Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.
Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros,
o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que:
X es N,
Y es N-R5, O o está ausente;
R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7;
R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA;
R3 es H, CH3 o C(Hal)3;
R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN;
R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o
R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O y/o un grupo -NH-, -NA-, -N(L1-R6)-, -CHA-, -CA2-, CH(L1-R6)- o - CO-, y alquilo monocíclico que puede estar sustituido con NH2;
L1, L2 son independientemente un enlace sencillo, o alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, que puede estar no sustituido, o puede estar mono o disustituido con Hal, OH, NH2, NH(LA), N(LA)2, y en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O o por un grupo -CO-, - NH-, -N(LA)-, -CONH-, -N(LA)COO- o -NHCO-;
R6 es Ar o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O y/o un grupo -NH-, -NA-, -CHA-, -CO- o -CONHA-;
R7 es fenilo, que no está sustituido, o independientemente está mono, di o trisustituido con Hal, C(Hal)3, CH3, CH3O, C(Hal)3O,
Ar es un homo o heterociclo aromático mono o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 8, 9 ó 10 átomos de esqueleto, que puede no estar sustituido o, independientemente entre sí, puede estar mono, di o trisustituido con Hal, A, OA, OH, NH2 o NHA;
A es un alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O y/o un grupo -NH-, -NHCOAr o -CONHAr en el que 1-3 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y en el que uno o dos grupos CH3 pueden reemplazarse por un grupo NH2, OH, NH(LA) o N(LA)2;
LA es alquilo lineal, no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, en el que 1, 2 ó 3 átomos de H pueden reemplazarse por Hal (por ejemplo, metilo, etilo y trifluorometilo); y
Hal es F, Cl, Br o I.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/070085.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.
Inventor/es: JOHNSON, THERESA, L., LAN,Ruoxi, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, DE SELM,LIZBETH CELESTE, KARRA,SRINIVASA R, XIAO,YUFANG, POTNICK,JUSTIN, NEAGU,CONSTANTIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D215/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D239/74 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2614232_T3.pdf
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