Uso de compuestos farmacéuticos activos para el tratamiento de afecciones del sistema nervioso central.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/28, A61K31/551.
Un modulador alosterico negativo de α5 para GABA A seleccionado de:
(1,1-dioxo-1,6-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluoro-fenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}-metanona;
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
para su uso en el tratamiento, prevención y/o retraso de la evolución de afecciones del SNC provocadas por anomalías en el desarrollo neurológico que dan como resultado una inhibición GABAérgica en exceso en la corteza e hipocampo, en el que la afección del SNC se selecciona de deficiencias cognitivas en síndrome de Down, en autismo, en neurofibromatosis de tipo I o después de accidente cerebrovascular.
PDF original: ES-2711973_T3.pdf
Sistema de detección de fallos por ultrasonidos usando un sistema de conversión de analógico a digital de rango dinámico elevado.
(31/10/2018) Un sistema de inspección de objetos, que comprende:
una sección de transmisión y de recepción para generar una señal de prueba y para recibir una señal de eco sensible (13a);
un transductor que está configurado para convertir la señal de prueba en una señal de ultrasonidos, para aplicar la señal de ultrasonidos a un objeto objetivo que se va a someter a prueba, para recibir una señal de eco de ultrasonidos y para producir la señal de eco para la sección de transmisión y de recepción;
un circuito de procesamiento de señales que está acoplado con la sección de transmisión y de recepción para recibir y procesar la señal de eco, incluyendo el circuito de procesamiento de señales al menos dos canales de procesamiento…
Proceso para la preparación de ácidos de isoxazolil-metoxi-nicotínicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, C07D413/14, C07D413/12.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo:**Fórmula**
en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos y R2 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; que comprende en la reacción de un compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula**
para dar un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo, que comprende los siguientes pasos de reacción:
a) hidrólisis de un compuesto de la fórmula (IV) en un disolvente, en presencia de una base; segudo de
b) separación de las impurezas por filtración; seguido de
c) adición de un ácido, en un disolvente; seguido de
d) filtración, lavado con una mezcla de alcohol/agua secado de los cristales obtenidos de un compuesto de la fórmula (I);
en la que en el paso a) de 7 a 10 equiv. de base se emplean con respecto al compuesto de fórmula (IV); y
en la que en el paso a) tiene lugar a una temperatura entre 50 ºC y 60 ºC.
PDF original: ES-2613802_T3.pdf
Formas sólidas de la (1,1-dioxo-4-tiomorfolinil)-[6-[[3-(4-fluorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]metoxi]-3-piridinil]-metanona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/12, A61P25/28, A61K31/541.
Una forma sólida de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
caracterizada por un diagrama XRPD que contiene por lo menos un pico XRPD dentro del intervalo de ángulos de difracción 2-theta (CuKα) de 10,3º a 13,3º,
dicha forma sólida es la (1,1-dioxo-1λ6-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluorfenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}- metanona en forma polimórfica anhidra C,
caracterizada por un diagrama XRPD que contiene picos XRPD en los ángulos de difracción 2-theta (CuKα) de 17,4º +- 0,2º y 23,4º +- 0,2º.
PDF original: ES-2606547_T3.pdf
Derivados de isoxazol-tiazol como agonistas inversos del receptor GABA A para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.
(28/09/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en
i) alquilo C1-6,
ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos,
iii) arilo,
iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-,
v) heteroarilo,…
(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…
Derivados de isoxazol-piridina.
(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
X es O o NH;
R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3;
R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7;
R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A;
R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo;
A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN;
en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o…
Derivados de isoxazolo-piridina.
(31/12/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
X es O o NH;
R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3;
R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son:
H,
alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi,
alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno,
CN,
halógeno,
NO2,
S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7,
benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E,
-C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido…
Derivados de triazol como ligandos de receptores Gaba.
(17/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es -CH2-O-, o -CH≥CH-;
X es S o CH;
Y es O, NR9 o CR9, con la condición de que si X es S, entonces Y sea CR9 y si X es CH, entonces Y sea O o NR9;
u, v representan en cada caso un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que u y v no sean ambos dobles enlaces y no sean ambos enlaces sencillos;
R1, R2 son alquilo, arilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos o heteroarilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos, en los que uno de R1 y R2 es alquilo;
R3 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, nitro, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6;
R4 es H, alquilo, arilo, hidroxi, alcoxi o ariloxi;
R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heterocicloalquilo,…
Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos.
(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-;
X es N o CH;
Y es N o CR9;
Z es N o CR10;
R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo;
R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6;
R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi;
R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi u oxo;
R6 es H, alquilo o es alquileno conjuntamente con R9 o R10; o R5 y R6 conjuntamente con…
Derivados de isoxazol-piridazina.
(07/05/2014) Los compuestos de fórmula I,**Fórmula**
en los que
R1 es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N- y (alquilo C1-6, H)N-;
R2 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, halógeno alcoxi C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N-, (alquilo C1-6, H)N-, nitro y alquilo C1-6- S (O)2-;
R3 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados individualmente entre amino, halógeno, halógeno alcoxi C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquilo C1-6, alquilo C1-6)N-, (alquilo C1-6, H)N-, nitro y alquilo C1-6 -S (O)2-;
R4 se selecciona del grupo…
Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA.
(19/11/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que X es O o NH ;
R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede opcionalmente estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente…
Derivados de isoxazol-isoxazol y de isoxazol-isotiazol.
(18/09/2013) Compuestos de la fórmula I, en la que **Fórmula**
R1 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-a lcoxi C1-C6;arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por halógeno, ciano,hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-C(≥O)OH,(alquilo C1-C6)-C(≥O)O-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-CO-NR5R6, (alquilo C1-C6)-NR5R6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,-CO-alquilo C1-C6, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo C1-C6, -CONR5R6, -NR5R6, alcoxi C1-C6, halógeno-alcoxi C1-C6, -SO2-alquilo C1-C6, -SO2-NR5R610 , cicloalquilo, feniloxi o fenilo,
R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-alcoxi C1-C6,R3 es alquilo C1-C6, opcionalmente…
(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula I
en la que
X es CR6 o N, en el que R6 es hidrógeno o alquilo C1-7;
R1 es alquilo C1-7, arilo o heteroarilo, dicho alquilo C1-7 puede estar opcionalmente sustituido por 1- 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, y dichos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7 sustitui-do por hidroxi, (alquilo C1-7)-C(O)OH, (alquilo C1-7)-C(O)O-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-CO-NH2, (alquilo C1-7)-CO-N(H,alquilo C1-7), (alquilo C1-7)-CO-N(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-NH2, (alquilo C1-7)-N(H,alquilo C1-7), (alquilo C1-7)- N(alquilo C1-7)2, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, CO-alquilo C1-7,…
Derivados de isoxazol/o-piridina con eslabón etilo y etenilo como agonistas inversos del receptor GABA A alfa5.
(05/06/2013) Un compuesto de la fórmula I
en la que
L es -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
R1 es alquilo C1-C7 o arilo,
dicho alquilo C1-C7 puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entreel grupo formado por flúor, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C7 y fluor-alcoxi C1-C7;
y dicho arilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre elgrupo formado por halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, ciano-alquilo C1-C7, hidroxi-alquiloC1-C7, (alquilo C1-C7)-C(O)OH, (alquilo C1-C7)-C(O)O-alquilo C1-C7, (alquilo C1-C7)-CO-NH2, (alquilo C1-C7)-CON(H,alquilo C1-C7), (alquilo C1-C7)-CO-N(alquilo C1-C7)2, (alquilo C1-C7)-N(H,alquilo C1-C7), (alquilo C1-C7)-N(alquilo…
Derivados de hidroximetil-isoxazol como moduladores de GABA A.
(26/03/2013) Compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 es alquilo C1-C7, arilo o heteroarilo, en el que el alquilo C1-C7 opcionalmente puede encontrarsesustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo queconsiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-C7, y en el que arilo y heteroarilo opcionalmentepueden encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente deentre el grupo que consiste de halógeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido conhalógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, alquilo C1-C7-C(O)OH, alquilo C1-C7-C(O)O-alquiloC1-C7, alquilo…
Derivados de aril-isoxazol-4-il-oxadiazol.
(06/03/2013) Derivados de isoxazol-4-il-oxadiazol de la fórmula
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno, arilo, heterociclilo, heteroarilo, ciano, alquilo C1-7, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7 o -(CH2)n-OH;
n es el número 0, 1 ó 2;
R es hidrógeno o alquilo C1-7;
R2 es cicloalquilo, arilo, un heteroarilo elegido del grupo de quinolinilo, indolilo,
piridinilo, triazolilo, benzotriazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoimidazolilo,
dihidrobencimidazolil-2-ona, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo y piracinilo,
o heterociclilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, elegidos entre el grupoformado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7sustituido por halógeno, C(O)O-alquilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7, -NRaRb, -C(O)-NRaRb, -C(O)-heterociclilo,benciloxi,…
DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,5-A]PIRIDINA.
(13/03/2012) Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,5-a]piridina de la fórmula I:
en la que:
R 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por arilo y alquilo C1-7;
R 2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ;
R 3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ;
R a es hidroxi, alcoxi C1-7, NR'R'', en el que R' y R'' con independencia entre sí son hidrógeno, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-7, ciano, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones;
en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, en donde…
DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZOL.
(11/01/2012) Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazol de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
de R1 a R3 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, -(CH2)n-O-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por hidroxi;
R5 es -(CH2)m-arilo o -(CH2)m-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, alquilsulfanilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, -C(O)-alquilo C1-C7, -C(O)-O-alquilo C1-C7, -NH-C(O)-O-alquilo C1-C7 o -C(O)-NH-R'', en el que R''…
DERIVADOS DE ISOXAZOL-IMIDAZOL.
(07/12/2011) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, o haloalcoxi-C1-7; R3 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alquilo-C1-7, opcionalmente sustituido con halo, hidroxi o ciano, alcoxi-C1-7, -S(O)m-alquilo-C1-7, en el que m es 0, 1 o 2, ciano, nitro, -C(O)Ra, en el que Ra es alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, hidroxi, -(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -(CH2)n-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -O(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -NC(O)alquilo-C1-7, -NC(O)O-alquilo-C1-7, -C(O)NRbRc,…
DERIVADOS DE 3-ARIL-ISOXAZOL-4-CARBONIL-BENZOFURANO.
(15/06/2010) Derivados de 3-aril-isoxazol-4-carbonil-benzofurano de la fórmula
DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D413/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D413/12, C07D261/08, A61K31/422, A61P25/28, A61K31/42.
1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA.
(16/03/2009) Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula: (Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, anillos heterocíclicos aromáticos-(CH2)n, -(CR2)n-cicloalquilo, substituido…