Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.

Un compuesto de Formula (II)**Fórmula**

o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

en la que:

R1 es:

(a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;

(b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo;

(c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2;

(d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2;

(e) ciclohexilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -OCH3, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH(hidroxialquilo C1-6), - C(O)NH(cicloalquilo C3-6), -C(O)NH(fluorocicloalquilo C3-6), -NHC(O)(alquilo C1-3), -NHC(O)O(alquilo C1-3), - NHS(O)2CH3, -S(O)2NH2, -S(O)2(alquilo C1-3), -S(alquilo C1-3), tiazolilo, metil pirazolilo y alquilo C1-3 sustituido con -OH y ciclopropilo;

(f) -(CH2)2(fenilo), en donde dicho fenilo esta sustituido con -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) o -S(O)2NH2; o (g) piperidinilo sustituido con -C(O)(alquilo C1-3);

R2 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazolilo, tiazolilo o triazolilo, cada uno sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CN, alquilo C1-3, -CH2C(O)OCH3, -O(alquilo C1-3), -NH2, -NH(alquilo C1-3), -NH(ciclopropilo), -C(O)NH2, -NHC(O)(alquilo C1-3), -NH(tetrahidropiranilo), hidroxipirrolidinilo, ≥O, -O(piperidinilo) y piridinilo; y

R3 es:

(a) alquilo C1-6 sustituido con cero a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -CH3, - CF3 y cicloalquilo C3-6;

(b) cicloalquilo C3-6 sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, hidroxialquilo C1-3, -CH3, -CF2H, -NH2 y -C(O)OCH2CH3;

(c) oxetanilo, tetrahidropiranilo o fluoro tetrahidropiranilo;

(d) fenilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CN, -O(alquilo C1-3), hidroxialquilo C1-3, -C(O)NH2, -S(O)2NH2, -NHS(O)2(alquilo C1-3), pirazolilo, imidazolilo y metil tetrazolilo; o

(e)**Fórmula**

o

**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/068875.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, HYNES, JOHN, BHIDE, RAJEEV, S., DUNCIA,JOHN,V, GARDNER,DANIEL,S, SANTELLA,JOSEPH,B, PITTS,WILLIAM J, WU,HONG, SISTLA,RAMESH, PAIDI,VENKATRAM REDDY, NAIR,SATHEESH K, KUMAR,SREEKANTHA R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2615302_T3.pdf

 

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