CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVAS AMIDAS DE ÁCIDOS CARBOXÍLICOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.

(11/01/2012) Amidas de ácidos carboxílicos sustituidos de fórmula general en la que A significa un grupo de fórmula general en las que m representa el número 1 ó 2, R6a representa independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo alquilo C1-3, hidroxi, amino, alquil C1-3-amino, di(alquil C1-3)amino, aminocarbonilo, alquil C1-3-aminocarbonilo, di(alquil C1-3)aminocarbonilo o alquil C1-3-carbonilamino y R6b puede ser independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo o alquil C1-3-sulfonilo, con la condición de que los heteroátomos eventualmente…

4-{4-[({3-TERC-BUTIL-1-[3-(HIDROXIMETIL)FENIL]-1H-PIRAZOL-5-IL}CARBAMOIL)AMINO]-3-CLOROFENOXI}-N-METILPIRIDINA-2-CARBOXAMIDA COMO UN INHIBIDOR DE VEGFR CINASA PARA EL TRATAMIENTO CONTRA EL CÁNCER.

(09/01/2012) Un compuesto que es: 4-{4-[({3-terc-butil-1-[3-(hidroximetil)fenil]-1H-pirazol-5-il}carbamoil)amino]-3-clorofenoxi}-N-metilpiridina-2- carboxamida, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un metabolito del mismo, un solvato del mismo, un hidrato del mismo, un profármaco del mismo, o un polimorfo del mismo o una forma diastereoisómera de una sal o profármaco del mismo, tanto como un estereoisómero aislado o en una mezcla de estereoisómeros, en el que el metabolito se selecciona de derivados oxidados del mismo, en el que (a) uno o más de los nitrógenos están sustituidos con un grupo hidroxi, (b) el grupo metilamida está desmetilado, y/o (c) el átomo de nitrógeno del grupo piridina está en la forma de óxido (o tiene un sustituyente hidroxi) e incluye las estructuras denominadas en la técnica como 1-oxo-piridina y 1-hidroxipiridina.

NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA.

(05/01/2012) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que : n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo; R1 es -C(O)NH(OH); R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil; -L- es un enlace directo; cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril; R4 es…

AGONISTAS DEL RECEPTOR GRP119 ACOPLADO A PROTEÍNA G. PIRIDONA.

(04/01/2012) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula I y Fórmula IA: y enantiómeros, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que tienen un anillo A y un anillo B, en las que: el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más de R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) o S(O)2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c,…

DERIVADOS CICLOHEXILAMIDA DE ÁCIDOS ARIL CARBOXÍLICOS.

(27/12/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: Donde: X es CH2 o NH; n es 1 o 2; R se selecciona de C3-C18 cicloalquilo, C3-C18 heterocicloalquilo, C3-C18 heteroarilo, C3-C18 arilo; R tiene opcionalmente fusionado un grupo B que se selecciona de C3-C8 cicloalquilo, C3-C8 heterocicloalquilo, C3- C8 arilo y C3-C8 heteroarilo; and R y B son cada uno independientemente no sustituidos o sustituidos por R1 el cual define uno o más grupos independientemente que se seleccionan de halo, C1-C7 alcoxi, oxo, C1-C7 alquilo, C1-C7 alcoxi-C1-C7 alcoxi, C2- C7 alquenilo, C2-C7 alqueniloxi, amino, aminocarbonilo, carbamoilo, mono- o di-C1-C7 alquilamino, hidroxilo, ciano,…

SALES DE ARMONIO CUATERNARIAS COMO ANTAGONISTAS DE M3.

(23/12/2011) Un compuesto de fórmula I en forma de sal o de zwitterión en donde J es C1-C2-alquileno; R1 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno, hidroxi, o C1-C4-alquilo sustituido opcionalmente por hidroxi; R3 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde R1 y R3 no son el mismo; o -CR1R2R3 forman juntos un grupo de fórmula donde Ra es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, amino o -N(CH3)-,…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7.

(23/12/2011) Compuesto de la fórmula I:**Formula** en el que W es un arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo aromático sustituido o no sustituido; R1, R2, R3, R4, R4B, R5, R5B, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -HC=NR8, -CN, - OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 o halógeno; L es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido,…

AGENTES RECEPTORES H3 DE HISTAMINA, PREPARACIÓN Y USOS TERAPÉUTICOS.

(19/12/2011) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es independientemente -SO2N(R2)(R3), -SO2-N-pirrolidini (en el que la pirrolidina está opcionalmente sustituida con R4), -SO2-N-piperidini (en el que la piperidina está opcionalmente sustituida con R4) o -SO2- N-morfolinilo R2 es independientemente -H o alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R3 es independientemente alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -[alquilen (C2-C4)]-N- pirrolidinilo, -[alquilen (C2-C4)]-N-piperidinilo, -[alquilen (C2-C4)]-N-morfolinilo, -[alquilen (C1-C4)]- 2-piridinilo, -[alquilen (C1-C4)]-3-piridinilo o -[alquilen…

COMPUESTOS DE PIRAZOL - AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…

DERIVADOS INSECTICIDAS DE ESPIROINDANO.

(05/12/2011) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde X es O o NR11 donde R11 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido 5 o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es un enlace sencillo, C=O, C=S o S(O)m donde m es 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, alquilcarbonilo opcionalmente sustituido, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo opcionalmente sustituido, dialquilaminocarbonilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heterocicliloxi opcionalmente sustituido, ciano, alquenilo…

DERIVADOS DE 2-HETEROARILAMINOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASA.

(23/11/2011) Un compuesto de fórmula : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que 1-4 X1, X2, X3, X4, X5 y X6 son N y los otros son CR3, y el anillo E está unido a NR, R2 y R3 por un átomo de carbono; Ar es un arilo o heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, a condición de que Ar no sea imidazolilo; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógeno, amino o hidroxilo; halógeno, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1- 4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0- 6(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)1-2R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6 o dos grupos R2 adyacentes cualquiera junto…

DERIVADOS DE LA PIRAZOL.

(16/11/2011) Compuestos de la fórmula I en los que R1 significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por A y/o Hal, R2 A, R1 o Het, A alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C, donde 1-5 átomos de H pueden sustituirse por F y/o cloro, Het un heterociclo aromático monocíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sustituido una o dos veces por Hal y/o A, Hal F, Cl, Br o I, así como sus derivados, sus solvatos, sus sales, sus tautómeros y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones

DERIVADOS DE ANÁLOGOS 18-AMINO SUSTITUIDOS DE LA HIDROQUINONA GELDAMICINA CON ACTIVIDAD CITOTÓXICA PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER.

(10/11/2011) Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo que tiene la fórmula (I) en la que - X se selecciona del grupo que consiste en -N(R8)(R9), -N(R8)-C(O)R10, -N(R8)-C(O)-OR10, -N(R8)-SO2R10, ­ N(R8)-C(O)-NR8R10, -N(R8)-C(S)OR10, -N(R8)-C(S)-OR10 y -N(R8)-C(S)-NR8R10; en los que R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C20) opcionalmente sustituido, heteroalquilo (C2-C20) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C20) opcionalmente sustituido, heteroalquenilo (C2-C20) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C20) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido,…

DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINONA.

(07/11/2011) Compuestos de formula general (I) **Fórmula** en la que A representa un anillo de arilo o heteroarilo, R1, R3, independientemente entre si, representan hidrogeno, halogeno, nitro ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6 o trifluorometoxi, en la que alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos adicionalmente con de uno a tres radicales identicos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi y alcoxi C1- C4, R6 representa - un grupo de formula que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo…

DERIVADOS DE [4,5']BIPIRIMIDINIL-6,4'-DIAMINA COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.

(07/11/2011) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la cual: o bien Y es N y Z es CH o Z es N y Y es CH; R1 es alcoxi C1 - 4; R2 se selecciona de entre ciano, alcoxi C1 - 4, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, - NR7S(O)2F8, -S(O)2NR7R8, -NR7R8, C( O)OR8, -OC(O)R8, -C(O)NR7OR8 y un anillo monocíclico saturado, insaturado o parcialmente saturado que contiene 5 a 7 miembros en el anillo seleccionados de entre C, O, N y S; en donde R7 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1 - 4; y R8 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1 - 4 y cicloalquilo C3 - 12, o es fenilo que está sustituido o no sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1 - C4, halo-alquilo C1 - C4 y (pirrolidino, piperidino, piperazino o 4-alquilpiperazino C1 - C4)-alquilo C1 - C4; o R1 y R2 son independientemente H cuando Y es…

DERIVADOS DE QUINOLINA.

(04/11/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloaquilalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8 y alcoxialquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, y heteroalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre alquilo C1-C8 y halógeno; R2, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse…

COMPUESTOS INHIBIDORES DE 11BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1.

(04/11/2011) Los compuestos de fórmula (I) son derivados de perhidroquinolina y porhidroisoquinolina y son útiles como principios activos farmacéuticos para la profilaxis o tratamiento de enfermedades causadas por trastornos asociados con la enzima 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11beta-HSD1), tales como glaucoma, presión ocular elevada, trastornos metabólicos, obesidad, síndrome metabólico, dislipidemia, hipertensión, diabetes, aterosclerosis, síndrome de Cushing, psoriasis, artritis reumatoide, alteraciones de la cognición, enfermedad de Alzheimer o neurodegeneración

DERIVADOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS Y MEDICAMENTOS DE LOS MISMOS.

(03/11/2011) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula, su sal o hidratos del mismo. ** (Ver fórmula) ** en la que el anillo A es un anillo hidrocarburo aromático que puede tener un heteroátomo, el anillo B representa: 1) un anillo hidrocarburo saturado que puede tener un grupo sustituyente, 2) un anillo hidrocarburo insaturado que puede tener un grupo sustituyente, 3) un anillo heterocíclico saturado que puede tener un grupo sustituyente o 4) un anillo heterocíclico insaturado que puede tener un grupo sustituyente, R1 representa: 1) un átomo de hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, 4) un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno o 5) un grupo amino que puede estar sustituido con un grupo alquilo…

MÉTODOS DE PRODUCCIÓN DE CRISTALES.

(03/11/2011) Un método para producir un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1Hbencimidazol o (S)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1H-bencimidazol, que comprende la cristalización a una temperatura de aproximadamente 0 ºC a aproximadamente 35 ºC, a partir de una disolución de acetato de alquilo C1-4 que contiene (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1H-bencimidazol o (S)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1H-bencimidazol a una concentración de aproximadamente 0,1 g/ml a aproximadamente 0,5 g/ml

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y QUINAZOLINA COMO MODULARES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA SOMATOSTATINA.

(20/09/2011) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** en los que A es -O- o -NH-; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi C1-7 y halógeno; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo C2-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, alquil C1-7 - alquilo C1-7, y bencilo; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, -O-cicloalquilo C3-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, -NR6R7, en el que R6 y R7 independientemente el uno del otro son hidrógeno o alquilo C1-7, -O-SO2-R8 en el que R8 es alquilo C1-7 y pirrolilo; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, amino, nitro, hidroxi-alcoxi…

DERIVADO DE 2,4,6-TRIAMINO-1,3,5-TRIAZINA.

(08/09/2011) Un compuesto de 2,4,6-triamino-1,3,5-triazina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en: N,N'-difenil-N"-(4-piridilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N''-piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina. N-[(2-cloropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-isopropilpiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-4-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N'-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina,…

AGENTES DE CONTROL DE PLAGAS DE INVERTEBRADOS DE DIAMIDAS HETEROCÍCLICAS.

(06/09/2011) Un compuesto de Fórmula I, un N-óxido del mismo o una sal adecuada del mismo en la que A y B son los dos O; J se selecciona entre el grupo que consiste en J-6, J-7, J-8, J-9, J-10, J-11, J-12 y J-13 K selecciona entre el grupo que consiste en K-1, K-14, K-15, K-18, K-23, K-28, K-29, K30, K-31 y K-33, donde el enlace superior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de nitrógeno de la parte NR 1 C(=A)J de Fórmula I y el enlace inferior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de carbono de la parte C(=B)NR 2 R 3 de fórmula I. n es de 1 a 3; R 1 es H; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, CN, NO2, hidroxi, alcoxi C1-C4,…

DERIVADOS DE ISOQUINOLONA E ISOQUINOLINONA SUSTITUIDOS CON CICLOALQUILAMINA.

(05/09/2011) Un compuesto de la fórmula (I) en el que R1 es H, OH o NH2; R2 es H, halógeno o alquilo(C1-C6); R3 es H, halógeno, alquilo(C1-C6); alquileno(C1-C6)-R', OH, O-R'', NH2, NHR", NR"R" o NH-C(O)-R''; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6); R', alquileno(C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, NO2, alquilo(C1-C6); alquenilo (C2-C6), R', alquilen(C1-C6)-arilo(C6-C10), alquenilen(C2-C6)-arilo(C6-C10), alquilen(C1-C6)-heterociclilo(C5-C10), CH(OH)-alquilo(C1-C6), NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-alquilo(C1-C6), NH-SO2-R', NH-C(O)-alquilo(C1-C6), NH-C(O)-R', C(O)N[alquilo(C1-C6)]2, C(O)OH, o C(O)O-alquilo(C1-C6); R6 y R6` son independientemente entre sí H, R', alquilo(C1-C8), alquileno(C1-C6)-R',…

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA.

(05/09/2011) Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo, metoxi y CF3; E es…

INHIBIDORES DE LA INTERACCIÓN ENTRE MDM2 Y P53.

(17/08/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica de este, donde m es 0 y cuando m es 0 entonces se propone un enlace directo; n es 0, 1, 2 o 3 y cuando n es 0 entonces se propone un enlace directo; p es 0 o 1 y cuando p es 0 entonces se propone un enlace directo; 10 s es 0 y cuando s es 0 entonces se propone un enlace directo; t es 0 o 1 y cuando t es 0 entonces se propone un enlace directo; X es C(=O) o CHR8, donde R8 se selecciona entre hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, -C(=O)-NR17R18, carboxilo, arilC16alquiloxicarbonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilC1-6alquiloxicarbonilo, piperazinilcarbonilo, pirrolidinilo, piperidinilcarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo,…

DERIVADOS HETEROCÍCLICOS DE LA AMINOALQUILPIRIDINA COMO PSICOFÁRMACOS.

(11/08/2011) Compuesto de la fórmula general I **(Ver fórmula)**en donde R1 es el radical de un heterociclo con 1 a 3 estructuras cíclicas, en donde cada estructura cíclica es saturada, insaturada o aromática y, eventualmente, está concentrado con otras estructuras cíclicas que forman de ese modo un sistema cíclico condensado y el heterociclo presenta en total 1 a 4 átomos de N, O y/o átomos de S en las estructuras cíclicas y, eventualmente, está sustituido de manera simple, dobole o triple por uno o múltiples grupos A, -OR4, -N(R4)2, -NO2, -CN, Hal, -COOR4, -CON(R4)2, -COR4, =O; R2 es un grupo fenilo, eventualmente mono, di tri tetra o pentasustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, O-A, -NO2 o -CN, o un grupo tienilo, o un grupo tienilo eventualmente mono o disustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, -O-A, -NO2,…

COMPUESTOS AMÍDICOS.

(05/08/2011) Un compuesto de la fórmula:**Fómula** en donde: R1 es alcanoilo(C1-C6), alcoxicarbonilo(C1-C6), aroílo, aroílo sustituido con halo-alcoxi (C1-C6), alquilsulfonilo(C1-C6) , arilsulfonilo, arilsulfonilo sustituido con halógeno o cicloalquilcarbonilo(C3-C6), R2 es fenilo o fenilamino, pudiendo cada fenilo del cual estar sustituido con halógeno, Q es - C(=O)-, y sus sales farmacéuticamente aceptables

AMIDAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN Y PROCEDIMIENTO DE UTLIZACIÓN DE LAS MISMAS.

(28/07/2011) Compuesto seleccionado de entre compuestos de la fórmula 1: (fórmula 1) y profármacos, complejos no covalentes, quelatos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en la que R se selecciona de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C4 opcionalmente sustituido, halógeno e hidroxilo; R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; R16 se selecciona de entre hidrógeno, ciano, cicloalquilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; A se selecciona de entre heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido, piridazinilo…

AGENTE TERAPÉUTICO O PROFILÁCTICO PARA LA DERMATITIS ALÉRGICA.

(22/07/2011) Un compuesto de fórmula (I) para su uso en la profilaxis o en la terapia de la dermatitis alérgica [en la que (en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; Los X independientemente representan flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH=CH- o -C≡C-; Y representa fórmula (II) o fórmula (III): R 2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R 3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R 4 )- (en la que R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R 5 , tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetil, -(CH2)q- CN, cicloalquil C4-C7metilo o tiazol-4-ilmetilo; R 5 representa hidroxi o…

INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(21/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno; (e) R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino, dialquilamino C1-6, arilo C6-10, alquilarilo C7- 14, alcoxi C1-6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquilariloxi C7-14, alquil C2-6-éster, alquilaril C8-15-éster; alquenilo C3-12, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, en los que el cicloalquilo o alquilcicloalquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido…

DERIVADOS DE PIRIDONA COMO INHIBIDORES DE MAPK p38alfa.

(20/07/2011) Un compuesto representado por la fórmula (I): en donde R1 es alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-7) ó arilo(C6-16), cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en átomo de halógeno, alquilo(C1-6), arilo(C6-16), alcoxi(C1-6), hidroxi, ciano, alquil(C1-6)-amino y cicloalquilo(C3-7); R2 es átomo de halógeno, alquilo(C1-6), halo-alquilo(C1-6) ó alcoxi(C1-6); y R3 es un grupo representado por la fórmula: en donde R4 es alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-7), anillo hetero aromático de 5 a 14 miembros, anillo hetero no aromático de 5 a 14 miembros o arilo(C6-16), cada uno…

ISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RHO-QUINASA.

(20/07/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que R1 es H, OH o NH2. R2 es R', alquilo (C7-C8), alquileno (C1-C6)-R', alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquileno (C1-C6)-O-R', alquileno (C1-C6)-CH[R']2, C(O)-alquileno (C1-C6)-R', alquilen (C1-C6)-C(O)NH2, alquilen (C1-C6)-C(O)NH-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), alquilen (C1-C6)-C(O)N[alquilo (C1-C6)]2, alquilen (C1-C6)-C(O)N[R']2, alquilen (C1-C6)-C(O)O-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)OR', C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)R', C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)NHR', C(O)-NH-alquenilo (C2-C6), C(O)-NH-alquinilo (C2-C6), alquileno (C1-C6)-C(O)NH-R', C(O)N[alquilo (C1-C6)]R', C(O)N[alquilo (C1-C6)]2, C(O)-alquileno (C1-C6)-R', C(O)O-alquileno (C1-C6)-R'; o R2 es alquilo…

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