CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevo derivado de 1,2,3,4-tetrahidroquinoxalina que tiene actividad de unión al receptor de glucocorticoides.

(25/02/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales: en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C8 que puede tener al menos un sustituyente, ungrupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener al menos un sustituyente, un grupo arilo que puede tener al menos unsustituyente, un grupo heterocíclico que puede tener al menos un sustituyente, un grupo hidroxi, un éster de ungrupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C8 que puede tener al menos un sustituyente, un grupo cicloalquiloxi C3-C8 quepuede tener al menos un sustituyente, un grupo ariloxi que puede tener al menos un sustituyente, un grupoheterocicliloxi que puede tener…

Nuevo derivado de pirrol que tiene un grupo ureído y un grupo aminocarbonilo como sustituyentes.

(25/02/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales: [en donde el anillo A representa un anillo benceno o un anillo heterocíclico aromático monocíclico;R1 representa un átomo de halógeno, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono quepuede tener un sustituyente, un grupo formilo o un grupo alquilcarbonilo con un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos decarbono que puede tener un sustituyente; R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 6 átomos de carbono que…

Inhibidores del factor VIIA macrocíclicos útiles como anticoagulantes.

(07/02/2013) Un compuesto de Fórmula (I): o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del 5 mismo, en la que: el anillo A es fenilo; el anillo B es fenilo; para las definiciones de M y L, tal como se escriben de izquierda a derecha, la conectividad del átomo está en elorden (anillo A)-L-M-(anillo B); M es -CONH- o -NHSO2-; cuando M es -CONH-, L se selecciona de entre -C(R12R13)C(R12R13)-, -XC(R12R13)-, -C(R12R13)Y-, - C(R12R13)C(R12R13) C(R12R13)-, -C(R12R13)XC(R12R13)- y -C(R12R13)C(R12R13)Y-; cuando M es -NHSO2-, L se selecciona de entre -C(R12R13)C(R12R13)-, -C(R12R13)C(R12R13)C(R12R13)- y -XC(R12R13)C(R12R13)-; W está sustituido con 0-2 R14 y se selecciona de entre:

Fase precursora y su utilización para preparar la sal de magnesio tetrahidratada de un enantiómero del omeprazol.

(04/02/2013) Fase precursora de la sal de magnesio tetrahidratada de un enantiómero del omeprazol, caracterizada porque su difractograma a los rayos X presenta los picos característicos siguientes: **Tabla**

Inhibidores de IAP.

(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het; Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH; R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido; R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…

Derivados de aminopirimidina 4,6- disustituidos farmacéuticamente activos como moduladores de las proteínas quinasas.

(31/01/2013) Compuestos que tienen la fórmula general (I) en donde R1, R2 y R4 son cada uno -H R3 es un fenilo sustituido R5 es un fenilo sustituido o no sustituido R6 es seleccionado del grupo consistente en: -H, C1-C8 alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilosustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, pirrolidinilo sustituido, C3-C8 cicloalquilosustituido o no sustituido, ciclohexilo disustituido, ciclopentilo, C5-C12 bicicloalquilo sustituido o no sustituido,adamantilo del grupo -(CH2)q- sustituido o no sustituido, siendo q un entero del 1 al 3 bajo la salvedad de quesi R6 es seleccionado…

Piridinureas de nicotinamida como inhibidores de la cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF).

(30/01/2013) Un compuesto de fórmula (I) : en la que : A, E y Q independientemente entre sí, son CH o N, según lo cual sólo está contenido en el anillo un máximode dos átomos de nitrógeno; R1 es arilo o heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más sitios de la mismamanera o de manera diferente con: halógeno, hidroxi, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C6, alqueniloC2-C6, alquinilo C2-C6, aralquiloxi, alcoxi C1-C12, halo-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, ≥O,-SO2R6, -OR5, -SOR4, -COR6, -CO2R6 o -NR7R8, según lo cual el alquilo C1-C12 puede estarsustituido con -OR5 o -NR7R8.

1,4-diaril-dihidropirimidin-2-onas y su uso como inhibidores de elastasa de neutrófilos humanos.

(23/01/2013) Compuestos de fórmula general (I), en la que A representa un fenilo o un anillo piridilo, R1 y R3 cada uno representa hidrógeno, R2 representa flúor, cloro, bromo, nitro o ciano, R4 representa -alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en hidroxi, alcoxicarbonilo C1-C4 e hidroxicarbonilo, -cicloalquilcarbonilo C3-C6 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, hidroxi, oxo, alcoxicarbonilo C1-C4 ehidroxicarbonilo.

Derivados de pirimidina útiles para el tratamiento de estados inflamatorios o alérgicos.

(22/01/2013) Compuesto de fórmula I o una sal, de manera adecuada una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en la que: R1 es hidrógeno; R2 es amino; A es CR3; B es N; Ar' es E es CH o N; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, carbociclilo C4-C8, un heterociclilo de 5-8 miembros o un grupo -YZ,en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X; Y es un enlace directo, -O-(CH2)n- o -N(R4)-(CH2)o-; Z es fenilo o un heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o mássustituyentes seleccionados de la lista…

PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE RABEPRAZOL SÓDICO AMORFO.

(22/11/2012) La presente invención se refiere a un nuevo proceso para la obtención de la forma amorfa de sal sódica de rabeprazol a partir del solvato de acetona de dicha sal mediante el tratamiento en un sistema de disolventes formado por un alcano C6-C8 y agua, y al uso de dicho proceso para la obtención de la sal sódica de rabeprazol a partir del solvato de acetona de la misma.

Derivados de DIHIDROPIRIDINA que utiliza como inhibidores de la proteina quinasa.

(14/11/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: YE, BIN, LEE, WHEESEONG, KOCHANNY, MONICA, PHILLIPS, GARY BRUCE, BRYANT,JUDI, YUAN,SHENDONG, CHEN,MING, KRUEGER,Martin, BAEURLE,Stefan, ADLER,MARC, CHOU,YUO-LING, HRVATIN,PAUL, KHIM,SEOCK-KYU, MAMOUNAS,MICHAEL, MEURER OGDEN,JANET, SELCHAU,VICTOR, WEST,CHRISTOPHER.

Compuestos, CARACTERIZADO porque tiene la formula **Fórmula** en donde, A, B son, de modo independiente entre si, C-R11 o N; D es N-R12, O o S; X, Y y Z son, de modo independiente entre si, C-R11 o N; R3 es ciano; R4 es haloalquilo C1-12, R7, R7-aminocicloalquilo C3-C10, R7 -aminocicloalquenilo C3-C10, arilo C6-C19, heteroarilo de 3 de18 miembros que comprenden de 1 a 13 atomos de carbono y de1 a 6 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste ennitrogeno, oxigeno y azufre , -(CH2)mNR8R9 o -C(≥O)OR8.

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2-[4-(Pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-3-fenil pirazinas y piridinas y 3-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-2-fenil piridinas como antagonistas del receptor de 5-HT7.

(24/10/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: Cada uno de A y B es independientemente -C(H)≥ o -N≥, con la condición de que al menos uno de A y B sea -N≥;n es 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano o 1 a 5 sustituyentes de flúor, o comoalternativa, opcionalmente sustituido con hidroxi y 1 a 3 sustituyentes de flúor, iii) cicloalquil (C3-C7)-alquilo(C0-C2)- opcionalmente sustituido con hidroxi, iv) alquil (C1-C2)-O-alquilo (C1-C2)-, v) Ph1-alquilo (C0-C2)-, vi)Ar1-alquilo (C0-C2)-, vii) alquil (C1-C2)-S(O)2-alquilo (C0-C3)-, viii) Ph1-S(O)2-, ix) Ar1-S(O)2-, x) alquil(C1-C2)-NH-alquilo (C1-C2)-, xi) (alquil (C1-C2))2-N-alquilo (C1-C2)-, xii) alquil (C1-C2)-NH-C(O)-alquilo…

Nuevos derivados de piperazina-amida.

(17/10/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; 10 Y es N o CH; R1 es alquilo inferior, arilo o aril-alquilo inferior, en los que arilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno y alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo elegido del grupo constituido por isoxazolilo, quinolinilo, tiofenilo y piridinilo, cuyo arilo o hetroarilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independicia del grupo constituido por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoro-alquilo inferior, alcoxi iferior-carbonilo y fenilo; R3 es arilo o un heteroarilo elegido del grupo…

Compuestos de indol para tratar trastornos respiratorios.

(17/10/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I-a-1-a) **Fórmula** en la que VA representa **Fórmula** en las que R110 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-8,WA representa -O-(alquilen C1-6)-O-, -O-(alquenilen C2-6)-O-, -O-(alquilen C1-6)-C(≥O)-, -CH2- fenilen-CH2-, -O-(alquileno C1-7)- o -(alquilen C1-7)-O-, R5 representa un átomo de hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, propilo, n-butilo, n-pentilo, n-hexilo, flúor, cloro, bromo,metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, acetilo, propanoílo, trifluorometilo o metiltio, m-1 representa 0 o un número entero de 1 a 3, RZ representa metilo, etilo, propilo, butilo, isobutilo, pentilo, trifluorometilo, bencilo, fenetilo, benzoílo, fenilsulfonilo,vinilo, allilo, fenilo, piridilo, furilo, tienilo, hidroxi, metoxi, etoxi, fenoxi, benciloxi, amino, dimetilamino, dietilamino,carboxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo,…

Derivado de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina.

(17/10/2012). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OKADA, MINORU, TANIGUCHI, NOBUAKI, HAYAKAWA, MASAHIKO, FURUTANI,TAKASHI, KAIZAWA,Hiroyuki, Imamura,Masakazu, KINOYAMA,ISAO, KAWAGUCHI,KENICHI, KIMURA,TAKENORI.

Un compuesto seleccionado entre los siguientes derivados de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina, o una sal, hidratoo solvato de los mismos: (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(6-ciano-3-piridil)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(4-ciano-3-metoxifenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-bromo-4-cianofenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; y (2R,5S)-4-(4-ciano-3-10 trifluorometilfenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida.

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Derivados de amida sustituida como inhibidores de proteína cinasa.

(17/10/2012) Compuesto de fórmula I R-X-W-Y-R1 I enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo, en el que R es en el que Z se selecciona de N o CR7; Z1 se selecciona de N o CR7; W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido; X es O; Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-; Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo; R1 se selecciona de: **Fórmula**

Inhibidores del receptor sigma.

(03/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido,…

Compuestos adrenérgicos.

(03/10/2012) Un compuesto que tiene una estructura (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, o un tautómero o un complejo no covalente del mismo; en el que X es O, S, o NH; y A es un sistema de anillos bicíclicos condensados que comprende: un resto de anillo alquilo C3-5 condensado con un anillo heteroaromático de seis miembros que tiene 1 o 2heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de N, O, o S; en el que el resto de anillo alquilo forma el enlace representado como A-N en la estructura, teniendo dicho resto deanillo alquilo 0 o 1 sustituyentes alquilo C1-4; y el anillo heteroaromático tiene de 0 a 3 sustituyentes que consisten independientemente…

Derivado de 1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo (fenil sustituido o heterociclil sustituido)carboniloxi-alquilo inferior y un grupo fenilo introducido por éster como sustituyentes.

(26/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente, un grupo…

Inhibidores de IAP.

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV) en donde U es: y en donde (a) R1 y R3 son metilo o etilo; R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo; R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H; U tiene la estructura de fórmula II, en donde X es N.

Derivados de quinolina como compuestos intermedios para inhibidores micobacterianos.

(19/09/2012) Compuesto que tiene la siguiente fórmula en la que: X es S u O; Alk es un grupo alquilo; R1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R6 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, Ar, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquiloo di(Ar)alquilo; o dos radicales R6 vecinos pueden tomarse juntos para formar un radical bivalente de fórmula ≥C-C≥C≥C-;r es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; alquilo es un radical hidrocarbonado…

Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula : Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4 en el que cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…

Prolinamidas sustituidas, su preparación y su uso como medicamentos.

(12/09/2012) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que **Fórmula** D representa un sistema de anillos bicíclicos sustituidos de la fórmula **Fórmula** donde significa **Fórmula** un enlace, o un grupo -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- o -C(O)-, y en donde**Fórmula**

Agentes del receptor H3 de histamina, preparación y usos terapéuticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado estructuralmente mediante la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: Q, T, D, X, e Y independientemente representan carbono sustituido con hidrógeno o sustituido con R1, R2 o R3,o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, T, D, X, e Y sean nitrógeno; R1, R2, y R3 son independientemente en cada aparición -H, -halógeno, -alquilo (C1-C7), -CF3, -CN, -C(O)R10, -CO(O)R7, -CO(O)Li, -C(O)cicloalquilo (C3-C5),-C(O)NR7R8, -OCF3, -OR7, -NR7R8, -NR9SO2R7, -NR9C(O)R7, -NR9CO2R7, -NR9C(O)NR7R8, -SR7,-SO2R7, -SO2CF3, -SO2 NR7R8, -S(O)R7, -CH2SO2R10, o -heteroaril-R9; con la condición sin embargo deque cuando D es nitrógeno, entonces R1 o R2 o R3 no estén unidos a D, y con la condición de que cuando X esnitrógeno, entonces R1 o R2 o R3 no estén…

Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo como un inhibidor de MMP-13.

(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula** (X'…

Derivados de pirimidilsulfonamida como moduladores del receptor de quimiocina.

(12/09/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BONNERT, ROGER VICTOR, MEGHANI, PREMJI, EBDEN,MARK RICHARD, BENNION,COLIN, COOK,ANTONY RONALD.

Un compuesto de fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmuña** en la que R1 es un grupo seleccionado de carbociclilo de C3-7 [en el que un grupo -CH2- puede opcionalmente estarsustituido por un -C(O)-], alquilo de C1-8, aquenilo de C2-6 y alquinilo de C2-6; en el que el grupo está opcionalmentesustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, nitrilo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6,-COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; en el que fenilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, nitro,-OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo de C1-6 ytrifluorometilo.

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NUEVOS DERIVADOS DE PROPARGILAMINA CON CAPACIDAD NEUROPROTECTORA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DE ALZHEIMER Y PARKINSON.

(06/09/2012) Nuevos derivados de propargilamina con capacidad neuroprotectora para el tratamiento de las enfermedades de Alzheimer y Parkinson. La presente invención se refiere a una serie derivados de N-metil-N-{[(1-metil-5-alcoxi)-1 H-indol-2-il]metil}prop-2-ino-1-amina, que son inhibidores multipotentes de las enzimas monoaminooxidasas A y B, acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa, con posible aplicación dentro del ámbito de la industria farmacéutica, como fármacos para curar, detener o paliar enfermedades neurodegenerativas, tales como las enfermedades de Alzheimer y Parkinson.

Método para la preparación de dabigatran y sus intermedios.

(05/09/2012). Solicitante/s: ZENTIVA, K.S. Inventor/es: JIRMAN,Josef , LUSTIG,PETR.

Método para la fabricación de dabigatran, caracterizado porque el compuesto de fórmula VII-2HCl o de fórmula VII-HCl se hacen reaccionar con cloroformiato de hexilo en presencia de una base inorgánica u orgánica en un disolvente inerte seleccionado de entre éteres, cetonas, hidrocarburos clorados o acetonitrilo y el dabigatran obtenido se 10 transforma opcionalmente en una sal farmacéuticamente aceptable.

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Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib o o estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que: A es heteroarilo, que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consisteen: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4)alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno omás R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, quepuede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estaropcionalmente sustituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con…

Derivados de tipo 4-alcoxipiridazina como antagonistas de los receptores 2 de la dopamina de disociación rápida.

(29/08/2012). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MACDONALD,GREGOR,JAMES, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL.

Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos, o una de sus formas estereoisoméricas, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxi C1-4; tienilo, tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo o alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-8 y/o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, trifluorometilo o ciano; R4 es halo, trifluorometilo o ciano; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8) (alquilo C1-4) o perfluoroalquilo C1-4.

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Derivado de glicina y uso del mismo.

(29/08/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** [en la queR1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; X independientemente representan flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH≥CH- o -C≡C-; Y representa Fórmula (II) o la Fórmula (III): (en las que R2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa un número entero de 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R4)- (en la que R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R5,tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetilo, -(CH2)q-CN, cicloalquilmetilo C4-C7 o tiazol-4-ilmetilo;R5 representa hidroxi…

Agente de erradicación de Helicobacter pylori que tiene actividad inhibidora sobre la secreción de ácido gástrico.

(29/08/2012) Un derivado de piridina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: [Fórmula Química 5] en la que R representa un grupo alquilo lineal que tiene de 4 a 8 átomos de carbono.

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