Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.

Un compuesto de fórmula**Fórmula**

una sal por adición farmacéuticamente aceptable,

un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde:

cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo;

R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; R4 es ciano;

R9 es alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6, cada uno sustituido con ciano;

R5 es -C(≥O)NR5aR5b; o -CH(OR5c)R5d o R5 es Het; en donde

R5a es alquil C1-6-oxi; alquenilo C2-6; cicloalquilo C3-7; o alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, alquil C1-6-carbonilamino, halo, ciano, arilo, piridilo, tienilo, furanilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo o con hidroxi-alquilo C1-6; o R5a es alquilo C1-6 sustituido con uno o dos alquil C1-6-oxi;

R5b es hidrógeno o alquilo C1-6; o

R5a y R5b considerados conjuntamente con el átomo de nitrógeno del cual son sustituyentes forman pirrolidinilo;

piperidinilo opcionalmente sustituido con aminocarbonilo, hidroxi o con alquil C1-6-oxi; morfolinilo; piperazinilo;

piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo o con hidroxi-alquilo C1-6;

R5c es hidrógeno, alquilo C1-6, Het;

R5d es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo o Het;

R6 es alcoxi C1-6-alquilo C1-6;

cada uno de R10, independientemente, es alquilo C1-6, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino o polihalo-alquilo C1-6;

X es -NR1-;

cada uno de r, independientemente, es 1 ó 2;

cada uno de Het, independientemente, es piridilo, tienilo, furanilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, benzotienilo, benzofuranilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona, independientemente, de alquilo C1-6, halo, hidroxi, ciano, alquil C1-6-oxi, y alquenilo C2-6 sustituido con halo, hidroxi o con ciano;

cada uno de arilo, independientemente, es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, mono- o di-(alquil C1-6)amino-alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6-oxi, fenil-alquil C1-6-oxi, alquil C1-6-oxi-carbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfonilo, ciano, nitro, polihalo-alquilo C1-6, polihalo-alquil C1-6-oxi, aminocarbonilo, fenilo, Het o -Y-Het.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14170114.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Eastgate Village, Eastgate Little Island, County Cork IRLANDA.

Inventor/es: GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, MORDANT,CELINE,ISABELLE, SCHMITT,BENOIT,ANTOINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D239/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2618057_T3.pdf

 

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