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Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D409/12, C07D401/12, C07D409/14, C07D401/04, A61K31/4709, C07D413/04, C07D405/04, A61K31/4375, C07D215/48, C07D215/227, C07D215/44, A61K31/4706, C07D215/46.

Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2704048_T3.pdf

Tieno[3,2-c]piridin-4(5H)-onas como inhibidores de bet.

(08/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: W es N o C-R8; X es N, CH o C(CH3); Z es N o C-R14; Y es N o C-R5 (sujeto a la condición de que no más de 2 de W, X, Y y Z sean N); R1 es alquilo C1-4; R2 es H, OH, alquilo C1-4, -N(CH3)2, -NH(CH3), halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHCH(CH3)CH2OCH3, -N(CH3)CH2CH2OCH3, -OCH2CH2OCH3, - OCH2CH2CH2OH, -OCH(CH3)CH2OCH3 o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O); R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y R4 es H o alquilo C1-4; R5 es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3…

Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D401/12, A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4709, C07D215/44, A61K31/4706.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que X e Y son independientemente CH o N a condición de que al menos uno de X e Y debe ser CH; R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-7; o R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN; R2 es alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-4; R5 es hidrógeno y R6 es alquilo C1-4 sustituido con uno o más hidroxi o un grupo -NR7R8 en el que R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; y m es 0, 1 o 2.

PDF original: ES-2615238_T3.pdf

Derivados de dihidroquinolina como inhibidores de bromodominio.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/06/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4709, C07D401/10.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que P es pirazolilo o triazolilo; R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN; R2 es alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-4; R5 es H o alquilo C1-4; R6 es alquilo C1-4; o R5 y R6, junto con el O al que R6 está unido, forman un anillo oxetanilo, tetrahidrofuranoílo o tetrahidropiranilo; m es 1 o 2.

PDF original: ES-2589801_T3.pdf

Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Clasificación: A61P29/00, A61K31/5025, C07D491/048, A61K31/4355.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: V es N o C-R2 W es N o C-R8; X es N, CH o C(CH3); Y es N o C-R5; Z es N o C-R15; Q es N o CH; R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado; R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O); R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y R4 es H o alquilo C1-4; R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.

PDF original: ES-2654362_T3.pdf

Derivados de tetrahidroquinolina útiles como inhibidores de bromodominio.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la cual X e Y son independientemente CH o N con la condición de que por lo menos uno de X e Y debe ser CH; R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo de C1-4 o cicloalquilo de C3-7; o R1 es un grupo seleccionado de fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo estando dichos grupos sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo de C1-4 y CN; R2 es alquilo de C1-4; R3 es alquilo de C1-4; R5 y R6 son independientemente alquilo de C1-4; o R5 y R6 se combinan junto con el N al que están unidos para formar un heterociclilo de…

 

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