1101 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC.

Derivados de diheterociclo unidos a cicloalquilo.

(23/10/2019) Un compuesto de fórmula (IVa)**Fórmula** en la que L es -(cicloalquil C4-C10)- opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R10a o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que el cicloalquilo C3-C6 y el heteroarilo de 5-6 miembros están de manera independiente sustituidos opcionalmente con uno o dos grupos R15; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R10b o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que el cicloalquilo C3-C6 y el heteroarilo de 5-6 miembros están de…

Procedimiento de glucoconjugación.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(02/10/2019). Inventor/es: KIM, JIN-HWAN, KAINTHAN,RAJESH KUMAR, PRASAD,AVVARI KRISHNA, HAN,MINGMING. Clasificación: C07K1/107, A61K39/09, C07H3/06.

Un procedimiento de fabricación de un glucoconjugado que comprende un sacárido conjugado con una proteína transportadora, que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un sacárido, en el que dicho sacárido es un polisacárido capsular bacteriano, con 2,2,6,6- tetrametil-1-piperidiniloxi (TEMPO) y N-clorosuccinimida (NCS) en un disolvente acuoso para producir un sacárido activado; y b) hacer reaccionar el sacárido activado con una proteína transportadora que comprende uno o más grupos amina.

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Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina útiles para inhibir la Janus cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/09/2019). Inventor/es: VAZQUEZ, MICHAEL L., VERHOEST,PATRICK,ROBERT, KAILA,NEELU, PARIKH,MIHIR D, SCIABOLA,SIMONE, COFFMAN,KAREN J, DUERR,JAMES M, REESE,MATTHEW R, SAMAD,TAREK, TUTTLE,JAMISON B. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P11/00, A61P25/00, C07D491/052, A61K31/519, A61K31/5377, A61K31/541, C07D498/08, A61K31/5386, C07D491/044.

Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en: N-[cis-3-({[3-(difluorometil)azetidin-1-il]sulfonil}metil)ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; N-[cis-3-({[3-(2,2-difluoroetil)-azetidin-1-il]sulfonil}metil)-ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; N-((1S,3S)-3-(((3-(difluorometoxi)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3-(trifluorometil)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; N-((1S,3S)-3-(((3,3-difluoroazetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; y, N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3,3,3-trifluoropropil)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina.

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Composiciones y procedimientos para contrarrestar la inhibición del factor Xa.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(04/09/2019). Inventor/es: PITTMAN,DEBRA,D, FRUEBIS,JOACHIM, CAMIRE,RODNEY. Clasificación: A61K38/48, A61P7/04, A61K31/437, A61K31/5377.

Una variante del Factor Xa que comprende una sustitución en el aminoácido correspondiente a la posición 235 en la SEQ ID NO: 1 seleccionado del grupo de aminoácidos que consiste en: Thr o Leu, o una composición farmacéutica de la misma, para su uso en la reducción o prevención de hemorragias en un sujeto tratado con un inhibidor directo del Factor Xa.

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Derivados de pirimidina y triazina y su uso como inhibidores de AXL.

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: cada uno de X es N o CR6, en el que al menos uno de X es N, en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C3), alquinilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -alquilen (C1-C4)-R7, -OR7, -CN, -NO2 y -NR7R7, en el que cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C8) y en el que cada uno de dicho alquilo (C1-C8) en R6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi (C1-C8); Y es Y1-Y2 o Y2-Y1, en…

Sales y polimorfos de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino}metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(31/07/2019). Inventor/es: KOUGOULOS,ELEFTHERIOS, LUTHRA,SUMAN, BASFORD,PATRICIA ANN, CAMPETA,ANTHONY MICHAEL, GILLMORE,ADAM, JONES,MATTHEW CAMERON, WALTON,ROBERT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/55, A61K45/06, C07D487/06, C07C57/145, C07C309/19.

Una sal para su uso en un método de inhibición de la actividad poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP) en un mamífero, comprendiendo el método administrar al mamífero una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal seleccionada entre el grupo que consiste en una sal de camsilato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6Hazepino[ 5,4,3-cd]indol-6-ona y una sal de maleato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6Hazepino[ 5,4,3-cd]indol-6-ona.

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Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.

(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que X es NR1 e Y es CR1; y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4; Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros), en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…

Piridonas bicíclicas novedosas como moduladores de gamma-secretasa.

(26/06/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en: 2-{[7-Fluoro-1-metil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-1H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6(2H)-diona; 2-{[1-Etil-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4 5 -metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona; 2-{[1-Etil-5-(trifluorometil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona; 2-{[6-cloro-1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona; 2-{[1-etil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-…

Antígenos asociados con la próstata y regímenes de inmunoterapia basados en vacunas.

(12/06/2019) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende: - al menos una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido inmunogénico de PSMA unido a membrana seleccionado entre el grupo que consiste en: 1) un polipéptido que comprende los aminoácidos 15-750 de la SEQ ID NO: 1; 2) un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 3; 3) un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 5; 4) un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 7; 5) un polipéptido que comprende los aminoácidos 4 - 739 de la SEQ ID NO: 9; 6) un polipéptido…

Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas.

(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A, A "y A'" son independientemente C o N, donde C puede estar no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-C6; R1 es H, ciano o halo; R2 y R2' son independientemente H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 en los que el alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico de 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico…

Nanopartículas terapéuticas que comprenden un agente terapéutico y procedimientos de fabricación y uso de las mismas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(05/06/2019). Inventor/es: WANG,HONG, TROIANO,GREG, SHIN,EYOUNG, SONG,YOUNG-HO, BAGRODIA,SHUBHA, LAFONTAINE,JENNIFER, LOVATT,ZACH. Clasificación: A61K47/12, A61K9/107, A61K47/34, A61K31/5377, A61K9/51, A61K47/28.

Una nanopartícula terapéutica que comprende: un ácido sustancialmente hidrófobo; un agente terapéutico, en la que el pKa del agente terapéutico protonado es de al menos aproximadamente 1,0 unidad de pKa mayor que el pKa del ácido hidrófobo; y un polímero seleccionado entre copolímero de dibloques de poli(ácido láctico)-poli(etilen)glicol o un copolímero de dibloques de poli(ácido láctico-ácido co-glicólico)-poli(etilen)glicol y combinaciones de los mismos; en la que el agente terapéutico es 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]carbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5- triazin-2-il)fenil]urea o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

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Combinación de derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina con uno o más agentes adicionales como inhibidores de janus cinasas (JAK).

(17/05/2019) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, halo,…

Procedimiento de preparación de nanopartículas terapéuticas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/05/2019). Inventor/es: WRIGHT, JAMES, WANG,HONG, TROIANO,GREG, SONG,YOUNG-HO, FIGUEIREDO,MARIA, PEEKE,ERICK, DEWITT,DAVID, VAN GEEN HOVEN,CHRISTINA. Clasificación: A61K31/506, A61K47/12, A61P31/00, A61K9/51.

Un procedimiento de preparación de una pluralidad de nanopartículas terapéuticas, que comprende: combinar un agente terapéutico, un primer polímero y un ácido carboxílico halogenado, que es un ácido carboxílico alifático, con un disolvente orgánico para formar una primera fase orgánica, que es una solución, en el que los sólidos usados para formar la primera fase orgánica comprenden del 1 al 50 % en peso de la primera fase orgánica; combinar la primera fase orgánica con una primera solución acuosa para formar la pluralidad de nanopartículas terapéuticas; y recuperar las nanopartículas terapéuticas mediante filtración.

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Compuestos de imidazopiridazina.

(01/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)m-heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), -(CH2)m-arilo (C6-C10) y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 14 miembros)-, y, donde sea químicamente permisible, los restos cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros, arilo (C6-C10) y heteroarilo (de 5 a 14 miembros) están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco R2; cuando está presente, cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -SF5,…

Combinación de un antagonista de PD-1 y un inhibidor de VEGFR para tratar el cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/04/2019). Inventor/es: MAURO, DAVID J., MARTINI,JEAN-FRANCOIS ANDRE, TARAZI,JAMAL CHRISTO, PERINI,RODOLFO FLEURY. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395, A61K31/4439.

Un medicamento que comprende un antagonista de una proteína de muerte programada 1 (PD-1) para el uso en combinación con un inhibidor de VEGFR para el tratamiento de un cáncer en un individuo, en el que el antagonista de PD-1 es un anticuerpo monoclonal anti-PD-1 que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, en el que las cadenas pesada y ligera comprenden SEQ ID Nº:21 y SEQ ID Nº:22, respectivamente, y además en el que el inhibidor de VEGFR es N-metil-2-[3-((E)-2-piridin-2-il-vinil)-1H-indazol-6-ilsulfanil]-benzamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

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Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.

(03/04/2019) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: cada uno de T1, T2, T3 y T4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halogeno, -CN, - SF5, -OH, -N(Ra)(Rb), -C(=O)-N(Ra)(Rb), -C(=O)-ORc, -C(=O)-Rd, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S-(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, cicloalcoxi C3-7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, ciclopropilmetilo y ciclobutilmetilo, en donde cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -S-(alquilo C1-6) y alcoxi C1-6 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes cada uno independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, -OH, -CN, - N(Ra)(Rb), alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y -S-(alquilo C1-4);…

Anticuerpos monoclonales humanos para CTLA-4.

(29/03/2019) Un anticuerpo monoclonal humano que se une a CTLA-4, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, en donde dicho anticuerpo o fragmento compite por la unión a CTLA-4 con un anticuerpo de referencia, en donde el anticuerpo o fragmento de unión a ligando del mismo tienen las siguientes propiedades: a) una afinidad de unión por CTLA-4 de 10-9 M o mayor según se determina por BIAcore; b) inhibe la unión entre CTLA-4 y B7-1 con un IC50 de 100 nM o menor; y c) inhibe la unión entre CTLA-4 y B7-2 con un IC50 de 100 nM o menor, en donde el anticuerpo de referencia se selecciona de un grupo que consiste en: i) un anticuerpo que comprende una cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:9 y una cadena ligera que comprende la…

Regiones constantes de anticuerpo modificadas por ingeniería genética para conjugación específica de sitio y procedimientos y usos de las mismas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/03/2019). Inventor/es: BIKKER, JACK, TCHISTIAKOVA,LIOUDMILA, BENNETT,ERIC, MARQUETTE,KIMBERLY, TUMEY,L. NATHAN, CALABRO,VALERIE, GRAZIANI,EDMUND. Clasificación: C07K16/28, A61K38/08, C07K16/30, C07K16/32, A61K47/68.

Un polipéptido de dominio constante de cadena pesada de IgG humana (Cγ) modificado por ingeniería genética, o porción del mismo, que comprende al menos una sustitución de aminoácidos para introducir un residuo de cisteína útil para conjugación, estando localizada dicha al menos una sustitución en K246 según el sistema de numeración de índices EU como se expone en el índice EU de Edelman y col., 1969, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 63 :78-85.

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Procedimientos de detección de células tumorales circulantes positivas para 5T4 y procedimientos de diagnóstico de cáncer positivo para 5T4 en un sujeto mamífero.

(13/03/2019) Procedimiento de detección de células tumorales circulantes positivas para 5T4 en un sujeto mamífero sospechoso de tener cáncer positivo para 5T4, que comprende: analizar una muestra de sangre del sujeto mamífero, en el que la muestra de sangre comprende una población de células; montar la muestra de sangre sobre un sustrato; detectar la presencia o la ausencia de células nucleadas utilizando un primer marcador en la muestra de sangre; en el que el primer marcador es DAPI; detectar la presencia o la ausencia de la expresión de un segundo marcador en una célula en la muestra de sangre, en el que…

Agentes citotóxicos bifuncionales.

(13/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I): F1-L1-T-L2-F2 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente entre los sistemas de anillos A, B, C y D: **(Ver fórmulas)** cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C20, -alquenilo C2-C6, - alquinilo C2-C6, halo, hidroxilo, alcoxi, -NH2, -NH(alquilo CγC8), -N(alquilo C1-C8)2, -NO2, -arilo C6-C14 y - heteroarilo C6-C14, en las que dos o más R se unen opcionalmente para formar un anillo o anillos, y en las que dicho -arilo C6-C14 y -heteroarilo -C6-C14 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-C10, -alcoxi C1-C10, -halo, -alquiltio C1-C10, -trifluorometilo, - NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, -alquil C1-C10-N(alquilo…

Formulaciones estables para liofilizar partículas terapéuticas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/03/2019). Inventor/es: WRIGHT, JAMES, ZALE,STEPHEN,E, TROIANO,GREG, SONG,YOUNG-HO, VAN GEEN UOVEN,TINA. Clasificación: A61P35/00, A61K9/00, A61K31/335, A61K47/26, A61K9/16, A61K47/02, A61K47/34, C08G63/664, A61K47/30, A61K31/337, A61K47/36, A61K9/51, A61K9/19, A61K47/40.

Una composición adecuada para su liofilización que incluye: nanopartículas; del 2 % al 15 % en peso de sacarosa; y del 5 % al 20 % en peso de hidroxipropil-β-ciclodextrina; en la que las nanopartículas comprenden: del 0,2 al 35 por ciento en peso de un agente terapéutico, siendo dicho agente terapéutico un taxano; del 10 al 99 por ciento en peso de copolímero de poli(etilen)glicol en bloque de ácido poli(láctico) o copolímero o poli(etilen)glicol en bloque de ácido poli(láctico)-co-poli(glicólico); y del 0 al 50 por ciento en peso de ácido poli(láctico o ácido poli(láctico) co-poli(glicólico).

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Combinaciones de anticuerpos anti-4-1BB y anticuerpos inductores de ADCC para el tratamiento del cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/03/2019). Inventor/es: ELLIOTT,MARK WILLIAM, FISHER,TIMOTHY SCOTT, SHARP,LESLIE LYNNE. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395.

Un anticuerpo anti-4-1BB, o una porción de unión a antígeno del mismo, para uso en el tratamiento de cáncer en combinación con un anticuerpo anti-CD20, o una porción de unión a antígeno del mismo, en donde dicho anticuerpo anti-4-1BB, o la porción de unión a antígeno del mismo, comprende: (a) una H-CDR1 como se expone en la SEQ ID NO: 29; (b) una H-CDR2 como se expone en la SEQ ID NO: 30; (c) una H-CDR3 como se expone en la SEQ ID NO: 31; (d) una L-CDR1 como se expone en la SEQ ID NO: 34; (e) una L-CDR2 como se expone en la SEQ ID NO: 35; y (f) una L-CDR3 como se expone en la SEQ ID NO: 36, y en el que el anticuerpo anti-CD20, o porción de unión a antígeno del mismo, se administra en una dosis de 3-15 mg/kg.

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Nanopartículas poliméricas terapéuticas que comprenden alcaloides vinca y procedimientos de fabricación y uso de las mismas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(06/03/2019). Inventor/es: WRIGHT, JAMES, ZALE,STEPHEN,E, ALI,Mir Mukkaram, TROIANO,GREG, HRKACH,JEFF. Clasificación: A61P15/00, A61P11/00, A61K9/14, A61K9/127, A61P13/08, A61K9/51, A61K31/475.

Una nanopartícula terapéutica que comprende: 3 a 20 por ciento en peso de un alcaloide vinca; y 50 a 99 por ciento en peso de polímero biocompatible, en la que el polímero biocompatible se selecciona del grupo que consiste en a) un copolímero de ácido poli(láctico)-poli(etilen)glicol dibloque, b) una combinación de a) y un homopolímero de ácido poli(láctico) o ácido poli(láctico)-co-(glicólico); y en la que dicho copolímero de ácido poli(láctico)-poli(etilen)glicol dibloque comprende poli(ácido láctico) que tiene un peso molecular promedio en número de 15 a 20 kDa y poli(etilen)glicol que tiene un peso molecular promedio en número de 4 a 6 kDa.

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Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(27/02/2019). Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D207/26, C07D413/12, C07D215/48, C07D263/24, C07D209/52, C07D217/02, C07D217/24, C07D217/22, C07D239/86, C07D239/88, C07D207/273.

El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.

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Compuestos de dihidroisoquinolinona sustituidos.

(27/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en F, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, C(O)R5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-12 miembros, en la que cada alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4 está opcionalmente sustituido con uno o más R6, y cada uno de dichos cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más R7; R2 es H, F o alquilo C1-C4; L es un enlace o un alquileno C1-C4; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4,…

Conjugados glucoproteicos inmunogénicos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/02/2019). Inventor/es: KIM, JIN-HWAN, GU,JIANXIN, YANG,YU-YING, KAINTHAN,RAJESH KUMAR, PRASAD,AVVARI KRISHNA. Clasificación: A61K39/09, A61K47/64.

Un glucoconjugado que comprende un sacárido conjugado covalentemente con una proteína de vehículo a través de un espaciador que contiene ((2-oxoetil)tio) que tiene la fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A es un grupo (C=X)m en el que X es S u O y m es 0 o 1; B es un enlace, O o CH2; y cuando m es 0, B también puede ser (C=O); R se selecciona de los grupos que consisten en (CH2)2, (CH2)3, (CH2)4, (CH2)5, (CH2)6, (CH2)7, (CH2)8, (CH2)9 o (CH2)10; o R se selecciona de los grupos que consisten en O-CH2, O-CH2-CH2, CH2-CH2-O-CH2-CH2, O-CH2-CH2-O-CH2- CH2, O-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-CH2, O-CH2-CH2-(N-CH3)-CH2-CH2-O-CH2-CH2, CH2-CH2-(N-CH3)-CH2-CH2 y CH2-CH2-S-CH2-CH2; con la condición de que dicho espaciador no sea el espaciador (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC).

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Procedimientos y composiciones de glucoconjugación.

(19/02/2019) Un procedimiento para preparar un glucoconjugado que comprende un sacárido conjugado con una proteína transportadora a través de un espaciador de (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC), que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un sacárido con 1,1'-carbonil-di- (1,2,4-triazol) (CDT) o 1,1'-carbonildiimidazol (CDI), en un disolvente orgánico para producir un sacárido activado; b) hacer reaccionar el sacárido activado con cistamina o cisteamina o una sal del mismo, para producir un sacárido tiolado; c) hacer reaccionar el sacárido tiolado con un agente reductor para producir un sacárido tiolado activado que comprende uno o más restos de sulfhidrilo libres; …

Moléculas de unión a 4-1BB.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/02/2019). Inventor/es: AHRENS, BIANCA, RADHAKRISHNAN,VINAY, TESAR,MICHAEL, BAXI,SANGITA M, BERGQVIST,SIMON PAUL, DOYONNAS,REGIS, DUFIELD,ROBERT LEE, ELLIOTT,MARK WILLIAM, FISHER,TIMOTHY SCOTT, JEROME,RICHARD MICHAEL, JONES,HEATHER LAURENCE, KAMPERSCHROER,CRIS, LADETZKI-BAEHS,KATHRIN, LOVE,VICTORIA ALEXANDRIA, OLIPHANT,THEODORE LAWRENCE, ONADIPE,ADEKUNLE OLATUNBOSUN, QIN,WENNING, ROHNER,ALLISON KARLYN, SHARP,LESLIE LYNNE, THOMAS,KRISTIN ELIZABETH, YATES,LIBBEY ANNE, ZIEGEMEIER,DAISY MARIE, ZULLEY,MORITZ. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395.

Un anticuerpo aislado, o parte de unión a antígeno del mismo, que se une a 4-1BB humano, en el que dicho anticuerpo, o parte de unión a antígeno comprende: (a) una H-CDR1 como se expone en SEQ ID NO: 29; (b) una H-CDR2 como se expone en SEQ ID NO: 30; (c) una H-CDR3 como se expone en SEQ ID NO: 31; (d) una L-CDR1 como se expone en SEQ ID NO: 34; (e) una L-CDR2 como se expone en SEQ ID NO: 35; y (f) una L-CDR3 como se expone en SEQ ID NO: 36;.

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Uso de agonistas inversos o de antagonistas del receptor de la ghrelina para el tratamiento de trastornos del sueño.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(23/01/2019). Inventor/es: DENNEY,WILLIAM S, JACKSON,MARGARET, SONNENBERG,GABRIELE. Clasificación: A61K31/506, A61K31/397, A61K45/06.

(R)-2-(2-Metilimidazo[2,1-b]tiazol-6-il)-1-(2-(5-(6-metilpirimidin-4-il)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)-2,7- diazaespiro[3.5]nonan-7-il)etanona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en un procedimiento de tratamiento del insomnio primario en un paciente.

PDF original: ES-2716303_T3.pdf

Vectores de expresión de antígenos asociados a la próstata.

(16/01/2019) Un vector C68 que comprende: (a) una secuencia de nucleótidos de C68; y (b) una construcción multiantígeno que comprende al menos una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido PSA citosólico inmunogénico, al menos una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido PSCA inmunogénico, y al menos una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido PSMA inmunogénico, y en el que la construcción multiantígeno comprende además una secuencia separadora entre dos secuencias de nucleótidos que codifican dos polipéptidos inmunogénicos diferentes y tiene la estructura de fórmula (I): PAA1-SS1-PAA2-SS2-PAA3 (I) en el que en la fórmula (I): (i) PAA1, PAA2…

Formas sólidas de un inhibidor selectivo de CDK4/6.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/12/2018). Inventor/es: CHEKAL,BRIAN PATRICK, IDE,NATHAN D. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/519.

Una base libre cristalina de 6-acetil-8-ciclopentil-5-metil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-8H-pirido[2,3-d] pirimidin-7-ona, que tiene un área superficial específica de ≤ 2 m2/g, y en la que la base libre cristalina es una Forma A polimórfica de la base libre que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende un pico en el ángulo de difracción (2θ) de 10,1 ± 0,2.

PDF original: ES-2694787_T3.pdf

Tratamiento de cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física

(26/11/2018). Inventor/es: MARTINI,JEAN-FRANCOIS ANDRE, TARAZI,JAMAL CHRISTO, WILLIAMS,JAMES ANDREW. Clasificación: A61K39/395, G01N33/574.

Un procedimiento de identificación de un tumor que es sensible al tratamiento con axitinib, que comprende: (a) medir el nivel de expresión de polipéptido CD68 en una muestra de tejido de un tumor obtenido de un paciente humano que está siendo considerado para el tratamiento con axitinib; y (b) comparar el nivel de expresión de CD68 de la etapa (a) frente a un nivel de expresión de CD68 umbral determinado midiendo la expresión de polipéptido CD68 en muestras de tejido de tumores obtenidas de pacientes humanos tratados previamente con axitinib y que han demostrado ser resistentes a axitinib y de pacientes humanos tratados previamente con axitinib y que han demostrado ser sensibles a axitinib, en el que un nivel de expresión de CD68 por encima del nivel umbral indica que el tumor es sensible al tratamiento con axitinib.

PDF original: ES-2691213_T3.pdf

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