Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.
Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
n representa 0,
1 o 2;
m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m;
X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6);
R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6);
C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6); O-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; O-S(≥O)2-alquilo(C1-6); OS(≥ O)2-OH; O-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); O-S(≥O)2-NH2; O-S(≥O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); O-S(≥O)2- N(alquilo(C1-6))2; NH2; N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))2; N(H)-C(≥O)-alquilo(C1-6); N(H)-C(≥O)-O alquilo(C1-6); N(H)-C(≥O)-NH2; N(H)-C(≥O)-N(H)alquilo(C1-6); N(H)-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1- 6))-C(≥O)-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-NH2; N(alquilo(C1- 6))-C(≥O)-N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; N(H)-S(≥O)2OH; N(H)-S(≥O)2- alquilo(C1-6); N(H)-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); N(H)-S(≥O)2-NH2; N(H)-S(≥O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); N(H)- S(≥O)2N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-OH; N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1- 6))-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-NH2; N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2CI; SCFCI2; S-alquilo(C1-6); S(≥O)-alquilo(C1-6); S(≥O)2-alquilo(C1-6); S(≥O)2-OH; S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); S(≥O)2-NH2; S(≥O)2- N(H)alquilo(C1-6); o S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2, pudiendo el alquilo(C1-6) en cada caso ser lineal o ramificado; no sustituido o mono- o polisustituido;
un residuo cicloalifático(C3-6) o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido;
R4 representa CH2F; CHF2 o CF3;
R5 representa H, alquilo(C1-6) lineal o ramificado, no sustituido o mono- o polisustituido, un residuo cicloalifático(C3-6) o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; OH; O-alquilo(C1-6); NH2; N(H)-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))2 o SO2(alquilo(C1-6)), pudiendo el alquilo(C1-6) en cada caso ser lineal o ramificado; no sustituido o mono- o polisustituido;
R6, R7 y R8 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6); C(≥O)- OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)(alquilo(C1-6)); C(≥O)-N(alquilo(C1- 6))2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))-alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-Oalquilo( C1-6); O-(C≥O)-N(H)(alquilo(C1-6)); O-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; O-S(≥O)2-alquilo(C1-6); O-S(≥O)2- OH; O-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); O-S(≥O)2-NH2; O-S(≥O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); O-S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2; NH2; N(H) (alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))2; N(H)-C(≥O)-alquilo(C1-6); N(H)-C(≥O)-O-alquilo(C1-6); N(H)- C(≥O)-NH2; N(H)-C(≥O)-N(H)(alquilo(C1-6)); N(H)-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-C(≥O)- alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-NH2; N(alquilo(C1-6))-C(≥O)- N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; N(H)-S(≥O)2OH; N(H)-S(≥O)2-alquilo(C1-6); N(H)-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); N(H)-S(≥O)2-NH2; N(H)-S(≥O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); N(H)- S(≥O)2N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-OH; N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1- 6))-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-NH2; N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-N(H)(alquilo(C1-6));
N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2CI; SCFCI2; S-alquilo(C1-6); S(≥O)-alquilo(C1-6); S(≥O)2-alquilo(C1-6); S(≥O)2-OH; S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); S(≥O)2-NH2; S(≥O)2- N(H)(alquilo(C1-6)); o S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2, pudiendo el alquilo(C1-6) en cada caso ser lineal o ramificado, no sustituido o mono- o polisustituido;
un residuo cicloalifático(C3-6) o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido;
R9 representa H, un residuo alifático(C1-10) lineal o ramificado, no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático(C3-10) o heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o monoo polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alifático(C1-8) lineal o ramificado, que a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido;
R10 representa H, un residuo alifático(C1-10) lineal o ramificado, no sustituido o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático(C3-10), heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o un residuo heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido a través de un grupo alquileno(C1-8) lineal o ramificado, que a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido;
o
R9 y R10 junto con el átomo de nitrógeno que los une, forma un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, que puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido;
opcionalmente en forma de un estereoisómero simple o una mezcla de esteroisómeros;
donde
en relación con los términos "alquilo", "alquilo(C1-4)","alquilo(C1-6)", "residuo alifático", "grupo alifático", "residuo cicloalifático" y "residuo heterocicloalifático", el termino "mono- o polisustituido" se refiere, con respecto a los correspondientes grupos o residuos, a la sustitución simple o múltiple, por ejemplo disustitución, trisustitución, tetrasustitución o pentasustitución, de uno o más átomos de hidrógeno, en cada independientementre, por al menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en F; Cl; Br; I; NO2; CN; ≥O; ≥NH; ≥N(OH); ≥N(O-alquilo(C1-6)); CF3; CF2H; CFH2; CF2Cl; CFCl2; alquilo(C1- 6); alquileno(C1-8)-OH; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6); C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)(alquilo(C1-6)); C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; C(≥N-OH)-H; C(≥NOH)-alquilo(C1-6); C(≥NO-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))-alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; O-alquilo(C1-6); O-(alquileno(C1-8))-OH; O-(alquileno(C1-8))-O-alquilo(C1-8); O-C(≥O)-alquilo(C1- 6); O-C(≥O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)(alquilo(C1-6)); O-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; O-S(≥O)2-alquilo(C1- 6); O-S(≥O)2-OH; O-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); O-S(≥O)2-NH2; O-S(≥O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); O-S(≥O)2- N(alquilo(C1-6))2; NH2; N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))2; N(H)-C(≥O)-alquilo(C1-6); N(H)-C(≥O)-Oalquilo( C1-6); N(H)-C(≥O)-NH2; N(H)-C(≥O)-N(H) (alquilo(C1-6)); N(H)-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-NH2; N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2; N(H)-S(≥O)2-OH; N(H)-S(≥O)2-alquilo(C1-6); N(H)-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); N(H)-S(≥O)2-NH2; N(H)-S(≥O)2-N(H)(alquilo(C1- 6)); N(H)-S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2; N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-OH; N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-NH2; N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2- N(H)(alquilo(C1-6)); N(alquilo(C1-6))-S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; S-alquilo(C1-6); S(≥O)-alquilo(C1-6); S(≥O)2-alquilo(C1-6); S(≥O)2-OH; S(≥O)2-O-alquilo(C1-6); S(≥O)2- NH2; S(≥O)2-N(H)(alquilo(C1-6)); S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2; un residuo cicloalifático o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros,
en forma de compuesto libre y/o de sal fisiológicamente aceptable y/o de solvato fisiológicamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/002594.
Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.
Inventor/es: HAURAND, MICHAEL, STEINHAGEN, HENNING, KLESS,ACHIM, REICH,MELANIE, SCHUNK,Stefan, DAMANN,NILS, HAMLYN,RICHARD, ROGERS,MARC, SKONE,PHILIP, KIRBY,ROBERT, MACKENZIE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D207/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PDF original: ES-2618520_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Novedosa forma cristalina de la sal 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina, del 22 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una forma cristalina I de clorhidrato de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)- N-metilmetanamina que tiene picos en ángulos de difracción […]
Nueva sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina, del 15 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-Nmetilmetanamina en la que el ácido es ácido […]
Análogos de (E)-N''-(1-feniletiliden) benzohidrazida sustituida como inhibidores de desmetilasas de histonas, del 15 de Julio de 2020, de UNIVERSITY OF UTAH RESEARCH FOUNDATION: Un compuesto que tiene una estructura representada por una fórmula: **(Ver fórmula)** en donde m es 1; n es un número entero de 0 a […]
Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP, del 24 de Junio de 2020, de Bayer Pharma Aktiengesellschaft: Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso […]
Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]
Procedimiento de estabilización de tamaño de partícula, del 27 de Mayo de 2020, de INKE, S.A.: Un procedimiento para obtener una sal de glicopirronio estable que comprende las siguientes etapas: a) micronizar la sal de bromuro de glicopirronio, opcionalmente […]
Utilización de estatinas para la enfermedad periodontal y regeneración ósea, del 20 de Mayo de 2020, de Rosenberg Messina, David Rafael: Atorvastatina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en la prevención o tratamiento de la enfermedad periodontal humana […]
Proteínas de unión a antígeno para proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9), del 6 de Mayo de 2020, de AMGEN INC.: Una proteína de unión a antígeno, donde dicha proteína de unión a antígeno (i) comprende (a) un dominio variable de cadena ligera que comprende una secuencia […]