Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog.
Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido,
degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula**
en donde
el anillo A es benceno;
el anillo B es piridina;
carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático o no aromático;
heterociclo es un anillo mono-, bi-, o tricíclico, saturado o insaturado, aromático o no aromático que tiene de 5 a aproximadamente 14 átomos de anillo, en donde los átomos de anillo son 1 a 4 heteroátomos de nitrógeno, azufre u oxígeno y el resto átomos de carbono;
R1 is hidroxilo, halógeno, amino, nitro, ciano, alquilo, acilo, sulfonilo, sulfinilo, alcoxilo, carbamoílo, acilamina, sulfamoílo o sulfonamida; en donde dicho sustituyente amino, alquilo, acilo, sulfonilo, sulfinilo, alcoxilo, carbamoílo, acilamina, sulfamoílo y sulfonamida está opcionalmente sustituido con amino, halógeno, hidroxilo, oxo, o está sustituido con un carbociclo o heterociclo, como se ha definido anteriormente, que está opcionalmente sustituido con hidroxilo, amino, halógeno, haloalquilo, alquilo, alcoxilo o acilo;
o
R1 es un carbociclo o un heterociclo, como se ha definido anteriormente, que está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, nitro, ciano, alquilo, acilo, sulfonilo, sulfinilo, alcoxilo, carbamoílo, acilamina, sulfamoílo, sulfonamida, un carbociclo o heterociclo, como se ha definido anteriormente; en donde dicho sustituyente amino, alquilo, acilo, sulfonilo, sulfinilo, alcoxilo, carbamoílo, acilamina, sulfamoílo, sulfonamida, carbociclo y heterociclo está opcionalmente sustituido con amino, halógeno, hidroxilo, oxo, o está sustituido con un carbociclo o heterociclo, como se ha definido anteriormente, que está opcionalmente sustituido con hidroxilo, amino, halógeno, haloalquilo, alquilo, alcoxilo o acilo;
R2 es hidrógeno;
R3 es halógeno, hidroxilo, carboxilo, alquilo, acilo, alcoxilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, sulfuro, sulfinilo, sulfonilo, un carbociclo o un heterociclo, como se han definido anteriormente, en donde cada alquilo, acilo, alcoxilo,
alcoxicarbonilo, carbamoílo, sulfuro, sulfinilo, sulfonilo, carbociclo y heterociclo está opcioonalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, nitro, alquilo, acilo, sulfonilo o alcoxilo;
cada R4 es independientemente H o alquilo;
R5 es cloro;
m es 0-3;
n es 0-4;
o una sal o solvato del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/044240.
Solicitante: GENENTECH, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1 DNA WAY SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080-4990 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: GOLDSMITH, RICHARD, A., OLIVERO, ALAN, G., ROBARGE, KIRK, D., SUTHERLIN, DANIEL, P..
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/167 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
- A61K31/4164 A61K 31/00 […] › 1,3-Diazoles.
- A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
- A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
- A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
- C07D213/82 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
- C07D231/14 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D239/28 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D277/56 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2604539_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]
Procedimiento de compuestos antifúngicos, del 22 de Julio de 2020, de NQP 1598, Ltd: Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos: **(Ver fórmula)** comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar un compuesto […]
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]
Derivados de piperidina en calidad de inhibidores de HDAC1/2, del 8 de Julio de 2020, de Regenacy Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de Fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste […]
Compuestos orgánicos, del 17 de Junio de 2020, de INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal, donde: R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-4 (por ejemplo, metilo o […]
Compuestos ahorradores de PPAR para el tratamiento de enfermedades metabólicas, del 3 de Junio de 2020, de Metabolic Solutions Development Company LLC (100.0%): Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre […]
Uso de inhibidores de la PDE4 para la profilaxis y/o la terapia de la dislipoproteinemia y trastornos relacionados, del 27 de Mayo de 2020, de Albert-Ludwigs-Universität Freiburg: Inhibidor específico de la fosfodiesterasa 4 (PDE 4) para uso en el tratamiento profiláctico o terapéutico de la dislipoproteinemia, en donde el inhibidor […]
Nuevos usos terapéuticos de derivados de la bencilidenguanidina para el tratamiento de proteopatías, del 20 de Mayo de 2020, de InFlectis BioScience: Compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** o un tautómero de los mismos donde: […]