CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de triazina disustituidos farmacéuticamente activos.
(21/12/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: KLEBL, BERT, CHOIDAS, AXEL, RUHTER, GERD, NUSSBAUMER, PETER, LUCKING,ULRICH, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, EICKHOFF,JAN.
Compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa **Fórmula**
en donde L es -CH2-,
-CH2CH2-, o -CF2-;
R2 es -SO2NH2, -SO2NH(CH3), -SO2N(CH3)2, -SO2NH(CH2CH2OCH3), -NHSO2CH3, -NHSO2CH2CH3, -NHSO2CH2CH2CH3, -NHSO2CF3,
-SO2CH3, -NHSO2NH2, -SO(NH)CH3;
R4 es -H, -CH3, -F, -Cl, o -CF3;
R2 representa **Fórmula**
en donde el grupo -B-Y-R84-R85 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, - OPh,-OCH2Ph, -OCH2(4-piridilo) ;
R83 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1 ó 2;
o enantiómeros, formas estereoisoméricas, mezclas de enantiómeros, diaestereómeros, mezclas de diaestereómeros, hidratos, solvatos, formas de sal ácidas, tautómeros, y racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2619585_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;
el anillo B es heterocicloalquilo de 4-10 miembros que comprende carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; RZ es Cy1, CN, C(O)ORa, C(O)NRcRd, ORa, SRa, C(O)Rb, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)2Rb, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd;
cada R1 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, arilo C6-10-alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-alquilo…
Derivados de amidas y sulfonamidas amido espirocíclicas.
(14/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en la que:
R es
(a) un heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, y uno, dos o tres átomos de N adicionales, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi, y en la que uno o más átomos de N de dicho heteroarilo bicíclico son opcionalmente un N-óxido; o
(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros…
Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde:
cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo;
R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…
Inhibidores de desmetilasas de histonas.
(07/12/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LABELLE, MARC, MEHROTRA,Mukund, BOESEN,THOMAS, KHAN,QASIM, ULLAH,FARMAN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2617905_T3.pdf
Compuestos de indazol como agonistas del receptor 5-ht4.
(07/12/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, GAGGINAPALLY,SHANKAR REDDY.
Un compuesto de la fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
en donde,
R1 es alquilo o cicloalquilo;
**(Ver fórmula)**
R2 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R3 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R4 es
**(Ver fórmula)**
R5 es flúor, hidroxi, alcoxi o
**(Ver fórmula)**
X es hidrógeno, hidroxi o halógeno;
"n" es un número entero en el intervalo de 0 a 1, ambos incluidos;
"m" es un número entero en el intervalo de 1 a 4, ambos incluidos;
"p" es un número entero en el intervalo de 0 a 3, ambos incluidos.
PDF original: ES-2668873_T3.pdf
Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.
(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
n representa 0, 1 o 2;
m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m;
X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6);
R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6);
C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi;
R2 representa
• heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno;
• heterocicliloxi;
• cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…
Inhibidores de tirosina quinasa que contienen diarilacetileno hidrazida.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula*+
o sales del mismo farmacéutica mente aceptables, en el que;
el anillo P y el anillo Q son seleccionados independientemente de un anillo arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, con la condición de que cuando el anillo Q es piridilo entonces el anillo P es heteroarilo;
R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, radical -alquilo C1-8, - alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, - cicloalquilalquilo C4-12, -cicloalquenilo C3-12, arilo, heteroarilo, arilalquilo y un heteroarilalquilo,…
Nuevas formas cristalinas de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético.
(07/12/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, PRASHAD, MAHAVIR, SUTTON,PAUL,ALLEN, GIRGIS,MICHAEL J, LIANG,JESSICA.
Una forma cristalina de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}- ciclohexil)-acético de la fórmula (II)**Fórmula**
que permanece seca a 25 °C y en una humedad relativa que varía del 0 % al 70 %, y que está en la forma de la Modificación N u O, en donde
la Modificación N se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende cuatro o más valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) seleccionados entre el grupo que consiste en 6,2, 8,3, 16,6, 19,6, 21,2, 25,0 y 29,4, a una temperatura de aproximadamente 22 °C, y
la Modificación O se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende cuatro o más valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) seleccionados entre el grupo que consiste en 4,3, 8,7, 15,2, 17,8, 18,5, 19,1 y 19,6, a una temperatura de aproximadamente 22 °C.
PDF original: ES-2618411_T3.pdf
Inhibidores de tubulina basados en la pirazina.
(07/12/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, WILKS,Andrew,Frederick, HARTE,Michael,Francis, SIKANYIKA,Harrison, BU,XIANYONG.
Un compuesto seleccionado de **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617878_T3.pdf
Derivados de 1,2,4-triazina para el tratamiento de infecciones víricas.
(07/12/2016). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, BONFANTI,JEAN-FRANCOIS, LEVACHER,VINCENT, GEMBUS,VINCENT, JUBAULT,PHILIPPE, HOARAU,CHRISTOPHE, MC GOWAN,DAVID GRAIG.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal, tautómero(s), solvato o polimorfo del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que R1 es alquilo de C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo de C1-6, dialquilamino( C1-6), alquilamino de C1-6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, R2 es alquilo de C1-8, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, cicloalquilo de C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, di-alquilamino(C1-6), alquilamino de C1-6, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo.
PDF original: ES-2616496_T3.pdf
Nuevas formas cristalinas de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético.
(07/12/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, PRASHAD, MAHAVIR, SUTTON,PAUL,ALLEN, GIRGIS,MICHAEL J, LIANG,JESSICA.
Una forma cristalina de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}- ciclohexil)-acético de la fórmula (II)**Fórmula**
en la forma de la Modificación C caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende al menos los siguientes valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) con picos a 5,9 y 17,0.
PDF original: ES-2618426_T3.pdf
Nuevos inhibidores de rock.
(30/11/2016) Un compuesto de la Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato de él,**Fórmula**
(I) caracterizado porque**Fórmula**
Ar1 se selecciona del grupo que comprende **Fórmula**
Ar2 representa un arilo o heteroarilo;
Cy es un cicloalquilo C3-15 en el que opcionalmente un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno;
X es un enlace directo, -NH- o -N(alquilo C1-6)-;
R1 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6;
R2 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno y alquilo C1-3;
R3 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, y alcoxilo C1-6;
R4 es un grupo sustituido opcionalmente…
Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.
(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…
Derivado de piridina como inhibidor de PPARgamma.
(30/11/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MORI, MAKOTO, SHINOZUKA,TSUYOSHI, FUJII,KUNIHIKO, TSUKADA,TOMOHARU.
Un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula 1]**Fórmula**
[en la que R representa un grupo piridilo sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo de sustituyentes A,
el grupo de sustituyentes A representa un grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6, y Me representa un grupo metilo]
o un éster farmacológicamente aceptable del mismo, o una sal farmacológicamente aceptable del compuesto o éster.
PDF original: ES-2617191_T3.pdf
Sales maleato de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida y sus formas cristalinas.
(23/11/2016) Un método para preparar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4- (dimetilamino)-2-butenamida parcialmente hidratado como una sal de maleato que comprende las etapas de:
i) calentar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2- butenamida y ácido maleico a 50ºC-60ºC en una disolución de agua:n-propanol y mantener la mezcla a 50- 60ºC durante un mínimo de 15 min;
ii) enfriar dicha disolución durante por lo menos una hora a 40ºC y mantener la disolución enfriada a 40ºC durante 12 horas;
iii) enfriar adicionalmente…
Compuesto de pirazincarboxamida.
(23/11/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales:**Fórmula**
(en donde R1 representa piperazinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, piperidinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, o piperidinilo sustituido con piperazinilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6,
el Anillo A representa benceno que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno, y -O-alquilo C1-C6, pirazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, imidazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 o pirimidina que puede estar sustituida con alquilo C1-C6,
L1 representa NH-,
R2 representa H o alquilo C1-C6,
L2 representa-O- o un enlace,
Y representa el Anillo X,
el anillo X representa un heterociclo aromático, un…
Derivados de N-(piridin-2-il))pirimidin-4-amina que contienen un grupo sulfona.
(23/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil- C1-C3- o heteroaril-alquil-C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil-C1-C3-, alcoxi-C1-C6-, fluoroalcoxi-C1-C3-, - NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, - C(O)NH2;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
…
Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.
(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…
Nuevos ácidos 5-aminotetrahidroquinolin-2-carboxílicos y su uso.
(16/11/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, HUBSCH, WALTER, HAHN, MICHAEL, MITTENDORF, JOACHIM, DR., MARTIN, RENE, TINEL,HANNA, KELDENICH,JOERG, DELBECK,Martina, FOLLMANN,Markus, BECKER-PELSTER,EVA-MARIA, TEREBESI,ILDIKÓ.
Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en el que
R1 representa hidrógeno o flúor,
L1 representa etan-1,2-diilo o 1,4-fenileno, y
A representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en la que
* indica el punto de enlace respectivo al resto de la molécula,
L3 significa un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-, y
R3C significa un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi (C1-C4), difluorometoxi y trifluorometoxi, y
R3D significa un sustituyente seleccionado del grupo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi (C1-C4), difluorometoxi y trifluorometoxi, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2616036_T3.pdf
Nuevos derivados de pirazina.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi;
R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo;
uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7;
o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo;
o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo;
R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
(16/11/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: MITCHELL,DARREN,JASON, SEAL,JONATHAN,THOMAS, DEMONT,Emmanuel,Hubert , AMANS,DOMINIQUE.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
X e Y son independientemente CH o N a condición de que al menos uno de X e Y debe ser CH;
R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-7; o
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es hidrógeno y R6 es alquilo C1-4 sustituido con uno o más hidroxi o un grupo -NR7R8 en el que R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; y
m es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2615238_T3.pdf
Formas sólidas de la (1,1-dioxo-4-tiomorfolinil)-[6-[[3-(4-fluorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]metoxi]-3-piridinil]-metanona.
(16/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHWITTER,URS, THOMAS,ANDREW, GRASSMANN,OLAF, WYTTENBACH,NICOLE, KAMMERER,MICHAEL, DOTT,PASCAL, MANNS,JOACHIM.
Una forma sólida de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
caracterizada por un diagrama XRPD que contiene por lo menos un pico XRPD dentro del intervalo de ángulos de difracción 2-theta (CuKα) de 10,3º a 13,3º,
dicha forma sólida es la (1,1-dioxo-1λ6-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluorfenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}- metanona en forma polimórfica anhidra C,
caracterizada por un diagrama XRPD que contiene picos XRPD en los ángulos de difracción 2-theta (CuKα) de 17,4º +- 0,2º y 23,4º +- 0,2º.
PDF original: ES-2606547_T3.pdf
Derivados de uracil como inhibidores de la quinasa axl y c-met.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula III, **Fórmula**
donde:
A y B son, independientemente, H, alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalcoxialquilo, heterociclilalquilo, heterociclilalcoxialquilo, arilalquilo o arilalcoxialquilo, o A y B juntos con los átomos de oxígeno a los que están 30 unidos **Fórmula**
D es O, S, NH, o C≥O;
E es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, heteroarilo sustituido, o heteroarilalquilo, donde el grupo de heteroarilo de heteroarilalquilo puede estar sustituido o no sustituido;…
Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN;
el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula**
Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN;
B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2;
D es NR1, O, un enlace,…
Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog.
(02/11/2016) Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido, degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula**
en donde
el anillo A es benceno;
el anillo B es piridina;
carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático…
(02/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que
cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo,
cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano,
cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo…
Derivados de 5-fluoro-n-(piridin-2-il)piridin-2-amina que contienen un grupo sulfoximina.
(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
…
Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.
(02/11/2016) Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que:
X es N,
Y es N-R5, O o está ausente;
R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7;
R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA;
R3 es H, CH3 o C(Hal)3;
R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN;
R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o
R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos…
Moduladores GPR40 de dihidropirazol.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…
Compuestos de fluorofenil pirazol.
(26/10/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: LIU, KEVIN KUN-CHIN, WU,Liang, XIE,YINONG, ZHOU,GUOQIANG.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
en la que X se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
R se selecciona del grupo que consiste en H y CH3;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, CH3, F, Cl, OCH3, C(O)OH, C(O)NH2 y
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2664418_T3.pdf