activadores de la glucocinasa.

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** donde: con la condición de que el compuesto no es 1-(5-cloro-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-(4-fluorofenoxi)piridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-(feniltio)piridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-(4-cianofenoxi)piridin-2-il)tiourea, 1-(3-(2-bromo-4-fluorofenoxi)-5-(3-metoxifeniltio)piridin-2-il)tiourea; L es O o S; R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2, o hetAr3; Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo (1-6C), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C(≥O)NH(alquil 1-3C)N(alquil)2 y C(≥O)NH(alquil 1- 3C)hetCyc1; hetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y que…

Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de quinasa PIM.

(11/03/2016) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** y sus estereoisómeros, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 es H, halógeno, CN, OH, alquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), cianoalquilo(C1-6), (alcoxi C1-3)alquilo(C1-6) (opcionalmente sustituido con hidroxi), di(alcoxi C1-3)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), fluoroalcoxi(C1-6), difluoroalcoxi(C1-6), trifluoroalcoxi(C1-6), hidroxialcoxi(C2-6), cianoalcoxi(C1-6), (alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), di(alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), (cicloalquil C3-6)metoxi, oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido con metilo), (alquil C1-6)sulfanilo, -C(≥O)NRaRb, -CH2C(≥O)NRcRd, o cicloalquilo (C3-6) opcionalmente sustituido con -CH2OH o -CH2O(alquilo C1-4); Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente…

Proceso para preparar compuestos de benzoimidazol.

(17/02/2016) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula Ia-1**Fórmula** y sales y solvatos del mismo, en donde Z es -C(≥O)OR1; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C10; R2 es hidrógeno; X1 y X2 son independientemente seleccionados de entre hidrógeno, F, Cl, Br e I; X5 es F, Cl, Br o I; y R10 es alquilo C1-C10; método que comprende: nitrar un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** en donde X3 y X4 son independientemente F, Cl, Br, I o un éster de sulfonato, para obtener un compuesto de fórmula II II**Fórmula** tratar dicho compuesto de fórmula II, opcionalmente a temperaturas y/o presión elevadas, con dos o más equivalentes de (i) un reactivo que contiene…

Inhibidores de mitosis para incrementar la apoptosis en terapia.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(23/12/2015). Ver ilustración. Inventor/es: TUNQUIST,BRIAN J, WALKER,DUNCAN H, WOESSNER,RICHARD DONALD. Clasificación: A61P35/00, A61K31/433.

Inhibidor `161 de KSP para su uso en el tratamiento de células patogénicas en un estado de detención mitótica inducida por inhibidor `161 de KSP, para incrementar la apoptosis de las células, en el que el inhibidor `161 de KSP se selecciona de entre 2-(3-aminopropil)-5-(3-fluorofenil)-N-(2-metoxietil)-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)- carboxamida, 2-(3-aminopropil)-5-(3-fluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida, 2-(3- aminopropil)-5-(2,5-difluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida, (S)-2-(3-aminopropil)-5- (2,5-difluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida, (R)-2-(3-aminopropil)-5-(2,5- difluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida, y 2-(3-aminopropil)-5-(2,5-difluorofenil)-N10 hidroxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida.

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Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco; en la que en la fórmula I: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…

Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…

Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina.

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi…

Pirrolopiridinas como inhibidores de cinasa.

(01/12/2015) Compuesto seleccionado de la Fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: A se selecciona de entre un enlace directo o CRaRb; R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo de C1-C6, alquenilo de C1-C6, -O(alquilo de C1-C6), - S(alquilo de C1-C6), cicloalquilo de C3-C6, un heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que los alquilos, alquenilo, cicloalquilo, heterocíclico, fenilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, CN, CF3, alquilo de C1-C3, -O(alquilo de C1- C3), y NRcRd; R2…

Pirimido ciclopentanos útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias o hiperproliferativas.

(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** y enantiómeros y sales del mismo, en la que: G es fenilo, naftaleno, un heteroarilo de 5-6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros en donde el fenilo, naftaleno, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos Ra; R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, -OH, -OMe o F; R2a es H, Me o F, o R2 y R2a son oxo; R3 es H, Me, Et, o CF3; R4 es H, heterociclo de 4-6 miembros, ciclopropilmetilo o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con F, -OH o -O(alquilo C1-C3); R5…

Derivados de bencimidazol N3-alquilados como inhibidores de MEK.

(29/07/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula** y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: ---- es un enlace opcional, con la condición de que uno y solo un nitrógeno del anillo está unido con doble enlace; R1, R2, R9 y R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido. -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, - SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1- C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

Derivados de indazol, benzoxazol y pirazolopiridina como inhibidores de la cinasa p38.

(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula** donde Y es O, NR2; W es CR3; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…

Inhibidores de serina/treonina quinasa.

(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: Z es N y Z3 es CH o C≥O; o, Z es CRg y Z3 es O; Z1 es independientemente CH o N;**Fórmula** Z2 es (a) NRaCR1R2Y; (b) la fórmula II en la que X es O, (CH2)1-3 o CH2NReCH2; (c) CH2CR1R2Y; (d) la fórmula III; (e) CH2CH(NRhRi)Ar; (f) CH2NRjAr en la que Rj es alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6 y Ar es fenilo opcionalmente sustituido; (g) la fórmula IV; (h) CH2NRhRi o (i) la fórmula IIc en la que X1 es (CH2)2-3; Re es hidrógeno, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, acilo C1-3, bencilo, cianoalquilo C1-3 o alquilsulfonilo C1-3; Y es cicloalquilo…

Compuestos de N-(1H-indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituidos como inhibidores de tirosina cinasa del receptor de tipo III.

(08/04/2015) Un compuesto con la fórmula I general: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (cicloalquil C3-6)-CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- o (N-alquil C1-3)piridinonil-CH2-; hetAr1 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos N del anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: alquilo (C1-6), alcoxi (C1-4), halógeno, CF3 o cicloalquilo (C3-6); m es 0, 1 ó 2; hetAr2 es un anillo heteroarílico de 5 miembros que tiene 2-3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y S donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…

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