(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que;
W es NH;
Y es O;
R1 es un grupo seleccionado entre (IIa) - (IIc):**Fórmula**
cada uno de R8 y R9 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o R8 y R9 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un sistema anular monocíclico saturado o bicíclico condensado o espiro de 5-11 miembros opcionalmente que contiene un heteroátomo adicional que es oxígeno o nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; en los que dichos grupos alquilo C1-C6 pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo o halo;
…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos…
Moduladores pirrolidina de GPR40.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomo adicional seleccionado entre N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9,
…
Moduladores GPR40 de dihidropirazol.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…
Nuevos derivados de (aza)bencidril éter, procedimiento de preparación de los mismos y uso de los mismos como ligandos del receptor H4 para aplicaciones terapéuticas.
(19/10/2016) Compuestos de fórmula (I): **Fórmula**
R1 representa un alquilo C1-C6;
Het representa un heterociclo de 3 a 7 miembros monocíclico no aromático que contiene un átomo de nitrógeno y, opcionalmente, de 1 a 3 heteroátomos adicionales elegidos de entre O, S, en el cual dicho átomo de nitrógeno está unido a R1;
A representa un enlace simple o un grupo alquilo C1-C6;
Cada R2, R3, R4, R5, R6 idénticos o diferentes se elige independientemente de entre:
* hidrógeno
* halo; azido; ciano; hidroxi; nitro;
* alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo;
cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituida con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, ciano, amino, aminoalquilo,…
Compuestos pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y métodos de uso.
(19/10/2016) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula**
y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo;
R2 es H, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, NR4R5 u OR4; o R1 y R2 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un…
Derivados de urea y carbamato de 2-morfolino-1,3,5-triazina como inhibidores de mTOR para el tratamiento de enfermedades inmunológicas o proliferativas.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que
m es 1; o 2;
n es 1; 2; 3; o 4;
cada R1 está independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR2; OR2a; oxo (≥O); C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; N(R2)S(O)2N(R2aR2b); N(R2)S(O)N(R2aR2b); SR2; N(R2R2a); NO2; OC(O)R2; N(R2)C(O)R2a; N(R2)S(O)2R2a; N(R2)S(O)R2a; N(R2)C(O)N(R2aR2b); N(R2)C(O)OR2a; OC(O)N(R2R2a); y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente substituido con uno o más R3, los cuales son el mismo o diferentes;
opcionalmente dos R1 están unidos para formar conjuntamente con el anillo al cual están unidos un hetero-biciclo de 8 a 11…
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente…
Ésteres de ácidos amidoxima-carboxílicos de dabigatrán como profármacos y su utilización como un medicamento.
(19/10/2016). Solicitante/s: Develco Pharma Schweiz AG. Inventor/es: KOTTHAUS,JÜRKE, SCHADE,DENNIS, CLEMENT,PROF. DR. BERND, KOTTHAUS,DR. JOSCHA.
Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa H, una cadena de hidrocarburo ramificada o sin ramificar, saturada o insaturada, sin sustituir,
que tiene una longitud de la cadena de 1 a 12 y
n representa 2.
PDF original: ES-2611610_T3.pdf
Sal farmacéuticamente aceptable de (E)-N-[4-[[3-cloro-4-(2-piridilmetoxi)fenil]amino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolil]-3-[(2R)-1-metilpirrolidin-2-il]prop-2-enamida, método de preparación para la misma, y uso médico de la misma.
(19/10/2016). Solicitante/s: Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd. Inventor/es: WANG, BIN, LI,XIN.
Una sal farmacéuticamente aceptable de (E)-N-[4-[[3-cloro-4-(2-piridilmetoxi)fenil]amino]-3-ciano-7- etoxi-6-quinolil]-3-[(2R)-1-metilpirrolidin-2-il]prop-2-enamida de fórmula (I):**Fórmula**
en la que: n es 1, 2 o 3; y
M es una molécula de ácido; y
en la que dicha sal es una sal orgánica seleccionada entre el grupo que consiste en p-toluenosulfonato,
metanosulfonato, maleato, succinato y L-malato.
PDF original: ES-2605564_T3.pdf
Composiciones que contienen, métodos que implican y usos de derivados de dolastatina ligados con aminoácidos no naturales.
(19/10/2016) Un compuesto de:**Fórmula**
donde:
Z tiene la estructura de:**Fórmula**
R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo, o tiazol;
R8 es OH;
R6 es OH o H;
Ar es fenilo o piridina;
R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno;
Y se selecciona del grupo que consiste de una hidroxilamina;
L es-alquileno o -(alquileno-O)n-alquileno-; y
n es un número entero mayor que o igual a u
no; o una sal del mismo;
(ii) Fórmula (VIII):**Fórmula**
donde:
A es opcional y, cuando está presente es alquileno inferior, alquileno sustituido inferior, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido inferior, alquenileno, alquenileno sustituido inferior, alquinileno, heteroalquileno inferior, heteroalquileno sustituido, heterocicloalquileno inferior, heterocicloalquileno inferior sustituido,…
Derivado de 4-alquinilimidazol y medicamento que lo comprende como ingrediente activo.
(19/10/2016) Un derivado de 4-alquinilimidazol representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
[en donde el anillo A es un ciclohexilo sustituido con E en la posición 4 o un fenilo sustituido con E en la posición 4;
el anillo B es cicloalquilo, arilo o heteroarilo;
m es un número entero de cualquiera de 0 a 2;
n es un número entero de cualquiera de 1 a 3; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, grupo alcoxi C1-C4, un átomo de halógeno o un grupo haloalquilo C1-C4;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C4 o pueden, tomados junto con el átomo de carbono al que R2 y R3 son adyacentes, formar un anillo de carbono C3-C6;
R4 y…
Compuestos de 4-(orto-fenil sustituido)-5-oxo-2,5-dihidro-1H-pirrol como pesticidas.
(12/10/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
X, Y y Z, independientemente entre sí, son alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno o ciano; p y q, independientemente entre sí, son 0, 1, 2 o 3, donde p+q es 0, 1, 2 o 3;
G es hidrógeno, un metal, amonio, sulfonio o un grupo de latencia;
D es NR1 o NOR1, en las que R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6, en el que un grupo metileno está sustituido con O, S o NR00, donde R00 es alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, o R1 es cicloalquil C3-6-alquilo (C1-4), o cicloalquil C3-6-alquilo (C1-4) donde en el resto cicloalquilo un grupo metileno está sustituido con O, S o NR01, donde R01 es alquilo C1-6 o alcoxi…
Agente de control de enfermedades de plantas.
(12/10/2016). Solicitante/s: NIPPON SODA CO., LTD.. Inventor/es: URIHARA, ICHIROU.
Un agente de control de enfermedades de plantas que comprende:
éster t-butílico del ácido {6-([(Z)-(1-metil-1H-5-tetrazolil)fenilmetilen]aminooximetil)-2-piridil}carbámico y sales del mismo;
al menos un segundo principio activo seleccionado entre el grupo que consiste en triflumizol, hidroxi isoxazol, acetamiprida y sales de los mismos,
en el que la relación en peso del derivado de tetrazolil oxima o la sal del mismo al segundo principio activo es de 1:10.000 a 10.000:1.
PDF original: ES-2608467_T3.pdf
Derivados novedosos de amino pirimidina.
(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en el que,
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno o halógeno;
o R4 y R5 están unidos entre sí y representan un enlace, -CH2-, -CH2-CH2-, - CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-; -CH2- CH≥CH-; o -CH2-CH2-CH2-;
R6 y R7 pueden ser independientemente el uno del otro H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o hidroxi, o halógeno;
R8, R9, R, R', R10 y R11 pueden ser independientemente el uno del otro H o alquilo C1-C6 opcionalmente…
Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.
(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre:
N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;
N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…
Análogos de triazina y su uso como agentes terapéuticos y sondas de diagnóstico.
(05/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
y sus estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en donde
R2 es
un grupo monocíclico de estructura**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina,
en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, Cl, Br, I, -NR10R11, -OR10, -C(O)R10, -NR10C(O)R11, -N(C(O)R11)2, -NR10C(O)NR10R11, -C(≥O)OR10, -C(≥O)NR10R11, y alquilo C1-C12.
o un grupo monocíclico de estructura**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina, y
en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2,…
Inhibidores dobles de molécula pequeña de cáncer y angiogénesis.
(05/10/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: BROWN,MILTON L.
Compuesto que tiene la estructura general de:**Fórmula**
en la que R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo y alquilo C1-C4; X es NR5; y
R2 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, arilo C5-C6, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 y alquinilo C1-C4.
PDF original: ES-2604197_T3.pdf
Derivados de imidazol como inhibidores de IDO.
(05/10/2016). Solicitante/s: Newlink Genetics Corporation. Inventor/es: ZHANG,Xiaoxia, KUMAR,SANJEEV, WALDO,JESSE, JAIPURI,FIROZ, KESHARWANI,TANAY, MAUTINO,MARIO R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula, **Fórmula**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
cada R1 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
R15 es hidrógeno; y
R2 es arilo sustituido con un grupo R20 y opcionalmente sustituido con un grupo R21,
donde
R20 es -C(O)R, -N(H)S(O)2R, -N(H)C(O)R, -N(H)C(O)OR, -N(H)C(O)N(H)R;
R21 es halógeno o trifluorometilo; y
R es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 -C8, heterociclilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6), heterociclil-alquilo(C1-C6), donde el heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo están cada uno opcionalmente sustituido con un grupo que es nitro, -OR10, -N(R10)o -C(O)OR10, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o heterociclilo.
PDF original: ES-2601226_T3.pdf
N-[4-(quinolin-4-iloxi)ciclohexil(metil)](hetero)arilcarboxamidas como antagonistas del receptor de andrógenos, producción y usos de las mismas como productos medicinales.
(05/10/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: NGUYEN, DUY, KUNZER, HERMANN, BADER,BENJAMIN, FRITSCH,MARTIN, FAUS GIMENEZ,HORTENSIA, KÖHR,SILKE.
Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa H, ciano, flúor, cloro o bromo;
A representa fenilo o heteroarilo de 5 miembros, en los que este fenilo o este heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes que se eligen en forma independiente uno del otro: halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxilo, alcoxilo, fluoroalcoxilo, cicloalquiloxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, alquilcicloalquilamino, dicicloalquilamino, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino, alquil- sulfanilo, cicloalquilsulfanilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, cicloalquilaminosulfonilo; alcoxicarbonilo-;
n ≥ 0, 1 o 2;
o una de sus sales, o sus solvatos o los solvatos de sus sales.
PDF original: ES-2609455_T3.pdf
Compuestos bicíclicos como ligandos del receptor nicotínico de la acetilcolina alfa4beta2.
(28/09/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, RAVELLA,SRINIVASA RAO, AHMAD,ISHTIYAQUE, VEERAMALLA,SRINIVAS, KAMBHAMPTI,RAMA SASTRI.
Un compuesto de la fórmula general (I):-,**Fórmula**
y éstereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde R representa arilo o heteroarilo;
R1 representa hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R2 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
R3 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, tio, nitro, amida, amina, carboxílico, alquilo, alcoxi, cicloalquilo,
cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, heterociclilo o heterociclilalquilo;
"m" representa 1 a 4;
"n" representa 1 a 2;
"p" representa 0 a 2;
con la condición de que el compuesto no sea el compuesto de fórmula (A):**Fórmula**.
PDF original: ES-2601905_T3.pdf
Moduladores de dihidropirazol GPR40.
(28/09/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., ELLSWORTH,BRUCE,A, WU,XIMAO, SHI,JUN, JURICA,ELIZABETH A, HERNANDEZ,ANDRES S.
Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
R1 es independientemente fenilo sustituido con 0-3 R6 o piridinilo sustituido con 0-3 R6;
R2 es, en cada caso, independientemente halógeno o alquilo C1-4;
R3 se selecciona independientemente de: CF3, 4-halo-Ph, 4-CN-Ph, 4-CO2(alquil C1-2)-Ph, 2-halo-4-CN-Ph y pirimidin-2-ilo; R4 es independientemente alquilo C1-4 o ciclopropilmetilo;
R5 es, en cada caso, independientemente halógeno; y
R6, en cada caso, se selecciona independientemente de: OH, halógeno, CN, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
y en donde el compuesto de Fórmula (I) puede estar marcado isotópicamente.
PDF original: ES-2606685_T3.pdf
Antagonistas de receptores al frío de mentol.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo;
R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano;
B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo;
R2 es uno a dos sustituyentes independientemente…
Moduladores del receptor CXCR4 de quimiocina y usos relacionados con los mismos.
(21/09/2016) Un compuesto que comprende la fórmula IB,**Fórmula**
o una de sus sales, en la que
R1 es hidrógeno,
R2 y R3 junto con los átomos a los cuales se unen para formar un carbociclilo o heterociclilo, en el que el carbociclilo o heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más, iguales o diferentes, de R10; R4 es hidrógeno, alquilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, mercapto, formilo, carboxi, carbamoílo, alcoxi, alquiltio, alquilamino, aminoalquilo, (alquil)2amino, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, carbociclilo, arilo o heterociclilo, en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno o más, iguales o diferentes, de R10; R5, R6 y R7 son cada uno de forma individual e independiente hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, hidroxi,…
(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o un óxido, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad mediada por proteína que contiene valosina (VCP):**Fórmula**
en donde:
R es fenilo, piridilo, quinolinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede tener uno o más sustituyentes Ra; cada Ra se selecciona independientemente entre halo; alquilo; alquilo sustituido; alquenilo; alquenilo sustituido; alquinilo; alquinilo sustituido; arilo; arilo sustituido; cicloalquilo; cicloalquilo sustituido; cicloalquenilo;
cicloalquenilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterociclilo; heterociclilo sustituido; amino; amino sustituido representado por…
Preparación de sal de maleato de neratinib.
(14/09/2016) Un método para preparar maleato de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6- quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida monohidrato cristalino que comprende las etapas de:
i) calentar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2- butenamida, base libre, y ácido maleico a 50-60ºC en una disolución de agua:n-propanol y mantener la mezcla a 50-60ºC durante un mínimo de 15 min, hasta que se obtiene una disolución;
ii) enfriar dicha disolución durante por lo menos una hora a 40ºC y mantener la disolución enfriada a 40ºC durante 12 horas;
iii)…
Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P3X2/3.
(14/09/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-; en el que n es 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo,
D es un oxígeno opcional,
uno o dos de entre A, E, G, J, Y y Z son N, mientras que los otros son CRa, o A, E, G, J, Y y Z son CRa, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, halo, haloalquilo, o hidroxialquilo, cada Ra es, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, amino, aminosulfonilo, halo, amido, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, haloalcoxi, nitro, amino, hidroxialquilo, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alquinil-alcoxi,…
Procedimiento mejorado para la purificación óptica del esomeprazol.
(07/09/2016). Solicitante/s: F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A. Inventor/es: STABILE,PAOLO, RASIA,DIEGO, FACCIN,NICOLA, BERTOLAZZI,MORENO.
Procedimiento para la preparación de esomeprazol con una alta pureza óptica de fórmula (I): **Fórmula**
que comprende las etapas siguientes:
A. proporcionar una solución que contiene una mezcla enantioméricamente enriquecida de isómeros ópticos de fórmula (I) y (II): **Fórmula**
en la que la proporción entre los isómeros ópticos (I) y (II) es de 60:40 a 99:1 y en la que el disolvente de dicha solución es diclorometano;
B. favorecer la cristalización del compuesto de fórmula (Ill): **Fórmula**
estando dicho compuesto sustancialmente en forma racémica.
C. adicionar el disolvente etéreo a la suspensión preparada en la etapa B;
D. filtrar la suspensión preparada en la etapa C para eliminar el compuesto de fórmula (Ill);
E. aislar esomeprazol con una pureza óptica aumentada o sales del mismo a partir de la solución filtrada de la etapa D.
PDF original: ES-2615637_T3.pdf
Método para producir un compuesto de pirimidina.
(07/09/2016) Un método que comprende hacer reaccionar el compuesto representado por la fórmula (VI):**Fórmula**
(en donde Y es alquilo, arilalquilo o halógeno, y p es un número entero de 0 a 3, siempre que cuando p es al menos 2, la pluralidad de Y pueden ser iguales o diferentes entre sí, y cada uno de R1 y R2 es metilo, metoxi o etoxi, y R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes entre sí), con un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula**
(en donde R3 es -CF3 o -CON(R5)R6, R4 es halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio, haloalquiltio, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo o -N(R7)R8, cada uno de R5 y R6 es un átomo de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, cicloalquilo,…
Arilamidas con sustitución de tetrazol.
(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6,
R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…
Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.
(31/08/2016) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula, y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo:
en la que:
-RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y
-RB6 es -H o -QB6;
y en donde:
-QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2;
-QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2;
-QA4N2 es -NRQN2RQN3;
cada -RQN1 es independientemente:
-RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8,
-LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8;
en donde:
cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado;
cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;
cada -RI7 es fenilo;
cada -RI8 es heteroarilo C5-6;
…
Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
donde
Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo;
Alk1 representa una…