Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog.

Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido,

degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula**

en donde

el anillo A es benceno;

el anillo B es piridina;

carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático o no aromático;

heterociclo es un anillo mono-, bi-, o tricíclico, saturado o insaturado, aromático o no aromático que tiene de 5 a aproximadamente 14 átomos de anillo, en donde los átomos de anillo son 1 a 4 heteroátomos de nitrógeno, azufre u oxígeno y el resto átomos de carbono;

R1 is hidroxilo, halógeno, amino, nitro, ciano, alquilo, acilo, sulfonilo, sulfinilo, alcoxilo, carbamoílo, acilamina, sulfamoílo o sulfonamida; en donde dicho sustituyente amino, alquilo, acilo, sulfonilo, sulfinilo, alcoxilo, carbamoílo, acilamina, sulfamoílo y sulfonamida está opcionalmente sustituido con amino, halógeno, hidroxilo, oxo, o está sustituido con un carbociclo o heterociclo, como se ha definido anteriormente, que está opcionalmente sustituido con hidroxilo, amino, halógeno, haloalquilo, alquilo, alcoxilo o acilo;

o

R1 es un carbociclo o un heterociclo, como se ha definido anteriormente, que está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, nitro, ciano, alquilo, acilo, sulfonilo, sulfinilo, alcoxilo, carbamoílo, acilamina, sulfamoílo, sulfonamida, un carbociclo o heterociclo, como se ha definido anteriormente; en donde dicho sustituyente amino, alquilo, acilo, sulfonilo, sulfinilo, alcoxilo, carbamoílo, acilamina, sulfamoílo, sulfonamida, carbociclo y heterociclo está opcionalmente sustituido con amino, halógeno, hidroxilo, oxo, o está sustituido con un carbociclo o heterociclo, como se ha definido anteriormente, que está opcionalmente sustituido con hidroxilo, amino, halógeno, haloalquilo, alquilo, alcoxilo o acilo;

R2 es hidrógeno;

R3 es halógeno, hidroxilo, carboxilo, alquilo, acilo, alcoxilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, sulfuro, sulfinilo, sulfonilo, un carbociclo o un heterociclo, como se han definido anteriormente, en donde cada alquilo, acilo, alcoxilo,

alcoxicarbonilo, carbamoílo, sulfuro, sulfinilo, sulfonilo, carbociclo y heterociclo está opcioonalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, nitro, alquilo, acilo, sulfonilo o alcoxilo;

cada R4 es independientemente H o alquilo;

R5 es cloro;

m es 0-3;

n es 0-4;

o una sal o solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/044240.

Solicitante: GENENTECH, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 DNA WAY SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080-4990 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GOLDSMITH, RICHARD, A., OLIVERO, ALAN, G., ROBARGE, KIRK, D., SUTHERLIN, DANIEL, P..

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/167 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
  • A61K31/4164 A61K 31/00 […] › 1,3-Diazoles.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • C07D213/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D231/14 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D239/28 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/56 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2604539_T3.pdf

 

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