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4,5,6,7-TETRAHIDROTIENOPIRIDINAS sustituidas como moduladores de KCNQ2/3 para el tratamiento del dolor, la epilepsia y la incontinencia urinaria.

(03/10/2012) Tetrahidrotienopiridina sustituida de fórmula general donde A1 representa S, A2 representa CR14 y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa S y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa CR14 y A3 representa S; R0 representa alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido 10 o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido medinate un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, donde la cadena alquilo en cada caso…

Utilización de compuestos de C-(2-FENILCICLOHEXIL)METILAMINA para el tratamiento de la fibromialgia.

(29/08/2012) 3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, en caso dado en forma de racemato, de estereoisómero puro, enparticular de enantiómero o diastereoisómero, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular deenantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma deácido o base o en forma de sales fisiológicamente tolerables, o en forma de solvatos, en particular de hidratos,para su utilización en el tratamiento de la fibromialgia.

Forma farmacéutica de administración vía intravenosa.

(22/08/2012) Forma farmacéutica de administración vía intravenosa, caracterizada porque presenta uno o más principiosactivos farmacéuticos al menos parcialmente no disueltos en un medio de suspensión acuoso y donde estaproporción no disuelta del principio activo tiene un tamaño de partícula medio >5 μm, correspondiendo laproporción de partículas con un tamaño de entre más de 2 μm y 100 μm al menos al 80% de la masa totalde dichas partículas, y donde esta proporción de principio activo no disuelto tiene un tamaño máximo talque, en caso de dilución con hasta 500 ml de solución tampón fosfato a temperatura corporal, se disuelvedentro de un tiempo…

Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos y su utilización en medicamentos.

(01/08/2012) Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-10), alquil(C1-4)arilo, alquil(C1-4)heteroarilo,alquil(C1-4)cicloalquilo(C3-8), alquil(C1-4)-heterociclilo o cicloalquilo(C3-8); siendo en cada caso los gruposalquilo y cicloalquilo saturados o insaturados de forma simple o múltiple, donde en cada caso los gruposalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están sustituidos de forma simple o múltiple o no estánsustituidos y R1 y R2 no significan H al mismo tiempo; o los grupos R1 y R2, junto con el nitrógeno, constituyen un anillo heterociclilo de cuatro a ocho miembros,en caso dado unido a través de una cadena alquilo 1 o 2 átomos de carbono, que puede…

Forma farmacéutica a prueba de abuso.

(01/08/2012) Forma farmacéutica sólida oral a prueba de abuso que incluye al menos un principio activo de abuso potencial y al menos un antagonista de dicho principio activo separado físicamente de éste, donde el o los principios activos se encuentran en al menos una subunidad (a) y el o los antagonistas se encuentran en al menos una subunidad (b) y donde, en caso de una administración conforme a lo prescrito, el antagonista o los antagonistas de la subunidad (b) prácticamente no son liberados en el cuerpo, caracterizada porque (X) las dos subunidades (a) y (b) están presentes en forma multiparticulada y las formas multiparticuladas correspondientes de las subunidades (a) y (b) presentan una configuración…

Combinación de hormonas para aliviar los cambios anímicos dependientes del ciclo menstrual.

(18/07/2012) Combinación de hormonas compuesta por al menos un estrógeno seleccionado de entre etinilestradiol (I) oestradiol (II) como componente de estrógeno y al menos un metabolito del clormadinonacetato seleccionado deentre 3β-hidroxi-6-cloro-17α-acetoxi-4,6-pregnadien-20-ona (3β-hidroxi-clormadinonacetato), o 3β-hidroxi-6-cloro-17α-acetoxi-4,6-pregnadien-20-ona (3β-hidroxi-clormadinonacetato), dado el caso, mezclado conclormadinonacetato como componente de gestágeno para la preparación de un medicamento para aliviar loscambios anímicos dependientes del ciclo menstrual en mujeres.

4-Aminociclohexanoles sustituidos.

(11/07/2012) 4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; no siendo R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo; R2 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; R3 se selecciona entre alquilo(C1-8) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o nosustituido; arilo sustituido de forma simple…

Sistema de aplicación para un parche que contiene un principio activo y un medio de regulación del suministro del principio activo.

(04/07/2012) Sistema de aplicación para un sistema de suministro de principios activos que incluye una tira en forma de película , un parche que contiene el principio activo unido a ésta de forma desprendible y un medio regulador del suministro de principio activo divisible también unido a la misma de forma desprendible y separado del parche que contiene el principio activo, presentando la tira en forma de película una línea de plegado correspondiente a su anchura y una anchura que corresponde al menos a la anchura del parche que contiene el principio activo y a una anchura en caso dado mayor de una lámina protectora desprendible utilizada para cubrir la superficie adhesiva del parche que contiene el principio activo , correspondiendo la longitud de la tira a un múltiplo…

Derivados de ciclohexano espirocíclicos para el tratamiento de la dependencia a una sustancia.

(27/06/2012) Derivado de ciclohexano espirocíclico seleccionado de entre el grupo consistente en 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2-cinamoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (3, 3-dimetilbutanoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (ciclopentilcarbonil) -1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3-fenilpentametilen) -2- (3, 3-dimetilbutanoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (pentanoil) -1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (2-furilcarbonil)…

Derivados de urea cíclicos sustituidos y su utilización como moduladores del receptor vainilloide 1.

(20/06/2012) Derivados de urea cíclicos sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde X representa O, S o N-C≡N; m es igual a 1 o 2; n es igual a 1 o 2; p1 y p2 son, en cada caso independientemente entre sí, iguales a 0, 1, 2 o 3, siendo la suma de p1 y p2igual a 0, 1, 2 o 3; R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10, R11 y R12 representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl;Br; I; -SF5; -NO2; -NH2; -OH; -SH; -C(≥O)-NH2; -S(≥O)2-NH2; -NR13R14; -NH-R15; -OR16; -SR17; -O-(CH2)a-R18; -O-(CH2)b-OR19; -(CH2)c-O-(CH2)d-OR20; -(CH2)e-O-C(≥O)-R21; -(CH2)f-O-C(≥O)-OR22; -NR23S(≥O)2R24; -(CH2)g-C(≥O)-NR25R26; -(CH2)h-C(≥O)-NH-R27; -S(≥O)iR28;…

Sal de ácido fumárico y 3-(2-dimetilamino)metil- (cicloex-1-il))-fenol y sus formas cristalinas.

(18/05/2012) Sales de ácido fumárico y 3-[2-(dimetilamino)metil-(ciclohex-1-il)]-fenol de la fórmula I **Fórmula**

Derivados de ciclohexano espirocíclicos.

(18/04/2012) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, donde R1 y R2 forman juntos un anillo y representan -CH2CH2CH2-; R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple ono sustituido; arilo o cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unidoa través de un grupo alquilo(C1-3); R5 representa ≥O; H; alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de formasimple o múltiple o no sustituido; COOR13, CONR13, OR13; cicloalquilo(C3-8) saturado o insaturado, sustituido deforma simple…

Titulación de tapentadol.

(10/04/2012) Tapentadol para su utilización en el tratamiento del dolor, donde se administra una dosis a de tapentadol durante un primer intervalo de administración y se administra una dosis b de tapentadol durante un segundo intervalo de administración después del primer intervalo de administración, siendo la dosis a< la dosis b.

Agonistas de ORL 1/micra mixtos para el tratamiento del dolor.

(28/03/2012) Compuestos que presentan una afinidad por el receptor opioide-μ de al menos 100 nM (valor Ki humano) y una afinidad por el receptor de ORL-1, oscilando la relación entre las afinidades ORL1/μ, definida como 1/[Ki (ORL1) /Ki (μ) ], entre 0, 1 y 30, y que consisten en derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general (I) donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H o CH3, no siendo R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo; R3 representa fenilo, bencilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono-o polisustituido con F, Cl, OH, CN u OCH3; W representa NR4, O o S; siendo R4 H, alquilo (C1-5), fenilo, fenilo unido a través de un grupo alquilo (C1-3), COR12; SO2R12; donde R12 significa H, alquilo (C1-7) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido con…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA SUSTITUIDOS.

(14/03/2012) Derivados de sulfonamida sustituidos de la fórmula general I, en la que m representa 0, 1 o 2; n representa 0, 1 o 2; p representa 0, 1 o 2; q representa 0 o 1; A representa N, CH-NH-, CH-CH2NH-, CH-CH2-CH2-NH o CH-CH2-CH2-CH2-NH, pudiendo los átomos de H individuales también estar sustituidos por C1-5-alquilo; R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo unido a través de una cadena de C1-3-alquilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los radicales R 1 y R 2 significan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 8 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 8 igual a H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado…

SISTEMA DE LIBERACIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS CONSTITUIDO POR UN PARCHE ADHESIVO QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO Y AL MENOS UN MEDIO REGULADOR DE LA LIBERACIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS.

(01/03/2012) Sistema de administración de principios activos para el administración sistémica o tópica de un principio activo sobre y/o a través de la piel de un organismo humano o animal, que incluye a) un parche que contiene el principio activo y b) como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo divisible e impermeable al principio activo o como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo retardante de la liberación de principio activo, que se presentan separados del parche, o como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo retardante de la liberación de principio activo ya unido al parche de forma separable.

DERIVADOS DE ESPIRO(5.5)UNDECANO.

(01/03/2012) Compuesto de fórmula general , donde A1 significa -N= o -CR7=; A2 significa -N= o -CR8=; A3 significa -N= o -CR9=; A4 significa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, preferentemente 0, 1 o 2 de los grupos 10 A1, A2, A3 y A4, representen -N=; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C (=O) R0, -C (=O) -H, -C (=O) -OH, -C (=O) OR0, C (=O) NH2, -C (=O) NHR0, -C (=O) N (R0) 2, -OH, -OR0, -OC (=O) H, -OC (=O) R0, -OC (=O) OR0, -OC (=O) NHR0, -OC (=O) N (R0) 2, -SH, -SR0, -SO3H, -S (=O) 1-2-R0, -S…

DERIVADOS DE N-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES MGLUR5, SEROTONINA (5-HT) Y NORADRENALINA Y SU UTILIZACIÓN EN LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS.

(07/02/2012) Medicamento que contiene al menos un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en [1] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido tiofen-2-carboxílico, [3] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido naftalen-2-carboxílico, [4] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-2-carboxílico, [5] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido ciclohexanoico, [6] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,2-dimetil-propionamida, [7] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [8] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [9] 3,5-dicloro-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [10] N-(4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-nitrobenzamida, [11] (4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [12] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida…

AMIDAS DE ÁCIDO PROPIÓLICO SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE ANALGÉSICOS.

(29/12/2011) Amidas de ácido propiólico sustituidas de fórmula general I, donde   a, b y c, independientemente entre sí, representan en cada caso 0 o 1, siendo la suma de a, b y c igual a 1, 2 o 3; A representa uno de los siguientes grupos Q y U representan en cada caso CR 10 o N; R y V representan en cada caso CR 11 o N; K y W representan en cada caso CR 12 o N; P y T representan en cada caso O, S o NR 13 ; ó quedando excluidos los compuestos en los que P representa S, Q representa N, R representa CR 11 y K representa CR 12 o N; R 1 y R 8 , independientemente entre sí, representan en cada caso H; -C(=O)-R 28 ; -C(=O)-O-R 29 ; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH- R 30 ; -C(=O)-NR 31 R 32 ; -S(=O)-R…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS SUSTITUIDOS.

(28/12/2011) Compuesto de fórmula general , donde A1 representa -N= o -CR7=, A2 representa -N= o -CR8=, A3 representa -N= o -CR9=, A4 representa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, representen -N=; W representa -NR4-, -O- o -S-; X representa -NR17-, -O-, -S(=O)0-2- ó -CR18R19-; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso con independencia de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)-H, -C(=O)-OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, - SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, - NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)-NHR0, -NHC(=O)-N(R0)2;…

DERIVADOS SUSTITUÍDOS DE OXAZOL CON EFECTO ANALGÉSICO.

(21/12/2011) Derivados sustituidos de oxazol de la fórmula general I, en la que n significa 0 o 1, R1 significa bencilo; R2 significa fenilo, sin sustituir o sustituido una vez con Cl o F o tienilo; R3 y R4 significan independientemente uno de otro fenilo, etilo o metilo, o los radicales R3 y R4 significan en común CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR9CH2CH2, (CH2)4-5 ó representando R9 bencilo, 4-F-fenilo o 4-metoxi-fenilo, R5 y R6 significan CH3, R7 y R8 significan independientemente uno de otro metilo, etilo, bencilo o fenetilo; o los radicales R7 y R8 significan CH2CH2SCH2CH2, CH2CH2OCH2CH2, (CH2)4 o (CH2)5, CH2CH2NR10CH2CH2, pudiendo estar reemplazados unos átomos individuales de H por metilo…

COMPUESTOS ESPIRO SUSTITUIDOS Y SU USO PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS CONTRA EL DOLOR.

(12/12/2011) Compuestos espiro sustituidos de fórmula general I**Fórmula** en la que m es igual a 0, 1, 2, 3 o 4, n es igual a 0, R 1 representa un resto alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto cicloalifático insaturado o saturado de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido, un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado eventualmente sustituido, o un grupo -C(=S)-NR 8 R 9 ; o -(CHR 26 )-Xq-(CHR 27 )r-Ys-(CHR 28 )t-Zu-R 29 con q= 0 o 1, r= 0 o 1, s= 0 o 1, t=…

PELLAS RECUBIERTAS.

(02/12/2011) Pellas recubiertas que contienen un principio activo farmacéutico poco soluble en agua, que liberan en condiciones in vitro en tampón fosfato a pH 5,0 después de 30 minutos al menos el 80% del principio activo y están recubiertas con una composición que comprende una cera (A) y un formador de hidrogel (B), presentando la cera (A) (i) un valor de HLB ≤ 5, y/o (ii) un intervalo de fusión ≥ 60º C, y/o (iii) un intervalo de solidificación Δ menor de 35º C, y/o (iv) una densidad &ge>; 0,80 g cm -3 , en donde el principio activo poco soluble presenta a 23º C en agua pura una solubilidad como máximo de 20 mg ml-1 y es un antibiótico, que - es efectivo contra bacterias gram + y/o contra bacterias gram - y/o - tiene efecto bacteriostático, bactericida y/o bacteriolítico.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE COMPUESTOS DIMETIL-(3-ARILBUTIL)-AMINA SUSTITUIDOS MEDIANTE CATÁLISIS HOMOGÉNEA.

(23/11/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto dimetil-(3-arilbutil)amina sustituido de fórmula general III, donde R1, R1'', R2, R3 significan en cada caso, independientemente entre sí, -H o -alquilo(C1-5); R4, R4'', R5, R5'', R6, iguales o diferentes, representan en cada caso -H, -OH, -alquilo(C1-4), -alquilo(C1-4) parcialmente fluorado o perfluorado, -O-alquilo(C1-4) parcialmente fluorado o perfluorado, -O-(CH2)nfenilo, con n igual a 1, 2 o 3, F, Cl u OR8, o dos grupos adyacentes R4 y R5, R5 y R6, R6 y R5'' o R5'' y R4'' representan un grupo -OCH=CHO-, -CH=C(R9)-O-, -CH=C(R9)-S- o -CH=CH-C(OR10)=CH- como parte de un anillo, con la condición de que en cada caso los demás grupos R6, R5…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE CICLOHEXILMETILO.

(18/11/2011) Derivados sustituidos de ciclohexilmetilo de la fórmula general I en la que R 1 significa alquilo de C1-C8, en cada caso ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10 saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; (CH2)mCHN-OH, (CH2)nNR 6 R 7 o (CH2)nOR 8 , representando n 0, 1, 2 ó 3 y m 0, 1 ó 2; o significa un grupo C(O)OR 9 ó CONR 10 R 11 unido a través de un grupo alquilo de C1-3, que puede ser saturado o insaturado; R 2 significa H u OH; ó R 1 y R 2 representan en común…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS DE EFECTO ANALGÉSICO.

(15/11/2011) Derivado de ciclohexano espirocíclico de fórmula general I, donde R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los grupos R 1 y R 2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 11 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 11 igual a H, alquilo(C1-5) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE UNA FORMA DE DOSIFICACIÓN SÓLIDA A PRUEBA DE ABUSO.

(10/11/2011) Procedimiento para la preparación de una forma de dosificación sólida a prueba de abuso que contiene al menos un principio activo susceptible de abuso (A) y al menos un agente aglutinante con una resistencia a la rotura igual o mayor que 500 N, caracterizado porque una mezcla que comprende el principio activo y el aglutinante se somete a ultrasonidos y a una fuerza.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-DIMETILAMINOMETIL-FENIL-CICLOHEXANO-1,3-DIOLES.

(21/10/2011) Procedimiento para preparar compuestos de fórmulas III o IV o mezclas de las mismas donde R representa hidrógeno o alquilo(C1-C4), mediante hidrogenación del grupo ceto de los compuestos de fórmulas I o II o mezclas de los mismos, caracterizado porque la hidrogenación se lleva a cabo a) con hidrógeno en presencia de dióxido de platino, cloruro de platino (IV), cloruro de platino (II) o níquel de Raney en fase heterogénea; b) con hidrógeno en presencia de un complejo de rodio, iridio o rutenio con al menos un ligando de difosfina, ligando de diamina o ligando de fosfinita quiral en fase homogénea; o c) con un trialquilborohidruro de metal alcalino o un hidruro de trialquil-aluminio de metal alcalino.

PREPARACIÓN DE 3- [(1R,2R)-3-(DIMETILAMINO)-1-ETIL-2-METILPROPIL]-FENOL.

(19/10/2011) Proceso para preparar un compuesto de fórmula (VIII), o una sal de adición de ácido del mismo, caracterizado por los pasos de: a) acilación de un compuesto de fórmula (VI) donde R representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), alquil(C1­ 6)carbonilo, tetrahidropiranilo o alquilo(C1-3) sustituido con fenilo o naftilo (con la condición de que quede excluido R=metilo) con un agente de acilación; b) hidrogenolisis del compuesto (VII) así obtenido acilo utilizando un catalizador adecuado, en un disolvente inerte a la reacción, en presencia de hidrógeno, con lo que se obtiene el producto VIII con R 1 =R o H; c) opcionalmente, desprotección del grupo R1 en la fórmula VIII en caso de R1-H; y d) opcionalmente, conversión del producto desprotegido obtenido en una sal de adición de ácido.

UTILIZACIÓN DE COMPUESTOS DE C-(2-FENILCICLOHEXIL)METILAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE ANSIEDAD.

(12/07/2011) Utilización de compuestos de C-(2-fenilciclohexil)metilamina seleccionados entre - 3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, - (1R,2R)-3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, - [2-(3-metoxifenil)ciclohexilmetil]dimetilamina, - (1R,2R)-[2-(3-metoxifenil)ciclohexilmetil]dimetilamina, - mono-[3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenil] éster de ácido sulfúrico, - mono-(1R,2R)-[3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenil] éster de ácido sulfúrico, - 3-(2-metilaminometil-ciclohexil)fenol, - (1R,2R)-3-(2-metilaminometil-ciclohexil)fenol, - 3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, N-óxido, - (1R,2R)-3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol, N- óxido, - ácido 6-[3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenoxi]-3,4,5-trihidroxi-tetrahidropiran-2-carboxílico, - ácido 6-[(1R,2R)-3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenoxi]-3,4,5-trihidroxi-tetrahidropiran-2-carboxílico,…

ANTICONCEPTIVO.

(30/06/2011) Forma farmacéutica para la anticoncepción hormonal que consiste en una cantidad determinada de unidades diarias que contienen hormonas, que presenta una combinación de hormonas consistente en al menos un estrógeno seleccionado de entre el grupo formado por etinilestradiol (I) y estradiol (II), como componentes estrógenos, y al menos un metabolito de acetato de clormadinona seleccionado de entre el grupo que incluye 3α-hidroxi-6-cloro-17α-acetoxi­ 4,6-pregnadien-20-ona (acetato de 3α-hidroxiclormadinona), 3β-hidroxi-6-cloro-17α-acetoxi-4,6-pregnadien-20-ona (acetato de 3β-hidroxiclormadinona), en caso dado mezclado con acetato de clormadinona y/o 3α-hidroxi-17α-acetoxi­…

DERIVADOS DE CICLOHEPTANONA BENZOCONDENSADOS SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS.

(20/06/2011) Derivados de cicloheptanona benzocondensados sustituidos de fórmula general I, donde n es 1, 2 o 3; X representa CH2, O, S, S(=O), S(=O)2, N(H), N(R 7 ), N[C(=O)-R 8 ] o N[C(=O)-O-R 9 ]; Y representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H)­ C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R 5 ; R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -SF5, -CN, -NC, -NO2, -SO3H, -NH2, -OH, -SH, -OR 10 , -SR 11 , -NR 12 R 13 , -NH-R 14 , -NH-C(=O)-R 15 , -NR 16 ­ C(=O)-R 17 , -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-R 18 , -C(=O)-NR 19 R 20 , -C(=O)-H, -C(=O)-R…

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