Compuestos purina y pirazolopirimidina N7-sustituidos, composiciones y métodos de utilización.

Compuesto de fórmula I-A:**Fórmula**

en la que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno,

metilo, etilo, propilo, isopropilo, 2- hidroxiprop-2-ilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, isobutilo, pentilo, dimetilaminometilo y hexilo, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilmetilo y metoxietilo,

R3 es un anillo heterocicloalquilo monocíclico o puenteado de 5 a 12 elementos, en el que el grupo R3 se sustituye con 0 a 3 sustituyentes RR3 seleccionados de entre el grupo que consiste de -C(O)ORg,-C(O)NRgRh, -NRgRh, -ORg, - SRg, -S(O)2Ri, -S(O)Ri, -Ri, halógeno, F, Cl, Br, I, -NO2, -CN y -N3, en el que Rg y Rh se seleccionan, cada uno independientemente

de entre hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6 y cicloalquilo C3-6, en el que opcionalmente Rg y Rh, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentra unido cada uno, se combinan formando un anillo heterocíclico de 3 a 6 elementos que comprende 1 a 2 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, y R1 se selecciona de entre alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, y en el caso de que R3 sea un anillo heterocicloalquilo monocíclico, cualesquiera dos grupos RR3 unidos al mismo átomo de R3 se combinan opcionalmente formando un anillo carbocíclico de 3 a 7 elementos o heterocíclico de 3 a 7 elementos que comprende 1 a 2 átomos seleccionados de entre N, O y S como vértices de anillo, y

D es -NR4C(O)NR5R6 o -NR5R6, en el que R4 es hidrógeno, R5 y R6 son, cada uno independientemente, un grupo sustituido opcionalmente que se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C2-7, arilo C6-10, y heteroarilo C1-9, y R5 y R6, en caso de encontrarse unidos al mismo átomo de nitrógeno, se combinan opcionalmente formando un anillo heterocíclico de 5 a 7 elementos o un anillo heteroarilo de 5 a 9 elementos que comprende 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S como vértices de anillo y se sustituyen con 0 a 3 sustituyentes RD, en el que RD se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -NRjRk, -ORj, -SRj, - C(O)ORj, -C(O)NRj, -NRjC(O)Rk, -NRjC(O)ORm, -X3-NRjRk, -X3-ORj, -X3-SRj, -X3-C(O)ORj, -X3-C(O)NRjRk, -X3- NRjC(O)Rk, -X3-NRjC(O)ORk, -X3-CN, -X3-NO2, -S(O)Rm, -S(O)2Rm, ≥O, y -Rm; en el que Rj y Rk se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, arilo C6-10, heteroarilo C1-9; y Rm, en cada aparición, se selecciona independientemente de entre alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, arilo C6-10 y heteroarilo C1-9; X3 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquileno C1-4, alquenileno C2-4 y alquinileno C2-4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/067159.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: LEE, WENDY, ROBARGE, KIRK, D., LYSSIKATOS, JOSEPH P., PEI,ZHONGHUA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D473/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2567168_T3.pdf

 

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