Derivados del 4-bencilamino-1-carboxi acil-piperidina como inhibidores de CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteroesclerosis.
(21/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) :
en donde,
R1 es un alquilo (C1-C7) -O-C (O) -, o heteroarilo de 5-o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino (C1-C4), alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4), alcanoilo (C1-C7) o hidroxi;
R2 es un alquilo (C1-C7); R3 es HO (O) C-R9-O-C (O) -;
R4 es un alquilo (C1-C7) o fenilo-alquilo (C1-C4), en donde dicho fenilo es opcionalmente sustituido por uno o tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4) o halógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 y R7 son independientemente…
Derivados de isoquinolina y benzo(H)isoquinolina, su preparación y su utilización en terapéutica como antagonistas del receptor H3 de la histamina.
(20/03/2012) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que:
representa un carbociclo insaturado con dobles enlaces, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes elegidos independientemente entre sí, entre un átomo de halógeno, un hidroxi, un grupo nitro, ciano, perhalógenoalquilo C1-2, alquilo C1-5 o un fenilo ;
l puede tomar un valor de 0 a 4 ;
m puede tomar un valor de 0 a 3 ;
n puede tomar un valor de 0 a 6 ;
-(C)l-, -(C)m- y -(C)n- representan, independientemente entre sí,
un grupo alquilideno -Cx-z-, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un…
DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DEL P2X3.
(15/03/2012) Un compuesto de fórmula I:
en donde
R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo;
Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo,…
DERIVADOS DE PIRAZOL ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES GINECOLÓGICAS.
(12/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R3 representan independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o halógeno; R2 representa alquilo C1-6, CF3 o arilo;
a representa 1 o 2;
R4, R5, R7 y R8 representan independientemente H, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, CN o halógeno, o R4 y R5, o R7 y
R8, junto con el anillo al que están unidos forman arilo o un sistema de anillo condensado heterocíclico;
X representa C o N;
Y representa CH2 o O; y
R6 representa H, CN o halo, pero cuando X representa N entonces R6 no está presente.
HIDROXIMETILPIRROLIDINAS COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA 3 ADRENERGICO.
(12/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del estereoisómero del mismo:
en la que
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5,
p es 0, 1 o 2;
q es 0, 1, 2, 3 o 4;
t es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
X es -CO- o -SO2-;
Y se selecciona entre el grupo que consiste en:
alcanodiilo C1-C5, alquenodiilo C2-C5, y alquinodiilo C2-C5, en el que cada uno de alcanodiilo, alquenodiilo y alquinodiilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, -ORa15 , -S(O)p-alquilo C1-C3; -(CRaRa)j-Q-(CRaRa)k, en el que j y k son enteros que se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2,
un enlace, y
fenileno opcionalmente sustituido…
INDOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS.
(09/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV
en la que:
R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo;
R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo;
o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes;
X representa oxígeno, azufre, -CH2-, -NH-, -(C=O)NH- o -NH(C=O)-;
n es de 0 a 4;
m es de 0 a 4;
a…
DERIVADOS DE ÉTERES DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3.
(09/03/2012) Compuestos de la fórmula general I
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo inferior;
R2 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o es halógeno o CN, y puede ser independiente de su aparición si o es el número 2;
Ar es arilo o heteroarilo;
R'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, halógeno, ciano o alquilo C1-C8 sustituido por halógeno;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o hidroxi;
X es -CH(R4)-, -N(R4'')- u -O-;
R4 es hidrógeno, hidroxi, =O, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C4, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8, -NH-alquilo C1-C8, -NRC(O)O-alquilo C1-C8, -NRC(O)-alquilo C1-C8 o -CH2O-alquilo…
COMPUESTOS INSECTICIDAS DE FENIL- O DE PIRIDIL-PIPERIDINA.
(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
A es CR2 o N;
p es 1;
R1 es pirid-4-ilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halógeno, alquilo (C1-C3) o haloalquilo (C1-C3);
R2 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo (C1-C3) o haloalcoxilo (C1-C3);
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2- C8), haloalquenilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), halocicloalquilo (C3-C8), alcoxilo (C1-C8), haloalcoxilo (C1-C8), alquiltio (C1-C8) o haloalquiltio (C1-C8);
R5 es hidrógeno o halógeno;
cada R6 y R7 es independientemente halógeno, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alcoxilo (C1-C8) o haloalcoxilo (C1-C8);
m es 0, 1 ó 2;
n es 0, 1 ó 2; y
R8 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8),…
Derivados de indol-2-ona disustituidos en 3, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(07/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) :
en la que :
representa un enlace sencillo o doble, X representa -NN- o >CH-, entendiéndose que al menos uno de X, Y representa N ;
Ar representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes, idénticos o diferentes, elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, perhalogenoalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, perhalogenoalcoxi C1-C3, arilo;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, -C (≥O) -alquilo C1-C6 o -C (≥O) -arilo;
R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, situados en una cualquiera…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR HISTAMINA H3.
(07/03/2012) Un compuesto seleccionado entre:
5-(4-clorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometilfenil)pirimidina;
4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-5 il)pirimidin-5-il]benzonitrilo;
5-(4-fluorofenil)-2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-trifluorometoxilfenil)pirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-(4-metoxilfenil)pirimidina;
4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]benzonitrilo;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}acetamida;
{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-6-il]fenil}acetonitrilo;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}acetamida;
1-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}etanona;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-3-ilpirimidina;
2-(4-isopropilpiperacin-1-il)-5-piridin-4-ilpirimidina;
{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]fenil}dimetilamina;
3-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]-N,N-dimetilbenzamida;
4-{4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}morfolina;
N-{4-[2-(4-isopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencil}isobutiramida;
4-[2-(4-ciclopropilpiperacin-1-il)pirimidin-5-il]bencilamina;…
Compuestos de amina trisubstituidos como inhibidores de la proteína de transferencia del éster de colesterilo CETP.
(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I-B) :**Fórmula**
donde ZA es N o CH;
A21A es un grupo alcoxi eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono-o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo alquilo eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo morfolinilo; un grupo carboxilo; o un grupo carboxipiperidinilo;
R1A es un…
Bifenilcarboxamidas sustituidas con n-aril piperidina como inhibidores de la apolipoproteína B.
(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas de la misma, donde
es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquiloC1-4;
es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquilo C1-4;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
n es el número entero 1;
X1 es carbono y X2 es carbono; o X1 es nitrógeno y X2 es carbono;
X1 es carbono y X2 es nitrógeno;
X3 es carbono o nitrógeno;
Y representa O, o NR6 donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R5 representa un radical de fórmula
donde:
m es un número entero entre 0, 1 o 2;
Z es O o NH;
R7 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono o di(alquilo C1-4)amino,alquiloxicarbonilo C1-4 , aminocarbonilo,…
Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.
(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura:
o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4;
R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o
R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…
HEMIHIDRATO DE METANOSULFONATO DEL ÉSTER ETÍLICO DEL ÁCIDO 3-[(2-{[4-(HEXILOXICARBONILAMINO-IMINO-METIL)-FENILAMINO]-METIL}-1-METIL-1H-BENCIMIDAZOL-5-CARBONIL)-PIRIDIN-2-IL-AMINO]-PROPIÓNICO Y SU USO COMO MEDICAMENTO.
(07/03/2012) Metanosulfonato del éster etílico del ácido 3-[(2- {[4-(hexiloxicarbonilamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil- 1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico en forma cristalina, caracterizado por un punto de fusión de Tp.f. = 120 ± 5ºC (hemihidrato) (determinado por DSC; evaluación por pico máximo; tasa de calentamiento: 10ºC/min).
DERIVADOS DE PIRAZOLILAMINOPIRIDINA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R2, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado…
DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE BETA2 ADRENÉRGICO.
(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
* R1 es un grupo seleccionado de -CH2OH, -NHC(O)H y
* R2 es un átomo de hidrógeno; o
* R1 junto con R2 forman el grupo -NH-C(O)-CH=CH- en el que el átomo de nitrógeno está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R1 y el átomo de carbono está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R2
* R3 se selecciona de átomos de hidrógeno y grupos alquilo C1-4
* R4 se selecciona de átomos de hidrógeno y halógeno o grupos seleccionados de -SO-R6, -SO2-R6, -NR7-CONHR8, -CO-NHR7, hidantoino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y -SO2NR9R8
* R5 se selecciona de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupos alquilo C1-4
* R6 es un grupo alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-8
*…
COMPUESTOS DE AMINAS CÍCLICAS Y AGENTE PARA EL CONTROL DE PLAGAS.
(02/03/2012) Agentes para el control de plagas que comprenden compuestos de aminas cíclicas representados por la fórmula :
o sus sales o sus N-óxidos como un principio activo, en la que Cy 1 representa uno seleccionado de entre el grupo constituido por un heterociclo de 5 miembros y un grupo representado por la fórmula (a) a continuación:
en la que
Y 1 e Y 2 , cada uno independientemente, representa nitrógeno o carbono y el símbolo * representa las posiciones de unión;
X representa uno seleccionado de entre el grupo constituido por oxígeno, azufre, sulfinilo, sulfonilo, y nitrógeno; cada R puede formar un anillo cuando n es un entero de 2 o más y R, que no forma un anillo, representa un hidroxilo, halógeno, amino, metilamino, bencilamino,…
DERIVADOS DEL ÁCIDO (4-(4-[6-(TRIFLUOROMETIL-PIRIDIN-3-ILAMINO)-HETEROARILO CON CONTENIDO DE N]-FENIL)-CICLOHEXIL)-ACÉTICO Y SUS USOS FARMACÉUTICOS.
(02/03/2012) Un compuesto que es el ácido (4-{4-[4-metil-6-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridazin-3-il]-fenil}-ciclohexil)- acético, o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
(01/03/2012) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I, un N-óxido o una sal agrícolamente adecuada del mismo, en la que
R 1 is ciclopropilo opcionalmente sustituido con 1-5 R 5 , isopropilo opcionalmente sustituido con 1-5 R 6 , o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 R 7 ;
R 2 es ((O)jC(R 15 )(R 16 ))kR;
R es CO2H o una sal, éster, carboxamida, carboxaldehido, oxima o derivado hidrazónico del mismo; R 3 es halógeno, OR 20 , SR 21 o N(R 22 )R 23 ;
R 4 es -N(R 24 )R 25 o -NO2;
cada R 5 es R 6 is independientemente halógeno, alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), haloalquenilo(C2-C6), alcoxi(C1-C3), halo-alcoxi(C1-C2), alquil(C1-C3)-tio o halo-alquil(C1-C2)-tio;
cada R7 es independientemente halógeno, ciano, nitro,…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE ESOMEPRAZOL ENANTIOMERICAMENTE PURO.
(01/03/2012) Procedimiento para la preparación de esomeprazol enantioméricamente puro de fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende: a) hidrolizar un compuesto diastereomérico que contiene una mezcla de 1-(S)-canforsulfonil-5-metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(S)-sulfinil]-1Hbencimidazol y 1-(S)-canforsulfonil-6-metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(S)-sulfinil]-1H-bencimidazol de fórmula II:
contaminado con un compuesto diastereomérico no deseado que contiene una mezcla de 1-(S)-canforsulfonil-5- metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(R)-sulfinil]-1H-bencimidazol y 1-(S)-canforsulfonil-6-metoxi-2-[(3,5- dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(R)-sulfinil]-1H-bencimidazol de fórmula III:
con una base de hidróxido seleccionada del grupo que consiste en hidróxido de bario,…
COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.
(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa:
1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3;
R1 es T-(Anillo D);
El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4;
T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…
N-FENIL-BIPIRROLIDINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO TERAPÉUTICO.
(13/02/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en el que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 se selecciona del grupo que consiste en dimetilaminometilo, metanosulfonilmetilo, fenoximetilo, vinilbenceno, etinilbenceno, vinilpiridina, fenilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo, oxo-tetrahidro-benzofuranilo, benzodioxolilo, oxo-cromenilo, dihidrobenzo-dioxinilo, dioxo-tetrahidro-1H-benzo[e]diazepinilo, imidazopiridinilo, benzotriazolilo, benzoimidazolilo, oxo-dihidro-benzoimidazolilo, indolilo, indazolilo, naftiridinilo, quinolinilo, benzoimidazotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirrolilo, triazolilo, tienilo,…
INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA DE ACTIVACIÓN DE LA 5-LIPOXIGENASA (FLAP).
(10/02/2012) Un compuesto que es ácido 3-[3-terc-butilsulfanil-1-[4-(6-etoxi-piridin-3-il)-bencil]-5-(5-metil-piridin-2-ilmetoxi)-1Hindol-2-il]-2,2-dimetil-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable, N-óxido farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo
COMPUESTOS DE IMIDAZOL 4-AMINOCARBONILAMINO-SUSTITUIDOS CON ACCIÓN ANTIVIRAL.
(07/02/2012) Compuesto de fórmula en la que R1 representa -OR6 o -NR7R8, R2 representa alquilo C1-C6 o alquenilo C1-C6, pudiendo estar alquilo y alquenilo sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por halógeno, alcoxilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, O y/o N, arilo C6-C10 fenoxilo y heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 5 heteroátomos de la serie S, O y/o N, en los que cicloalquilo, heterociclilo, arilo, fenoxilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes…
CICLOALQUENILAMINAS ACILADAS HETEROARIL-CONDENSADAS Y SU USO COMO COMPUESTOS FARMACÉUTICOS.
(07/02/2012) Un compuesto de fórmula I en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una de sus mezclas en cualquier relación, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que en la fórmula I: el anillo A, que comprende los dos átomos de carbono comunes al anillo A y al anillo de cicloalquenilo en la fórmula I, es un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno como heteroátomos del anillo, o un anillo aromático de 5 miembros que contiene 1 heteroátomo en el anillo que es un átomo de oxígeno o de azufre, o 2 heteroátomos en el anillo, uno de los cuales es un átomo de nitrógeno y otro de los cuales es un átomo de oxígeno o de azufre; R1 y R4 se seleccionan independientemente uno de otro del…
COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS APLICACIONES.
(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) :
y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que:
R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…
COMPLEJOS METALICOS MIMETICOS DE SOD.
(03/02/2012) Complejos metálicos miméticos de SOD. La presente invención comprende un procedimiento para sintetizar complejos metálicos a partir de compuestos macrocíclicos poliazapiridinofanos, caracterizados por ser miméticos de la enzima superóxido dismutasa (SOD). Además la presente invención hace referencia a los propios compuestos metálicos macrocíclicos poliazapiridinofanos, a los complejos metálicos formados a partir de ellos y al uso de éstos en terapia para el tratamiento de enfermedades cuya etiología se basa en anomalías de la actividad de la SOD endógena, principalmente como antiinflamatorios, analgésicos y antioxidantes protectores del estrés oxidativo celular
DERIVADO DE DIAMINOPIRIMIDINCARBOXAMIDA.
(01/02/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales donde A 1 : CR 5 o N, R 5 : -H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 o -halógeno, A 2 : CR 6 o N, R 6 : -H o -halógeno, R 3 : -R 0 , -alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, -halógeno, -OR 0 , -S-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -CO2-alquilo C1- C6, -alquilen(C1-C6)-OH, -heteroanillo, -O-heteroanillo, -N(R 0 )-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -Oalquilen(C1-C6)-heteroanillo, -S-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO2-alquilen(C1-C6)heteroanillo, -N(R 0 )-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -alquilen(C1-C6)-CO-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) 2, -SO2-N(R 0 ) -alquilo C1-C6 o -alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) -CO2-alquilen(C1-C6)-fenilo,…
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH.
(16/01/2012) Un compuesto de fórmula (II)
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que:
RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo,…
HETEROARILUREAS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS DE NITRÓGENO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38.
(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I:
A-D-B (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…
DERIVADOS DE CICLOHEXILAMINA ISOQUINOLONA COMO INHIBIDORES DE LA RHO-QUINASA.
(13/01/2012) Un compuesto de la fórmula (I)
o de fórmula (I')
en el que
R1 es H, alquilo(C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo(C2-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8), [alquileno(C1- C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10), [alquileno(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10), C(O)-alquilo(C1-C6),C(O)alquenilo(C2-C6), C(O)- alquinilo(C2-C6), C(O)-[alquileno(C1-C6)]0-1-cicloalquilo(C3-C8), C(O)-[alquileno(C1-C6)]0-1-heterociclilo(C5-C10), o C(O)- [alquileno(C1-C6)]0-1-arilo(C6-C10), R2 es H, alquilo(C1-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-R', [alquileno(C1-C6)]0-1-O-alquilo(C1-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-O-R', [alquileno(C1-C6)]0-1-NH2, [alquileno(C1-C6)]0-1-NH-alquilo(C1-C6), [alquileno(C1-C6)]0-1-N[alquilo(C1-C6)]2, [alquileno(C1-C6)]0-1-CH[R']2,…
PIRIMIDINAS 5-CARBO O HETEROCICLO- SUSTITUIDAS QUE INHIBEN EL HIV.
(11/01/2012) Un compuesto de fórmula
uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es hidrógeno o C1-6alquilo;
R2 es halo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano, C2- 6alquinilo opcionalmente sustituido con ciano, C1-6alquiloxicarbonilo, carboxilo, ciano, amino, mono(C1-6alquil)amino o di(C1-6alquil)amino;
R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo;
X1 es NH-, -N(CH3)-, -O- o -S-;
R3 es halo, ciano, aminocarbonilo,…