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Derivados de ácido ciclohexanoico sustituidos.

(18/06/2014) Derivados de ácido ciclohexilcarboxílico sustituidos de la fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR10CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R10 10 igual a H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos para el tratamiento del dolor.

(14/05/2014) Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos de fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, metilo o H, o los grupos R1 y R2, junto con el átomo de N, forman un anillo y significan conjuntamente (CH2)3; R3 significa fenilo, en cada caso no sustituido o monosustituido con F, Cl, CN, CH3; tienilo; o nbutilo, no sustituido o mono o poli sustituido con OCH3, OH, OC2H5, en particular con OCH3; R4 es donde A es N o CR7-10, donde A es N al menos una vez; R5, R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente, H, F, Cl, Br, CN, CH3, C2H5, NH2, tert-butilo, Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), SO2CH3, C(O)CH3, NO2, SH, CF3, OH, OCH3, OC2H5 o N(CH3)2, preferentemente Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), CN, CF3, F, C(O)CH3, SO2CH3 o CH3; y R6 representa H, CH3 o C(O)CH3. en forma de…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(23/04/2014) Compuesto de fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, - C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, - OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; preferentemente se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -CN y -alifático(C1-8);…

2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas como moduladores de kcnq2/3.

(23/04/2014) 2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas de fórmula general , donde R1 representa alquilo(C1-6), saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; con la condición de que, cuando R1 represente heterociclilo, la unión del heterociclilo con la estructura general superior tenga lugar a través de un átomo de carbono del heterociclilo; R2 representa arilo o heteroarilo, en cada caso…

Derivados de cis-tetrahidro-espiro(ciclohexano-1,1''-pirido[3,4-b]indol)-4-amina.

(26/03/2014) Compuesto de la fórmula general (III), donde R1 es -H o CH3; R2 es -H o -halógeno; R3 es -H o -halógeno; R4 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); y R5 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); en forma de bases libres o de sales fisiológicamente tolerables.

Compuestos espiro sustituidos y su utilización para la preparación de medicamentos contra el dolor.

(25/12/2013) Compuestos espiro sustituidos de fórmula general I **Fórmula** donde m es 0, 1, 2, 3 o 4, n es 1, R1 representa un grupo -C(≥S)-NR8R9; o, cuando m es distinto de 0 y/o R5 es distinto de H, además un grupo -C(≥O)-NR6R7; R2 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, en caso dado incluyendo un heteroátomo como miembro de la cadena; donde los sustituyentes de los grupos alifáticos se pueden seleccionar independientemente de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, en caso dado incluyendo un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido,…

Utilización de compuestos 1-fenil-3-dimetilamino-propano para la terapia del dolor neuropático.

(25/12/2013) (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol en la forma representada o en forma de una sal fisiológicamente compatible, para su utilización en el tratamiento del dolor neuropático diabético o en la neuropatía diabética mediante la administración de 0,01 a 5 mg/kg de peso corporal.

Bencimidazoles, benzotiazoles y benzoxazoles sustituidos.

(18/12/2013) Compuesto sustituido de fórmula general (I) donde L representa C (≥O) o CH2; A y B se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en N, NR100, O y S, siendo R100 igual a H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-8), arilo, heteroarilo o cicloalquilo (C3-8), arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno (C1-6); b representa 0 o 1; c, d, e y f representan en cada caso, independientemente entre sí, 0, 1 o 2; q representa 0, 1, 2 o 3; s representa 0, 1, 2 o 3; r representa 1, 2 o 3; B1 representa C (≥O), S (≥O) 2 o el grupo -C (≥O) -N (R9), estando el átomo de nitrógeno del mismo unido al grupo R1; Q1 y Q2 representan en cada caso, independientemente entre sí, C, CH o N; R1 representa alquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, -CH (arilo)…

Derivados de ciclohexano espirocíclicos.

(09/12/2013) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, mono o polisustituido o no sustituido; arilo no sustituido o mono o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unidos mediante un alquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituidos o no sustituidos; o los grupos R1 y R2 forman juntos un anillo y representan CH2CH2OCH2CH2 o CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6, donde R11 representa H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, mono o polisustituido o no sustituido;…

Compuestos imidazo-3-il-amina bicíclicos sustituidos.

(27/11/2013) Compuestos imidazo-3-il-amina bicíclicos sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1a, A2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1b, A3 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1c, A4 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1d; R1a, R1b, R1c, R1d, independientemente entre sí, representan en cada caso un grupo hidrógeno, un grupo halógeno; -NO2; -CN; -NH2; -NHR4; -NR5R6; -NH-C(≥O)-R7; -C(≥O)-R8, -C(≥O)-NH2; -C(≥O)-NHR9; -C(≥O)- NR10R11; -C(≥O)-OR12; -(CH2)m-C(≥O)-OR13 con m ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5; -O-C(≥O)-R14; -(CH2)n-O-C(≥O)-R15 con n ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5; -OR16;…

Espiroamidas sustituidas como moduladores de B1R.

(18/11/2013) Compuesto espiroamida sustituido de fórmula general (I), **Fórmula** donde Q1 representa C o N; Q2 representa CH, N, O o S; Q3 representa CH, N, O o S; Q4 representa CH, N, O o S; B representa C(≥O), S(≥O)2 o un grupo -C(≥O)-N(R4), estando el átomo de nitrógeno unido al grupo R1; a representa 0, 1 o 2; b representa 0 o 1, con la condición de que a+b ≥ 1 o 2; q representa 0 o 1; x representa 0 o 1; y representa 1, 2 o 3; r representa 0, 1, 2 o 3; R1 representa arilo, heteroarilo o arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-3) o alquenileno(C2-6), pudiendo el arilo y heteroarilo estar condensados en cada caso con un ciclo o heterociclo de 4, 5, 6 o 7 miembros, siendo el ciclo y el heterociclo…

Derivados azaindol espirocíclicos.

(09/10/2013) Derivados azaindol espirocíclicos de fórmula general I **Fórmula** donde A representa N ó CR7-10, donde A representa N al menos una vez y como máximo dos veces, W representa NR4, X representa NR17, O ó S R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6, donde que R11 es H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono…

Compuestos 4,5,6,7-tetrahidro-isoxazolo[4,5-c]piridina sustituidos y su utilización para la producción de medicamentos.

(09/10/2013) Compuestos 4,5,6,7-tetrahidro-isoxazolo[4,5-c]piridina sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 representa -(CHR4)-(CH2)c-(CH2)d-C(≥O)-OR5 con c ≥ 0 o 1 y d ≥ 0 o 1; -(CHR6)-(CHR7)e-Vf-(CH2)g-Wh- (CH2)i-R8 con e ≥ 0 o 1, f ≥ 0 o 1, g ≥ 0 o 1, h ≥ 0 o 1 e i ≥ 0 o 1, siendo V y W en cada caso, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3) o N(C2H5); un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros, insaturado o saturado, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, saturado o insaturado, en caso dado aromático, en caso dado sustituido, y/o que puede estar…

Derivados de ciclohexano espirocíclicos.

(02/10/2013) Derivados de ciclohexano espirocíclicos seleccionados de entre el siguiente grupo **Fórmulas**

Forma de dosificación oral protegida frente al abuso que contiene (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol.

(01/10/2013) Forma de dosificación oral protegida frente al abuso con una resistencia a la rotura de al menos 500 N ycon una liberación controlada de (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1etil-2-metilpropil) fenol para una administraciónúnica diaria, caracterizada porque comprende el principio activo y/o al menos una de sus salesfarmacéuticamente aceptables o el correspondiente éster, éter y/o amida (A), al menos un polímero (C)sintético yo natural, opcionalmente al menos un material de matriz de liberación sostenida y/uopcionalmente al menos un revestimiento de liberación retardada, al menos otro adyuvante (B)fisiológicamente compatible, y opcionalmente al menos una cera (D).

3-amino-2-mercaptoquinolinas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(18/09/2013) 3-amino-2-mercaptoquinolinas sustituidas de fórmula general **Fórmula** donde m representa 0 o 1 y n representa un número entero entre 0 y 4, R1, R2, R3, R4, R6a, R6b representan en cada caso, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OH, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10), O-C(≥O)-alquilo(C1-10), S-alquilo(C1-10), NH(alquilo(C1-10)), N(alquilo(C1-10))2, NH-C(≥O)-alquilo(C1-10), N(C(≥O)-alquilo(C1-10))2 o C(≥O)-alquilo(C1-10), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, R5 representa H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, CN, OCF3, SH, SCF3, NH2, alquilo(C1-10), O-alquilo(C1-10),…

Tetrahidroazolopirazinas sulfoniladas y su utilización como productos médicos.

(11/09/2013) Compuesto de fórmula general I donde a representa 1 o 2; b representa 0, 1 o 2; B representa C(R6a)(R6b), NR7, O o un enlace simple, con la condición de que si b es igual a 0,B no es NR7; W1, W2 y W3 representan, independientemente entre sí, CR5 o N, con la condición de que al menosuno de W1, W2 y W3 represente CR5; R1 representa arilo, heteroarilo, CH(arilo)2 o un arilo o heteroarilo unido a través de un grupoalquileno(C1-3); R2a, R2b, R3a, R3b, R6a y R6b representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -CF3, OH, SH,O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o un cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6) o alquenileno(C2-6); y/o R2a y R2b y/o R3a y R3bpueden representar juntos ≥O; R4 representa de 0 a 4 sustituyentes…

Forma de dosificación resistente a la manipulación y estabilizada frente a la oxidación.

(28/08/2013) Forma de dosificación farmacéutica resistente a la manipulación en forma de pastilla con una resistencia ala rotura de al menos 300 N termoconformada por extrusión en masa fundida en caliente de una mezcla quecomprende • un ingrediente farmacológicamente activo (A), •un ácido multicarboxílico libre fisiológicamente aceptable (B) en una cantidad entre el 0,001% enpeso y el 5,0% en peso, con respecto al peso total de la forma de dosificación farmacéutica, • un antioxidante seleccionado de entre el grupo consistente en ácido ascórbico o sales del mismo,palmitato de ascorbilo, α-tocoferol, succinato de vitamina E, palmitato de vitamina E,butilhidroxianisol, butilhidroxitolueno,…

Derivados de sulfonamida sustituidos.

(28/08/2013) Derivados de sulfonamida sustituidos de fórmula general I**Fórmula** donde n representa 0, 1, 2 o 3; m representa 1 o 2; R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2a-c, R3 y R4 representan H o, junto con un grupo R2a-c, R3 o R4 adyacente, forman un anillo de cincoo seis miembros, que puede ser saturado o insaturado y puede estar sustituido de forma simple omúltiple o no sustituido y que puede incluir heteroátomos del grupo N u O; R5 y R6 forman juntos un anillo de 4-8 miembros, que puede ser saturado o insaturado pero noaromático, sustituido o condensado con un grupo básico, y que puede estar sustituido con otro grupobásico o con grupos seleccionados de entre alquilo(C1-6), alquiloxi(C1-3), cicloalquilo(C3-8), ≥O,aralquilo o arilo; o R5 y R6 forman…

Nuevos ligandos del receptor vanilloide y su uso para la producción de medicamentos.

(31/07/2013) Compuestos sustituidos de fórmula general A, donde X representa O, S o N-C-N; Y representa -NH2; -NHR30; -NR31R32 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; n representa 0, 1, 2, 3, o 4; R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(≥O)-NH2; -S(≥O)2-NH2; -C(≥O)-NH-OH; -C(≥O)-OH; -C(≥O)-H; -S(≥O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(≥O)-NHR16; -C(≥O)-NR17R18; -S(≥O)2-NHR19; -S(≥O)2-NR20R21; -C(≥O)-OR22; -C(≥O)-R23; -S(≥O)-R24; - S(≥O)2-R24 o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; R5 representa H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2Cl; -CN; -NH2;…

Derivados de oxadiazol sustituidos y su utilización como ligandos de los receptor opioides.

(05/07/2013) Derivados oxadiazol sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde X significa CH, CH2, CH≥CH, CH2CH2, CH2CH≥CH o CH2CH2CH2; R1 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupoalquilo(C1-3); R2 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; ungrupo arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de una cadenaalquilo(C1-3); R3 y R4 significan, independientemente entre sí H; alquilo(C1-6), en cada caso saturado o insaturado, lineal oramificado, no…

Derivados de pirimidina- y triazina-sulfonamida como inhibidores del receptor de la bradiquinina b1 (b1r) para el tratamiento del dolor.

(25/06/2013) Compuesto de fórmula general I **Fórmula** donde a representa 0, 1 o 2; b representa 0, 1 o 2; R1 representa arilo, heteroarilo o arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-3); R2 y R3 tienen el significado descrito bajo (i) o (ii): (i) R2 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o R2 representa cicloalquilo(C3-8),arilo o heteroarilo unido mediante un grupo alquileno(C1-6), alquenileno(C2-6) o alquinileno(C2-6); R3 representaH, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, OH, O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o R3representa cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6), alquenileno(C2-6) oalquinileno(C2-6).

Forma de dosificación protegida contra un posible abuso.

(11/06/2013) Forma de dosificación protegida contra un posible abuso termoconformada por extrusión que no se decolora, caracterizada porque además de uno o más principios activos de potencial abuso (A) seleccionados de entre el grupo de opioides y en caso dado sustancias auxiliares fisiológicamente compatibles (B), incluye como mínimo un óxido de polietileno (C) con un peso molecular de al menos 0,5 millones.

Separación de estereoisómeros de N,N-dialquilamino-2-alquil-3-hidroxi-3-fenil-alcanos.

(17/05/2013) Procedimiento para aislar un estereoisómero de una mezcla que incluye los dos estereoisómeros de fórmulasgenerales (I-A) y (I-A') y/o los dos estereoisómeros de fórmulas generales (I-B) y (I-B') donde R1, R2 y R3, iguales o diferentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -alquilo(C1-C6), -Salquilo(C1-C6), -OH, -O-alquilo(C1-C6), -O-alquilen(C1-C6)fenilo, -OCO-alquilo(C1-C6), -OCON(alquilo(C1-C6))2 y-O-SiR8R9R10 (siendo R8, R9 y R10, iguales o diferentes, -alquilo(C1-C6) o -fenilo); R4 es -H o -alquilo(C1-C6); R5 es -alquilo(C1-C6); y R6 y R7, iguales o diferentes, son -H o -alquilo(C1-C6); siendo "alquilo(C1-C6)" un grupo hidrocarburo saturado, lineal…

Forma de dosificación oral protegida frente al abuso.

(29/04/2013) Forma de dosificación oral protegida frente al abuso con liberación controlada de opioides para unaadministración única diaria, caracterizada porque comprende al menos un opioide (A) de abuso potencialy/o uno de sus compuestos fisiológicamente compatibles, al menos un polímero (C) sintético y/o natural,opcionalmente al menos un adyuvante de matriz de liberación sostenida, opcionalmente al menos unrevestimiento de liberación sostenida, opcionalmente al menos un adyuvante (B) fisiológicamentecompatible y opcionalmente al menos una cera (D), donde los componentes (C) y/o (D) presentanrespectivamente una resistencia a la rotura de al menos 500 N.

Utilización de derivados de tiazol-4-ona 2,5-disustituidos en medicamentos.

(29/04/2013) Utilización de al menos un derivado de tiazol-4-ona 2,5-disustituido de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado oinsaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estarcondensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o nosustituido; un grupo arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado conun sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo -NR3R4; un grupo -NR5-C(≥O)-R6; o un grupo -NR7-C(≥O)-NR8R9.

Formulación de 3-(2-dimetilaminometil-ciclohexil)fenol de efecto retardado.

(29/04/2013) Forma de dosificación para la liberación controlada del principio activo 3-(2-dimetilaminometilciclohexil)fenol o de una de sus sales farmacéuticamente compatibles, que - libera in vitro, medido de acuerdo con la Farmacopea Europea con un aparato agitador de paletas entampón de pH 6,8, una temperatura de 37ºC y a 75 rpm, - después de 0,5 horas del 9,0 al 31% en peso, - después de 1 hora del 20 al 48% en peso, - después de 2 horas del 31 al 65% en peso, - después de 3 horas del 42 al 76% en peso, - después de 4 horas del 50 al 83% en peso, - después de 6 horas del 60 al 94% en peso, - después de 8 horas del 71 al 99% en peso, - después de 12 horas más del 79% en peso, del principio activo contenido originalmente en la forma de dosificación, -…

Compuestos de nicotinamida sustituidos y su utilización en medicamentos.

(09/04/2013) Compuestos de nicotinamida sustituidos de fórmula general I, donde n ≥ 0, 1 o 2; p ≥ 0 o 1; q ≥ 0 o 1; R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6),cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2 representa H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R3 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R4, R5, R6 y R7 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltipleo no sustituido; R8, R9 y R10 representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, O-alquilo(C1-6), CF3, OCF3, SCF3,alquilo(C1-6); con…

Procedimiento para la identificación de la actividad agonista sobre un canal de potasio de un compuesto diana.

(04/04/2013) Procedimiento para la identificación de la actividad agonista de un compuesto diana sobre un canal de potasio dependiente del voltaje, caracterizado porque a) se prepara una población de células que expresan dicho canal de potasio; b) se incuban las células de a) con un colorante fluorescente sensible al voltaje; c) se añade el compuesto diana a la mezcla de reacción de b); d) se determina un valor F1 de la intensidad de fluorescencia de las células; e) se añaden iones potasio en una concentración fisiológicamente compatible; f) se determina un valor F2 de la intensidad de fluorescencia de las células; g) se compara la intensidad de fluorescencia F2 con la intensidad de fluorescencia F1 y se averigua la actividad agonista…

Derivados de 1-aminociclohexano y de 1-ciclohexeno 4-heteroaril-sustituidos que tienen efecto sobre el sistema receptor opioide.

(11/03/2013) Derivados heteroarilo sustituidos de fórmula general I donde A representa N o CR7-10, donde A es N dos veces como máximo; W representa O, S o NR4, con la condición de que, cuando W es O oS, A significa CR7-10; uno de los grupos B o C denota H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado oinsaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido,COR12, SO2R12, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido mediante unalquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; y elotro grupo B o C representa…

Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos con heteroarilo.

(14/11/2012) Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos de fórmula general I donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada casosustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3);

Procedimiento para la producción de una forma farmacéutica sólida protegida frente al abuso mediante una prensa extrusora de rodillos planetarios.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(24/10/2012). Inventor/es: BARTHOLOMAUS, JOHANNES, KUGELMANN, HEINRICH, ARKENAU,ELISABETH. Clasificación: A61K9/14.

Procedimiento para la producción de una forma farmacéutica sólida protegida frente al abuso con una resistencia a la rotura de al menos 500 N que contiene al menos un ingrediente activo con potencial de abuso y al menos un polímero (C) sintético y/o natural, caracterizado porque una mezcla que comprende el principio activo y el componente polimérico (C) se trata mediante extrusión de masa fundida con ayuda de una prensa extrusora de rodillos planetarios para dar piezas moldeadas, que opcionalmente se someten a aislamiento y configuran para dar la forma farmacéutica final.

PDF original: ES-2393787_T3.pdf

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