Derivados de amidas y sulfonamidas amido espirocíclicas.

Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**

en la que:

R es

(a) un heteroarilo bicíclico de 8,

9 o 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, y uno, dos o tres átomos de N adicionales, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi, y en la que uno o más átomos de N de dicho heteroarilo bicíclico son opcionalmente un N-óxido; o

(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico de cinco o seis miembros, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y

R1 es H, -(alquileno C1-4)0-1C(O)Ra, -(alquileno C1-4)0-1CO2Ra, -(alquileno C1-4)0-1S(O)Ra, -(alquileno C1-4)0-1SO2Ra, -C(O)NH(Ra),-C(O)N(Ra)2, o -C(O)C(O)NH(Ra);

en la que cada Ra es independientemente

(1) alquilo, sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes Rm,

en la que cada Rm se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, - NRbRc, alcoxi, ciano, halo, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, -CONRbRc, -S(O)alquilo, -SO2alquilo, -SO2NRbRc, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenoxi y -O-alquil-OH;

en la que Rb es H o alquilo;

Rc es H, alquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, -SO2alquilo, -C(O)NH2, o C(O)H; y

cada grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo en Rm está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxi, -NRbRc, alcoxi, haloalcoxi, ciano, halo, oxo, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, -C(O)-heterocicloalquilo, -CONRbRc, -S(O)alquilo, -SO2alquilo, -SO2-haloalquilo, - SO2NRbRc, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo;

en la que cada alquilo o alcoxi está sin sustituir o sustituido con -NRbRc, heterocicloalquilo, heteroarilo, o -C(O)alquilo;

y

cada arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido con alquilo, halo, o -C(O)alquilo; (2) fenilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, cada uno sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxi, -NRbRc, alcoxi, haloalcoxi, ciano, halo, oxo,-C(O)alquilo, -CO2alquilo, -C(O)-heterocicloalquilo, -CONRbRc, -S(O)alquilo, -SO2alquilo, -SO2-haloalquilo, -SO2NRbRc, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; en la que cada alquilo o alcoxi está sin sustituir o sustituido con -NRbRc, heterocicloalquilo, heteroarilo, o -C(O)alquilo; y

cada arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido con alquilo, halo o -C(O)alquilo; o (3) -NkxRy,

donde Rx es H o alquilo; y

Ry es H, alquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, o -SO2alquilo;

R2 y R3 son cada uno independientemente H o deuterio; y

n es 1 o 2;

o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto o estereoisómero.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/000216.

Solicitante: GENENTECH, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 DNA WAY SOUTH SAN FRANCISCO CA 94080-4990 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHENG, XIAOZHANG, DRAGOVICH,PETER, ZHAO,GUILING, BAIR,KENNETH W, BAUMEISTER,TIMM R, LIU,XIONGCAI, PATEL,SNAHEL, ZAK,MARK, ZHANG,YAMIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/438 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P35/04 A61P 35/00 […] › específicos para la metástasis.
  • C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2620668_T3.pdf

 

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