Nuevos derivados de pirazina.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en donde:

R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi;



R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo;

uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7;

o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina;

R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo;

o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo;

R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo, alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, metanosulfonil-alquilo, 2-[1,2,4]oxadiazol-5-il)-alquilo, 2-metil-2H- [1,2,4]triazol-3-ilo, 2-(2-metil-2H-[1,2,4]tri-azol-3-il)-alquilo, 2,4-dihidro-[1,2,4]triazol-3-on-5-ilo, 2-(2,4-dihidro- [1,2,4]triazol-3-on-5-il)-alquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, 2- ([1,2,4]triazol-1-il)-alquilo, alquilaminocarbonilalquilo, hidroxialquilaminocarbonilo,

hidroxialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilaminocarbonilo, 5-fenil-2-metil-oxazol-4-il-alquilo, aminocarbonilalquilo o halógeno; y

A es ciclohexilo o tiofenilo;

con la condición de que, si R2 es azetidinilo o difluorazetidinilo y R7 es hidroxialquilo, haloalquilo, tiazolilo, piridinilo, 2-([1,2,4]oxadiazol-5-il)-alquilo, piridinilalquilo, pirazolilalquilo, 2-([1,2,4]triazol-1-il)-alquilo, aminocarbonilo o alcoxicarbonilo, entonces uno de R5 y R6 sea cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, halofenilo o fenilalquilo y el otro sea hidrógeno o alquilo; o entonces R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos formen cicloalquilo u oxetanilo;

o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/071093.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: GRETHER, UWE, HEBEISEN, PAUL, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, BISSANTZ,CATERINA, DHURWASULU,BALEDI, HAZRA,ANINDYA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D241/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D241/18 C07D 241/00 […] › Atomos de azufre u oxígeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2613397_T3.pdf

 

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