CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO PESTICIDAS.

(15/07/2011) Un compuesto de formula (I): **Fórmula** en la que: R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, halo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 y S(O)nR10; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, -alquileno C0-2R7, -alquileno C1-2OR7, -alquileno C1- 2OC(O) R7, -alquileno C1-2OC(O)OR7, -alquileno C0-2C(O)OR7, -alquileno C1-2OC(O)NHR7, -alquileno C1- 2OC(O)NR15R16 y -alquileno C0-2S(O)nR10; en los que cada R7, R15 y R16, cuando sea quimicamente posible, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6 y alquileno C1-4 (cicloalquilo C3-6); R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo…

DERIVADOS DE 1,1-DIOXO-TIOMORFOLINIL-INDOLIL-METANONA PARA USO COMO MODULADORES DE H3.

(15/07/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilalquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8,…

FENILACETAMINAS ADECUADAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA PROTEÍNICA.

(14/07/2011) Un compuesto de la formula I, donde cada uno de R1 y R2, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, halo y C1-C7- alquilo; R3 esta ausente si Z es nitrogeno o, si Z es C (carbono), es hidrogeno, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; X es N (nitrogeno) o CH (carbono sustituido con hidrogeno), Y es CH o N, Z es C o N, y Q es una unidad estructural de la formula (A) donde R4 es hidrogeno, halo, hidrogeno no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido enlazado a traves de un atomo de anillo diferente a nitrogeno, cicloalquilo…

BLOQUEO DE LOS CANALES DE SODIO DEPENDIENTES DEL VOLTAJE.

(14/07/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento o la prevención de glaucoma de tensión normal, esclerosis múltiple, una enfermedad de las neuronas motoras, derrame cerebral, lesión de la médula espinal, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson o dolor, caracterizada porque en la misma: - R1 es C1-C6 alquilo, C6-C10 arilo o -(C1-C6 alquil)-(C6-C10 arilo); - R2 es C6-C10 arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros, C3-C6 carbociclilo o -XR en donde X es un grupo divalente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo y R es C6-C10 arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros o C3-C6 carbociclilo, o R2 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2- C6 alquinilo o -COR, -CONR'R" o -CO2R' en donde cada R' y R" es igual o…

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT.

(14/07/2011) Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE 11BETA-HSD1.

(14/07/2011) Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo…

DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-BENCILAMINA COMO ISRS.

(30/06/2011) Compuesto de formula general I: **Fórmula** en el que el atomo de azufre esta unido al indol por cualquier carbono del anillo del indol y en el que - R1-R2 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 y [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6] o R1 y R2 junto con el nitrogeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene uno o ningun doble enlace, y opcionalmente dicho anillo ademas de dicho nitrogeno comprende otro heteroatomo seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre; R3-- -R12 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6], amino, [alqu(en/in)il C1-6]amino, di-(alqu(en/in)il C1- 6)amino,…

INHIBIDORES DE MALONIL-COA DECARBOXILASA ÚTILES COMO MODULADORES METABÓLICOS.

(30/06/2011) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** entonces son de aplicación las siguientes combinaciones de R3 y R4: **Fórmula** cuando R2 es: **Fórmula** entonces son de aplicación las siguientes combinaciones de R3 y R4: **Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable de los anteriores

ETERES DE BENCIMIDAZOL E IMIDAZOPIRIDINA SUSTITUIDOS CON ARILO COMO AGENTES ANTICÁNCER.

(28/06/2011) Un compuesto que tiene actividad moduladora de Cds1 de fórmula (I): en el que W es -COOH, -(CO)NH2, o -(SO2)NH2 Q es N o CH; Ra y Rb se seleccionan de modo independiente de -H y halógeno; Rc está ausente o se selecciona de modo independiente del grupo que consiste en -OH, -CF3, -alquilo C1-4, -Oalquilo C1-4, -NO2, y halo; n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, y 2; m se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, y 2; Rd es -H o -alquilo C1-4, opcionalmente mono- o di-sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -NH2, -NHalquilo C1-4, -N(alquil C1-4)2, -OH, y -Oalquilo C1-4; A se selecciona del grupo que consiste en -CReOH y -NRyRz, en el que si A es -NRyRz, m + n debe ser mayor que cero; Re es -H o -alquilo C1-4, opcionalmente alquilo C1-4 mono-o disustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en…

SULFOXIMINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE TIE2 Y SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS COMPRENDEN, MÉTODOS PARA PREPARARLAS Y USOS DE LAS MISMAS.

(28/06/2011) Compuesto de la Fórmula general I: en la que A y E son iguales o diferentes, y se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en fenileno y un heteroarileno de cinco o seis miembros; G se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NR9-, -S(O)2-, y -C(O)-Y-; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, y -NR10-; Y se selecciona del grupo que consiste en -alquileno de C1-C6 y -cicloalquileno de C3-C8; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -(CH2)nOR11, (CH2)nNR11R12, -(CH2)nC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)NR11R12, -(CH2)nNHS(O)2R14, y -(CH2)nC(O)NR11R12 R2 representa hidrógeno, -C(O)R13a, -S(O)R14a, o -S(O)2-(CH2)r-Si(R15R16R17), o se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6,…

COMPUESTOS [(QUINAZOLIN-4-IL)PIPERAZIN-4-IL]TIOCARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFORILACIÓN DE UN RECEPTOR DE PDGF.

(20/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I(g) siguiente: en la que R es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por (a) fenilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (b) naftilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (c) un sistema anular heterocíclico monocíclico o bicíclico condensado que tiene de 5 a 10 átomos de anillo, seleccionándose 1-4 átomos de anillo del sistema anular entre el grupo constituido por N, O y S, pudiendo estar sustituido el sistema anular con 0-2 sustituyentes R1, y (d) R1 es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por halo,…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE PARP.

(14/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) las formas de N-óxidos, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde: 10 las líneas de puntos representan enlaces opcionales; X es >N- o >CH-; es N-C(O)- o -N=CR4-, en donde R4 es hidroxi; N es un enlace directo o un radical divalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)-NH, -NH-, -C(O)-alcanodiilo C1-6, C( O)-O-alcanodiilo C1-6- o alcanodiilo C1-6-; R1 es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-6 o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquiloxi C1-6 o aminocarbonilo; cuando X está sustituido con R2, entonces R2 tomado conjuntamente con -L-Z…

DERIVADOS DE 1-PIPERIDÍN-4-IL-4-PIRROLIDÍN-3-IL-PIPERAZINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

(14/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, una forma estereoquímica­ mente isómera del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en donde: n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, con la condición de que si m es 2 entonces n es 1; p es un número entero igual a 1 ó 2; q es un número entero igual a 0 ó 1; Q es O o NR 3 ; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR 3 -; cada R 3 , independientemente uno de otro, es hidrógeno o alquilo; cada R 1 , independientemente uno de otro, se…

INDOLES SUSTITUIDOS.

(10/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en la que R 1 es hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R 4 , OH, OR 4 , S(O)xR 4 , SO2NR 5 R 6 , CONR 5 R 6 , NR 5 R 6 , arilo (opcionalmente sustituido con cloro o flúor), alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o alquilo C1-6, estando los últimos tres grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR 8 y NR 5 R 6 , S(O)xR7 donde x es 0,1 o 2; R 2 es hidrógeno, halógeno, CN, SO2R 4 o CONR 5 R 6 , CH2OH, CH2OR 4 o alquilo C1-7, estando el último grupo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre átomos de halógeno, OR 8 y NR 5 R 6 , S(O)xR 7 , donde x es 0, 1 ó 2; R 3 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente…

DERIVADOS DE FENILPIPERIDINA SUSTITUIDA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4.

(10/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) y los enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R1 es -(C(R6)2)l-T, o -O-(C(R6)2)m-T; R6 se selecciona independientemente de H, F, OH, OCH3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, OH y OCH3, y cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, OH y OCH3; T es NR7R8, Morfolina R7 y R8 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y alquilen(C2-6)-O-alquilo(C1-6), en los que cada alquilo, alquenilo y alquinilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, CN u OH; R9 se selecciona independientemente de halógeno, CN, OH, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes…

INHIBIDORES DE LA TUBULINA.

(08/06/2011) Compuesto de fórmula general (V) o sus profármacos, sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas, enantiómeros o diastereómeros farmacéuticamente aceptables, en la que: X1 y X2 son N y X3 y X4 son C sustituidos independientemente con Y; R1 es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6NR5R6, alquilo C1-6NR5COR6, alquilo C1-6NR5SO2R6, alquilo C1-6CO2R5, alquilo C1-6 CONR5R6, en la que R5 y R6 son cada uno independientemente H, alquilo C1-4, arilo, hetarilo, alquil C1-4 arilo, alquil C1-4 hetarilo o pueden estar unidos para formar un anillo de 3 a 8 eslabones opcionalmente sustituido que contiene un átomo seleccionado de entre O, S y NR7; R7 se selecciona de entre H y alquilo C1-4; R2 se selecciona de entre OH, alquilo OC1-6, alquilo C1-6OH, alquilo OC2-6OH, alquilo C1-6NR8R9, alquilo OC220 6NR8R9, alquilo C1-6NR8COR9, alquilo OC2-6NR8COR9, alquil C1-6 hetarilo,…

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO COMPUESTOS FUNGICIDAS.

(07/06/2011) Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**en la que: 5 -X puede ser un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; - Y pueden ser iguales o diferentes y pueden ser un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un hidroxilo, un grupo carboxilo, un alquilo C1-C8, un halogenoalquilo C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilamino C1-C8, un di-(alquil C1-C8)amino, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquiltio C1-C8, un halogenoalquiltio C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alqueniloxi C2-C8, un halogenoalqueniloxi C2-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un…

DERIVADOS DE 1,2,3-TRIAZOL AMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCIÓN DE CITOQUINAS.

(02/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que: Ar1 se escoge de entre los siguientes anillos (i), (ii) o (iii): **Fórmula** en los que uno de A o B es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido a cualquiera de A o B, y cuando el nitrógeno es N-R1 el doble enlace entre A y B no está presente; R1 es hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)- N(Rc)- o J-S(O)m-N(Rc)-; o R1 se escoge entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxilo C1-5 o cicloalcoxilo C3-7, alquiltiol C1-5 o cicloalquiltiol C3-7, acilo C1-5, alcoxicarbonilo C1-5, aciloxi C1-5, acilamino C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, heterociclo, heteroarilo, ornitrilo, cada uno de los anteriores cuando sea posible está opcionalmente, parcialmente o completamente halogenado o está opcionalmente sustituido además con alquilsulfonilamino, alcoxilo, amino, alquilamino,…

NUEVOS DERIVADOS DE 2-PIRIDINILCICLOALQUILCARBOXAMIDA COMO FUNGICIDAS.

(01/06/2011) Un compuesto de formula general (I) en la que: - n es 1, 2 o 3; - X es igual o diferente y es un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo sulfanilo, un grupo pentafluoro-λ6-sulfanilo, un grupo formilo, un grupo formiloxi, un grupo formilamino, un grupo carboxi, un grupo carbamoilo, un grupo N-hidroxicarbamoilo, un grupo carbamato, un grupo (hidroxiimino)-alquilo C1-C6, un alquilo C1-C8, un alquenilo C2-C8, un alquinilo C2-C8, un alquil C1-C8-amino, un di-alquil C1-C8-amino, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C8 que tiene de 1 a 5 atomos de halogeno, un alquil C1-C8 sulfanilo, un halogenoalquilsulfanilo C1-C8 que tiene…

COMPUESTOS MODULADORES DE CB1.

(01/06/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquil (C1-C6) carbonilo, opcionalmente sustituido con heterociclilo, (c) heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) o acetilo, (d) metilo, propilo, n-butil o trifluorometilo, (e) cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con oxo, hidroxi, metoxi, difluoro o metilo, (f) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) fenilo opcionalmente sustituido con halo, metilo, metoxi, ciano o dimetilamino, y (h) heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: X es -NR13R3 o R3…

DERIVADOS DE PIRIDONAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA CINASA DE ADHESIÓN FOCAL (FAK) Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(01/06/2011) Un compuesto de formula I, **Fórmula** donde R1 es fenilo, sin sustituir o sustituido una o varias veces independientemente con alquilo, -OH, -O-alquilo, -S-alquilo, -S(O)2-alquilo, halogeno, -NRR', -CH2-NRR', trifluorometilo, trifluorometoxi, heterociclilo sin sustituir o sustituido una o dos veces con alquilo o acetilo, -CH2-heterociclilo, -C(O)-NRR', -C(O)-NH-CH2-fenil-R", -C(O)-NH-fenil-R"; R2 es hidrogeno o alquilo (C1-C3); R3 es -X-R4; R4 es a) alquilo (C1-C4); b) cicloalquilo (C3-C6); c) un heterociclo de 5 a 7 miembros sin sustituir o sustituido una o dos veces con alquilo; d) fenilo sin sustituir o sustituido una hasta tres veces con halogeno, alquilo, -O-CH3, -N(CH3)2, trifluorometilo o trifluorometoxi, o e) heteroarilo; X es alquileno (C1-C4), -S(O)2- o un enlace simple, donde el alquileno (C1-C4) esta sin…

ARILOXIALQUILIMIDAZOLINAS HALOALQUILSUSTITUIDAS PARA SU USO COMO PESTICIDAS.

(31/05/2011) Un compuesto de fórmula (I): y las sales y N-óxidos de este, donde: R1 es alquilo C1-10; R2 es alquilo C1-5, haloalquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, alquenilo C2-5, haloalquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-5, haloalcoxi C1-5, alcoxi(C1-3)alquilo C1-3, alcoxi(C1-3)alquenilo C2-3, alquiltio C1-5, haloalquiltio C1-5, alquilsulfinilo C1-5, alquilsulfonilo C1-5, ciano, nitro, formilo o el grupo -CH=N-R18 donde R18 es hidroxi o alcoxi C1-3; R3 es haloalquilo C1-5; y Z es hidrógeno

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(30/05/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillos bicíclico seleccionado de y en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente con 1,…

DERIVADOS DE INDOL-2-IL-AMIDA 1,5-SUSTITUIDA.

(26/05/2011) Compuestos de la fórmula general R en la que R1 y R2 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3…

DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP.

(26/05/2011) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de…

DERIVADOS DE AMIDA.

(23/05/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que m es 0, 1 ó 2; 5 R1 halógenos halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, hidroxi-alcoxi(C2-6), amino-alcoxi(C2-6), ciano-alcoxi(C2-6), alquil(C1-6)amino-alcoxi(C2-6), di-[alquil(C1-6)]amino-alcoxi(C2-6), alcoxi(C1-6)-alcoxi(C2-6), carbamoil-alcoxi(C1-6), 10 N-alquil(C1-6)carbamoil-alcoxi(C1-6), amino-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)aminoalquilo( C1-6), di[alquil(C1-6)]amino-alquilo(C1-6), carbamoil-alquilo(C1-6), N-alquil(C1-6)carbamoil-alquilo(C1-6), hidroxi-alquil(C2-6)amino, ciano-alquil(C2-6)amino,…

COMPUESTOS DE DIAMINOTRIAZOL ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS QUINASAS.

(17/05/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J',…

PESTICIDAS SULFONILAMINOPIRAZOLES.

(16/05/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en el que: W es N, C-CH3 o C-halógeno; R2 es H, CH3 o halógeno; R4 es H, alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), -CO2- (C1-C6)-alquilo, -CO2-(C3-C7)-cicloalquilo, -CO2-(C1-C4)-alquil-(C3-C7)-cicloalquilo, -CO2-(C3-C6)-alquenilo, -CO2-(C3- C6)-alquinilo, -CO2-(CH2)qR7, CONR8R9, -CO2-(CH2)qR10, -(CH2)qR7, -(CH2)qR10, COR9, COCH2NR8R9, -CO-(CH2)qR7 o -CO-(CH2)qR10; o alquilo (C1-C6) no sustituido o sustituido por uno o más radicales seleccionados entre el grupo constituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), S(O)pR11, CO2-(C1-C6)-alquilo, - O(C=O)-(C1-C6)-alquilo, NR8R9, CONR8R9,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CRTH2.

(10/05/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)pirimidin-5-il]acético; ácido {4-(dimetilamino)-2-[4-({[(4-fluorobencil)oxi]carbonil}amino)bencil]pirimidin-5-il}acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-cloro-6-(dimetilamino)pirimidin-5-il]acético; ácido {4-(dimetilamino)-2-[4-({[(4-nitrobencil)oxi]carbonil}amino)bencil]pirimidin-5-il}acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)-6-(metoximetil)-pirimidin-5-il]acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)-6-etil-pirimidin-5-il]acético;…

AGENTE TERAPÉUTICO O PROFILÁCTICO PARA LA LEUCEMIA.

(09/05/2011) Un compuesto para su uso como un medicamento en el tratamiento o la profilaxis de la leucemia, compuesto que tiene la fórmula (I): [en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo(C 1-C 5); Las X representan independientemente flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo(C 1-C 3); V representa -CH=CH- o -C-C-; Y representa la fórmula (II) o la fórmula (III): (en la que R 2 representa alquilo(C 1-C 5) o alcoxilo(C 1-C 3); R 3 representa hidrógeno o alquilo(C 1-C 5); m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R 4 )- (en la que R4 representa hidrógeno, alquilo(C 1-C 5), alquenilo(C 3-C 6), fenilo, bencilo, bencilo sustituido…

DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE4.

(09/05/2011) Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que: * R1 se selecciona del grupo que consiste en atomos de hidrogeno y grupos alquilo C1-8, que estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados de atomos de halogeno y grupos hidroxi, alcoxi C1-8, alquiltio C1-8, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo C1-8; * R2 representa un radical heteroarilo que contiene N monociclico o policiclico de 5 a 14 miembros que comprende al menos un anillo heteroaromatico y que contiene al menos un heteroatomo seleccionado de O, S y N opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de atomos de halogeno y grupos alquilo C1-8; R3 representa un atomo de hidrogeno o un grupo acilo C2-12; R4 representa un grupo de formula: G-L1-(CRR'')nen…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE CILOSTAZOL.

(09/05/2011) Un proceso para la producción de cilostazol representado por la siguiente fórmula general [I]: el cual comprende hacer reaccionar un derivado del carboestirilo representado por la siguiente fórmula general [II]: con un derivado del tetrazol representado por la siguiente fórmula general [III]:en donde X representa un átomo halógeno, en presencia de un compuesto básico inorgánico, en donde es usada agua en una cantidad de 3 a 7 veces en peso a la del derivado del carboestirilo [II], y el compuesto básico inorgánico es usado en una cantidad de 1 a 6 moles por mol del derivado del carboestirilo [II], y en donde dicho compuesto básico inorgánico es seleccionado de entre el grupo consistente en bases inorgánicas de hidróxido sódico,…

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