Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.

Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**

o un tautómero,

enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:

Y es -(O)x(CH2)iR11;

x se selecciona de 0 y 1;

y se selecciona de 0, 1, 2 y 3;

R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado,

en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T;

R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo;

T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH;

R7 es H o -OH;

R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12;

R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H;

R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con halógeno, amina, alquil C1-C12-amina o di(alquil C1-C12)amina;

R13 se selecciona de -OH, alquilo C1-C12, CF3, cicloalquilo C3-C12, heterociclo, arilo y heteroarilo;

u se selecciona de 0 y 1;

z se selecciona de 1, 2 y 3;

s se selecciona de 1 y 2;

R5 se selecciona de -NR3R4 y -OR10;

R3 y R4 se seleccionan, de modo independiente, de H, alquilo C1-C12, -(O)q(CH2)rP; en donde dicho alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con uno o más -OH;

q se selecciona de 0 y 1;

r se selecciona de 0, 1, 2 y 3;

P se selecciona de arilo, -SO2R6 y heterociclo; y

R6 se selecciona de -NH2, -NH(alquilo C1-C12), -N(alquilo C1-C12)2,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/045934.

Solicitante: VentiRx Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 12651 High Bluff Drive Suite 200 San Diego, CA 92130 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BURGESS, LAURENCE, E., HOWBERT, JAMES, JEFFRY, LYSSIKATOS, JOSEPH P., YANG,HONG WOON, NEWHOUSE,BRAD, HERSHBERG,ROBERT, DIETSCH,GREGORY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D223/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2620629_T3.pdf

 

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