SISTEMA DE LIBERACIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS CONSTITUIDO POR UN PARCHE ADHESIVO QUE CONTIENE EL PRINCIPIO ACTIVO Y AL MENOS UN MEDIO REGULADOR DE LA LIBERACIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS.

Sistema de administración de principios activos para el administración sistémica o tópica de un principio activo sobre y/o a través de la piel de un organismo humano o animal,

que incluye a) un parche que contiene el principio activo y b) como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo divisible e impermeable al principio activo o como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo retardante de la liberación de principio activo, que se presentan separados del parche, o como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo retardante de la liberación de principio activo ya unido al parche de forma separable.

Sistema de liberación de principios activos constituido por un parche adhesivo que contiene el principio activo y al menos un medio regulador de la liberación de principios activos.

La presente invención se refiere a un sistema de liberación de principios activos para la administración sistémica o tópica de un principio activo sobre y/o a través de la piel de un organismo humano o animal, que incluye un parche conteniendo el principio activo y al menos un medio regulador de la liberación de principio activo divisible e impermeable al principio activo o al menos un medio regulador de la liberación de principio activo dado el caso divisible y retardante de la liberación de principio activo, que se presentan separados del parche, o al menos un medio regulador de la liberación de principio activo dado el caso divisible y retardante de la liberación de principio activo ya unido al parche de forma separable.

La administración tópica o sistémica de un principio activo a través de la piel de un cuerpo humano o animal se produce de tal modo que la piel absorbe el principio activo a través de la superficie de contacto con la misma.

Normalmente, el principio activo se suministra a través de toda la superficie de contacto de la zona del parche que contiene el principio activo.

En el caso de los parches de matriz conocidos que contienen principios activos, éstos normalmente se dividen, por ejemplo se cortan, para conseguir una dosificación individual del principio activo con una administración transdérmica de este tipo. En la mayoría de los casos, esto conduce a imprecisiones en la dosificación. De este modo no es posible una dosificación individual a partir de parches que contienen el principio activo en un depósito.

Esto también es aplicable a la posibilidad de dosificación individual de parches que contienen el principio activo alojado en una matriz descrita en el documento US 2003/0125659. Una desventaja de los sistemas de dosificación descritos en dicho documento consiste en que la dosificación sólo es adecuada para parches de una anchura predeterminada, correspondiente a la anchura del dispositivo de dosificación. Con este sistema de dosificación conocido no se pueden utilizar adecuadamente los diferentes parches de matriz que contienen principios activos y que se pueden obtener en el mercado con cualquier tipo de configuración.

Además, el documento DE 197 33 981 da a conocer una dosificación individual de un sistema terapéutico transdérmico en el que una parte de la zona de un parche de matriz que contiene el principio activo se reviste con una capa de revestimiento impermeable al principio activo. Este sistema prevé una posibilidad única para reducir la dosis individual del suministro transdérmico de principio activo.

El documento US 6682757 da a conocer un sistema terapéutico transdérmico con diferentes unidades unidas entre sí, siendo una hormona el principio activo, que se pueden separar por líneas de separación predeterminadas. Entre la capa de principio activo y la capa adhesiva puede disponerse una capa retardante de la liberación del principio activo. Mediante la separación de las unidades del sistema se posibilita una reducción de la dosis total de principio activo.

En consecuencia, se planteó el objetivo de crear un sistema de suministro de principio activo para parches de matriz o depósito conteniendo el principio activo y con cualquier configuración deseada, que permitiera una dosificación del principio activo individual adaptada al paciente, por ejemplo según su peso corporal, y una manipulación sencilla, pudiendo ajustarse con ayuda de un único medio regulador de liberación de principio activo, una mayor o menor reducción de la dosificación y/o lograrse una administración del principio activo con una liberación individualizada de principio activo adaptada a las necesidades del paciente.

Este objetivo se alcanza mediante la creación del sistema de administración de principio activo según la invención, para la administración sistémica o tópica de un principio activo sobre y/o a través de la piel de un organismo humano o animal, que incluye

a) un parche que contiene el principio activo y

b) como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo divisible e impermeable al principio activo o como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo dado el caso divisible y retardante de la liberación de principio activo, que se presentan separados del parche, o como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo dado el caso divisible y retardante de la liberación de principio activo ya unido con el parche de forma separable.

Preferentemente, el medio regulador de la liberación de principio activo divisible e impermeable al principio activo que se presenta separado del parche muestra la siguiente estructura de capas:

- una capa protectora separable (1),

- una capa adhesiva (1),

- una capa barrera al principio activo,

- dado el caso una capa adhesiva adicional (2) y

- dado el caso una capa protectora separable adicional (2),

sirviendo la capa adhesiva adicional (2), dado el caso presente, para unirse a la piel durante la administración.

Después de desprender la capa protectora separable (1), una parte del tamaño deseado adaptada individualmente de la zona del parche que contiene el principio activo se reviste con la capa adhesiva (1) con el medio regulador de la liberación de principio activo según la invención, que contiene una capa barrera al principio activo. Ventajosamente, este medio regulador de la liberación de principio activo impermeable al principio activo presenta una capa adhesiva adicional (2) para unirse a la piel después de desprenderse la capa protectora separable adicional (2), con lo que la capa barrera al principio activo se encuentra entre dos capas adhesivas, de modo que se evitan interrupciones en el contacto entre el parche y la piel.

Ventajosamente, este medio regulador de la liberación de principio activo también presenta la capa adhesiva adicional (2) y la capa protectora separable adicional (2) unida a ésta, para facilitar la manipulación durante la separación de una parte del medio regulador de la liberación de principio activo para la dosificación individualizada de la liberación de principio activo; es decir, para ajustar una mayor o menor reducción de la dosificación del principio activo. Dicha manipulación se facilita adicionalmente mediante el envasado del medio regulador de la liberación de principio activo, separado del parche.

Como ya se ha mencionado, con ayuda del medio regulador de la liberación de principio activo divisible, impermeable al principio activo y envasado por separado, mediante la división individual del medio se puede bloquear, y en consecuencia dosificar de forma individualizada, la administración de principio activo en la medida deseada, preferentemente revistiendo adecuadamente la zona del parche que contiene el principio activo.

Alternativamente, el sistema de administración de principio activo según la invención puede no contener ningún medio regulador de la liberación de principio activo impermeable al principio activo, sino un medio regulador de la liberación de principio activo dado el caso divisible y retardante de la liberación de principio activo.

Preferentemente, dicho medio regulador de la liberación de principio activo dado el caso divisible y retardante de la liberación de principio activo es multicapa y presenta la siguiente estructura de capas:

- una capa protectora separable (1),

- una capa adhesiva dado el caso retardante de la liberación de principio activo (1),

- dado el caso una capa que en caso dado retarda adicionalmente la liberación de principio activo (3),

- dado el caso una capa adhesiva adicional (2') y

- dado el caso una capa protectora separable adicional (2').

Preferentemente, el medio regulador de la liberación de principio activo dado el caso divisible y retardante de la liberación de principio activo según la invención tiene una estructura multicapa con las siguientes capas:

- una capa protectora separable (1),

- una capa adhesiva (1),

- una capa retardante de la liberación de principio activo (3),

- una capa adhesiva adicional (2') y

- una capa protectora separable adicional (2').

El medio regulador de la liberación de principio activo dado... [Seguir leyendo]

1. Sistema de administración de principios activos para el administración sistémica o tópica de un principio activo sobre y/o a través de la piel de un organismo humano o animal, que incluye

a) un parche que contiene el principio activo y

b) como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo divisible e impermeable al principio activo o como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo retardante de la liberación de principio activo, que se presentan separados del parche, o como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo retardante de la liberación de principio activo ya unido al parche de forma separable.

2. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 1, caracterizado porque el medio regulador de la liberación de principio activo divisible e impermeable al principio activo que se presenta separado del parche es multicapa e incluye la siguiente estructura de capas:

- una capa protectora separable,

- una capa adhesiva,

- una capa barrera al principio activo.

3. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 2, caracterizado porque el medio regulador de la liberación de principio activo divisible e impermeable al principio activo que se presenta separado del parche incluye la siguiente estructura de capas:

- una capa protectora separable,

- una capa adhesiva,

- una capa barrera al principio activo,

- una capa adhesiva adicional para la unión a la piel y

- una capa protectora separable adicional.

4. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 1, caracterizado porque el medio regulador de la liberación de principio activo que retarda la liberación del principio activo y que se presenta separado del parche, o el medio regulador de la liberación de principio activo que retarda la liberación del principio activo y que ya está unido al parche de forma separable, son divisibles.

5. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 1 ó 4, caracterizado porque el medio regulador de la liberación de principio activo que retarda la liberación del principio activo es multicapa e incluye la siguiente estructura de capas:

- una capa protectora separable,

- una capa adhesiva retardante de la liberación del principio activo,

- una capa adhesiva adicional y

- una capa protectora separable adicional.

6. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 5, caracterizado porque el medio regulador de la liberación de principio activo que retarda la liberación del principio activo y que se presenta separado del parche presenta la siguiente estructura de capas:

- una capa protectora separable,

- una capa adhesiva,

- una capa retardante de la liberación del principio activo,

- una capa adhesiva y

- una capa protectora separable.

7. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 5, caracterizado porque el medio regulador de la liberación de principio activo que retarda la liberación del principio activo y que se presenta separado del parche presenta la siguiente estructura de capas:

- una capa protectora separable,

- una capa adhesiva que actúa como capa retardante de la liberación del principio activo y

- una capa protectora separable.

8. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 5, caracterizado porque el medio regulador de la liberación de principio activo que retarda la liberación del principio activo y que ya está unido al parche de forma separable presenta la siguiente estructura de capas:

- una capa protectora separable,

- una capa adhesiva,

- una capa retardante de la liberación del principio activo,

- una capa adhesiva para la unión a la piel y

- una capa protectora separable.

9. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 5, caracterizado porque el medio regulador de la liberación de principio activo que retarda la liberación del principio activo y que ya está unido al parche de forma separable presenta la siguiente estructura de capas:

- una capa protectora separable,

- una capa adhesiva que actúa como capa retardante de la liberación del principio activo y

- una capa protectora separable.

10. Sistema de administración de principios activos según una de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque el medio regulador de la liberación del principio activo divisible se puede dividir a través de posibilidades de división predeterminadas.

11. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 10, caracterizado porque el medio regulador de la liberación del principio activo divisible se puede dividir a través de líneas de debilitación, perforaciones o señalizaciones de corte.

12. Sistema de administración de principios activos según una de las reivindicaciones 1 a 3, 10 u 11, caracterizado porque el medio regulador de la liberación del principio activo impermeable al principio activo se puede dividir de tal modo que en cada caso puede abarcar entre un 10 y un 90% de la superficie de la zona del parche que contiene el principio activo.

13. Sistema de administración de principios activos según una de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizado porque incluye como mínimo un medio regulador de la liberación de principio activo separado del parche.

14. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 13, caracterizado porque incluye más de un medio regulador de la liberación de principio activo separado, con tamaños diferentes.

15. Sistema de administración de principios activos según una de las reivindicaciones 10 a 14, caracterizado porque las partes separables entre sí de un medio regulador de la liberación de principio activo divisible, o los medios reguladores de la liberación de principio activo que están envasados por separado entre sí, presentan marcas distintas para diferenciarlos.

16. Sistema de administración de principios activos según la reivindicación 15, caracterizado porque las partes separables entre sí de un medio regulador de la liberación de principio activo divisible, o los medios reguladores de la liberación de principio activo que están envasados por separado entre sí, presentan colores distintos para diferenciarlos.

17. Sistema de administración de principios activos según una de las reivindicaciones 1, 4, 5, 8 a 12, 15 ó 16, caracterizado porque el medio regulador de la liberación de principio activo primero abarca de forma separable toda la zona del parche que contiene el principio activo.

18. Sistema de administración de principios activos según una de las reivindicaciones 1, 4 a 7, 10, 11, 13 a 15 ó 16, caracterizado porque con ayuda de un medio regulador de la liberación de principio activo divisible que retarda la liberación del principio activo y que está envasado por separado, o en cada caso con ayuda de un medio regulador de la liberación de principio activo que retarda la liberación de principio activo y que está envasado por separado, se puede abarcar en cada caso entre el 10 y el 100% de la zona de parche que contiene el principio activo.

19. Sistema de administración de principios activos según una de las reivindicaciones 1 a 18, caracterizado porque el parche presenta un depósito que contiene el principio activo o una matriz que contiene el principio activo.

20. Sistema de administración de principios activos según una de las reivindicaciones 1 a 19, caracterizado porque se presenta en forma de kit.