Inhibidores de tirosina quinasa que contienen diarilacetileno hidrazida.

Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula*+

o sales del mismo farmacéutica mente aceptables,

en el que;

el anillo P y el anillo Q son seleccionados independientemente de un anillo arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, con la condición de que cuando el anillo Q es piridilo entonces el anillo P es heteroarilo;

R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, radical -alquilo C1-8, - alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, - cicloalquilalquilo C4-12, -cicloalquenilo C3-12, arilo, heteroarilo, arilalquilo y un heteroarilalquilo, en el que el anillo arilo contiene 6 a 14 átomos de carbono, y el anillo heteroarilo contiene un sistema de anillo de 5 a 14 miembros con uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, y están opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes;

X es seleccionado del grupo que consiste en C≥O y C≥S;

Y es C≥O;

R3 es seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -OH, -CN, -NO2, -N3, -alquilo C1-8, -C3-12-cicloalquilo, - (C1-8-alquil)-C3-12-cicloalquilo, -heterocicloalquilo que contiene de 3 a 12 átomos de anillo que tienen uno o dos heteroátomos seleccionados cada uno independientemente de O, S y N, grupo -(alquil C1-8)-heterocicloalquilo que contiene 3 a 12 átomos de anillo que tiene uno o dos heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, -O-alquilo C1-8, -O- cicloalquilo C3-12, -O-arilo, -O-heteroarilo, -alquil C1-8-O- alquilo C1-8, -O-alquil C1-8-O- alquilo C1-8, -alquil O-C1-8-NH(alquilo C1-8), -O-alquil C1-8-N(alquilo C1-8)2, -O-alquil C1-8-(heteroarilo), - C(O)- alquilo C1-8, -COOH, -C(O)NH2, -C(O)NH- alquilo C1-8, -C(O)N(alquilo C1-8)2, - C(O)O- alquilo C1-8, - haloalquilo C1-8, -alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -OC(O)-NH2, -OC(O)-NH(alquilo C1-8), -OC(O)-N(alquilo C1- 8)2, -NH2, -NH(alquilo C1-8), -N(alquilo C1-8)2, -NH-SO2- alquilo C1-8, -N(alquilo C1-8)-SO2- alquilo C1-8, -NH- C(O)-(alquilo C1-8), -N(alquilo C1-8)-C(O)-(alquilo C1-8), -NH-C(O)O- alquilo C1-8, -N(alquilo C1-8)-C(O)O- alquilo C1-8, - NH-C(O)-NH2, -NH-C(O)-NH(alquilo C1-8), -N(alquilo C1-8)-C(O)-NH(alquilo C1-8), -N(alquil C1- 8)-C(O)-N(alquilo C1-8)2, -NH-C(O)-NH-SO2- alquilo C1-8, -N(alquil C1-8)-C(O)-NHSO2- alquilo C1-8, -N(alquil C1-8)-C(O)-N(alquil C1-8)-SO2- alquilo C1-8, -S- alquilo C1-8, - S(O)- alquilo C1-8, -SO2- alquilo C1-8, -S-arilo, - S(O)-arilo, SO2-arilo, -SO2NH2, -SO2NH-(alquilo C1-8), -SO2N(alquilo C1-8)2; -arilo, -(C1-4-alquil)-arilo, heteroarilo o -(C1-4-alquil)-heteroarilo, en los que el anillo arilo contiene 6 a 14 átomos de carbono, y el anillo heteroarilo contiene un sistema de anillo de 5 a 14 miembros con uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, en el que cada uno de los grupos R3 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con un grupo individual seleccionado de entre el grupo que consiste en: alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -COOH, -CN, -NO2, halo, - NH2 y -SO2NH2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2012/050132.

Solicitante: SUN PHARMA ADVANCED RESEARCH COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: 17/B Mahal Industrial Estate Off Mahakali Caves Road Andheri (East)Mumbai 400 093 INDIA.

Inventor/es: CHITTURI,TRINADHA RAO, THENNATI,RAJAMANNAR, SENGUPTA,PRABAL, CHOKSHI,HEMANT ASHVINBHAI, PURI,CHETAN SURJITSINGH, CHIMANWALA,SABBIRHUSEN YUSUFBHAI, MEHTA,VARUN ANILKUMAR, DESAI,DIPALI MANUBHAI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4188 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4406 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
  • C07D213/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que contienen solamente un ciclo de piridina.
  • C07D215/04 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/64 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D471/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
  • C07D487/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

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PDF original: ES-2608829_T3.pdf

 

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