1069 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC.

Polipéptidos de fusión inmunogénicos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(15/10/2018). Inventor/es: RUPPEN,MARK,EDWARD, JANSEN,KATHRIN UTE, MORAN,JUSTIN KEITH, VIDUNAS,EUGENE JOSEPH, ANDERSON,ANNALIESA SYBIL, DILTS,DEBORAH ANN. Clasificación: C12N15/62, A61K39/095, C07K14/22.

Un polipéptido aislado que comprende la secuencia de un polipéptido transportador, en el que el polipéptido transportador es un citolisoide, ligado operativamente a la secuencia de aminoácidos de un polipéptido ORF2086 no lipidado y en el que el polipéptido ORF2086 comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 19.

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Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.

(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); X es**Fórmula** W es**Fórmula** opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…

Derivados de purina 2,6-sustituidos y su uso en el tratamiento de trastornos proliferativos.

(17/09/2018) Un compuesto de fórmula (la): **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-5 C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 4-6 miembros, o heteroarilo de 4-6 miembros, en la que el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, y alcoxi C1-C3, además en la que el cicloalquilo C3-C6, el heterocicloalquilo de 4-6 miembros, y el heteroarilo de 4-6 miembros están, cada uno de ellos, independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, hidroxi,…

Fragmentos de anticuerpos monoméricos diseñados mediante ingeniería genética.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(28/02/2018). Inventor/es: DUAN,WEILI, KRIZ,RONALD W, TETSUYA,ISHINO. Clasificación: C07K16/00.

Un polipéptido monomérico que contiene Fc que comprende un dominio CH2 de IgG y un dominio CH3 de IgG, en el que el dominio CH3 comprende sitios de glicosilación en la interfase de dimerización CH3-CH3, en el que los sitios de glicosilación unido a N diseñados mediante ingeniería genética se selecciona entre el grupo que consiste en a) S364N e Y407N-X-K409T; b) S364N-X-T366S e Y407N-X-K409T; c) S364N e Y407N-X-K409S; y d) S364N-XT366S e Y407N-X-K409S, en el que X es cualquier aminoácido excepto Pro, y en el que la numeración de los restos se basa en el esquema de numeración de EU de Kabat.

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Formulación líquida estable de anticuerpos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(03/01/2018). Inventor/es: BADKAR,ADVAIT VIJAY, BOHACK,LEIGH KRISTEN, KING,KEVIN ROGER, LARY,ALANTA LEA. Clasificación: A61K39/395, A61K47/18, A61K9/00, A61K47/26, A61K31/198.

Una composición líquida de anticuerpo anti-NGF que comprende: un anticuerpo, un agente de tonicidad, un tampón, un agente quelante, un tensioactivo, en la que el pH de dicha composición es de 5,8 a 6,8, en la que el tensioactivo es polisorbato 20, en la que el tampón es histidina, en la que el agente de tonicidad es trehalosa y en la que el anticuerpo comprende una secuencia variable de cadena pesada de SEQ ID N.º: 1 y una secuencia variable de cadena ligera de SEQ ID N.º: 2.

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Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(27/12/2017). Inventor/es: KUMPF, ROBERT, ARNOLD, TATLOCK, JOHN, HOWARD, WYTHES, MARTIN, JAMES, EDWARDS, MARTIN PAUL, KUNG,PEI-PEI, NINKOVIC,Sacha, MCALPINE,INDRAWAN JAMES, SUTTON,SCOTT CHANNING, RUI,EUGENE YUANJIN, ZEHNDER,LUKE RAYMOND. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D471/04, C07D401/06, C07D413/14, C07D403/14, C07D413/06, C07D407/14, A61K31/4725.

Un compuesto de fórmula (11-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C4 o halo; R2 es heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 R32; R3 es H; R4 es H o halo; m es 0 y R5 está ausente; cada R32 es independientemente -Cl, -F, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -CH2OH, -CH2OCH3, -OCH3, -OC2H5, - OCF3, -CN, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, ciclopropilo, heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dicho heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, que se seleccionan independientemente; X y Z son independientemente alquilo C1-C4; e Y es H.

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Análogos de ayustoestatina.

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: una línea discontinua representa un enlace opcional; cada X1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-; cada X2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -R, -OR, -OCOR13, -OCONR14R15, -OCON(R14)NR(R15), ≥O (doble enlace al oxígeno) y -NR14R15; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo C1-6; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, -OR, -NR14R15 y oxo; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo…

Péptidos citotóxicos y conjugados de fármaco anticuerpo de los mismos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(29/11/2017). Inventor/es: DUSHIN, RUSSELL, GEORGE, O'DONNELL,CHRISTOPHER JOHN, SUBRAMANYAM,Chakrapani, GRAZIANI,Edmund Idris, MADERNA,ANDREAS, DOROSKI,MATTHEW DAVID, VETELINO,BETH COOPER, STROP,PAVEL. Clasificación: A61K47/50.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que, independientemente cada vez que aparece, W es o R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o haloalquilo C1-C8; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o haloalquilo C1-C8; R3A y R3B son cualquiera de los siguientes: (i) R3A es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, carbociclilo C3-C8 o halógeno; y R3B es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, carbociclilo C3-C8 o halógeno; o (ii) R3A y R3B tomados juntos son bien alquileno C2-C8, alquileno C2-C8 que cuando se toma junto con el carbono al que está enlazado, forma un anillo carbocíclico saturado; o bien heteroalquileno C1-C8, heteroalquileno C1-C8 que, junto con el carbono al que está enlazado, forma un anillo heterocíclico saturado; R5 es.

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Tratamiento de prostatitis crónica.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/11/2017). Inventor/es: SHELTON,DAVID LOUIS. Clasificación: A61K39/00, A61K39/395, C07K16/22, A61P13/10, A61P13/08.

Un anticuerpo antagonista anti-NGF para su uso en el tratamiento del dolor asociado con prostatitis crónica/ síndrome de dolor pélvico crónico en un sujeto.

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Procedimientos para la preparación de copolímeros dibloque funcionalizados con un agente de direccionamiento para su uso en la fabricación de nanopartículas terapéuticas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/11/2017). Inventor/es: ZALE,STEPHEN,E, ALI,MIR M, HRKACH,JEFF, ALVAREZ DE CIENFUEGOS,LUIS. Clasificación: A61P35/00, A61K9/16, A61K47/34, A61K9/51.

Un procedimiento de preparación de una nanopartícula que comprende: proporcionar un agente de direccionamiento (AD); proteger grupos funcionales de dicho agente de direccionamiento; proporcionar un polímero de poli(etilenglicol) (PEG) funcionalizado; hacer reaccionar el polímero de poli(etilenglicol) funcionalizado con el agente de direccionamiento protegido (PRO-TA) para formar un complejo de agente de direccionamiento-polímero de PEG; conjugar el complejo de agente direccionamiento-polímero de PEG con un segundo polímero para formar un complejo de agente de direccionamiento-polímero de PEG-segundo polímero; y mezclar el complejo de agente de direccionamiento-polímero de PEG-segundo polímero con un segundo polímero y un agente terapéutico para formar una nanopartícula.

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Anticuerpos anti-CCR2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2017). Inventor/es: LIANG, MEINA, KELLER, BRADLEY, T., OGAWA, SHINJI, GREEN,LARRY L, BELOUSKI,SHELLEY SIMS, RAJPAL,ARVIND, GLADUE,RONALD P, TYLASKA,LAURIE A. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28.

Anticuerpo monoclonal humano aislado o una parte de unión a antígeno del mismo que se une específicamente al receptor de quimioquina C-C humano de tipo 2 (CCR2), que comprende una secuencia de aminoácidos del dominio variable de cadena pesada (VH) que comprende una CDR1 de VH tal como se expone en SEQ ID NO: 84, una CDR2 de VH tal como se expone en SEQ ID NO: 85, y una CDR3 de VH tal como se expone en SEQ ID NO: 86; y una secuencia de aminoácidos del dominio variable de cadena ligera (VL) que comprende una CDR1 de VL tal como se expone en SEQ ID NO: 102, una CDR2 de VL tal como se expone en SEQ ID NO: 103, y una CDR3 de VL tal como se expone en SEQ ID NO: 104.

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Compuestos heteroaromáticos como ligandos de dopamina D1.

(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N o CT4; Q1 es un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene N o un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que contiene N, cada uno opcionalmente sustituido con un R9 y más opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 R10; T2 es H; T3 es H; cada uno de T1 y T4 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, F, -CN, metoxi, fluoroalcoxi C1, metilo y fluoroalquilo C1; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, halógeno, -CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6,…

Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.

(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido, en la que: X1 es O o S; Y1 es O, S o NRN; Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente; cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo…

Direccionamiento a células de cáncer usando nanopartículas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/08/2017). Inventor/es: ZALE,STEPHEN,E, ALI,Mir Mukkaram. Clasificación: A61P35/00, A61K48/00, A61K9/52, C07C275/24, C08G63/664, A61K31/337, C07C275/04.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** y enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, diastereómeros o racematos del mismo; en la que el grupo NH2 está unido covalentemente a poli(etilen)glicol.

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Nuevas 4-(amino sustituido)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de LRRK2.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 y R2, tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos, son morfolin-4-ilo opcionalmente sustituido con un metilo o 5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo; R3 es fenilo o un heteroarilo de cinco a diez miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre N, O y S; en la que el fenilo y el heteroarilo de cinco a diez miembros están opcionalmente sustituidos con de uno a tres R9 y en la que el fenilo está opcionalmente condensado con un cicloalquilo C5-C6 o un heterocicloalquilo de cinco a seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que está opcionalmente sustituido con oxo; R4 y R5 son cada uno hidrógeno; y R9, cada vez que aparece, es independientemente ciano, halo, hidroxi, alquil C1-C3-S-,…

Compuestos de indol e indazol que activan la AMPK.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(14/06/2017). Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, BHATTACHARYA, SAMIT KUMAR, DOWLING,MATTHEW,SCOTT, KUNG,DANIEL,WEI-SHUNG, SMITH,AARON CHRISTOPHER, FERNANDO,DILINIE PRASADHINI, FILIPSKI,KEVIN JAMES, LEE,ESTHER CHENG YIN, TU,MEIHUA MIKE, EBNER,DAVID CHRISTOPHER. Clasificación: C07D403/12.

Un compuesto de Fórmula (II) **Fórmula** en la que X es CH; L es un enlace; R1 es -C(O)ORA; RA es H; R2 es H o F; R3 es Cl, F o CN; R4 y R5 son H; R6 y R7 son independientemente H, F o metoxi; R9 y R10 son H; y R8 es cicloalquilo (C3-C8), en el que el cicloalquilo (C3-C8) es ciclobutilo sustituido con hidroxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Direccionamiento a células de cáncer usando nanopartículas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes

(10/05/2017). Inventor/es: ZALE,STEPHEN,E, ALI,Mir Mukkaram. Clasificación: A61P35/00, A61K9/52, A61K9/48, A61K9/14, A61K31/337, B82B1/00.

Un procedimiento de prepación de una nanopartícula recubierta, que comprende: proporcionar un agente terapéutico; proporcionar un primer polímero; proporcionar un ligando de PSMA que tiene un peso molecular menor de 2000 g/mol; hacer reaccionar el primer polímero con el ligando de PSMA para preparar un polímero unido a ligando; y mezclar el polímero unido a ligando con un segundo polímero no funcionalizado y el agente terapéutico; de modo que se forme la nanopartícula recubierta.

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Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/04/2017). Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL. Clasificación: A61K31/4439, A61P31/00, C07D405/12, C07D417/12, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/10, C07D405/04, C07D401/10, A61K31/4433, C07D213/64, A61K31/4412, C07D213/69.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.

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Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.

(05/04/2017) Un compuesto que tiene Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es arileno, heteroarileno de 5 miembros o heteroarileno de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro R6 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halo, hidroxi y alcoxi (C1-C4); X es O, S, C(≥O), C(OR4) o C(R5a)(R5b); W es arilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R7 independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), heterociclo saturado de 4-6 miembros, halo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxialcoxi (C2-C4) y haloalcoxi (C1-C4); …

Procedimiento de purificación de una muestra de anticuerpo H38C2.

(15/03/2017) Un procedimiento de purificación de una muestra de anticuerpo h38C2 o una variante del mismo, en el que ambos sitios de unión al antígeno están completamente disponibles para la unión al antígeno en al menos aproximadamente el 85 % de los anticuerpos de la muestra, que comprende: (i) equilibrar una columna de HIC (cromatografía de interacción hidrófoba) con un lavado de equilibrado previo a la carga que comprende un tampón base que comprende entre aproximadamente 15 mM y aproximadamente 100 mM de fosfato de sodio, fosfato de potasio o fosfato de amonio, HEPES, Tris y bis-Tris, a entre aproximadamente pH 6,5 y aproximadamente 7,5, y que comprende además una sal seleccionada del grupo que consiste en NaCl, KCl y citrato monosódico, a una primera concentración de entre aproximadamente…

Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.

(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: X es NR1 y dicho R1 de N es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4; Y es CR1 y dicho R1 de C es H o CH3; El anillo A es**Fórmula** Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, bicicloalquilo C4-10, -(CH2)t-CN, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6-C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(arilo C6-10), -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)- (O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo…

Derivados macrocíclicos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR5R6)qO(CR5R6)r-, -(CR5R6)qN(R1)(CR5R6)r-, - (CR5R6)qC(O)N(R1)(CR5R6)r- y -(CR5R6)qN(R1)C(O)(CR5R6)r-; Y y Z son cada uno independientemente N o CH, con la condición de que cuando Y es N, Z es CH y cuando Z es N, Y es CH; A es un anillo seleccionado entre arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-6 miembros; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros, en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo…

Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2 para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos y relacionados.

(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que D es N, CH, o C-F; R1 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fluoro y cicloalquilo (C3-C6); R2 es fluoro o alquilo (C1-C4); R3 es H, alquilo (C1-C4), o cicloalquilo (C3-C6); R4 es H, -alquilo (C1-C4), -(alquil (C1-C4))p-cicloalquilo (C3-C6), -(alquil (C1-C4))p-heterociclilo (C3-C6), -((alquil (C1- C4))p-arilo, o -((alquil (C1-C4))p-heteroarilo en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxo, aminilo, iminilo, -OH, -alquilo (C1-C4), -fluoroalquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalcoxi…

Piridinonas bicíclicas novedosas.

(09/11/2016) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o alquenilo C2-C6; en el que dicho alquilo, cicloalquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, hidroxilo y alcoxi C1-C6; A es un cicloalquilo C3-C6 o un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; en el que dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo…

Moduladores selectivos de receptor de andrógenos novedosos.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula 1, 2 o 3:**Fórmula** en la que A es N o -CR0--, en el que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o alquilheteroarilo X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa--, o -CRaRb--, en el que Ra y Rb son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; o, Ra y Rb forman juntos una cadena que comprende --(CH2)j--, --(CHRc)j-- o -(CRcRd)j--, en el que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que j es 2; 3, 4 o 5 Z es -CRe -- o -N--, en el que Re es hidrógeno, alquilo…

Derivados de bencimidazol.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(02/11/2016). Inventor/es: MUNCHHOF, MICHAEL, JOHN, REITER, LAWRENCE ALAN, JONES,CHRISTOPHER SCOTT, LA GRECA,SUSAN, LI,QIFANG. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, C07D403/04.

Un compuesto de Fórmula II(a),**Fórmula** en la que: cada R1 es independientemente halo, alquilo(C1-5 C6), alcoxi(C1-C6), -CF3, -CN, o -NR16R17; R2 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R3B es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -(CH2)tarilo(C6-C12), o -(CH2)tcarbociclilo(C3-C12); R4 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R10 es -(CH2)tarilo(C6-C12) o -(CH2)t(heterociclilo de 4 a 14 miembros), en los que cada uno de dichos arilo(C6- C12) y (heterociclilo de 4 a 14 miembros) está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes cada uno de los cuales está independientemente seleccionado de -alquilo(C1-C6), -CN, halo, -CF3, -OCF3, -NR16R17, alcoxi(C1- C6), -NO2, -(CH2)tarilo(C6-C12), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)CF3, azido, (heterociclilo de 4 a 12 miembros) y - S(alquilo(C1-C6)); cada R16 y R17 está independientemente seleccionado de hidrógeno y alquilo(C1-C6); n es 0, 1, 2, 3, o 4; y cada t es independientemente 0, 1, o 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.

(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo; …

Compuestos de imidazo[1,5]naftiridina, su uso farmacéutico y composiciones.

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en la que: R1 es H, alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo (C2 a C9), en el que cada uno de dicho alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R6; R2 es H, -(CH2)nC(O)OR7, -(CH2)nC(O)N(R8aR8b), alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo…

Compuestos de hexahidropirano [3,4-D][1,3]tiazin-2-amina.

(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6; R2 es halógeno, hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6; R3a es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6), -(C(R5aR5b))m-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-(ariloC6-10), -(C(R5aR5b))m-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-OR7, - C(O)N(R8)2, -(C(R5aR5b))n-NHC(O)R8 o -(C(R5aR5b))n-N(R8)2; en la que dichos restos alquilo, alquenilo, cicloalquilo…

Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.

(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…

Vacunas basadas en partículas recombinantes contra la infección por el citomegalovirus humano.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/09/2016). Inventor/es: WELLNITZ,SABINE, JOHN,CORINNE, SCHAUB,CHRISTIAN. Clasificación: A61K39/245.

Una partícula similar a virus recombinante que comprende una o más proteínas de la cápside o precursoras de la cápside, 3 o más proteínas de la superficie de citomegalovirus (CMV) y, opcionalmente, una o más proteínas del tegumento.

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Purificación en tándem de proteínas.

(21/09/2016) Un procedimiento de recuperación de un producto de proteína purificada a partir de un fluido de carga, comprendiendo el procedimiento: a) exponer un fluido de carga que comprende un producto proteico a una columna que comprende una primera resina en condiciones en las que el producto se une a la resina; b) recuperar fluido que comprende el producto de la primera resina para producir un primer eluato; c) valorar el primer eluato con un reactivo de valoración a medida que pasa a la segunda resina, en el que el reactivo de valoración altera una o más condiciones del primer eluato tal cuando la relación volumétrica del eluato al reactivo de valoración varía hasta en un 40 %, el cambio en el coeficiente de reparto del producto de la segunda resina es menor del 10 %; d) exponer el…

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