40 inventos, patentes y modelos de GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES

Análogos de piridina-piperazinilo sustituidos como compuestos antivirales de RSV.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I')**Fórmula** Que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que X e Y se seleccionan cada uno independientemente de CR6 o N, en el que R6 es hidrógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno; L1 es un enlace directo; oxígeno; alcanodiilo C1-4; o alcanodiilo C1-4 sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, fenilo o fenilo sustituido con alquiloxi C1-4; L2 es un enlace directo, fenilo, piperazina, o piperazina sustituido con hidroxi; y R5 es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heteroalquilo, arilo…

3,4-dihidro-1h-[1,8]naftiridinonas sustituidas con ciclopenta[c]pirrol antibacterianas.

(23/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde **(Ver fórmula)** A representa el enlace representa un enlace simple o un enlace doble, X representa carbono o nitrógeno, y cuando X representa nitrógeno entonces el enlace **(Ver fórmula)** representa un enlace simple; Z1 representa CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo; R4 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alquil C1-6oxi; alquilC1-4oxicarbonilo; aminocarbonilo; mono o di(alquil C1-4)-aminocarbonilo; arilo; ariloxi;…

2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas sustituidas con 6-alquenilo y 6-fenilalquilo como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n es 0, 1 o 2;**Fórmula** X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado de -(CH2)S-NR8R9 (a-1), o -C≡N (a-5), en donde s es 1 o 2; R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…

Compuestos antibacterianos.

(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) para uso en el tratamiento de infección bacteriana, donde el compuesto de la fórmula (I) representa: **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, halo, -CN, Rt1, -O-Rt2, -C(O)N(Rt3)(Rt4), -SO2Rt5, -N(H)SO2Rt6, -N(Rt7)(Rt8) o un grupo arilo o heterocíclico (los últimos dos grupos son en sí mismos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y alquilo C1-6); Rt1, Rt2, Rt3, Rt4, Rt5, Rt6, Rt7 y Rt8 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halo, o, Rt3 y Rt4 y/o Rt7…

Nuevos compuestos antibacterianos.

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace; cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4); cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4); R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; Rx representa:**Fórmula** donde Xx representa C(H), C(Ry1) o N; Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…

Nuevos compuestos antibacterianos.

(03/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que cada Zx representa independientemente -[C(Rz8)(Rz9)]n-, en el que n es 1 o 2; Rz8 y Rz9 representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de R3 o R4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; Rx representa:**Fórmula** en donde Xx representa C(H), C(Ry1) o N; Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de fluoro); cada uno de Ry2 y Ry3 representan independientemente hidrógeno o -Q1-R5; cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-; …

Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo; R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…

Derivados de 1,2,4-triazina para el tratamiento de infecciones víricas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/12/2016). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Clasificación: A61P31/12, C07D401/12, A61K31/53, C07D253/07.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal, tautómero(s), solvato o polimorfo del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que R1 es alquilo de C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo de C1-6, dialquilamino( C1-6), alquilamino de C1-6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, R2 es alquilo de C1-8, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, cicloalquilo de C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, di-alquilamino(C1-6), alquilamino de C1-6, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo.

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Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(19/10/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana causada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** un N-óxido del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A- es un contraión farmacéuticamente aceptable; R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi,…

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(28/09/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana provocada por Staphylococci, Enterococci o Streptococci, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** una sal por adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en donde R1 10 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de fórmula en la que Y es CH2, O, S, NH…

Derivados de quinolina antibacterianos.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; n es un número entero igual 10 a 1 o 2; con la condición de que si n es 2 entonces ambos sustituyentes R5 están unidos al mismo átomo de carbono del resto de piperidina; R1 es hidrógeno, ciano, cianoalquiloC1-6, formilo, carboxilo, halo, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, polihaloalquiloC1-6, hidroxi, hidroxialquiloC1-6, alquiloxiC1-6, alquiloxiC1-6alquiloC1-6, alquiltioC1-6, alquiltioC1- 6alquiloC1-6, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquilC1-6)amino, aminoalquiloC1-6, mono- o di(alquilC1- 6)aminoalquiloC1-6, alquilC1-6carbonilaminoalquiloC1-6,…

Derivados de pirimidina para la prevención de infección por el VIH.

(27/07/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención de infección por el VIH por relaciones sexuales o contacto íntimo relacionado en la pareja, en el que el medicamento está en una forma adaptada para ser administrado por vía vaginal, y en el que el compuesto tiene la fórmula**Fórmula** un N-óxido, un sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que -a1≥a2-a3≥a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representa…

Derivados de quinolina antibacterianos.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, ciano, ciano(alquilo C1-6), formilo, carboxilo, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, polihaloalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)-(alquilo C1-6), alquiltio C1-6, (alquiltio C1-6)-(alquilo C1-6), -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, aminoalquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), (alquil C1-6)carbonilamino(alquilo C1-6), R9bR10bN-C(≥O)-, aril(alquilo C1- 6), arilcarbonilo, R9aR10aN-(alquilo C1-6), di(aril)(alquilo C1-6), arilo, cicloalquilo C3-6, R9aR10aN-, R9aR10aNC(≥ O)-, (alquil C1-4)-S(≥O)2- o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxi…

Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina.

(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo de C1-6, trifluorometilo, alquil C1-6-oxi, (cicloalquil C3- 6)alquil C1-3-oxi y trifluorometoxi; R2 es un radical de fórmula -L1-NR3R4; L1 es un enlace covalente, CH2, CH(CF3) o C(≥O); R3 es hidrógeno o metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo,…

Derivados antibacterianos de quinolina.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** con inclusión de cualquier forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; R1 es alquenilo, alquinilo, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono- o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(≥O)-; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono- o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula**Fórmula** en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo,…

2-Quinolinonas 7-fenilalquil sustituidas y 2-quinoxalinonas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

(13/11/2015) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR7, en el que R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR8R9 (a-1), u -O-H (a-2), en el que s es 0, 1, 2 o 3; R8 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo,…

Compuestos con actividad antibacteriana contra Clostridium.

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica y tautómero del mismo, en la que: R1 y R2 son seleccionados, cada uno de manera independiente, entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o polihaloalquiloxi C1-6; R3 es hidroxi, amino, mono- o di-(alquil C1-4)-amino; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es nitrógeno o CR5, en el que R5 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; a condición de que cuando R3 sea hidroxi, entonces X representa CH y R4 representa hidrógeno; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo o uno de sus solvatos.

Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.

(17/09/2014) Un compuesto de fórmula una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxi-carbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; -C(≥O)R10; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10;…

Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH.

(23/07/2014) El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1≥a2-a3≥a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (b-1); -N≥CH-CH≥CH- (b-2); -N≥CH-N≥CH- (b-3); -N≥CH-CH≥N- (b-4); -N≥N-CH≥CH- (b-5); n es…

Pirimidinas sustituidas en posición 6 inhibidoras del HIV.

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable, o una forma estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo; R2, R3, R6 y R7 son independientemente hidrógeno; hidroxi; halo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; carboxilo; C1- 6alquiloxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(C1-6alquil)amino; polihaloC1-6alquilo; polihaloC1-6alquiloxi; - C(≥O)R9; C1-6alquilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9; C2-6alquenilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9;…

Pirimidinas 5-amido-sustituidas inhibidoras del HIV.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, o una sal de adición farmacéuticamente aceptable de la misma, o un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un N-óxido del mismo, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo; R7 es hidrógeno; halo; C1-6alquilo; R8 es hidrógeno; halo; C1-6alquilo, R4 es ciano o aminocarbonilo; R9 es -CH≥CH-CN; R5 es C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; arilo; Het; C1-6alquilo sustituido con un radical seleccionado de hidroxi, C1-6alquiloxi, ciano, amino, mono- y di-C1-6alquilamino, C1-6alquilcarbonilamino, arilo, Het, dioxolanilo sustituido opcionalmente…

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(25/12/2013) Uso de un compuesto para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianacausada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula**Fórmula*+ una sal de adición ácida o básica farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómeradel mismo o una forma de N-óxido del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, polihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, Ar o Het; p es un número entero igual a 1 ó 2; R2 es alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6 alquiloxi C1-6 o alquiltio C1-6; R3 es alquilo C1-6, Ar, Het o Het1; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o bencilo; o R4 y R5 conjuntamente e incluyendo el N al que están unidos pueden formar un radical seleccionado de entre…

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(11/09/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana, siendodicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) y (Ib)**Fórmula** una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido del mismo,en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un entero igual a 1, 2 o 3; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxilo opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino oun radical de fórmula **Fórmula**

Derivados de quinolina antibacterianos.

(14/06/2013) Compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que: p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiltioalquilo, arilalquilo,di(aril)alquilo, arilo o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxilo, arilo, ariloxilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxialquiloxilo, alquiltio, mono o di(alquil)amino, **Fórmula**

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(06/03/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana,siendo dicho compuesto un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma N-óxido del mismo,en el que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquil, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquil, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquil, alquiltioalquil, Aralquil o di(Ar)alquil; p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4;

Derivados de quinolina como compuestos intermedios para inhibidores micobacterianos.

(19/09/2012) Compuesto que tiene la siguiente fórmula en la que: X es S u O; Alk es un grupo alquilo; R1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R6 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, Ar, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquiloo di(Ar)alquilo; o dos radicales R6 vecinos pueden tomarse juntos para formar un radical bivalente de fórmula ≥C-C≥C≥C-;r es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; alquilo es un radical hidrocarbonado…

Pirimidinas sustituidas en posición 5 inhibidoras de VIH.

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacétuicamente aceptable, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en la que A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-; cada R1 es independientemente hidrógeno, arilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo; R2 es hidroxi, halo, alquilo de C1-6, carboxilo, ciano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, polihalometilo; X1 es -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 es H, alquilo de C1-6, halo; R4 es H, alquilo de C1-6, halo; R5 es nitro, amino, mono- y di-alquil C1-4-amino, arilo, halo,…

DERIVADOS DE 2-PIPERAZIN-1-IL-3H-IMIDAZO[4,5-B]PIRIDINA.

(19/01/2012) Un compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, fenilmetilo, piridinilmetilo o benzo[1,3]dioxolilmetilo; R2 es alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; y R5 es hidrógeno, amino, alquilamino C1-4 o di(alquil C1-4)amino; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo.

5-HETEROCICLIL-PIRIMIDINAS QUE INHIBEN EL VIH.

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias 5 rias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R4 es halo, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o ciano; Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino; R5 es un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxadiazolilo, piridilo, benzofuranilo,…

PIRIMIDINAS 5-CARBO O HETEROCICLO- SUSTITUIDAS QUE INHIBEN EL HIV.

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno o C1-6alquilo; R2 es halo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano, C2- 6alquinilo opcionalmente sustituido con ciano, C1-6alquiloxicarbonilo, carboxilo, ciano, amino, mono(C1-6alquil)amino o di(C1-6alquil)amino; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; X1 es NH-, -N(CH3)-, -O- o -S-; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINAS INHIBIDORES DEL HIV.

(24/11/2011) Un compuesto 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo que tiene la siguiente estructura un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo

DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIBACTERIANOS.

(14/10/2011) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) incluyendo cualquier forma estereoisomérica de las mismas, en el que: p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, ciano, formilo, carboxilo, halo, alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo, hidroxilo, alquiloxi, alquiltio, alquiltioalquilo, -C=N-OR11, amino, mono o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono o di(alquil)aminocarbonilo, arilalquilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, di(aril)alquilo, arilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-, o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxilo, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula en…

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