Compuestos piridilo sustituidos con heterociclo bicíclico útiles como moduladores de quinasa.

Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**

o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, - OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;

(b) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN, -OCH3 y ciclopropilo;

(c) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)O(alquilo C1- 6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1NH(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2, - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(cicloalquilo C3-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(fluorocicloalquilo C3-6), - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(hidroxialquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)N(alquil C1-3)(fenilo) o - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1R en donde R es fenilo, morfolinilo, pirrolidinilo, triazolilo o tetrahidropiranilo; (d) ciclohexilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados de -OH, -OCH3, ≥O, -NH2, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, -NHS(O)2CH3, -NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH(hidroxialquilo C1-6), - C(O)NH(cicloalquilo C3-6), -C(O)NH(cianocicloalquilo C3-6), -NHC(O)(alquilo C1-3), -NHC(O)(piridinilo), - NHC(O)(morfolinilo), -NHC(O)(hidroxi biciclo[2.2.1]heptanilo), -NHC(O)NH(alquilo C1-4) y metil pirazolilo; o (e) -(CH2)2(fenilo) en donde dicho fenilo está sustituido con -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) o -S(O)2NH2; o **Fórmula**

R2 es benzooxazolilo, pirazolopiridinilo, pirrolopiridinilo, benzotiazolilo, tiazolopiridinilo, pirazolopirimidinilo, benzooxadiazolilo, benzotiadiazolilo, quinolinilo, cinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,5-naftirindinilo, piridopirazinilo o piridopirimidinilo, cada uno sustituido con cero a 2 sustituyentes independientemente seleccionados de F, Cl, -CH3, -CN, -NH2, -OCH3, ≥O y -C(O)NH2;

R3 es:

(a) alquilo C2-6 o fluoroalquilo C2-6;

(b) alquilo C1-3 sustituido con 1 a 2 ciclopropilos;

(c) alquilo C1-3 sustituido con fenilo, tetrahidrofuranilo o morfolinilo;

(d) hidroxialquilo C2-6 sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados de F, fenilo, fluorofenilo, difluorofenilo y diclorofenilo;

(e) -(CH2)-2(cicloalquilo C3-7) sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados de F, -OH, hidroxialquilo C1- 3, -CF2H, -NH2 y -C(O)OCH2CH3;

(f) tetrahidropiranilo o tetrahidrotiopiranilo sustituido con cero a 1 sustituyente seleccionado de F y -CH3;

(g) -(CH2)0-2fenilo en donde dicho fenilo está sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados de F, Cl, alquilo C1-3, hidroxialquilo, -OH, -O(alquilo C1-3), -OCF3, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3), - C(O)NH(fluoroalquilo C1-3), -C(O)NH(hidroxialquilo C1-3), -C(O)NH(cicloalquilo C3-5), -C(O)N(alquilo C1-3)2, - S(O)2CH3 y pirazolilo;

(h) tiazolilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados de hidroxialquilo C1-3; o **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/068829.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, HYNES, JOHN, BHIDE, RAJEEV, S., DUNCIA,JOHN,V, GARDNER,DANIEL,S, PITTS,WILLIAM J, WU,HONG, NAIR,SATHEESH KESAVAN, PAIDI,VENKATRAM REDDY, KUMAR,SREEKANTHA RATNA, SANTELLA III,JOSEPH B, SISTLA,RAMESH K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4436 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2616812_T3.pdf

 

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