DERIVADOS DE CICLOHEPTANONA BENZOCONDENSADOS SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS.

Derivados de cicloheptanona benzocondensados sustituidos de fórmula general I,

donde n es 1, 2 o 3; X representa CH2, O, S, S(=O), S(=O)2, N(H), N(R 7 ), N[C(=O)-R 8 ] o N[C(=O)-O-R 9 ]; Y representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H)­ C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R 5 ; R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -SF5, -CN, -NC, -NO2, -SO3H, -NH2, -OH, -SH, -OR 10 , -SR 11 , -NR 12 R 13 , -NH-R 14 , -NH-C(=O)-R 15 , -NR 16 ­ C(=O)-R 17 , -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-R 18 , -C(=O)-NR 19 R 20 , -C(=O)-H, -C(=O)-R 21 , -C(=O)-OH, ­ C(=O)-OR 22 , -O-C(=O)-R 23 o un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; R 5 representa un grupo -C(=O)-R 24 ; un grupo -S(=O)2-R 25 ; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; representa un grupo hidrógeno; -(CH2)p-Z-R 26 , siendo p = 1, 2 o 3; o -(CH2)q-OR 27 , siendo q = 1, 2 o 3; R 6 R 7 , R 8 y R 9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que está unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 y R 23 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)­ (CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; Z representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H), N(H)-C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R 26 ; R 24 , R 25 , R 28 y R 29 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido; R 26 representa un grupo -C(=O)-R 28 ; un grupo -S(=O)2-R 29 ; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; y R 27 y donde representa un grupo hidrógeno; en caso dado los grupo alifáticos C1-10 arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; en caso dado los grupos arilo o heteroarilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S­ CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-10), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1­ 5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y ­ O-bencilo; y en caso dado los grupos heteroarilo arriba mencionados pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre; en caso dado los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, ­ CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), ­ N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)­ NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, ­ CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; y los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados tienen en cada caso 5, 6 y 7 miembros y opcionalmente pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre; en caso dado los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), ­ NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1­ 5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)­ H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; y en caso dado los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre; en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes

La presente invención se refiere a derivados de cicloheptanona benzocondensados sustituidos, a procedimientos para su preparación, a medicamentos que contienen estos compuestos y a la utilización de dichos compuestos para la producción de medicamentos.

El tratamiento del dolor, en particular del dolor neuropático, tiene gran importancia en medicina. Actualmente existe una necesidad mundial de terapias contra el dolor eficaces. La necesidad de acción urgente para lograr un tratamiento satisfactorio para el paciente y selectivo de estados de dolor crónicos y no crónicos, debiendo entenderse con ello un tratamiento del dolor eficaz y satisfactorio para el paciente, se pone de manifiesto también en la gran cantidad de trabajos científicos que ha aparecido últimamente en el campo de la analgesia aplicada o de la investigación fundamental sobre la nocicepción.

El receptor vainilloide subtipo 1 (VR1/TRPV1), que frecuentemente también se denomina receptor de la capsaicina, constituye un punto de partida adecuado para el tratamiento del dolor, en particular del dolor neuropático. Este receptor se estimula a través de vainilloides, por ejemplo capsaicina, calor y protones, entre otras cosas, y desempeña un papel principal en el origen del dolor. Además es importante para otros numerosos procesos fisiológicos y fisiopatológicos, por ejemplo migrañas; depresiones; enfermedades neurodegenerativas; trastornos cognitivos; estados de ansiedad; epilepsia, tos; diarrea; prurito; trastornos del sistema cardiovascular; trastornos alimentarios; dependencia de fármacos; abuso de fármacos y, en particular, incontinencia urinaria.

De la publicación de Klein y col., Chemische Berichte, tomo 101, páginas 84-93 (1968), se conocen reacciones de fenantrenoquinona con compuestos diazo alifáticos. La publicación de D. Astill y

V. Boekelheide da a conocer la síntesis de derivados de 1-benzazepina (Journal of the American Chemical Society, páginas 4079-84, 1955). El documento US 6.384.072 B1 da a conocer derivados de benzociclohepteno, el documento WO 2004/052845 derivados de tetrahidronaftalena como antagonistas de los receptores vainilloides y el documento WO 2005/044802 derivados de tetrahidroquinolinurea. Además, la publicación de Walpole y col. da a conocer análogos de la capsaicina (J. Med. Chem. 1994, 37, 1942-1954).

Por consiguiente, un objeto de la presente invención consiste en proponer nuevos compuestos que sean particularmente adecuados como principios activos farmacéuticos en medicamentos, preferiblemente en medicamentos para el tratamiento de trastornos o enfermedades en los que intervengan, al menos en parte, los receptores vainilloides 1 (receptores VR1/TRPV1).

Sorprendentemente se ha comprobado que algunos derivados de cicloheptanona benzocondensados sustituidos de la fórmula general I mostrada más abajo son adecuados para el tratamiento del dolor y presentan una excelente afinidad por el receptor vainilloide subtipo 1 (receptor VR1/TRPV1). Además, estos derivados de cicloheptanona benzocondensados según la invención también presentan una alta afinidad por los receptores cannabinoides CB1 (receptores CB1) y/o CB2 (receptores CB2). Por consiguiente, los compuestos de cicloheptanona benzocondensados según la invención son particularmente adecuados para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades en los que intervienen, al menos en parte, los receptores vainilloides 1 (receptores VR1/TRPV1) y/o los receptores cannabinoides CB1 (receptores CB1) y/o los receptores cannabinoides CB2 (receptores CB2).

Por consiguiente, un objeto de la presente invención consiste en derivados de cicloheptanona benzocondensados sustituidos de fórmula general I,

**(Ver fórmula)**

45 donde n es 1, 2 o 3;

**(Ver fórmula)**

representa CH2, O, S, S(=O), S(=O)2, N(H), N(R7), N[C(=O)-R8] o N[C(=O)-O-R9];

Y representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H)-C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R5;

R1, R2, R3 y R4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -SF5, -CN, -NC, NO2, -SO3H, -NH2, -OH, -SH, -OR10, -SR11, -NR12R13, -NH-R14, -NH-C(=O)-R15, -NR16-C(=O)-R17, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-R18, -C(=O)-NR19R20, -C(=O)-H, -C(=O)-R21, -C(=O)-OH, -C(=O)-OR22, O-C(=O)-R23 o un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido;

R5 representa un grupo -C(=O)-R24; un grupo -S(=O)2-R25; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-;

R6 representa un grupo hidrógeno; -(CH2)p-Z-R26, siendo p = 1, 2 o 3; o -(CH2)q-OR27, siendo q = 1, 2 o 3;

R7, R8 y R9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que está unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)-o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-;

R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22 y R23 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-;

Z representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H), N(H)-C(=O)N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R26;

R24, R25, R28 y R29 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido;

R26

representa un grupo -C(=O)-R28; un grupo -S(=O)2-R29; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; y

R27

representa un grupo hidrógeno;

y donde

en caso dado los grupo alifáticos C1-10 arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2;

en caso dado los grupos arilo o heteroarilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-10), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C15))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NHalquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente... [Seguir leyendo]

1. Derivados de cicloheptanona benzocondensados sustituidos de fórmula general I,

**(Ver fórmula)**

donde

5n es 1, 2 o 3;

X representa CH2, O, S, S(=O), S(=O)2, N(H), N(R7), N[C(=O)-R8] o N[C(=O)-O-R9];

Y representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H)C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R5; R1, R2, R3 y R4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -SF5, -CN, -NC, -NO2, -SO3H, -NH2, -OH, -SH, -OR10, -SR11, -NR12R13, -NH-R14, -NH-C(=O)-R15, -NR16C(=O)-R17, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-R18, -C(=O)-NR19R20, -C(=O)-H, -C(=O)-R21, -C(=O)-OH, C(=O)-OR22, -O-C(=O)-R23 o un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; R5 representa un grupo -C(=O)-R24; un grupo -S(=O)2-R25; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal

o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un

20 grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-;

R6 representa un grupo hidrógeno; -(CH2)p-Z-R26, siendo p = 1, 2 o 3; o -(CH2)q-OR27, siendo q = 1, 2 o 3;

R7, R8 y R9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal

o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que está unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)-o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-;

R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22 y R23 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-;

Z representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=O)-N(H), O-C(=S)-N(H), N(H),N(H)-C(=O)-N(H) o N(H)-C(=S)-N(H), indicándose siempre en último lugar el átomo que se une al grupo R26;

R24, R25, R28 y R29 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un

40 sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido;

R26 representa un grupo -C(=O)-R28; un grupo -S(=O)2-R29; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo alifático C1-10 lineal

o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo

45 monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-; y

**(Ver fórmula)**

R27 representa un grupo hidrógeno;

y donde

en caso dado los grupo alifáticos C1-10 arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2;

en caso dado los grupos arilo o heteroarilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -SCF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-10), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C15), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y O-bencilo;

y en caso dado los grupos heteroarilo arriba mencionados pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre;

en caso dado los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo;

y los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados tienen en cada caso 5, 6 y 7 miembros y opcionalmente pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre;

en caso dado los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C15), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2alquilo(C1-5), -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo;

y en caso dado los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.

**(Ver fórmula)**

2. Compuestos según la reivindicación 1, caracterizados porque n es igual a 1.

3. Compuestos según la reivindicación 1 o 2, caracterizados porque Y representa O, O-C(=O), OC(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=S)-N(H) u O-C(=O)-N(H).

4. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizados porque

R1, R2, R3 y R4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -SF5, CN, -NC, -NO2, -SO3H, -NH2, -OH, -SH, -OR10, -SR11, -NR12R13, -NH-R14, -NH-C(=O)-R15, C(=O)-OH, -C(=O)-OR22, -O-C(=O)-R23; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1-dimetilpropilo, npentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo, pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2.

5. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizados porque R5 representa un grupo -C(=O)-R24; un grupo -S(=O)2-R25; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1-dimetilpropilo, npentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo, pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y tiomorfolinilo, pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, CI, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C(=O)-OH, - C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, C(=O)-O-C(CH3)3, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NHCH3, -NH-C2H5, -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, C(=O)-N-(CH3)2, -C(=O)-N-(C2H5)2, -S(=O)2-CH3 y -S(=O)2-C2H5; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 1,3-benzodioxolilo, 1,4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, piranilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolinilo, benzoxazolilo, benzoisoxazolilo y benzotiazolilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o (CH2)-(CH2)-(CH2)- y opcionalmente estar sustituido en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-C(=O)-O-C(CH3)3, C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NHC2H5, -C(=O)-N-(CH3)2, -C(=O)-N-(C2H5)2, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH-CH3, -S(=O)2-NH-C2H5, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y O-bencilo.

6. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizados porque R6 representa hidrógeno; -(CH2)p-Z-R26, o -(CH2)-OR27.

7. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizados porque R7, R8 y R9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1dimetilpropilo, n-pentilo, sec. pentilo, n-hexilo y n-heptilo; pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente de entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, tiazolilo y oxazolilo, grupo que puede estar sustituido opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-O

CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=OFC2H5, -O-C(=O)-C(CH3)3, N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-C(=O)-OC(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3 y que está unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)-.

8. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizados porque R10, R11, R12,

**(Ver fórmula)**

R13 R14 R15 R16 R19 R20 R21 R22R23

, , , , R17, R18, , , , y representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y tiomorfolinilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 1,3-benzodioxolilo, 1,4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, piranilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolinilo, benzoxazolilo, benzoisoxazolilo y benzotiazolilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)- y opcionalmente estar sustituido en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, C(=O)-O-C(CH3)3, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NHCH3, -NH-C2H5, -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, C(=O)-N-(CH3)2, -C(=O)-N-(C2H5)2.

9. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizados porque R24, R25, R28 y R29 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y tiomorfolinilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 1,3-benzodioxolilo, 1,4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, piranilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolinilo, benzoxazolilo, benzoisoxazolilo y benzotiazolilo, pudiendo el grupo estar sustituido opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-C(=O)-O-C(CH3)3, C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NHC2H5, -C(=O)-N-(CH3)2, -C(=O)-N-(C2H5)2.

10. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizados porque R26 representa un grupo -C(=O)-R28; un grupo -S(=O)2-R29; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y tiomorfolinilo; pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, CI, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-OCH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-C(CH3)3, N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-C(=O)-OC(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-N-(CH3)2, -C(=O)-N-(C2H5)2, -S(=O)2-CH3 y -S(=O)2-C2H5; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 1,3-benzodioxolilo, 1,4benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, piranilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo,

pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolinilo, benzoxazolilo, benzoisoxazolilo y benzotiazolilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)- y opcionalmente estar sustituido en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, O-C(=O)-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-OC2H5, -NH-C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-N-(CH3)2, -C(=O)-N-(C2H5)2, -S(=O)2-CH3, -S(=O)C2H5, -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH-CH3, -S(=O)2-NH-C2H5, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, npropilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y O-bencilo.

11. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizados porque

**(Ver fórmula)**

n es igual a 1;

X representa CH2, O, S, S(=O), S(=O)2, N(H), N(R7), N[C(=O)-R8] o N[C(=O)-O-R9];

Y representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=S)-N(H) u O-C(=O)-N(H);

R1, R2, R3 y R4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -SF5, -CN, -NC, -NO2, -OH, -SH, -OR10, -SR11, -NR12R13; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CCl3, -CBr3, -CH2-CN, -CH2-NO2, etilo, -CF2-CF3, CH2CF3, -CCl2-CCl3, -CF2-CH3, -CH2-CH2-CN, -CH2-CH2-NO2, n-propilo, -CF2-CF2-CF3, -CH2CH2-CH2-CN, -CH2-CH2-CH2-NO2, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo;

R5 representa un grupo -C(=O)-R24; un grupo -S(=O)2-R25; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y tiomorfolinilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, fenetilo, naftilo, 1,3-benzodioxolilo, 1,4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, piranilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolinilo, benzoxazolilo, benzoisoxazolilo y benzotiazolilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo -(CH2)-, -(CH2)-(CH2)- o -(CH2)-(CH2)-(CH2)- y opcionalmente estar sustituido en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-OCH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-C(CH3)3, N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-C(=O)-OC(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-N-(CH3)2, -C(=O)-N-(C2H5)2, -S(=O)2-CH3, -S(=O)2-C2H5, -NH-S(=O)2CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH-CH3 y -S(=O)2-NH-C2H5;

R6 representa hidrógeno; -(CH2)-Z-R26; o -(CH2)-OR27;

R7, R8 y R9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, tercbutilo, 1,1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en bencilo y fenetilo, pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -OCF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

CHF2, -CH2F, -CCl3, -CBr3, -CH2-CN, -CH2-NO2, etilo, -CF2-CF3, -CH2CF3, n-propilo, isopropilo, nbutilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1-dimetilpropilo y n-pentilo;

R5 representa un grupo -C(=O)-R24; un grupo -S(=O)2-R25; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo y cicloheptenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, indolilo, tiazolilo y oxazolilo, pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -SF5, -CF3, -O-CH3, -O-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;

R6 representa hidrógeno; -(CH2)-Z-R26; o -(CH2)-OR27;

R13

R10, R11, R12 y representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, -CF3, -CH2F, -CF2H, etilo, -C2F5, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, nhexilo y n-heptilo;

Z representa O, O-C(=O), O-C(=O)-O, O-S(=O)2, O-C(=S)-N(H) u O-C(=O)-N(H);

R24

y R25 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo y piridinilo, pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CF3, -SF5, -O-CH3, -OC2H5, -S-CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;

R26 representa un grupo -C(=O)-R28; un grupo -S(=O)2-R29; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1,1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec. pentilo, n-hexilo y n-heptilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo y cicloheptenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, indolilo, tiazolilo y oxazolilo, pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -SF5, -CF3, -O-CH3, -O-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;

R27 representa hidrógeno; y

R28

y R29 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo y piridinilo, pudiendo estar sustituido el grupo opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CF3, -SF5, -O-CH3, -OC2H5, -S-CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.

13. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 12 seleccionados de entre el grupo consistente en

45 1. pentilcarbamato de 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4-ilmetilo

2. fenilcarbamato de 4-(fenil-carbamoiloximetil)-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]tiepin-4-ilmetilo

3. fenilcarbamato de 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4-ilmetilo

4. (3-trifluorometilfenil)carbamato de 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4-ilmetilo

5. (4-bromofenil)carbamato de 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4-ilmetilo

6. ciclohexilcarbamato de 4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo-[b]tiepin-4-ilmetilo

7. ciclohexilcarbamato de 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4-ilmetilo

8. ciclohexilcarbamato de 6-(ciclohexil-carbamoiloximetil)-5-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-5Hbenzociclohepten-6-ilmetilo

9. fenil-tiocarbamato de O-(4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]-tiepin-4-ilmetilo)

10. N-(4-metil-fenilsulfonil)carbamato de 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo-[b]tiepin-4-ilmetilo

11. naftalen-1-iltiocarbamato de O-(4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]tiepin-4-ilmetilo)

12. pentilcarbamato de 4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]oxepin-4-ilmetilo

13. pentilcarbamato de 4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4-ilmetilo

14. pentilcarbamato de 4-(pentilcarbamoiloximetil)-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]tiepin-4-ilmetilo

15. fenil-tiocarbamato O-(4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]-oxepin-4-ilmetilo)

16. 2,4-difluorofenil-carbamato de 4-(2,4-difluorofenilcarbamoiloximetil)-5-oxo-2,3,4,5tetrahidrobenzo[b]oxepin-4-ilmetilo

17. (3-trifluorometil-fenil)tiocarbamato de O-(4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4ilmetilo)

18. (3-trifluorometil-fenil)tiocarbamato de O-(4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]oxepin-4ilmetilo)

19. benzoilcarbamato de 4-benzoil-carbamoiloximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]oxepin-4ilmetilo

20. (2,4-difluorofenil)carbamato de 4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]tiepin-4-ilmetilo

21. (2,4-difluorofenil)tiocarbamato de O-(4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4ilmetilo)

22. (3-trifluorometil-fenil)tiocarbamato de O-(6-hidroximetil-5-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-5Hbenzociclohepten-6-ilmetilo)

23. (2,4-difluorofenil)tiocarbamato de O-(4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]oxepin-4ilmetilo)

24. (2,4-difluorofenil)tiocarbamato de O-(6-hidroximetil-5-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzociclohepten6-ilmetilo)

25. (3-trifluorometil-fenil)carbamato de 4-(3-trifluorometil-fenil)-carbamoil-oximetil-5-oxo-2,3,4,5tetrahidrobenzo[b]oxepin-4-ilmetilo

26. butilcarbamato de 4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4-ilmetilo

27. butilcarbamato de 4-(butilcarbamoiloximetil)-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]tiepin-4-ilmetilo y

28. (4-trifluorometoxi-fenil)carbamato de 4-hidroximetil-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]tiepin-4ilmetilo; imagen8

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.

14. Medicamento que contiene al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 13 y en caso dado uno o más adyuvantes farmacéuticamente compatibles.

15. Medicamento según la reivindicación 14 para profilaxis y/o el tratamiento del dolor, preferentemente del dolor seleccionado entre el grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico, dolor neuropático y dolor visceral.

16. Medicamento según la reivindicación 14 para profilaxis y/o el tratamiento de una o más afecciones seleccionadas de entre el grupo consistente en migrañas; depresiones; incontinencia urinaria; incontinencia por estrés; vejiga hiperactiva (overactive bladder, OAB); tos; osteoporosis; enfermedades neurodegenerativas seleccionadas preferentemente entre el grupo consistente en la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y la esclerosis múltiple; trastornos alimentarios seleccionados preferentemente entre el grupo consistente en bulimia, anorexia, obesidad y caquexia; estados de ansiedad; disfunciones cognitivas, preferentemente trastornos de la memoria; estados de déficit cognitivo (attention deficit syndrom, ADS); epilepsia; diarrea y prurito; o para la profilaxis y/o el tratamiento del abuso de alcohol y/o drogas y/o medicamentos y de la dependencia del alcohol y/o drogas y/o nicotina y/o medicamentos, preferentemente para la profilaxis y/o la disminución de síndromes de abstinencia en caso de dependencia del alcohol y/o drogas y/o nicotina y/o medicamentos; para la profilaxis y/o la disminución del desarrollo de tolerancia frente a medicamentos, en particular medicamentos basados en opioides; para la regulación de la alimentación; para la modulación de la actividad motora; para la regulación del sistema cardiovascular; para la anestesia local; para aumentar la vigilancia; para aumentar la libido; para la diuresis y/o para la antinatriuresis.

17. Utilización de al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 13 para la producción de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento del dolor, preferentemente dolor seleccionado entre el grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico, dolor neuropático y dolor visceral.

18. Utilización de al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 13 para la producción de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de una o más afecciones seleccionadas entre el grupo consistente en migrañas; depresiones; incontinencia urinaria; incontinencia por estrés; vejiga hiperactiva (overactive bladder, OAB); tos; osteoporosis; enfermedades neurodegenerativas seleccionadas preferentemente entre el grupo consistente en la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y la esclerosis múltiple; trastornos alimentarios seleccionados preferentemente entre el grupo consistente en bulimia, anorexia, obesidad y caquexia; estados de ansiedad; disfunciones cognitivas, preferentemente trastornos de la memoria; estados de déficit cognitivo (attention deficit syndrom, ADS); epilepsia; diarrea y prurito; o para la profilaxis y/o el tratamiento del abuso de alcohol y/o drogas y/o medicamentos y de la dependencia del alcohol y/o drogas y/o nicotina y/o medicamentos, preferentemente para la profilaxis y/o la disminución de síndromes de abstinencia en caso de dependencia del alcohol y/o drogas y/o nicotina y/o medicamentos; para la profilaxis y/o la disminución del desarrollo de tolerancia frente a medicamentos, en particular medicamentos basados en opioides; para la regulación de la alimentación; para la modulación de la actividad motora; para la regulación del sistema cardiovascular; para la anestesia local; para aumentar la vigilancia; para aumentar la libido; para la diuresis y/o para la antinatriuresis.