Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula**
o un enantiómero,
un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R13 y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, S u O; R13a es independientemente H, -OH, F, Cl, Br, I, alquilo C1-10, alcoxi C2-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-12, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, un heteroaril de 4 a 12 miembros-alquilo C1-10, -CN, -(CH2)m-SO2R14, -NR14SO2R14, -CONR14R14, -(CH2)m-NR14SO2R14, - (CH2)n-NR14SO2NR14R14, -NR14SO2NR14R14, -CO2NR14R14, -NR14CO2NR14R14, -NR14COR14, -SO2NR14COR14, - SO2NR14CONR14R14, -NR14CO2R14, -CO2R14 o -NR14R14, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el alquenilo, el alcoxi, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R14a y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, S u O; R13a-2 es independientemente H, -OH, F, Br, I, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-12, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, un heteroaril de 4 a 12 miembros-alquilo C1-10, -(CH2)m-SO2R14, -NR14SO2R14, -CONR14R14, -(CH2)m-SO2NR14R14, -(CH2)m- NR14SO2R14, -(CH3)n-NR14SO2NR14R14, -NR14SO2NR14R14, -CO2NR14R14, -NR14CO2NR14R14, -NR14COR14, - SO2NR14COR14, -SO2NR14CONR14R14, -NR14CO2R14, -CO2R14 o -NR14R14, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el alquenilo, el alcoxi, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R14a y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, S u O;
R13b es independientemente H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-12, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, un heteroaril de 4 a 12 miembros-alquilo C1-10, -CN, -(CH2)m-SO2R14, -NR14SO2R14, -(CH2)m-NR14SO2R14, -(CH2)n-NR14SO2NR14R14, - NR14SO2NR14R14, -CO2NR14R14, -CONR14R14, -NR14CO2NR14R14, -NR14COR14, -SO2NR14COR14, - SO2NR14CONR14R14, -NR14CO2R14, -CO2R14, -NR14R14 o -NR14CONR14R14, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el alquenilo, el alcoxi, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R14a y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O;
R13b-2 es independientemente H, -OH, F, Cl, Br, I, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-12, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, un heteroaril de 4 a 12 miembros-alquilo C1-10, -CN, -(CH2)m-SO2R14, -NR14SO2R14, -(CH2)m-SO2NR14R14, -(CH2)m-NR14SO2R14, -(CH2)n-NR14SO2NR14R14, -NR14SO2NR14R14, -NR14CO2NR14R14, -NR14COR14, -SO2NR14COR14, - SO2NR14CONR14R14, -NR14CO2R14, -CO2R14 o -NR14R14, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el alquenilo, el alcoxi, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R14b y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O;
R13c es independientemente H, -OH, Cl, Br, I, alquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, cianoalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-12, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CN, -(CH2)m-SO2R14, -(CH2)n-OCONR14R14, -NR14SO2R14, -CONR14R14, -(CH2)m- SO2NR14R14, -(CH2)m-NR14SO2R14, -(CH2)n-NR14SO2NR14R14, -NR14SO2NR14R14, -CO2NR14R14, - NR14CO2NR14R14, -NR14COR14, -SO2NR14COR14, -NR14CO2R14, -CO2R26, -NR14R14, -C(≥NOR14)NR14R14 o - NR14CONR14R14, en donde el cicloalquilo, el alquenilo, el alcoxi, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R14a y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, S u O;
R13c-2 es independientemente H, -OH, F; Cl, Br, I, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-12, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, un heteroaril de 4 a 12 miembros-alquilo C1-10, -CN, -(CH2)m-SO2R14, -NR14SO2R14, -CONR14R14, -(CH2)m-SO2NR14R14, - (CH2)m-NR14SO2R14, -(CH2)n-NR14SO2NR14R14, -NR14SO2NR14R14, -CO2NR14R14, -NR14CO2NR14R14, - NR14COR14, -SO2NR14COR14, -SO2NR14CONR14R14, -NR14CO2R14, -CO2R14 o -NR14R14, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el alquenilo, el alcoxi, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R14a y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O;
R13d es independientemente H, -OH, F, Cl, Br, I, alquilo C1-10, alcoxi C2-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-12, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, un heteroaril de 4 a 12 miembros-alquilo C1-10, -CN, -(CH2)m-SO2R14, -NR14SO2R14, -CONR14R14, -(CH2)m-NR14SO2R14, - (CH2)n-NR14SO2NR14R14, -NR14SO2NR14R14, -CO2NR14R14, -(CH2)m-SO2NR14R14, -NR14CO2NR14R14, - NR14COR14, -SO2NR14COR14, -SO2NR14CONR14R14, -NR14CO2R14, -CO2R14 o -NR14R14, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el alquenilo, el alcoxi, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R14a y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, S u O;
R13d-2 es independientemente H, -OH, Cl, Br, I, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C1-10, alquenilo C2-12, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, un heteroaril de 4 a 12 miembros-alquilo C1-10, -CN, -(CH2)m-SO2R14, -NR14SO2R14, -CONR14R14, -(CH2)m-SO2NR14R14, - (CH2)m-NR14SO2R14, -(CH2)n-NR14SO2NR14R14, -NR14SO2NR14R14, -CO2NR14R14, -NR14CO2NR14R14, - NR14COR14, -SO2NR14COR14, -SO2NR14CONR14R14, -NR14CO2R14 o -NR14R14, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el alquenilo, el alcoxi, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R14a y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O;
R14, en cada aparición, se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6- 10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros o un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 0-3 R14a y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O;
R14a, en cada aparición, se selecciona independientemente de F, Cl, Br, I, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, arilo C6- 10, cicloalquilo C3-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CN, -CO2H, - CO2R26, -OCONR24R24, -CO2NR24R24, -OCF3, -OR25, -CONR24R24, -SO2R24, -NR24R24 o aril C6-10-alquilo C1-10, en donde el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O;
R24, en cada aparición, se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6- 10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros o un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R24a y el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O; o 45 dos R24 se toman junto con los átomos a los que están unidos formando un anillo cíclico, en donde el anillo cíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R24a y conteniendo opcionalmente 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O;
R24a, en cada aparición, se selecciona independientemente de F, Cl, Br, I, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, arilo C6- 10, cicloalquilo C3-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros, un heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CN, -CO2R25, - OCF3, -OR25, -CONR25R25, -NR25R25 o aril C6-10-alquilo C1-10, en donde el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O;
R25, en cada aparición, se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6- 10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros o un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, S u O; y
R26, en cada aparición, se selecciona independientemente de alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros o un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el heteroarilo y el heterociclilo consisten en átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del 60 grupo que consiste en N, S u O;
m es 0 a 4; y
n es 1 a 4;
con la condición de que X, Y, Z, R13a, R13b, R13d, R13a-2, R13b-2, R13c-2 y R13d-2 no sean todos H cuando R13c es - C(≥O)N(C2H4OCH3)2, -SO2N(C2H4OH)2.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/047430.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Inventor/es: JOHNSON, JAMES, A., LLOYD, JOHN, FINLAY,Heather, JIANG,Ji, GUNAGA,PRASHANTHA, BANERJEE,ABHISEK, NEELS,JAMES, DHONDI,NAVEEN KUMAR, ADISECHAN,ASHOKKUMAR.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- C07D239/95 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2609335_T3.pdf
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