Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.
Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, o -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra; R2c es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 Ra, arilo C6-10 sustituido con 0-3 Ra o un -(CR2eR2f)r- heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, sustituido con 0- 3 Ra; R2d es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rd (Me), haloalquilo C1-6, C(O)NR11R11, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-2 Rd, -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-2 Ra o heterociclo de 4-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, sustituido con 0-3 Ra;
R2e y R2f son, independientemente en cada aparición, hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 y R3' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, N3, CN, OR3b, -NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R3a y cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R3a; R3a es, independientemente en cada caso, hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, OCHF2, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CR2eR2f)r- ORb, -(CR2eR2f)r-S(O)pRb, -(CR2eR2f)r-C(O)Rb, -(CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)r-OC(O)Rb, -(CR2eR2f)r-NR11R11, - 30 (CR2eR2f)r-C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, - NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0- 3 Ra, haloalquilo C1-6, -(CR2eR2f)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; y
R3b es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra o fenilo sustituido con 0-3 Ra; R11 es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, CF3, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 Rf, -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S(O)p sustituido con 0-3 Rd;
o un R11 y un segundo R11, ambos unidos al mismo átomo de nitrógeno, se combinan para formar un heterociclo que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rd; Ra es, independientemente en cada caso, hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CR2eR2f)r-ORb, - (CR2eR2f)r-S(O)pRb, -(CR2eR2f)r-C(O)Rb, -(CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)r-OC(O)Rb, -(CR2eR2f)r-NR11R11, - (CR2eR2f)r-C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, - NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CR2eR2f)r-carbociclo de 3-14 miembros o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rf; Rb es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rd, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rd, -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de 50 carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S(O)p sustituido con 0-3 Rf o -(CR2eR2f)r-carbociclo de 6-miembros sustituido con 0-3 Rd;
Rc es, independientemente en cada aparición, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, -(CR2eR2f)r-cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rf o -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf, Rd es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, CF3, CN, NO2, -ORe, -(CR2eR2f)r- C(O)Rc, -NReRe, -NReC(O)ORc, C(O)NReRe, -NReC(O)Rc, CO2Rc, -NReSO2Rc, SO2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rf, -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5- 7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rf;
Re, independientemente en cada aparición, se selecciona entre hidrógeno, C(O)NRfRf, alquilo C1-6, cicloalquilo 60 C3-6 y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf;
Rf es, independientemente en cada caso, hidrógeno, ≥O, halo, CN, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, SO2(alquilo C1-6 ), CO2H, CO2(alquilo C1-6), OH, cicloalquilo C3-6, CF3 u O(alquilo C1-6); o Rf es, independientemente en cada aparición, un -(CR2eR2f)r-heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, fenilo o cicloalquilo C3-6, cada grupo opcionalmente sustituido con halo, CN, CF3, alquilo C1-6 u O(alquilo C1-6);
p y q, independientemente en cada caso, son 0, 1 o 2; y
r es 0, 1 o 2.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/010089.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: XIAO, HAI-YUN, DHAR, T., G., MURALI, DUAN, JINGWU, LU,Zhonghui, JIANG,Bin.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D207/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D407/14 C07D 407/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2669208_T3.pdf
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